Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Дизопірамід англ Disopyramide лат Disopyramidum синтетичний антиаритмічний препарат що належить до підкласу Іа антиаритм

Дизопірамід

Дизопірамід

Дизопірамід (англ. Disopyramide, лат. Disopyramidum — синтетичний антиаритмічний препарат, що належить до підкласу Іа антиаритмічних препаратів Дизопірамід може застосовуватися як перорально, так і парентерально. Уперше дизопірамід був схвалений FDA та допущений до клінічного використання у США в 1977 році.

Дизопірамід
image
image
Систематична назва (IUPAC)
(RS)-4-(Diisopropylamino)-2-phenyl-2-(pyridin-2-yl)butanamide
Ідентифікатори
Номер CAS 3737-09-5
Код ATC C01BA03
PubChem 3114
DrugBank DB00280
Хімічні дані
Формула C21H29N3O 
Мол. маса 339,475 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 70-85% (перорально)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 4-10 год.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B2(AU) C(США)

POM (UK) ℞-only (US)

Шляхи введення в/в, перорально

Фармакологічні властивості

Дизопірамід — синтетичний антиаритмічний препарат Іа класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів. Дизопірамід має також мембраностабілізуючі властивості, та зменшує швидкість деполяризації у фазі 0. Дизопірамід подовжує тривалість та ефективний рефрактерний період потенціалу дії кардіоміоцитів. Препарат також пригнічує збудливість та скоротливість міокарду, уповільнює атріовентрикулярну провідність. Дизопірамід пригнічує автоматизм . Оскільки дизопірамід пригнічує скоротливість міокарду, його застосування протипоказане у хворих із застійною серцевою недостатністю, оскільки при використанні дизопіраміду для лікування таких хворих призводить до розвитку в них гострої гемодинамічної декомпенсації. Дизопірамід має місцевоанестезуючі властивості, а також антихолінергічну активність. Дизопірамід ефективний як для лікування надшлуночкової та шлуночкової екстрасистолії, так і при пароксизмальних порушеннях ритму, в тому числі при порушеннях ритму, пов'язаних із додакковими шляхами проведення імпульсу (у тому числі із синдромом WPW). Дизопірамід також ефективний при явищах кардіонейрогенної непритомності у зв'язку із його негативним інотропним ефектом, що може сповільнювати включення у патофізіологічний механізм формування цього виду непритомності серцевих С-волокон, які входять до складу аферентних шляхів, які можуть стимулювати вазодепресорну область довгастого мозку. Дизопірамід, як і інші засоби з негативним інотропним ефектом, є ефективним при гіпертрофічній кардіоміопатії. При внутрішньовенному застосуванні дизопірамід не змінює часу відновлення синоатріального вузла та час синоатріального проведення імпульсу, що робить можливим застосування препарату при брадикардії. Проте у хворих із синдромом слабості синусового вузла дизопірамід може викликати значне сповільнення провідності, аж до AV-блокади II ступеня, що робить небажаним застосування даного препарату у таких хворих.

Фармакокінетика

Дизопірамід добре та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність при пероральному прийомі становить 70—85 %. При парентеральному застосуванні біодоступність становить 100 %. Препарат у помірній кількості (на 50—65 %) зв'язується з білками плазми крові, але цей показник залежить від концентрації препарату в крові, причому при збільшенні концентрації дизопіраміду зв'язування його з білками знижується, що призводить до збільшення токсичності препарату. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—3 годин після перорального застосування. Препарат добре розподіляється в організмі, але не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проте проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Дизопірамід частково метаболізується у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно у незміненому вигляді з сечею, частково у вигляді метаболітів із сечею та калом. Період напіввиведення дизопіраміду становить 4—10 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Дизопірамід застосовують для лікування шлуночкових та надшлуночкових екстрасистолій, при пароксизмальних порушеннях ритму (у тому числі при синдромі WPW. а також при миготливої аритмії і фібриляції передсердь), підтриманні синусового ритму після медикаментозної або електричної кардіоверсії, для профілактики аритмій при проведенні катетеризації коронарних артерій.

Побічна дія

При застосуванні дизопіраміду побічні ефекти спостерігаються часто, і переважно зумовлені антихолінергічною дією препарату. Побічні ефекти, зумовлені антихолінергічною дією препарату, можуть спостерігатися у 40 % пацієнтів, і найчастішими з них є сухість слизових оболонок ротової порожнини, горла, носа, очей, затримка сечопуску (частіше у чоловіків), погіршення перебігу закритокутової глаукоми. При застосуванні препарату можуть спостерігатись також інші побічні ефекти:

Протипокази

Дизопірамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, AV-блокаді ІІ та ІІІ ступеня, важкій серцевій недостатності, кардіогенному шоці, закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози. З обережністю застосовують препарат при синдромі слабості синусового вузла, порушеннях функції печінки та нирок, при одночасному застосуванні інших препаратів, які можуть спричинити виникнення брадикардії, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Дизопірамід випускається у вигляді желатинових капсул по 0,1 г та ампул по 5 мл 1 % розчину для парентерального застосування. На 1 червня 2016 року в Україні не зареєстрований.

