Хлорпротиксен — типовий антипсихотичний засіб групи тіоксантену. В Україні продається під торговою назвою «Труксал».
Хлорпротиксен | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)-N,N-dimethyl-propan-1-amine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB01239 |
Хімічна структура | |
Формула | C18H18ClNS |
Мол. маса | 315,861 г/моль г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 12% (діапазон 5-32%) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 8-12 год |
Екскреція | З калом і сечею |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТРУКСАЛ, "Х.Лундбек А/С", Данія UA/2208/01/01 27.02.2020 - необмежений |
Медичне використання
Основними показаннями для призначення хлорпротиксену є психотичні розлади (наприклад, шизофренія) та гострі маніакальні епізоди, що виникають як частина біполярних розладів.
Серед інших показань — перед- та післяопераційні стани з тривогою та безсонням, сильною нудотою/блюванням (у госпіталізованих пацієнтів), полегшення тривоги та збудження внаслідок застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну для лікування депресії. Може використовуватися не за призначенням для полегшення абстинентного синдрому при відмові від алкоголю та опіоїдів. З обережністю може використовуватися в педіатрії для лікування непсихотичної дратівливості, агресії та безсоння.
Внутрішній антидепресивний ефект хлорпротиксену обговорювався, але не був доведений. Так само неясно, чи справді хлорпротиксен має (внутрішню) знеболювальну дію. Однак хлорпротиксен можна використовувати як супутнє лікування при сильному хронічному болю. Також, як і більшість нейролептиків, хлорпротіксен має протиблювотну дію.
Терапевтична концентрація хлорпротиксену в крові варіює від 0,02 до 0,3 мг/л, концентрація 0,4 мг/л та вище є токсичною. Дози починаючи від 0,8 мг/л та вище зазвичай є летальними.
Побічні ефекти
Хлорпротиксен має сильну седативну дію з високою частотою антихолінергічних побічних ефектів. Побічні ефекти, що виникають (сухість у роті, масивна артеріальна гіпотензія та тахікардія, гіпергідроз, значне збільшення ваги тощо), як правило, не дозволяють застосовувати повну ефективну дозу для ремісії психотичних розладів. Тому потрібне одночасне лікування іншим, більш потужним антипсихотичним засобом.
Хлорпротиксен структурно споріднений до хлорпромазину, з яким він має однакові побічні ефекти. Алергічні реакції та пошкодження печінки, судячи з усього, трапляються з помітно меншою частотою. Люди похилого віку особливо чутливі до антихолінергічних побічних ефектів хлорпротиксену (осадження вузькокутової глаукоми, виражені закрепи, труднощі при сечовипусканні, сплутаність свідомості та делірійні стани). У пацієнтів >60 років дози повинні бути особливо низькими.
Ранні та пізні екстрапірамідні побічні ефекти можуть виникати, але вони відзначаються з низькою частотою (одне дослідження з великою кількістю учасників показало загальну кількість лише 1 %).
Передозування
Симптомами передозування можуть бути сплутаність свідомості, гіпотензія і тахікардія. Було зареєстровано кілька летальних випадків з концентраціями в посмертній крові в діапазоні від 0,1 до 7,0 мг/л порівняно з нетоксичними рівнями в посмертній крові, які можуть поширюватися до 0,4 мг/кг.
Взаємодії
Хлорпротиксен може підвищувати рівень літію в плазмі крові. Щоб уникнути інтоксикації літієм, рівень літію в плазмі крові слід ретельно контролювати.
Якщо хлорпротиксен застосовують одночасно з опіоїдами, дозу опіоїдів слід зменшити (приблизно на 50 %), оскільки хлорпротиксен значно підсилює терапевтичну дію та побічні ефекти опіоїдів.
Слід уникати одночасного застосування хлорпротиксену та трамадолу (Ультрам). При цій комбінації можуть виникнути судоми.
Якщо хлорпротиксен вживається разом з бензодіазепінами або барбітуратами, варто врахувати можливість виникнення надмірного седативного ефекту та сплутаної свідомості. У такому випадку повинні застосовуватися особливо низькі дози цих препаратів.
