Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Мегестрол (англ. Megestrol, лат. Megestrolum) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, який належить до прогестинів, що застосовується перорально. Мегестрол уперше синтезований у Великій Британії у 1958 році, та почав застосовуватися у клінічній практиці з 1963 року у вигляді ацетату як у комбінації з . Пізніше встановлено ефективність мегестролу при раку молочної залози, для лікування якого він застосовується з 1967 року.
Мегестрол | |
Систематизована назва за IUPAC | |
17-hydroxy-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C22H30O3 |
Мол. маса | 342,472 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% (пероральн.) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2-3 доби |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МЕГАПЛЕКС, «Фармахемі Б.В.»,Нідерланди UA/8989/01/01 22.10.2008-22/10/2013 |
Фармакологічні властивості
Механізм дії препарату пов'язаний з інгібуванням секреції гіпофізом, пригніченням вироблення наднирковими залозами естрадіолу й андростендіону, а також модифікацією дії стероїдних гормонів і прямою дією на гормонально чутливі клітини злоякісної пухлини разом із гальмуванням вивільнення факторів росту пухлини.
Фармакокінетика
Мегестрол швидко і добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Мегестрол проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Препарат метаболізується у печінці. Виводиться мегестрол із організму як із сечею, так і з калом, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 2—3 доби.
Покази до застосування
Мегестрол застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді та при рецидивуючому або метастатичному . Проте в лікуванні раку молочної залози мегестрол поступається у ефективності інгібіторам ароматази, зокрема ексеместану. Мегестрол також може застосовуватися для лікування раку простати у комбінації з естрогенами, а також для лікування кахексії у хворих на (СНІД).
Побічна дія
При застосуванні мегестролу нечасто можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, алопеція, кашель.
- З боку травної системи — біль у животі, блювання, нудота, запор, сухість у роті, збільшення у розмірах печінки.
- З боку нервової системи — депресія, запаморочення, безсоння, парестезії, судоми, синдром зап'ястного каналу.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, кардіоміопатія, тромбоемболія легеневої артерії, біль у грудній клітці, задишка, периферичні набряки.
- З боку ендокринної системи — синдром Іценко-Кушинга, гіперглікемія, збільшення маси тіла.
- З боку статевої системи — кров'янисті або маткові кровотечі.
Протипокази
Мегестрол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, для діагностики вагітності, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Мегестрол випускається у вигляді таблеток по 0,04 і 0,16 г.
Застосування у ветеринарії
Мегестрол застосовується як контрацептивний засіб для хатніх тварин, зокрема у кішок.
Примітки
- . Архів оригіналу за 8 березня 2018. Процитовано 8 березня 2018.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/648 [ 29 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Benign Prostatic Hypertrophy. Springer Science & Business Media. 6 грудня 2012. с. 277–. ISBN . (англ.)
- Lara Marks (2010). . Yale University Press. с. 77—78. ISBN . Архів оригіналу за 18 червня 2021. Процитовано 8 березня 2018. (англ.)
- MEARS E (1963). A new type of oral contraceptive. Br Med J. 1 (5341): 1318—20. doi:10.1136/bmj.1.5341.1318. PMC 2123904. PMID 13934321. (англ.)
- Consolidated List of Products Whose Consumption And/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted Or Not Approved by Governments. United Nations Publications. 1983. с. 137–. ISBN . (англ.)
- Hong, Soon Wook; Lee, Bong Sang; Park, Su Jun; Jeon, Hong Ryeol; Moon, Ki Young; Kang, Mean Hyung; Park, Sang Han; Choi, Sung-Up; Song, Woo Heon; Lee, Jaehwi; Choi, Young Wook (2011). Solid dispersion formulations of megestrol acetate with copovidone for enhanced dissolution and oral bioavailability. Archives of Pharmacal Research. 34 (1): 127—135. doi:10.1007/s12272-011-0115-2. ISSN 0253-6269. (англ.)
- ЭКЗЕМЕСТАН: КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ. И БЕЗОПАСНОСТЬ [ 8 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 8 березня 2018. Процитовано 8 березня 2018.
