Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Ранолазин англ Ra

Ранолазин

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Ранолазин (англ. Ranolazine, лат. Ranolazinum) — лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним піперазину та застосовується перорально. Ранолазин розроблений у США та уперше запатентований у 1986 році фармацевтичною компанією «CV Therapeutics». У 2006 році ранолазин допущений FDA для клінічного використання у хворих із стабільною стенокардією. У 2008 році фірма-розробник препарату надала виключні ліцензійні права на виробництво та маркетинг препарату в Європі фармацевтичному концерну , та з квітня 2008 року допущений Європейським агентством з лікарських засобів для використання у хворих із стабільною стенокардією на території ЄС. У 2009 році компанія «Gilead Sciences» викупила компанію «CV Therapeutics», та отримала ліцензійні права на виробництво та маркетинг ранолазину.

image
Ранолазин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-[4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)-propyl]piperazin-1-yl]acetamide
Класифікація
ATC-код C01EB18
PubChem 56959
CAS 142387-99-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C24H33N3O4 
Мол. маса 427,537 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 35—50%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 7 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РАНЕКСА® 500,
«Менаріні-Фон Хейден ГмбХ»/«ДСМ Фармас'ютикалз Інк.», Німеччина/США
UA/13766/01/02
16.06.2014-16/06/2019

Фармакологічні властивості

Ранолазин — синтетичний препарат, що по хімічному складу є похідним піперазину та належить до групи метаболічних препаратів. Препарат є рацематом із двох енантіомерів. Початкові дослідження препарату вказували на те, що механізм його дії аналогічний механізму дії іншого препарату з цієї групи —  — інгібування ферменту 3-кетоацил-КоА-тіолази, що призводить до гальмування β-окислення жирних кислот, внаслідок чого при ішемії міокарду активується окислення глюкози, яке потребує меншого використання кисню клітинами та знижує ішемію тканин. Але у подальших дослідженнях встановлено, що ранолазин інгібує пізні потоки іонів натрію через канали міокарду, що призводить до зниження внутрішньоклітинного накопичення клітинами міокарду натрію, що в свою чергу призводить до зниження зворотного натрій-кальцієвого обміну в міокарді. Зниження натрій-кальцієвого обміну призводить до зменшення внутрішньоклітинного накопичення кальцію в клітинах міокарду, що в свою чергу призводить до розслаблення міокарду та подовженню діастоли, що покращує механічну та електричну функцію міокарду, а також і коронарний кровообіг без впливу на гемодинамічні параметри — частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск. Ранолазин має виражену антиангінальну та антиішемічну дію, знижує частоту приступів та підвищує толерантність до фізичних навантажень у хворих стенокардією, а також знижує потребу міокарду в кисні. Щоправда, антиангінальна дія препарату краще виражена при комбінації ранолазину з іншими ангінальними препаратами, монотерапія ранолазином є менш ефективною. Під час лікування ранолазином знижується кількість приступів аритмій, у тому числі шлуночкових типу «пірует», незважаючи на те, що при його застосуванні спостерігається подовження коригованого інтервалу QT на ЕКГ. Згідно даних клінічних досліджень, ранолазин може значно знижувати артеріальний тиск у легеневій артерії при легеневій гіпертензії. Ранолазин також знижує вміст у плазмі крові глікозильованого гемоглобіну в хворих цукровим діабетом, причини цього явища поки що не вивчені, але ймовірним механізмом дії препарата в даному випадку може бути вплив на іонні канали бета-клітин острівців Лангерганса підшлункової залози. У клінічних дослідженнях ранолазин виявив ефективність у лікуванні пароксизмальної форми фібриляції передсердь при сумісному застосуванні з дронедароном та із використанням двокамерних кардіостимуляторів. Сумісне застосування ранолазину з , пропранололом або (дилтіаземом) посилювало антиангінальний ефект даних препаратів, але часто призводило до збільшення побічних ефектів унаслідок застосування даної комбінації.

Фармакокінетика

Ранолазин відносно повільно та не повністю всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає від 35 до 90 % , та має виражену індивідуальну варіабельність. При збільшенні дози препарату спостерігається також підвищення біодоступності ранолазину. Після перорального прийому максимальна концентрація ранолазину в крові досягається протягом 2—6 годин. Препарат у помірній кількості (на 62 %)зв'язується з білками плазми крові. Ранолазин практично повністю метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, частково з калом у вигляді метаболітів. Період напіввиведення ранолазину із плазми крові становить 7 годин, цей час може збільшуватися у осіб із печінковою та нирковою недостатністю.

