Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Тікагрелор лат Ticagrelor англ Ticagrelor синтетичний препарат який є похідним нуклеозидних аналогів класу циклопентилтр

Тикагрелор

Тикагрелор

Тікагрелор (лат. Ticagrelor, англ. Ticagrelor) — синтетичний препарат, який є похідним нуклеозидних аналогів (класу циклопентилтріазолопіримідинів). Належить до групи антиагрегантів, є селективним і зворотно зв'язувальним антагоністом P2Y12-рецепторів АДФ, здатний запобігати АДФ-опосередкованій активації та агрегації тромбоцитів. Тікагрелор застосовується виключно перорально. Тікагрелор синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca», та затверджений до застосування на території ЄС 3 грудня 2010 року, і в США 20 липня 2011 року.

image
Тікагрелор
Систематизована назва за IUPAC
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylthio)- 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
Класифікація
ATC-код B01AC24
PubChem 9871419
CAS 274693-27-5
DrugBank DB08816
Торгівельне
найменування 		Брилінта
Способи введення Перорально
Хімічна структура
Формула C23H28F2N6O4S 
Мол. маса 522,567 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 36%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 7 год. (тікагрелор), 8,5 год. (активний метаболіт)
Екскреція фекалії (57,8%), Нирки (26,5%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БРИЛІНТА,
«АстраЗенека АБ», Швеція
UA/12164/01/01
20.04.2012-20/04/2017

Фармакологічні властивості

Тікагрелор — синтетичний препарат, що є похідним нуклеозидних аналогів та належить до групи антиагрегантів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні P2RY12-рецепторів тромбоцитів, що призводить до інгібування дії на них АДФ, та знижує зв'язування фібриногену з глікопротеїнами ІІв/ІІІа, наслідком чого є гальмування І та ІІ фази агрегації тромбоцитів. На відміну від препаратів групи (клопідогреля, тиклопідину, прасугреля), тікагрелор є метаболічно активним, та не потребує метаболічної активації. Також на відміну від тієнопіридинів, тікагрелор є зворотнім інгібітором Р2Y12-рецепторів. Завдяки цим властивостям при застосуванні тікагрелору спостерігається швидший початок дії, ніж при застосуванні клопідогрелю, а при відміні препарату спостерігається швидше відновлення функції тромбоцитів. У проведених клінічних дослідженнях тікагрелор має більший антиагрегантний ефект у порівнянні з клопідогрелем, при його тривалому застосуванні спостерігалась менша частота виникнення важких або фатальних серцево-судинних подій, менша серцево-судинна смертність та меншу ймовірність виникнення важких кровотеч при його застосуванні, хоча при застосуванні тікагрелору була більша ймовірність виникнення геморагічного інсульту. Тікагрелор має рівнозначну ефективність у порівнянні з прасугрелем, проте також не завжди забезбечує досить швидкого інгібування тромбоцитів, яке переважно виходить на потрібний рівень за 4 години після прийому препарату. Тікагрелор за відсутності протипоказів застосовується переважно у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою як при з підйомом чи без підйому , так і після проведення крізьшкірного коронарного втручання або аортокоронарного шунтування. У 2019 році виявили стійку антибактерійну властивість препарату до [en].

Фармакокінетика

Тікагрелор швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 36 % у зв'язку із ефектом перешого проходження через печінку, після прийому біодоступність препарату не змінюється. Біодоступність препарату вища у вихідців з Азії, нижча у осіб негроїдної раси, у європейців біодоступність препарату близька до середньої. Максимальна концентрація тікагрелору в крові досягається протягом 1,5 години. Препарат майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Згідно досліджень на тваринах, препарат може проникати через плацентарний бар'єр та виділятися з грудним молоком. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту. Виводиться препарат із організму переважно з калом і жовчю (57,8 %), решта препарату виводиться нирками (26,5 %). Середня тривалість переоду напіввиведення тікагрелору становить 7 годин, а його активного метаболіту 8,5 годин. Збільшення часу напіввиведення препарату спостерігається при печінковійта нирковій недостатності.

Показання до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Тікагрелор застосовується переважно у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою призначається для запобігання або зменшення ризику тромбозу коронарних судин у пацієнтів з (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарду як без підйому , так із з підйомом сегмента ST), та хврорим, яким були проведені крізьшкірне коронарне втручання або аортокоронарне шунтування.