Примітки

  1. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1379 [ 28 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. . Архів " оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 11 квітня 2019. (рос.)
  3. Антиаритмические препараты I группы [ 16 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. Дизопирамид. Показания и побочные эффекты дизопирамида [ 17 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Ball W, Ivanov J, Rakowski H, Wigle ED, Linghorne M, Ralph-Edwards A, Williams WG, Schwartz L, Guttman A, Woo A. Long-term survival in patients with resting obstructive hypertrophic cardiomyopathy comparison of conservative versus invasive treatment. J Am Coll Cardiol. 2011;58:2313-2321 (англ.)
  6. Sherrid MV, Barac I, McKenna WJ, Elliott PM, Dickie S, Chojnowska L, Casey S, Maron BJ. Multicenter study of the efficacy and safety of disopyramide in obstructive hypertrophic cardiomyopathy. J Am Coll Cardiol. 2005;45:1251-1258 (англ.)
  7. Elliott PM, Gimeno JR, Thaman R, Shah J, Ward D, Dickie S, Tome Esteban MT, McKenna WJ. Historical trends in reported survival rates in patients with hypertrophic cardiomyopathy. Heart. 2006;92:785-791 (англ.)
  8. Sherrid, M. V.; Shetty, A; Winson, G; Kim, B; Musat, D; Alviar, C. L.; Homel, P; Balaram, S. K.; Swistel, D. G. (2013). Treatment of obstructive hypertrophic cardiomyopathy symptoms and gradient resistant to first-line therapy with β-blockade or verapamil. Circulation: Heart Failure. 6 (4): 694—702. doi:10.1161/CIRCHEARTFAILURE.112.000122. PMID 23704138. (англ.)
  9. Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [ 9 січня 2016 у Wayback Machine.]

Посилання

  • Дизопірамід на сайті cardiolog.org [ 16 квітня 2016 у Wayback Machine.](рос.)
  • Дизопірамід на сайті rlsnet.ru [ 13 березня 2016 у Wayback Machine.](рос.)
  • Дизопірамід [ 3 серпня 2016 у Wayback Machine.]

