Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Антипсихотичні препарати (інші назви нейролептики (від грец. νεῦρον — нерв та ληπτικός — вбираючий, втягуючий); нейроплегіки (від грец. νεῦρον — нерв та πληγία — удар, поразка); антишизофренічні препарати, великі транквілізатори) — група лікарських засобів, які пригнічують надмірну активність нервової системи, та застосовуються для усунення симптомів психозів, зокрема галюцинацій, психомоторного збудження, марення, напруженості, агресивності та інших порушень емоційного стану, не спричинюючи при цьому порушення свідомості.
Історія виникнення
Початок застосування антипсихотичних препаратів розпочинається з 1950 року, коли у Франції уперше синтезований хлорпромазин, який є похідним Початково хлорпромазин планувався до застосування як анестетик під час хірургічних операцій, проте під час досліджень його властивостей встановлено, що хлорпромазин має яскраво виражені антипсихотичні властивості, так що його застосування назвали «фармакологічною лоботомією». У 1957 році дослідники хлорпромазину Деле і Деннікер ввели термін «нейролептики». У 1958 році в лабораторії бельгійської компанії «Janssen Pharmaceutica» синтезований перший антипсихотичний препарат з групи похідних — галоперидол. У 1966 році синтезований перший антипсихотичний препарат з групи — сульпірид. Одночасно на початку 60-х років ХХ століття уперше встановлено вплив нейролептиків на обмін у головному мозку дофаміна і норадреналіна. У 1968 році уперше синтезовано клозапін — перший антипсихотичний препарат, при застосуванні якого не спостерігались екстрапірамідні побічні ефекти. У 60-х роках також розроблено нейролептичні препарати для парентерального застосування подовженої дії, зокрема препарати флуфеназину, перфеназину, флюпентиксолу. Після введення у клінічну практику сульпіриду та клозапіну ці препарати віднесли до підгрупи так званих атипових нейролептиків, а з 80-х років ХХ століття до початку ХХІ століття синтезовано ще низку антипсихотичних препаратів, які мають кращі фармакологічні властивості та краще переносяться хворими, зокрема рисперидон, оланзапін, амісульприд, зипразидон та арипіпразол.
Класифікація
В основі класифікації антипсихотичних препаратів переважно застосовується їх хімічна структура, та рідше нейрохімічний механізм їх дії за впливом на відповідні рецептори щодо їх чутливості до відповідних нейромедіаторів.
За хімічною структурою антипсихотичні препарати поділаються на:
- Похідні . Поділяються на аліфатичні похідні (хлорпромазин, левомепромазин, промазин, алімемазин, , , ), піперазинові похідні (трифлуоперазин, перфеназин, , флуфеназин, , прохлорперазин), піперидинові похідні (тіоридазин, , ).
- Похідні . До цієї групи належать галоперидол, , , , , мелперон, .
- Похідні . До цієї групи належать хлорпротиксен, флюпентиксол, зуклопентиксол, , .
- Похідні циклічних сполук піперазину і піперидину. До цих препаратів належать пімозид, , , рисперидон, паліперидон, та арипіпразол.
- Похідні . До цієї групи належать сульпірид, амісульприд, , тіаприд, .
- Похідні дибензазепінів. До цієї групи належать клозапін, оланзапін, кветіапін, , локсапін, , .
- Похідні індолу. До цієї групи належать зипразидон, сертиндол та .
За впливом на рецептори щодо їх чутливості до відповідних нейромедіаторів антипсихотичні препарати умовно поділяють на наступні групи:
- Селективні блокатори дофамінових рецепторів: галоперидол, пімозид, сульпірид, амісульприд.
- Неселективні блокатори дофамінових рецепторів: хлорпромазин, левомепромазин, тіоридазин, хлорпротиксен.
- Блокатори дофамінових рецепторів та часткові блокатори серотонінових та α-1-норадреналінових рецепторів: перфеназин, флуфеназин, трифлуоперазин, зуклопен-тиксол, флюпентиксол.