Побічна дія

При застосуванні тікагрелору найчастішим побічним ефектом є задишка, яка, за даними клінічних спостережень, зафіксована приблизно у 14 % випадків застосування препарату. Іншими частими побічними ефектами препарату є різні види кровотеч, які за даними спостережень, зафіксовані у 12 % випадків застосування препарату. Іншими побічними ефектами, які зафіксовані при застосуванні препарату, є нудота, блювання, біль у животі, діарея або запор, головний біль, головокружіння, свербіж шкіри, підвищення рівня сечової кислоти або креатиніну в плазмі крові.

Протипокази

Тікагрелор протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострих кровотечах, важкій та помірній печінковій недостатності, при наявності в анамнезі внутрішньочерепної кровотечі, при вагітності та годуванні грудьми, при застосуванні сумісно з інгібіторами CYP 3A4 (кетоконазол, кларитроміцин, [en], ритонавір, атазанавір). Препарат протипоказаний до застосування у дітей.

Форми випуску

Тікагрелор випускається у вигляді таблеток по 0,06 та 0,09 г.

Синоніми

Бренди: Brilinta, Brilique, Ticagrelor, M-ticagrelor

Дженерики: Apo-ticagrelor, Na, Teva-ticagrelor, Taro-ticagrelor

Примітки

  1. ТІКАГРЕЛОР* (TICAGRELOR*)
  2. (англ.) (PDF). European Medicines Agency. Січень 2011. Архів оригіналу (PDF) за 17 травня 2018. Процитовано 11 вересня 2016.
  3. (рос.)http://www.vidal.ru/drugs/molecule/2240
  4. (англ.)FDA approves blood-thinning drug Brilinta to treat acute coronary syndromes. FDA. 20 липня 2011.
  5. Jacobson, Kenneth A.; Boeynaems, Jean-Marie (Липень 2010). P2Y nucleotide receptors: promise of therapeutic applications. Drug Discovery Today. 15 (13-14): 570—578. doi:10.1016/j.drudis.2010.05.011. (англ.)
  6. Тикагрелор клинически более эффективен, чем клопидогрел и не повышает риск кровотечений при лечении пациентов с острым коронарным синдромом. [ 19 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. Двойная антитромбоцитарная терапия: когда и как назначать, прерывать и возобновлять (рос.)
  8. АНТИТРОМБОЦИТАРНАЯ ТЕРАПИЯ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА: ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ 2011 (рос.)
  9. (рос.)Тікагрелор при остром коронарном синдроме: новые возможности повышения эффективности и безопасности лечения
  10. (рос.)Современная антиагрегантная терапия: место тикагрелора в клинических рекомендациях
  11. Cannon CP, Harrington RA, James S, Ardissino D, Becker RC, Emanuelsson H, Husted S, Katus H, Keltai M, Khurmi NS, Kontny F, Lewis BS, Steg PG, Storey RF, Wojdyla D, Wallentin L (Січень 2010). Comparison of ticagrelor with clopidogrel in patients with a planned invasive strategy for acute coronary syndromes (PLATO): a randomised double-blind study. Lancet. 375 (9711): 283—93. doi:10.1016/S0140-6736(09)62191-7. PMID 20079528. (англ.)
  12. Прасугрель эффективен не меньше чем тикагрелор, но оба препарата достигают малого ингибирования тромбоцитов через два часа после приема (рос.)
  13. Haberfeld, H, ред. (2010). Austria-Codex (German) (вид. 2010/2011). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
  14. Козловська, Анастасія (23 травня 2019). Тікагрелор: сучасний антиагрегант чи новітній антибіотик?. «Український медичний часопис». Процитовано 24 жовтня 2022.
  15. Brilinta: Highlights of prescribing information [ 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання

  • БРИЛІНТА mozdocs.kiev.ua

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Tikagrelor lat Ticagrelor angl Ticagrelor sintetichnij preparat yakij ye pohidnim nukleozidnih analogiv klasu ciklopentiltriazolopirimidiniv Nalezhit do grupi antiagregantiv ye selektivnim i zvorotno zv yazuvalnim antagonistom P2Y12 receptoriv ADF zdatnij zapobigati ADF oposeredkovanij aktivaciyi ta agregaciyi trombocitiv Tikagrelor zastosovuyetsya viklyuchno peroralno Tikagrelor sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi AstraZeneca ta zatverdzhenij do zastosuvannya na teritoriyi YeS 3 grudnya 2010 roku i v SShA 20 lipnya 2011 roku Tikagrelor Sistematizovana nazva za IUPAC 1S 2S 3R 5S 3 7 1R 2S 2 3 4 Difluorophenyl cyclopropylamino 5 propylthio 3H 1 2 3 triazolo 4 5 d pyrimidin 3 yl 5 2 hydroxyethoxy cyclopentane 1 2 diol Klasifikaciya ATC kod B01AC24 PubChem 9871419 CAS 274693 27 5 DrugBank DB08816 Torgivelne najmenuvannya Brilinta Sposobi vvedennya Peroralno Himichna struktura Formula C23H28F2N6O4S Mol masa 522 567 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 36 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 7 god tikagrelor 8 5 god aktivnij metabolit Ekskreciya fekaliyi 57 8 Nirki 26 5 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BRILINTA AstraZeneka AB Shveciya UA 12164 01 01 20 04 2012 20 04 2017Farmakologichni vlastivostiTikagrelor sintetichnij preparat sho ye pohidnim nukleozidnih analogiv ta nalezhit do grupi antiagregantiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni P2RY12 receptoriv trombocitiv sho prizvodit do ingibuvannya diyi na nih ADF ta znizhuye zv yazuvannya fibrinogenu z glikoproteyinami IIv IIIa naslidkom chogo ye galmuvannya I ta II fazi agregaciyi trombocitiv Na vidminu vid preparativ grupi klopidogrelya tiklopidinu prasugrelya tikagrelor ye metabolichno aktivnim ta ne potrebuye metabolichnoyi aktivaciyi Takozh na vidminu vid tiyenopiridiniv tikagrelor ye zvorotnim ingibitorom R2Y12 receptoriv Zavdyaki cim vlastivostyam pri zastosuvanni tikagreloru sposterigayetsya shvidshij pochatok diyi nizh pri zastosuvanni klopidogrelyu a pri vidmini preparatu sposterigayetsya shvidshe vidnovlennya funkciyi trombocitiv U provedenih klinichnih doslidzhennyah tikagrelor maye bilshij antiagregantnij efekt u porivnyanni z klopidogrelem pri jogo trivalomu zastosuvanni sposterigalas mensha chastota viniknennya vazhkih abo fatalnih sercevo sudinnih podij mensha sercevo sudinna smertnist ta menshu jmovirnist viniknennya vazhkih krovotech pri jogo zastosuvanni hocha pri zastosuvanni tikagreloru bula bilsha jmovirnist viniknennya gemoragichnogo insultu Tikagrelor maye rivnoznachnu efektivnist u porivnyanni z prasugrelem prote takozh ne zavzhdi zabezbechuye dosit shvidkogo ingibuvannya trombocitiv yake perevazhno vihodit na potribnij riven za 4 godini pislya prijomu preparatu Tikagrelor za vidsutnosti protipokaziv zastosovuyetsya perevazhno u kombinaciyi z acetilsalicilovoyu kislotoyu yak pri z pidjomom chi bez pidjomu tak i pislya provedennya krizshkirnogo koronarnogo vtruchannya abo aortokoronarnogo shuntuvannya U 2019 roci viyavili stijku antibakterijnu vlastivist preparatu do en Farmakokinetika Tikagrelor shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 36 u zv yazku iz efektom pereshogo prohodzhennya cherez pechinku pislya prijomu biodostupnist preparatu ne zminyuyetsya Biodostupnist preparatu visha u vihidciv z Aziyi nizhcha u osib negroyidnoyi rasi u yevropejciv biodostupnist preparatu blizka do serednoyi Maksimalna koncentraciya tikagreloru v krovi dosyagayetsya protyagom 1 5 godini Preparat majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Zgidno doslidzhen na tvarinah preparat mozhe pronikati cherez placentarnij bar yer ta vidilyatisya z grudnim molokom Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnogo metabolitu Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z kalom