Показання до застосування

Згідно сучасних нормативних рекомендацій, ранолазинин застосовується виключно для лікування стабільної стенокардії напруги.

Побічна дія

При застосуванні ранолазину побічні ефекти виникають рідко. Найчастішим побічним ефектом є подовження корегованого інтервалу QT на ЕКГ, яке, однак, не призводить до збільшення числа фатальних аритмій. Серед інших побічних ефектів, згідно даних клінічних досліджень, найчастіше спостерігаються запаморочення (у 6,2 % випадків), головний біль (5,5 % випадків), закреп (4,5 % випадків), нудота (4,4 % випадків), астенічний синдром, периферичні набряки. Синкопальні стани при застосуванні ранолазину зустрічаються у менш ніж 1 % випадків. Серед інших побічних ефектів нечасто або рідко спостерігаються алергічні реакції, біль у животі, панкреатит, зниження апетиту, втрата ваги, тривога, безсоння, приливи крові до обличчя, артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична), кашель, задишка, носова кровотеча, болі в м'язах, дизурія, еректильна дисфункція.

Протипокази

Ранолазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій печінковій та нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, у віці до 18 років. Ранолазин не рекомендований до застосування разом із інгіторами CYP3A4 (ітраконазол, кетоконазол, позаконазол, інгібітори протеази, кларитроміцин, (телітроміцин), ); з антиаритмічними препаратами класу IA (хінідин) або класу III ((дофетилід)), із соталолом (але дозволено з аміодароном). З обережністю препарат має застосовуватися у осіб похилого віку або у хворих із недостатнім відживленням.

Форми випуску

Ранолазин розроблений для застосування і в ін'єкційній формі, проте натепер випускається лише у вигляді форм для перорального застосування — таблеток по 0,375; 0,5; 0,75 г та 1,0 г.

Примітки

  1. Ранолазин и триметазидин [ 7 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. РАНОЛАЗИН ПРИ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА [ 7 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://compendium.com.ua/info/220431/berlin-chemie-ag/raneksa-sup-sup- [ 9 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/2301 [ 26 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. . FDA News. 31 січня 2006. Архів оригіналу за 18 січня 2017. Процитовано 2 березня 2011. (англ.)
  6. (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 14 квітня 2016. Процитовано 27 березня 2016.
  7. Антиангинальная терапия: фокус на ранолазин [ 10 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Italy's Menarini to pay up to $385 million for rights to CV Thera's Ranexa [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  9. Ranolazine page at the EMEA [ 5 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  10. Ранекса — новая веха в лечении стабильной стенокардии [ 24 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. Gilead, a White Knight, to Buy CV Therapeutics [ 7 листопада 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
  12. Место инновационного препарата ранолазина в лечении ишемической болезни сердца [ 11 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. Ранолазин: новые перспективы в лечении стабильной стенокардии [ 24 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. Гуревич М.А. Агабабян Д.А. Кузьменко Н.А. (29 грудня 2014). (рос.). «РМЖ». Архів оригіналу за 27 березня 2016. Процитовано 27 березня 2016.
  15. Современное медикаментозное лечение стабильной ишемической болезни сердца [ 11 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  16. Ранолазин может оказаться эффективным при легочной гипертензии [ 12 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ranolazin angl Ranolazine lat Ranolazinum likarskij preparat yakij za svoyim himichnim skladom ye pohidnim piperazinu ta zastosovuyetsya peroralno Ranolazin rozroblenij u SShA ta upershe zapatentovanij u 1986 roci farmacevtichnoyu kompaniyeyu CV Therapeutics U 2006 roci ranolazin dopushenij FDA dlya klinichnogo vikoristannya u hvorih iz stabilnoyu stenokardiyeyu U 2008 roci firma rozrobnik preparatu nadala viklyuchni licenzijni prava na virobnictvo ta marketing preparatu v Yevropi farmacevtichnomu koncernu ta z kvitnya 2008 roku dopushenij Yevropejskim agentstvom z likarskih zasobiv dlya vikoristannya u hvorih iz stabilnoyu stenokardiyeyu na teritoriyi YeS U 2009 roci kompaniya Gilead Sciences vikupila kompaniyu CV Therapeutics ta otrimala licenzijni prava na virobnictvo ta marketing ranolazinu Ranolazin Sistematizovana nazva za IUPAC RS N 2 6 Dimethylphenyl 2 4 2 hydroxy 3 2 methoxyphenoxy propyl piperazin 1 yl acetamide Klasifikaciya ATC kod C01EB18 PubChem 56959 CAS 142387 99 3 DrugBank Himichna struktura Formula C24H33N3O4 Mol masa 427 537 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 35 50 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 7 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data RANEKSA 500 Menarini Fon Hejden GmbH DSM Farmas yutikalz Ink Nimechchina SShA UA 13766 01 02 16 06 2014 16 06 2019Farmakologichni vlastivostiRanolazin sintetichnij preparat sho po himichnomu skladu ye pohidnim piperazinu ta nalezhit do grupi metabolichnih preparativ Preparat ye racematom iz dvoh enantiomeriv Pochatkovi doslidzhennya preparatu vkazuvali na te sho mehanizm jogo diyi analogichnij mehanizmu diyi inshogo preparatu z ciyeyi grupi trimetazidinu ingibuvannya fermentu 3 ketoacil KoA tiolazi sho prizvodit do galmuvannya b okislennya zhirnih kislot vnaslidok chogo pri ishemiyi miokardu aktivuyetsya okislennya glyukozi yake potrebuye menshogo vikoristannya kisnyu klitinami ta znizhuye ishemiyu tkanin Ale u podalshih doslidzhennyah vstanovleno sho ranolazin ingibuye pizni potoki ioniv natriyu cherez kanali miokardu sho prizvodit do znizhennya vnutrishnoklitinnogo nakopichennya klitinami miokardu natriyu sho v svoyu chergu prizvodit do znizhennya zvorotnogo natrij kalciyevogo obminu v miokardi Znizhennya natrij kalciyevogo obminu prizvodit do zmenshennya vnutrishnoklitinnogo nakopichennya kalciyu v klitinah miokardu sho v svoyu chergu prizvodit do rozslablennya miokardu ta podovzhennyu diastoli sho pokrashuye mehanichnu ta elektrichnu funkciyu miokardu a takozh i koronarnij krovoobig bez vplivu na gemodinamichni parametri chastotu sercevih skorochen ta arterialnij tisk Ranolazin maye virazhenu antianginalnu ta antiishemichnu diyu znizhuye chastotu pristupiv ta pidvishuye tolerantnist do fizichnih navantazhen u hvorih stenokardiyeyu a takozh znizhuye potrebu miokardu v kisni Shopravda antianginalna diya preparatu krashe virazhena pri kombinaciyi ranolazinu z inshimi anginalnimi preparatami monoterapiya ranolazinom ye mensh efektivnoyu Pid chas likuvannya ranolazinom znizhuyetsya kilkist pristupiv aritmij u tomu chisli shlunochkovih tipu piruet nezvazhayuchi na te sho pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya podovzhennya korigovanogo intervalu QT na EKG Zgidno danih klinichnih doslidzhen ranolazin mozhe