- Збалансовані блокатори дофамінових і серотонінових рецепторів із помірним впливом на α-1-норадреналінові рецептори: рисперидон, паліперидон, ілоперидон, зипразидон, сертиндол.
- Переважні блокатори серотонінових рецепторів із частковим впливом на дофамінові рецептори та рецептори інших нейромедіаторних систем: клозапін, оланзапін, кве-тіапін.
- Часткові агоністи дофамінових рецепторів: арипіпразол.
Зрідка антипсихотичні препарати поділяють на типові (традиційні) нейролептики, для яких характерним є поява екстрапірамідних побічних ефектів при їх застосуванні; та на атипові нейролептики, при застосуванні яких екстрапірамідні побічні ефекти спостерігаються рідко. до типових антипсихотичних препаратів належать, зокрема, хлорпромазин, левомепромазин, пімозид, флюпентиксол, флуфеназин, тіоридазин, галоперидол, локсапін, перфеназин, прохлорпеназин, триокситин і трифторперазин. До атипових нейролептиків належать арипіпразол, клозапін, оланзапін, кветіапін, рисперидон та зипразидон.
Фармакокінетика
Антипсихотичні препарати при прийомі всередину швидко всмоктуються, проте у більшості випадків біодоступність їх невелика у зв'язку із ефектом першого проходження препаратів через печінку. При внутрішньом'язовому введенні біодоступність їх збільшується, проте збільшується ймовірність утворення преципітатів у м'язах. Антипсихотичні препарати добре зв'язуються з білками плазми крові, та проникають через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, накопичуються у мозку та інших органах із хорошою васкуляризацією. Метаболізуються антипсихотичні препарати в печінці, частина з них з утворенням активних метаболітів, частина з утворенням неактивних метаболітів. Частина препаратів метаболізується також у кишківнику, легенях, мозку, нирках. Виводяться антипсихотичні препарати з організму як із сечею, так і з калом. Період напіввиведення антипсихотичних препаратів коливається переважно в межах 20—40 годин, при застосувані ін'єкційних форм із сповільненим виділенням цей час збільшується до 7—14 діб.
Застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Антипсихотичні препарати застосовуються при різних симптомах психозу найчастіше при шизофренії, а також при біполярному афективному розладі, гострих психотичних, маніакальних або депресивних розладах, психотичних розладах при делірії та деменції, а також для тривалого лікування хронічних психотичних розладів.
Побічна дія
Найчастішими побічними ефектами при застосуванні типових, або традиційних, антипсихотичних препаратів є екстрапірамідні побічні ефекти, які включають акатизію, , дискінезію (у тому числі пізню дискінезію, що включає стереотипне плямкання губами, жувальні рухи, хореїчні рухи), паркінсонізм (у тому числі тремор, брадикінезія або акінезія). Нерідко при застосуванні типових антипсихотичних препаратів спостерігаються також судоми, вегетативні порушення, шкірний висип та зміна забарвлення шкіри, ортостатична артеріальна гіпотензія, порушення провідності на ЕКГ, холінолітичні ефекти (сухість у роті, запор, порушення зору), підвищення рівня пролактину, збільшення ваги тіла, зниження лібідо, зміни в аналізі крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Важким, хоча й нечастим, ускладненням застосування нейролептичних препаратів є злоякісний нейролептичний синдром. При застосуванні новіших атипових антипсихотичних препаратів частіше спостерігаються порушення вуглеводного обміну, аж до розвитку цукрового діабету. Частим побічним ефектом сучасних нейролептиків є також збільшення маси тіла. Збільшення рівня пролактину часто спостерігається також і при застосуванні сучасних нейролептиків, зокрема оланзапіну, сертиндолу, рисперидону та паліперидону.
Див. також
Примітки
- Чекман, 2011, с. 181.
