Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Дофетилід (англ. Dofetilide, лат. Dofetilidum) — синтетичний антиаритмічний препарат, що належить до підкласу ІІІ антиаритмічних препаратів, та по своєму хімічному складу є аналогом N-ацетилпрокаїнаміду, який є похідним амідних анестетиків. Дофетилід застосовувється суто перорально. Дофетилід розроблений у лабораторії фірми «Pfizer», та схвалений FDA і допущений до використання у США у 1999 році. Проте використання препарату натепер обмежене у зв'язку із високою можливістю побічної дії з боку серцево-судинної системи. Дофетилід не допущений до використання у Європейському Союзі та Австралії.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| N-[4-(2-{[2-(4-methane sulfonamidophenoxy)ethyl] | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C19H27N3O5S2 |
| Мол. маса | 441,567 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 90% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 7—13 год. |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | ? |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Дофетилід — синтетичний антиаритмічний препарат ІІІ класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких калієвих каналів. Це призводить до подовження потенціалу дії та рефрактерного періоду як у передсердях, так і у шлуночках. На відміну від інших антиаритмічних препаратів ІІІ класу, дофетилід не має іншої антиаритмічної дії. При застосуванні дофетиліду спостерігається подовження тривалості інтервалу QT, що часто призводить до виникнення аритмій типу «пірует». Виникнення такого побічного ефекту є дозозалежним. У зв'язку із частим виникненням такого побічного ефекту дофетилід застосовується із значними обмеженнями, і лише за суворими показами — відновлення синусового ритму та для його підтримки у хворих, які мали фібриляцію передсердь або миготливу аритмію, переважно у таких хворих, які погано переносять симптоми аритмії. Застосування його дозволено суто під час стаціонарного лікування лікарями, які пройшли спеціальні курси удосконалення від виробника препарату — фірми «Pfizer». До початку застосування дофетиліду необхідно визначення довжини інтервалу QT на ЕКГ та креатиніну, і після призначення препарату триває спостереження за хворим у стаціонарі не менше, ніж 3 доби, а також не менш ніж 12 годин після відновлення синусового ритму, із корекцією дози препарату або його відміною при виникненні вищеперерахованих ускладнень. При клінічних дослідженнях дофетиліду в Данії (дослідження «DIAMOND») встановлено, що дофетилід не впливає на рівень смертності при важкій серцевій недостатності та після перенесеного інфаркту міокарду.
Фармакокінетика
Дофетилід добре та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біоступність при пероральному прийомі становить 90 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин. Дофетилід частково (на 30 %) метаболізується у печінці. Виводиться препарат із організму із сечею. Період напіввиведення дофетиліду складає у середньому 10 годин (коливається від 7 до 13 годин), цей час може збільшуватися при нирковій недостатності.
Показання до застосування
Дофетилід застосовується для відновлення синусового ритму у хворих із приступами фібриляції передсердь та миготливої аритмії. а також для утримання синусового ритму при успішному відновленні синусового ритму (у тому числі у хворих із серцевою недостатністю та ішемічною хворобою серця). Інформація про використання дофетиліду при шлуночкових аритміях обмежена, і його застосування при даних порушеннях ритму не схвалено як виробниками препарату, так і FDA.
При застосуванні дофетиліду найчастішим побічним ефектом є подовження інтервалу QT, наслідком чого є виникнення аритмій типу «пірует», які спостерігаються у 1—3 % випадків застосування препарату. Побічні ефекти з боку інших органів та систем, зокрема головний біль, порушення сну, грипоподібні симптоми та шлунково-кишкові розлади, спостерігаються рідко.
Протипокази
Дофетилід протипоказаний при подовженні інтервалу QT, та при сумісному застосуванні з циметидином, гідрохлоротіазидом, кетоконазолом, ітраконазолом, мегестролом, прохлорперазином, триметопримом, верапамілом, а також з іншими препаратами, які подовжують інтервал QT — еритроміцином, цизапридом, бепридилом, похідними , трициклічними антидепресантами та іншими антиаритмічними препаратами І та ІІІ класів. Дофетилід не рекомендований для застосування разом із , метформіном та , які можуть уповільнювати виведення дофетиліду з організму.
