Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Прохлорперазин (англ. Prochlorperazine, лат. Prochlorperazinum) — синтетичний лікарський засіб, що є піперазиновим похідним . Прохлорперазин розроблений як антипсихотичний препарат, проте натепер застосовується переважно як протиблювотний препарат та засіб для лікування запаморочення. Прохлорперазин застосовується як перорально, так і парентерально та ректально. Прохлорперазин розроблений на початку 50-х років ХХ століття, та застосовується у клінічній практиці з 1956 року.
Прохлорперазин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-chloro-10-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-10H-phenothiazine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C20H24ClN3S |
Мол. маса | 373,943 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 12,5% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 8–9 год. |
Екскреція | Нирки, Жовч |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВЕРТИНЕКС®, «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.»,Індія UA/13352/01/01 22.11.2013-22/11/2018 |
Фармакологічні властивості
Прохлорперазин — синтетичний препарат, що є піперазиновим похідним . Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів, альфа-адренорецепторів, гістамінових Н1-рецепторів та серотонінових рецепторів. Прохлорперазин також незначно інгібує м-холінорецептори. Ці ефекти призводять до гальмівного впливу на центральну нервову систему, протиблювотного ефекту, зменшення свербежу, зниження виділення пролактину, вазодилятації, зниження артеріального тиску та виділення шлункового соку. Наслідком цього є зниження симптомів психозу, зменшення запаморочення, нудоти і блювання. Прохлорперазин має седативний ефект, проте нижчий, ніж у більшості похідних фенотіазину, і до неї швидко розвивається толерантність. При застосуванні прохлорперазину спостерігається більша кількість екстрапірамідних побічних ефектів, ніж при застосуванні більшості інших похідних фенотіазину. Препарат має також місцевоанестезуючий ефект, мембраностабілізуючий ефект, та розслаблюючий вплив на гладенькі м'язи. Прохлорперазин зменшує психіатричну симптоматику, зокрема маячення та галюцинації, одночасно спричинюючи частковий активуючий ефект на нервову систему. Дія препарату на вегетативну нервову систему менш виражена у порівнянні з іншими похідними фенотіазину. Прохлорперазин початково застосовувався як нейролептик для лікування шизофренії, тривожних розладів та мігрені, проте натепер частіше використовується як засіб від блювання і запаморочення, у тому числі при отиті, хворобі Меньєра, .
Фармакокінетика
Прохлорперазин швидко й добре всмоктується як після внутрішньом'язового введення, так і після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише 12,5 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку. Дія препарату розпочинається за 10—20 хвилин після внутрішньом'язового введення та за 30—40 хвилин після перорального застосування, максимальна концентрація препарату в крові досягається до 5 годин після застосування прохлорперазину. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується прохлорперазин у печінці. Виводиться препарат із організму як із сечею, так і з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 8–9 годин.
Покази до застосування
Прохлорперазин застосовують для лікування запаморочення, що виникає з різних причин, нудоти, блювання, короткочасного лікування тривожних станів, шизофренії та інволюційних психозів.
Побічна дія
При застосуванні прохлорперазину спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — шкірний висип, кропив'янка, фотодерматоз, набряк Квінке, затруднене дихання, закладеність носа, збільшення пігментації шкіри.
- З боку травної системи — нудота, блювання, жовтяниця, сухість у роті, холестатичний синдром, зміни апетиту.
- З боку нервової системи — збудження, дезорієнтація, галюцинації, судоми, дискінезія, дистонія, паркінсонізм, тремор, акатизія, безсоння, порушення зору, злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, подовження інтервалу QT, зниження , зміни зубців U або T на ЕКГ, тахікардія, артеріальна гіпотензія, венозний тромбоз або тромбоемболія (включно з тромбоемболією легеневої артерії).
- З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея, непереносимість глюкози, гіперглікемія, аменорея, синдром порушення секреції антидіуретичного гормону, гіпонатріємія, збільшення маси тіла, імпотенція, зниження лібідо.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, панцитопенія, анемія.
Протипокази
Прохлорперазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкому пригніченні нервової системи, важких серцево-судинних захворюваннях, вираженій артеріальній гіпотензії, травмах мозку, прогресуючих системних захворюваннях мозку, вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Прохлорперазин випускається у вигляді ампул по 1 мл 5 % розчину; таблеток по 0,005 і 0,01 г; желатинових капсул по 0,015 мг та ректальних супозиторіїв.
Примітки
- Prochlorperazine [ 20 квітня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 6 травня 2019. Процитовано 25 серпня 2019.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1481 [ 25 серпня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Щодо актуальності розробки методів хіміко-токсикологічного аналізу на вертинекс
- . Архів оригіналу за 24 серпня 2019. Процитовано 25 серпня 2019.
- Prochlorperazine international brands [ 22 вересня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- DrugBank. Prochlorperazine [ 20 квітня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
Посилання
- Прохлорперазин на сайті mozdocs.kiev.ua
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_944.htm [ 25 серпня 2019 у Wayback Machine.]