- Типичные антипсихотические препараты, их преимущества, роль и место в психиатрической практике [ 9 грудня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Pieters T, Majerus B (Грудень 2011). The introduction of chlorpromazine in Belgium and the Netherlands (1951-1968); tango between old and new treatment features. Studies in History and Philosophy of Biological and Biomedical Sciences. 42 (4): 443—52. doi:10.1016/j.shpsc.2011.05.003. PMID 22035718. оригіналу за 9 липня 2017. (англ.)
- Классификации антипсихотических средств и их значение для выбора терапии шизофрении (к 60-летию появления нейролептиков) (рос.)
- СОВРЕМЕННЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ (рос.)
- Современная антипсихотическая фармакотерапия шизофрении [ 21 серпня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Чекман, 2011, с. 182.
- Чекман, 2011, с. 185.
- Актуальні рекомендації з вибору антипсихотичних препаратів [ 11 грудня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Антипсихотические препараты и их влияние на углеводный обмен у пациентов с расстройствами шизофренического спектра [ 12 грудня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Література
- Чекман І. С. Фармакологія. — Вінниця : Нова Книга, 2011. — С. 181—194. — .
Посилання
- Антипсихотичні препарати [ 8 грудня 2019 у Wayback Machine.]
- Антипсихотичні препарати (нейролептики) на сайті rlsnet.ru [ 6 жовтня 2019 у Wayback Machine.](рос.)
- Психотропні препарати [ 22 березня 2017 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Antipsihotichni preparati inshi nazvi nejroleptiki vid grec neῦron nerv ta lhptikos vbirayuchij vtyaguyuchij nejroplegiki vid grec neῦron nerv ta plhgia udar porazka antishizofrenichni preparati veliki trankvilizatori grupa likarskih zasobiv yaki prignichuyut nadmirnu aktivnist nervovoyi sistemi ta zastosovuyutsya dlya usunennya simptomiv psihoziv zokrema galyucinacij psihomotornogo zbudzhennya marennya napruzhenosti agresivnosti ta inshih porushen emocijnogo stanu ne sprichinyuyuchi pri comu porushennya svidomosti Hlorpromazin pershij sintezovanij antipsihotichnij preparatIstoriya viniknennyaPochatok zastosuvannya antipsihotichnih preparativ rozpochinayetsya z 1950 roku koli u Franciyi upershe sintezovanij hlorpromazin yakij ye pohidnim Pochatkovo hlorpromazin planuvavsya do zastosuvannya yak anestetik pid chas hirurgichnih operacij prote pid chas doslidzhen jogo vlastivostej vstanovleno sho hlorpromazin maye yaskravo virazheni antipsihotichni vlastivosti tak sho jogo zastosuvannya nazvali farmakologichnoyu lobotomiyeyu U 1957 roci doslidniki hlorpromazinu Dele i Denniker vveli termin nejroleptiki U 1958 roci v laboratoriyi belgijskoyi kompaniyi Janssen Pharmaceutica sintezovanij pershij antipsihotichnij preparat z grupi pohidnih galoperidol U 1966 roci sintezovanij pershij antipsihotichnij preparat z grupi sulpirid Odnochasno na pochatku 60 h rokiv HH stolittya upershe vstanovleno vpliv nejroleptikiv na obmin u golovnomu mozku dofamina i noradrenalina U 1968 roci upershe sintezovano klozapin pershij antipsihotichnij preparat pri zastosuvanni yakogo ne sposterigalis ekstrapiramidni pobichni efekti U 60 h rokah takozh rozrobleno nejroleptichni preparati dlya parenteralnogo zastosuvannya podovzhenoyi diyi zokrema preparati flufenazinu perfenazinu flyupentiksolu Pislya vvedennya u klinichnu praktiku sulpiridu ta klozapinu ci preparati vidnesli do pidgrupi tak zvanih atipovih nejroleptikiv