Форми випуску
Дофетилід випускається у вигляді таблеток по 0,125; 0,25 та 0,5 г.
Примітки
- Lenz TL; Hilleman DE (Липень 2000). Dofetilide, a new class III antiarrhythmic agent. Pharmacotherapy. 20 (7): 776—86. doi:10.1592/phco.20.9.776.35208. PMID 10907968. (англ.)
- Показания к назначению ибутилида. Дофетилид [ 17 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Дофетилид (Dofetilide) [ 6 квітня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Public_statement/2009/12/WC500018370.pdf [ 13 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- Australian Medicines Handbook 2014
- Показания к дофетилиду. Побочные эффекты дофетилида [ 17 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Torp-Pedersen C, Møller M, Bloch-Thomsen PE та ін. (Вересень 1999). Dofetilide in patients with congestive heart failure and left ventricular dysfunction. Danish Investigations of Arrhythmia and Mortality on Dofetilide Study Group. The New England Journal of Medicine. 341 (12): 857—65. doi:10.1056/NEJM199909163411201. PMID 10486417. (англ.)
- «Dofetilide.» Lexicomp. Wulters Kluwer Health, n.d. Web. (англ.)
- Основи внутрішньої медицини. Кардіологія
Посилання
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dofetilid angl Dofetilide lat Dofetilidum sintetichnij antiaritmichnij preparat sho nalezhit do pidklasu III antiaritmichnih preparativ ta po svoyemu himichnomu skladu ye analogom N acetilprokayinamidu yakij ye pohidnim amidnih anestetikiv Dofetilid zastosovuvyetsya suto peroralno Dofetilid rozroblenij u laboratoriyi firmi Pfizer ta shvalenij FDA i dopushenij do vikoristannya u SShA u 1999 roci Prote vikoristannya preparatu nateper obmezhene u zv yazku iz visokoyu mozhlivistyu pobichnoyi diyi z boku sercevo sudinnoyi sistemi Dofetilid ne dopushenij do vikoristannya u Yevropejskomu Soyuzi ta Avstraliyi Dofetilid Sistematichna nazva IUPAC N 4 2 2 4 methane sulfonamidophenoxy ethyl IdentifikatoriNomer CAS 115256 11 6Kod ATC C01BD04PubChem 71329DrugBank DB00204Himichni daniFormula C19H27N3O5S2 Mol masa 441 567 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 90 Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 7 13 god Vidilennya nirkovijTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiDofetilid sintetichnij antiaritmichnij preparat III klasu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni shvidkih kaliyevih kanaliv Ce prizvodit do podovzhennya potencialu diyi ta refrakternogo periodu yak u peredserdyah tak i u shlunochkah Na vidminu vid inshih antiaritmichnih preparativ III klasu dofetilid ne maye inshoyi antiaritmichnoyi diyi Pri zastosuvanni dofetilidu sposterigayetsya podovzhennya trivalosti intervalu QT sho chasto prizvodit do viniknennya aritmij tipu piruet Viniknennya takogo pobichnogo efektu ye dozozalezhnim U zv yazku iz chastim viniknennyam takogo pobichnogo efektu dofetilid zastosovuyetsya iz znachnimi obmezhennyami i lishe za suvorimi pokazami vidnovlennya sinusovogo ritmu ta dlya jogo pidtrimki u hvorih yaki mali fibrilyaciyu peredserd abo migotlivu aritmiyu perevazhno u takih hvorih yaki pogano perenosyat simptomi aritmiyi Zastosuvannya jogo dozvoleno suto pid chas stacionarnogo likuvannya likaryami yaki projshli specialni kursi udoskonalennya vid virobnika preparatu firmi Pfizer Do pochatku zastosuvannya dofetilidu neobhidno viznachennya dovzhini intervalu QT na EKG ta kreatininu i pislya priznachennya preparatu trivaye sposterezhennya za hvorim u stacionari ne menshe