Посилання
- Мегестрол на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1634.htm [ 14 червня 2016 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Megestrol angl Megestrol lat Megestrolum sintetichnij likarskij preparat steroyidnoyi budovi yakij nalezhit do progestiniv sho zastosovuyetsya peroralno Megestrol upershe sintezovanij u Velikij Britaniyi u 1958 roci ta pochav zastosovuvatisya u klinichnij praktici z 1963 roku u viglyadi acetatu yak u kombinaciyi z Piznishe vstanovleno efektivnist megestrolu pri raku molochnoyi zalozi dlya likuvannya yakogo vin zastosovuyetsya z 1967 roku Megestrol Sistematizovana nazva za IUPAC 17 hydroxy 6 methylpregna 4 6 diene 3 20 dione Klasifikaciya ATC kod AB01 PubChem 1909019090 CAS 3562 63 8 DrugBank Himichna struktura Formula C22H30O3 Mol masa 342 472 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 peroraln Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 3 dobi Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MEGAPLEKS Farmahemi B V Niderlandi UA 8989 01 01 22 10 2008 22 10 2013Farmakologichni vlastivostiMehanizm diyi preparatu pov yazanij z ingibuvannyam sekreciyi gipofizom prignichennyam viroblennya nadnirkovimi zalozami estradiolu j androstendionu a takozh modifikaciyeyu diyi steroyidnih gormoniv i pryamoyu diyeyu na gormonalno chutlivi klitini zloyakisnoyi puhlini razom iz galmuvannyam vivilnennya faktoriv rostu puhlini Farmakokinetika Megestrol shvidko i dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit blizko 100 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 3 godin pislya prijomu preparatu Megestrol pronikaye cherez placentarnij bar yer i v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya u pechinci Vivoditsya megestrol iz organizmu yak iz secheyu tak i z kalom perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 2 3 dobi Pokazi do zastosuvannyaMegestrol zastosovuyut dlya likuvannya progesuyuchogo raku molochnoyi zalozi u zhinok v postmenopauzalnomu periodi ta pri recidivuyuchomu abo metastatichnomu Prote v likuvanni raku molochnoyi zalozi megestrol postupayetsya u efektivnosti ingibitoram aromatazi zokrema eksemestanu Megestrol takozh mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya raku prostati u kombinaciyi z estrogenami a takozh dlya likuvannya kaheksiyi u hvorih na SNID Pobichna diyaPri zastosuvanni megestrolu nechasto mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip alopeciya kashel Z boku travnoyi sistemi bil u zhivoti blyuvannya nudota zapor suhist u roti zbilshennya u rozmirah pechinki Z boku nervovoyi sistemi depresiya zapamorochennya bezsonnya paresteziyi sudomi sindrom zap yastnogo kanalu Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya kardiomiopatiya tromboemboliya legenevoyi arteriyi bil u grudnij klitci zadishka periferichni nabryaki Z boku endokrinnoyi sistemi sindrom Icenko Kushinga giperglikemiya zbilshennya masi tila Z boku statevoyi sistemi krov yanisti abo matkovi krovotechi ProtipokaziMegestrol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi dlya diagnostiki vagitnosti osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuMegestrol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 04 i 0 16 g Zastosuvannya u veterinariyiMegestrol zastosovuyetsya yak kontraceptivnij zasib dlya hatnih tvarin zokrema u kishok Primitki Arhiv originalu za 8 bereznya 2018 Procitovano 8 bereznya 2018 https www vidal ru drugs molecule 648 29 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Benign Prostatic Hypertrophy Springer Science amp Business Media 6 grudnya 2012 s 277 ISBN 978 1 4612 5476 8 angl Lara Marks 2010 Yale University Press s 77 78 ISBN 978 0 300 16791 7 Arhiv originalu za 18 chervnya 2021 Procitovano 8 bereznya 2018 angl MEARS E 1963 A new type of oral contraceptive Br Med J 1 5341 1318 20 doi 10 1136 bmj 1 5341 1318 PMC 2123904 PMID 13934321 angl Consolidated List of Products Whose Consumption And or Sale Have Been Banned Withdrawn Severely Restricted Or Not Approved by Governments United Nations Publications 1983 s 137 ISBN 978 92 1 130230 1 angl Hong Soon Wook Lee Bong Sang Park Su Jun Jeon Hong Ryeol Moon Ki Young Kang Mean Hyung Park Sang Han Choi Sung Up Song Woo Heon Lee Jaehwi Choi Young Wook 2011 Solid dispersion formulations of megestrol acetate with copovidone for enhanced dissolution and oral bioavailability Archives of Pharmacal Research 34 1 127 135 doi 10 1007 s12272 011 0115 2 ISSN 0253 6269 angl EKZEMESTAN KLINIChESKAYa EFFEKTIVNOST I BEZOPASNOST 8 bereznya 2018 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 8 bereznya 2018 Procitovano 8 bereznya 2018 PosilannyaMegestrol na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 1634 htm 14 chervnya 2016 u Wayback Machine