a z 80 h rokiv HH stolittya do pochatku HHI stolittya sintezovano she nizku antipsihotichnih preparativ yaki mayut krashi farmakologichni vlastivosti ta krashe perenosyatsya hvorimi zokrema risperidon olanzapin amisulprid ziprazidon ta aripiprazol KlasifikaciyaV osnovi klasifikaciyi antipsihotichnih preparativ perevazhno zastosovuyetsya yih himichna struktura ta ridshe nejrohimichnij mehanizm yih diyi za vplivom na vidpovidni receptori shodo yih chutlivosti do vidpovidnih nejromediatoriv Za himichnoyu strukturoyu antipsihotichni preparati podilayutsya na Pohidni Podilyayutsya na alifatichni pohidni hlorpromazin levomepromazin promazin alimemazin piperazinovi pohidni trifluoperazin perfenazin flufenazin prohlorperazin piperidinovi pohidni tioridazin Pohidni Do ciyeyi grupi nalezhat galoperidol melperon Pohidni Do ciyeyi grupi nalezhat hlorprotiksen flyupentiksol zuklopentiksol Pohidni ciklichnih spoluk piperazinu i piperidinu Do cih preparativ nalezhat pimozid risperidon paliperidon ta aripiprazol Pohidni Do ciyeyi grupi nalezhat sulpirid amisulprid tiaprid Pohidni dibenzazepiniv Do ciyeyi grupi nalezhat klozapin olanzapin kvetiapin loksapin Pohidni indolu Do ciyeyi grupi nalezhat ziprazidon sertindol ta Za vplivom na receptori shodo yih chutlivosti do vidpovidnih nejromediatoriv antipsihotichni preparati umovno podilyayut na nastupni grupi Selektivni blokatori dofaminovih receptoriv galoperidol pimozid sulpirid amisulprid Neselektivni blokatori dofaminovih receptoriv hlorpromazin levomepromazin tioridazin hlorprotiksen Blokatori dofaminovih receptoriv ta chastkovi blokatori serotoninovih ta a 1 noradrenalinovih receptoriv perfenazin flufenazin trifluoperazin zuklopen tiksol flyupentiksol Zbalansovani blokatori dofaminovih i serotoninovih receptoriv iz pomirnim vplivom na a 1 noradrenalinovi receptori risperidon paliperidon iloperidon ziprazidon sertindol Perevazhni blokatori serotoninovih receptoriv iz chastkovim vplivom na dofaminovi receptori ta receptori inshih nejromediatornih sistem klozapin olanzapin kve tiapin Chastkovi agonisti dofaminovih receptoriv aripiprazol Zridka antipsihotichni preparati podilyayut na tipovi tradicijni nejroleptiki dlya yakih harakternim ye poyava ekstrapiramidnih pobichnih efektiv pri yih zastosuvanni ta na atipovi nejroleptiki pri zastosuvanni yakih ekstrapiramidni pobichni efekti sposterigayutsya ridko do tipovih antipsihotichnih preparativ nalezhat zokrema hlorpromazin levomepromazin pimozid flyupentiksol flufenazin tioridazin galoperidol loksapin perfenazin prohlorpenazin trioksitin i triftorperazin Do atipovih nejroleptikiv nalezhat aripiprazol klozapin olanzapin kvetiapin risperidon ta ziprazidon FarmakokinetikaAntipsihotichni preparati pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyutsya prote u bilshosti vipadkiv biodostupnist yih nevelika u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya preparativ cherez pechinku Pri vnutrishnom yazovomu vvedenni biodostupnist yih zbilshuyetsya prote zbilshuyetsya jmovirnist utvorennya precipitativ u m yazah Antipsihotichni preparati dobre zv yazuyutsya z bilkami plazmi krovi ta pronikayut cherez gematoencefalichnij bar yer i placentu nakopichuyutsya u mozku ta inshih organah iz horoshoyu vaskulyarizaciyeyu Metabolizuyutsya antipsihotichni preparati v pechinci chastina z nih z utvorennyam aktivnih metabolitiv chastina z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Chastina preparativ metabolizuyetsya takozh u kishkivniku legenyah mozku nirkah Vivodyatsya antipsihotichni preparati z organizmu yak iz secheyu tak i z kalom Period napivvivedennya antipsihotichnih preparativ kolivayetsya perevazhno v mezhah 20 40 godin pri zastosuvani in yekcijnih form iz spovilnenim vidilennyam cej chas zbilshuyetsya do 7 14 dib ZastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Antipsihotichni preparati zastosovuyutsya pri riznih simptomah psihozu najchastishe pri shizofreniyi a takozh pri bipolyarnomu afektivnomu rozladi gostrih psihotichnih maniakalnih abo depresivnih rozladah psihotichnih rozladah pri deliriyi ta demenciyi a takozh dlya trivalogo likuvannya hronichnih psihotichnih rozladiv Pobichna diyaNajchastishimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni tipovih abo tradicijnih antipsihotichnih preparativ ye ekstrapiramidni pobichni efekti yaki vklyuchayut akatiziyu diskineziyu u tomu chisli piznyu diskineziyu sho vklyuchaye stereotipne plyamkannya gubami zhuvalni ruhi horeyichni ruhi parkinsonizm u tomu chisli tremor bradikineziya abo akineziya Neridko pri zastosuvanni tipovih antipsihotichnih preparativ sposterigayutsya takozh sudomi vegetativni porushennya shkirnij visip ta zmina zabarvlennya shkiri ortostatichna arterialna gipotenziya porushennya providnosti na EKG holinolitichni efekti suhist u roti zapor porushennya zoru pidvishennya rivnya prolaktinu zbilshennya vagi tila znizhennya libido zmini v analizi krovi lejkopeniya trombocitopeniya pancitopeniya agranulocitoz Vazhkim hocha j nechastim uskladnennyam zastosuvannya nejroleptichnih preparativ ye zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Pri zastosuvanni novishih atipovih antipsihotichnih preparativ chastishe sposterigayutsya porushennya vuglevodnogo obminu azh do rozvitku cukrovogo diabetu Chastim pobichnim efektom suchasnih nejroleptikiv ye takozh zbilshennya masi tila Zbilshennya rivnya prolaktinu chasto sposterigayetsya takozh i pri zastosuvanni suchasnih nejroleptikiv zokrema olanzapinu sertindolu risperidonu ta paliperidonu Div takozhPsihofarmakologiyaPrimitkiChekman 2011 s 181 Tipichnye antipsihoticheskie preparaty ih preimushestva rol i mesto v psihiatricheskoj praktike 9 grudnya 2019 u Wayback Machine ros Pieters T Majerus B Gruden 2011 The introduction of chlorpromazine in Belgium and the Netherlands 1951 1968 tango between old and new treatment features Studies in History and Philosophy of Biological and Biomedical Sciences 42 4 443 52 doi 10 1016 j shpsc 2011 05 003 PMID 22035718 originalu za 9 lipnya 2017 angl Klassifikacii antipsihoticheskih sredstv i ih znachenie dlya vybora terapii shizofrenii k 60 letiyu poyavleniya nejroleptikov ros SOVREMENNYE NEJROLEPTIKI ros Sovremennaya antipsihoticheskaya farmakoterapiya shizofrenii 21 serpnya 2019 u Wayback Machine ros Chekman 2011 s 182 Chekman 2011 s 185 Aktualni rekomendaciyi z viboru antipsihotichnih preparativ 11 grudnya 2019 u Wayback Machine ros Antipsihoticheskie preparaty i ih vliyanie na uglevodnyj obmen u pacientov s rasstrojstvami shizofrenicheskogo spektra 12 grudnya 2019 u Wayback Machine ros LiteraturaChekman I S Farmakologiya Vinnicya Nova Kniga 2011 S 181 194 ISBN 978 966 382 324 9 PosilannyaAntipsihotichni preparati 8 grudnya 2019 u Wayback Machine Antipsihotichni preparati nejroleptiki na sajti rlsnet ru 6 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros Psihotropni preparati 22 bereznya 2017 u Wayback Machine