nizh 3 dobi a takozh ne mensh nizh 12 godin pislya vidnovlennya sinusovogo ritmu iz korekciyeyu dozi preparatu abo jogo vidminoyu pri viniknenni vishepererahovanih uskladnen Pri klinichnih doslidzhennyah dofetilidu v Daniyi doslidzhennya DIAMOND vstanovleno sho dofetilid ne vplivaye na riven smertnosti pri vazhkij sercevij nedostatnosti ta pislya perenesenogo infarktu miokardu Farmakokinetika Dofetilid dobre ta povnistyu vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biostupnist pri peroralnomu prijomi stanovit 90 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin Dofetilid chastkovo na 30 metabolizuyetsya u pechinci Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu Period napivvivedennya dofetilidu skladaye u serednomu 10 godin kolivayetsya vid 7 do 13 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaDofetilid zastosovuyetsya dlya vidnovlennya sinusovogo ritmu u hvorih iz pristupami fibrilyaciyi peredserd ta migotlivoyi aritmiyi a takozh dlya utrimannya sinusovogo ritmu pri uspishnomu vidnovlenni sinusovogo ritmu u tomu chisli u hvorih iz sercevoyu nedostatnistyu ta ishemichnoyu hvoroboyu sercya Informaciya pro vikoristannya dofetilidu pri shlunochkovih aritmiyah obmezhena i jogo zastosuvannya pri danih porushennyah ritmu ne shvaleno yak virobnikami preparatu tak i FDA Pobichna diyaPri zastosuvanni dofetilidu najchastishim pobichnim efektom ye podovzhennya intervalu QT naslidkom chogo ye viniknennya aritmij tipu piruet yaki sposterigayutsya u 1 3 vipadkiv zastosuvannya preparatu Pobichni efekti z boku inshih organiv ta sistem zokrema golovnij bil porushennya snu gripopodibni simptomi ta shlunkovo kishkovi rozladi sposterigayutsya ridko ProtipokaziDofetilid protipokazanij pri podovzhenni intervalu QT ta pri sumisnomu zastosuvanni z cimetidinom gidrohlorotiazidom ketokonazolom itrakonazolom megestrolom prohlorperazinom trimetoprimom verapamilom a takozh z inshimi preparatami yaki podovzhuyut interval QT eritromicinom cizapridom bepridilom pohidnimi triciklichnimi antidepresantami ta inshimi antiaritmichnimi preparatami I ta III klasiv Dofetilid ne rekomendovanij dlya zastosuvannya razom iz metforminom ta yaki mozhut upovilnyuvati vivedennya dofetilidu z organizmu Formi vipuskuDofetilid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 125 0 25 ta 0 5 g PrimitkiLenz TL Hilleman DE Lipen 2000 Dofetilide a new class III antiarrhythmic agent Pharmacotherapy 20 7 776 86 doi 10 1592 phco 20 9 776 35208 PMID 10907968 angl Pokazaniya k naznacheniyu ibutilida Dofetilid 17 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Dofetilid Dofetilide 6 kvitnya 2017 u Wayback Machine ros http www ema europa eu docs en GB document library Public statement 2009 12 WC500018370 pdf 13 zhovtnya 2017 u Wayback Machine angl Australian Medicines Handbook 2014 Pokazaniya k dofetilidu Pobochnye effekty dofetilida 17 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Torp Pedersen C Moller M Bloch Thomsen PE ta in Veresen 1999 Dofetilide in patients with congestive heart failure and left ventricular dysfunction Danish Investigations of Arrhythmia and Mortality on Dofetilide Study Group The New England Journal of Medicine 341 12 857 65 doi 10 1056 NEJM199909163411201 PMID 10486417 angl Dofetilide Lexicomp Wulters Kluwer Health n d Web angl Osnovi vnutrishnoyi medicini KardiologiyaPosilannyahttp cardiolog org lekarstva 80 antiaritmicheskie sredstva 3 162 dofetilid html 16 kvitnya 2016 u Wayback Machine