i zhovchyu 57 8 reshta preparatu vivoditsya nirkami 26 5 Serednya trivalist pereodu napivvivedennya tikagreloru stanovit 7 godin a jogo aktivnogo metabolitu 8 5 godin Zbilshennya chasu napivvivedennya preparatu sposterigayetsya pri pechinkovijta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tikagrelor zastosovuyetsya perevazhno u kombinaciyi z acetilsalicilovoyu kislotoyu priznachayetsya dlya zapobigannya abo zmenshennya riziku trombozu koronarnih sudin u paciyentiv z nestabilna stenokardiya infarkt miokardu yak bez pidjomu tak iz z pidjomom segmenta ST ta hvrorim yakim buli provedeni krizshkirne koronarne vtruchannya abo aortokoronarne shuntuvannya Pobichna diyaPri zastosuvanni tikagreloru najchastishim pobichnim efektom ye zadishka yaka za danimi klinichnih sposterezhen zafiksovana priblizno u 14 vipadkiv zastosuvannya preparatu Inshimi chastimi pobichnimi efektami preparatu ye rizni vidi krovotech yaki za danimi sposterezhen zafiksovani u 12 vipadkiv zastosuvannya preparatu Inshimi pobichnimi efektami yaki zafiksovani pri zastosuvanni preparatu ye nudota blyuvannya bil u zhivoti diareya abo zapor golovnij bil golovokruzhinnya sverbizh shkiri pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti abo kreatininu v plazmi krovi ProtipokaziTikagrelor protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri gostrih krovotechah vazhkij ta pomirnij pechinkovij nedostatnosti pri nayavnosti v anamnezi vnutrishnocherepnoyi krovotechi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi pri zastosuvanni sumisno z ingibitorami CYP 3A4 ketokonazol klaritromicin en ritonavir atazanavir Preparat protipokazanij do zastosuvannya u ditej Formi vipuskuTikagrelor vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 06 ta 0 09 g SinonimiBrendi Brilinta Brilique Ticagrelor M ticagrelor Dzheneriki Apo ticagrelor Na Teva ticagrelor Taro ticagrelorPrimitkiTIKAGRELOR TICAGRELOR angl PDF European Medicines Agency Sichen 2011 Arhiv originalu PDF za 17 travnya 2018 Procitovano 11 veresnya 2016 ros http www vidal ru drugs molecule 2240 angl FDA approves blood thinning drug Brilinta to treat acute coronary syndromes FDA 20 lipnya 2011 Jacobson Kenneth A Boeynaems Jean Marie Lipen 2010 P2Y nucleotide receptors promise of therapeutic applications Drug Discovery Today 15 13 14 570 578 doi 10 1016 j drudis 2010 05 011 angl Tikagrelor klinicheski bolee effektiven chem klopidogrel i ne povyshaet risk krovotechenij pri lechenii pacientov s ostrym koronarnym sindromom 19 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Dvojnaya antitrombocitarnaya terapiya kogda i kak naznachat preryvat i vozobnovlyat ros ANTITROMBOCITARNAYa TERAPIYa IShEMIChESKOJ BOLEZNI SERDCA PROBLEMY I PERSPEKTIVY 2011 ros ros Tikagrelor pri ostrom koronarnom sindrome novye vozmozhnosti povysheniya effektivnosti i bezopasnosti lecheniya ros Sovremennaya antiagregantnaya terapiya mesto tikagrelora v klinicheskih rekomendaciyah Cannon CP Harrington RA James S Ardissino D Becker RC Emanuelsson H Husted S Katus H Keltai M Khurmi NS Kontny F Lewis BS Steg PG Storey RF Wojdyla D Wallentin L Sichen 2010 Comparison of ticagrelor with clopidogrel in patients with a planned invasive strategy for acute coronary syndromes PLATO a randomised double blind study Lancet 375 9711 283 93 doi 10 1016 S0140 6736 09 62191 7 PMID 20079528 angl Prasugrel effektiven ne menshe chem tikagrelor no oba preparata dostigayut malogo ingibirovaniya trombocitov cherez dva chasa posle priema ros Haberfeld H red 2010 Austria Codex German vid 2010 2011 Vienna Osterreichischer Apothekerverlag Kozlovska Anastasiya 23 travnya 2019 Tikagrelor suchasnij antiagregant chi novitnij antibiotik Ukrayinskij medichnij chasopis Procitovano 24 zhovtnya 2022 Brilinta Highlights of prescribing information 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine angl PosilannyaBRILINTA mozdocs kiev ua

Дата публікації:
Топ