- Прохлорперазину малеат [ 25 серпня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Prohlorperazin angl Prochlorperazine lat Prochlorperazinum sintetichnij likarskij zasib sho ye piperazinovim pohidnim Prohlorperazin rozroblenij yak antipsihotichnij preparat prote nateper zastosovuyetsya perevazhno yak protiblyuvotnij preparat ta zasib dlya likuvannya zapamorochennya Prohlorperazin zastosovuyetsya yak peroralno tak i parenteralno ta rektalno Prohlorperazin rozroblenij na pochatku 50 h rokiv HH stolittya ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1956 roku Prohlorperazin Sistematizovana nazva za IUPAC 2 chloro 10 3 4 methyl 1 piperazinyl propyl 10H phenothiazine Klasifikaciya ATC kod AB04 PubChem 4917 CAS 58 38 8 DrugBank Himichna struktura Formula C20H24ClN3S Mol masa 373 943 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 12 5 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 8 9 god Ekskreciya Nirki Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VERTINEKS KUSUM HELTHKER PVT LTD Indiya UA 13352 01 01 22 11 2013 22 11 2018Farmakologichni vlastivostiProhlorperazin sintetichnij preparat sho ye piperazinovim pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni dofaminovih receptoriv alfa adrenoreceptoriv gistaminovih N1 receptoriv ta serotoninovih receptoriv Prohlorperazin takozh neznachno ingibuye m holinoreceptori Ci efekti prizvodyat do galmivnogo vplivu na centralnu nervovu sistemu protiblyuvotnogo efektu zmenshennya sverbezhu znizhennya vidilennya prolaktinu vazodilyataciyi znizhennya arterialnogo tisku ta vidilennya shlunkovogo soku Naslidkom cogo ye znizhennya simptomiv psihozu zmenshennya zapamorochennya nudoti i blyuvannya Prohlorperazin maye sedativnij efekt prote nizhchij nizh u bilshosti pohidnih fenotiazinu i do neyi shvidko rozvivayetsya tolerantnist Pri zastosuvanni prohlorperazinu sposterigayetsya bilsha kilkist ekstrapiramidnih pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni bilshosti inshih pohidnih fenotiazinu Preparat maye takozh miscevoanestezuyuchij efekt membranostabilizuyuchij efekt ta rozslablyuyuchij vpliv na gladenki m yazi Prohlorperazin zmenshuye psihiatrichnu simptomatiku zokrema mayachennya ta galyucinaciyi odnochasno sprichinyuyuchi chastkovij aktivuyuchij efekt na nervovu sistemu Diya preparatu na vegetativnu nervovu sistemu mensh virazhena u porivnyanni z inshimi pohidnimi fenotiazinu Prohlorperazin pochatkovo zastosovuvavsya yak nejroleptik dlya likuvannya shizofreniyi trivozhnih rozladiv ta migreni prote nateper chastishe vikoristovuyetsya yak zasib vid blyuvannya i zapamorochennya u tomu chisli pri otiti hvorobi Menyera Farmakokinetika Prohlorperazin shvidko j dobre vsmoktuyetsya yak pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya tak i pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit lishe 12 5 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Diya preparatu rozpochinayetsya za 10 20 hvilin pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya ta za 30 40 hvilin pislya peroralnogo zastosuvannya maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya do 5 godin pislya zastosuvannya prohlorperazinu Preparat prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya prohlorperazin u pechinci Vivoditsya preparat iz organizmu yak iz secheyu tak i z zhovchyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 8 9 godin Pokazi do zastosuvannyaProhlorperazin zastosovuyut dlya likuvannya zapamorochennya sho vinikaye z riznih prichin nudoti blyuvannya korotkochasnogo likuvannya trivozhnih staniv shizofreniyi ta involyucijnih psihoziv Pobichna diyaPri zastosuvanni prohlorperazinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirnij visip kropiv yanka fotodermatoz nabryak Kvinke zatrudnene dihannya zakladenist nosa zbilshennya pigmentaciyi shkiri Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zhovtyanicya suhist u roti holestatichnij sindrom zmini apetitu Z boku nervovoyi sistemi zbudzhennya dezoriyentaciya galyucinaciyi sudomi diskineziya distoniya parkinsonizm tremor akatiziya bezsonnya porushennya zoru zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi podovzhennya intervalu QT znizhennya zmini zubciv U abo T na EKG tahikardiya arterialna gipotenziya venoznij tromboz abo tromboemboliya vklyuchno z tromboemboliyeyu legenevoyi arteriyi Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya galaktoreya neperenosimist glyukozi giperglikemiya amenoreya sindrom porushennya sekreciyi antidiuretichnogo gormonu giponatriyemiya zbilshennya masi tila impotenciya znizhennya libido Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya eozinofiliya pancitopeniya anemiya ProtipokaziProhlorperazin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vazhkomu prignichenni nervovoyi sistemi vazhkih sercevo sudinnih zahvoryuvannyah virazhenij arterialnij gipotenziyi travmah mozku progresuyuchih sistemnih zahvoryuvannyah mozku vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuProhlorperazin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 1 ml 5 rozchinu tabletok po 0 005 i 0 01 g zhelatinovih kapsul po 0 015 mg ta rektalnih supozitoriyiv PrimitkiProchlorperazine 20 kvitnya 2019 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 6 travnya 2019 Procitovano 25 serpnya 2019 https www vidal ru drugs molecule 1481 25 serpnya 2019 u Wayback Machine ros Shodo aktualnosti rozrobki metodiv himiko toksikologichnogo analizu na vertineks Arhiv originalu za 24 serpnya 2019 Procitovano 25 serpnya 2019 Prochlorperazine international brands 22 veresnya 2017 u Wayback Machine angl DrugBank Prochlorperazine 20 kvitnya 2019 u Wayback Machine angl PosilannyaProhlorperazin na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 944 htm 25 serpnya 2019 u Wayback Machine Prohlorperazinu maleat 25 serpnya 2019 u Wayback Machine