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Dizopiramid angl Disopyramide lat Disopyramidum sintetichnij antiaritmichnij preparat sho nalezhit do pidklasu Ia antiaritmichnih preparativ Dizopiramid mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i parenteralno Upershe dizopiramid buv shvalenij FDA ta dopushenij do klinichnogo vikoristannya u SShA v 1977 roci Dizopiramid Sistematichna nazva IUPAC RS 4 Diisopropylamino 2 phenyl 2 pyridin 2 yl butanamide Identifikatori Nomer CAS 3737 09 5 Kod ATC C01BA03 PubChem 3114 DrugBank DB00280 Himichni dani Formula C21H29N3O Mol masa 339 475 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 70 85 peroralno Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 4 10 god Vidilennya nirkovij Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti B2 AU C SShA POM UK only US Shlyahi vvedennya v v peroralnoFarmakologichni vlastivostiDizopiramid sintetichnij antiaritmichnij preparat Ia klasu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni shvidkih natriyevih kanaliv Dizopiramid maye takozh membranostabilizuyuchi vlastivosti ta zmenshuye shvidkist depolyarizaciyi u fazi 0 Dizopiramid podovzhuye trivalist ta efektivnij refrakternij period potencialu diyi kardiomiocitiv Preparat takozh prignichuye zbudlivist ta skorotlivist miokardu upovilnyuye atrioventrikulyarnu providnist Dizopiramid prignichuye avtomatizm Oskilki dizopiramid prignichuye skorotlivist miokardu jogo zastosuvannya protipokazane u hvorih iz zastijnoyu sercevoyu nedostatnistyu oskilki pri vikoristanni dizopiramidu dlya likuvannya takih hvorih prizvodit do rozvitku v nih gostroyi gemodinamichnoyi dekompensaciyi Dizopiramid maye miscevoanestezuyuchi vlastivosti a takozh antiholinergichnu aktivnist Dizopiramid efektivnij yak dlya likuvannya nadshlunochkovoyi ta shlunochkovoyi ekstrasistoliyi tak i pri paroksizmalnih porushennyah ritmu v tomu chisli pri porushennyah ritmu pov yazanih iz dodakkovimi shlyahami provedennya impulsu u tomu chisli iz sindromom WPW Dizopiramid takozh efektivnij pri yavishah kardionejrogennoyi nepritomnosti u zv yazku iz jogo negativnim inotropnim efektom sho mozhe spovilnyuvati vklyuchennya u patofiziologichnij mehanizm formuvannya cogo vidu nepritomnosti sercevih S volokon yaki vhodyat do skladu aferentnih shlyahiv yaki mozhut stimulyuvati vazodepresornu oblast dovgastogo mozku Dizopiramid yak i inshi zasobi z negativnim inotropnim efektom ye efektivnim pri gipertrofichnij kardiomiopatiyi Pri vnutrishnovennomu zastosuvanni dizopiramid ne zminyuye chasu vidnovlennya sinoatrialnogo vuzla ta chas sinoatrialnogo provedennya impulsu sho robit mozhlivim zastosuvannya preparatu pri bradikardiyi Prote u hvorih iz sindromom slabosti sinusovogo vuzla dizopiramid mozhe viklikati znachne spovilnennya providnosti azh do AV blokadi II stupenya sho robit nebazhanim zastosuvannya danogo preparatu u takih hvorih Farmakokinetika Dizopiramid dobre ta majzhe povnistyu vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist pri peroralnomu prijomi stanovit 70 85 Pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist stanovit 100 Preparat u pomirnij kilkosti na 50 65 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi ale cej pokaznik zalezhit vid koncentraciyi preparatu v krovi prichomu pri zbilshenni koncentraciyi dizopiramidu zv yazuvannya jogo z bilkami znizhuyetsya sho prizvodit do zbilshennya toksichnosti preparatu Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 0 5 3 godin pislya peroralnogo zastosuvannya Preparat dobre rozpodilyayetsya v organizmi ale ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer prote pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Dizopiramid chastkovo metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat perevazhno u nezminenomu viglyadi z secheyu chastkovo u viglyadi metabolitiv iz secheyu ta kalom Period napivvivedennya dizopiramidu stanovit 4 10 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dizopiramid zastosovuyut dlya likuvannya shlunochkovih ta nadshlunochkovih ekstrasistolij pri paroksizmalnih porushennyah ritmu u tomu chisli pri sindromi WPW a takozh pri migotlivoyi aritmiyi i fibrilyaciyi peredserd pidtrimanni sinusovogo ritmu pislya medikamentoznoyi abo elektrichnoyi kardioversiyi dlya profilaktiki aritmij pri provedenni kateterizaciyi koronarnih arterij Pobichna diyaPri zastosuvanni dizopiramidu pobichni efekti sposterigayutsya chasto i perevazhno zumovleni antiholinergichnoyu diyeyu preparatu Pobichni efekti zumovleni antiholinergichnoyu diyeyu preparatu mozhut sposterigatisya u 40 paciyentiv i najchastishimi z nih ye suhist slizovih obolonok rotovoyi porozhnini gorla nosa ochej zatrimka sechopusku chastishe u cholovikiv pogirshennya perebigu zakritokutovoyi glaukomi Pri zastosuvanni preparatu mozhut sposterigatis takozh inshi pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirni alergichni reakciyi ekzema fotodermatoz Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor holestaz Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil golovokruzhinnya bezsonnya porushennya akkomodaciyi zoru Z boku sercevo sudinnoyi sistemi gipertenziya proaritmogenna diya Inshi pobichni efekti giperglikemiya impotenciya ProtipokaziDizopiramid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu AV blokadi II ta III stupenya vazhkij sercevij nedostatnosti kardiogennomu shoci zakritokutovij glaukomi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pri sindromi slabosti sinusovogo vuzla porushennyah funkciyi pechinki ta nirok pri odnochasnomu zastosuvanni inshih preparativ yaki mozhut sprichiniti viniknennya bradikardiyi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuDizopiramid vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 1 g ta ampul po 5 ml 1 rozchinu dlya parenteralnogo zastosuvannya Na 1 chervnya 2016 roku v Ukrayini ne zareyestrovanij Primitkihttp www vidal ru drugs molecule 1379 28 listopada 2020 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 22 bereznya 2016 Procitovano 11 kvitnya 2019 ros Antiaritmicheskie preparaty I gruppy 16 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Dizopiramid Pokazaniya i pobochnye effekty dizopiramida 17 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Ball W Ivanov J Rakowski H Wigle ED Linghorne M Ralph Edwards A Williams WG Schwartz L Guttman A Woo A Long term survival in patients with resting obstructive hypertrophic cardiomyopathy comparison of conservative versus invasive treatment J Am Coll Cardiol 2011 58 2313 2321 angl Sherrid MV Barac I McKenna WJ Elliott PM Dickie S Chojnowska L Casey S Maron BJ Multicenter study of the efficacy and safety of disopyramide in obstructive hypertrophic cardiomyopathy J Am Coll Cardiol 2005 45 1251 1258 angl Elliott PM Gimeno JR Thaman R Shah J Ward D Dickie S Tome Esteban MT McKenna WJ Historical trends in reported survival rates in patients with hypertrophic cardiomyopathy Heart 2006 92 785 791 angl Sherrid M V Shetty A Winson G Kim B Musat D Alviar C L Homel P Balaram S K Swistel D G 2013 Treatment of obstructive hypertrophic cardiomyopathy symptoms and gradient resistant to first line therapy with b blockade or verapamil Circulation Heart Failure 6 4 694 702 doi 10 1161 CIRCHEARTFAILURE 112 000122 PMID 23704138 angl Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www drlz kiev ua 9 sichnya 2016 u Wayback Machine PosilannyaDizopiramid na sajti cardiolog org 16 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Dizopiramid na sajti rlsnet ru 13 bereznya 2016 u Wayback Machine ros Dizopiramid 3 serpnya 2016 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