znachno znizhuvati arterialnij tisk u legenevij arteriyi pri legenevij gipertenziyi Ranolazin takozh znizhuye vmist u plazmi krovi glikozilovanogo gemoglobinu v hvorih cukrovim diabetom prichini cogo yavisha poki sho ne vivcheni ale jmovirnim mehanizmom diyi preparata v danomu vipadku mozhe buti vpliv na ionni kanali beta klitin ostrivciv Langergansa pidshlunkovoyi zalozi U klinichnih doslidzhennyah ranolazin viyaviv efektivnist u likuvanni paroksizmalnoyi formi fibrilyaciyi peredserd pri sumisnomu zastosuvanni z dronedaronom ta iz vikoristannyam dvokamernih kardiostimulyatoriv Sumisne zastosuvannya ranolazinu z metoprololom propranololom abo diltiazemom posilyuvalo antianginalnij efekt danih preparativ ale chasto prizvodilo do zbilshennya pobichnih efektiv unaslidok zastosuvannya danoyi kombinaciyi Farmakokinetika Ranolazin vidnosno povilno ta ne povnistyu vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye vid 35 do 90 ta maye virazhenu individualnu variabelnist Pri zbilshenni dozi preparatu sposterigayetsya takozh pidvishennya biodostupnosti ranolazinu Pislya peroralnogo prijomu maksimalna koncentraciya ranolazinu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 6 godin Preparat u pomirnij kilkosti na 62 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Ranolazin praktichno povnistyu metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z secheyu chastkovo z kalom u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya ranolazinu iz plazmi krovi stanovit 7 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya u osib iz pechinkovoyu ta nirkovoyu nedostatnistyu Pokazannya do zastosuvannyaZgidno suchasnih normativnih rekomendacij ranolazinin zastosovuyetsya viklyuchno dlya likuvannya stabilnoyi stenokardiyi naprugi Pobichna diyaPri zastosuvanni ranolazinu pobichni efekti vinikayut ridko Najchastishim pobichnim efektom ye podovzhennya koregovanogo intervalu QT na EKG yake odnak ne prizvodit do zbilshennya chisla fatalnih aritmij Sered inshih pobichnih efektiv zgidno danih klinichnih doslidzhen najchastishe sposterigayutsya zapamorochennya u 6 2 vipadkiv golovnij bil 5 5 vipadkiv zakrep 4 5 vipadkiv nudota 4 4 vipadkiv astenichnij sindrom periferichni nabryaki Sinkopalni stani pri zastosuvanni ranolazinu zustrichayutsya u mensh nizh 1 vipadkiv Sered inshih pobichnih efektiv nechasto abo ridko sposterigayutsya alergichni reakciyi bil u zhivoti pankreatit znizhennya apetitu vtrata vagi trivoga bezsonnya prilivi krovi do oblichchya arterialna gipotenziya u tomu chisli ortostatichna kashel zadishka nosova krovotecha boli v m yazah dizuriya erektilna disfunkciya ProtipokaziRanolazin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi u vici do 18 rokiv Ranolazin ne rekomendovanij do zastosuvannya razom iz ingitorami CYP3A4 itrakonazol ketokonazol pozakonazol ingibitori proteazi klaritromicin telitromicin z antiaritmichnimi preparatami klasu IA hinidin abo klasu III dofetilid iz sotalolom ale dozvoleno z amiodaronom Z oberezhnistyu preparat maye zastosovuvatisya u osib pohilogo viku abo u hvorih iz nedostatnim vidzhivlennyam Formi vipuskuRanolazin rozroblenij dlya zastosuvannya i v in yekcijnij formi prote nateper vipuskayetsya lishe u viglyadi form dlya peroralnogo zastosuvannya tabletok po 0 375 0 5 0 75 g ta 1 0 g PrimitkiRanolazin i trimetazidin 7 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros RANOLAZIN PRI IShEMIChESKOJ BOLEZNI SERDCA 7 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros http compendium com ua info 220431 berlin chemie ag raneksa sup sup 9 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 2301 26 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros FDA News 31 sichnya 2006 Arhiv originalu za 18 sichnya 2017 Procitovano 2 bereznya 2011 angl PDF Arhiv originalu PDF za 14 kvitnya 2016 Procitovano 27 bereznya 2016 Antianginalnaya terapiya fokus na ranolazin 10 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Italy s Menarini to pay up to 385 million for rights to CV Thera s Ranexa 4 bereznya 2016 u Wayback Machine angl Ranolazine page at the EMEA 5 zhovtnya 2016 u Wayback Machine angl Raneksa novaya veha v lechenii stabilnoj stenokardii 24 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Gilead a White Knight to Buy CV Therapeutics 7 listopada 2017 u Wayback Machine angl Mesto innovacionnogo preparata ranolazina v lechenii ishemicheskoj bolezni serdca 11 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Ranolazin novye perspektivy v lechenii stabilnoj stenokardii 24 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Gurevich M A Agababyan D A Kuzmenko N A 29 grudnya 2014 ros RMZh Arhiv originalu za 27 bereznya 2016 Procitovano 27 bereznya 2016 Sovremennoe medikamentoznoe lechenie stabilnoj ishemicheskoj bolezni serdca 11 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Ranolazin mozhet okazatsya effektivnym pri legochnoj gipertenzii 12 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaRanolazin Normativno direktivni dokumenti MOZ Ukrayini na sajti mozdocs kiev ua 22 kvitnya 2016 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 6244 htm 13 kvitnya 2016 u Wayback Machine
Топ