Також слід бути особливо обережними при поєднанні хлорпротиксену з іншими антихолінергічними препаратами (трициклічними антидепресантами та протипаркінсонічними засобами). Зокрема, у людей похилого віку може розвинутися делірій, висока температура, сильні закрепи, кишкова непрохідність і глаукома.
Фармакологія
Фармакодинаміка
Хлорпротексин є антипсихотиком низької сили (від половини до 2/3 сили дії хлорпромазину). Цей препарат блокує постсинаптичні мезолімбічні допамінергійні рецептори DRD1 i DRD2, пригнічує виділення гормонів гіпоталамуса та гіпофіза. Імовірніше за все, він також пригнічує ретикулярну активаційну систему, таким чином впливаючи на рівень основного метаболізму, температуру тіла, стан неспання, тонус судин та блювання.
Сайт зв'язування | Ki (нM) | Вид | Джерело |
---|---|---|---|
SERT (SLC6A4) | 110 | ND | |
NET (SLC6A2) | 21–532 | Людина | |
DAT (SLC6A3) | 1,699 | ND | |
HTR1A | 138–230 | Людина | |
HTR2A | 0.30–0.43 | Людина | |
HTR2B | ND | ND | ND |
HTR2C | 4.5 | ND | |
HTR3 | 398 | ND | |
HTR6 | 3.0–3.2 | Щур | |
HTR7 | 5.0–5.6 | Щур | |
α1 | 1.0 | ND | |
α2 | 186 | ND | |
β | >10,000 | Ссавці | |
DRD1 | 12–18 | Людина | |
DRD2 | 3.0–5.6 | Людина | |
DRD3 | 1.9–4.6 | Людина | |
DRD4 | 0.65 | Людина | |
DRD5 | 9.0 | Людина | |
HRH1 | 0.89–3.8 | Людина | |
HRH3 | >1,000 | Людина | |
Мускариновий АХ-рецептор | 41 | ND | |
M1 | 11–26 | Людина | |
M2 | 28–79 | Людина | |
M3 | 22 | Людина | |
M4 | 18 | Людина | |
M5 | 25 | Людина | |
σ | 603 | ND | |
Кі — константа інгібування рецептора. Що менше величина, то менше речовини потрібно, щоб інгібувати досліджуваний рецептор. |
Хлорпротиксен є антагоністом наступних рецепторів:
- HTR2, HTR6, HTR7: антипсихотична дія, седація/анксіоліз, антидепресивна дія, збільшення ваги
- DRD1, DRD2, DRD3, DRD4, DRD5: антипсихотичні ефекти, седація, екстрапірамідні побічні ефекти, підвищення рівня пролактину, депресія, апатія/ангедонія, збільшення маси тіла
- HRH1: седація, збільшення маси тіла
- Мускаринові ацетилхолінові рецептори: антихолінергічні ефекти, пригнічення екстрапірамідних побічних ефектів
- α1-адренергічні рецептори: гіпотензія, седація, анксіоліз
Через потужний антагонізм до рецептора серотоніну HTR2A і мускаринових ацетилхолінових рецепторів хлорпротіксен викликає відносно легкі симптоми екстрапірамідних розладів. Це відрізняється від більшості інших типових нейролептиків. З цієї причини хлорпротиксен іноді описують як атиповий антипсихотичний засіб.
Було також встановлено, що хлорпротиксен діє як FIASMA (функціональний інгібітор кислої сфінгомієлінази).
Фармакокінетика
Хлорпротиксен в організмі може метаболізуватися такими способами, як N-деметилювання, N-окиснення, сульфоокиснення, гідроксилювання кільця. Одним із найпоширеніших метаболітів хлорпротиксену є N-десметилхлорпротиксен. Період напіввиведення хлорпротиксену складає 8-12 годин, але цей термін може значно збільшуватися у пацієнтів похилого віку.
Історія
Хлорпротиксен став першим синтетичним тіоксантеновим нейролептиком. Він був вперше представлений на ринку у 1959 році данською міжнародною фармацевтичною компанією Lundbeck.
Повідомляється, що лометралін, таметралін і сертралін були отримані шляхом структурної модифікації хлорпротиксену.
Суспільство і культура
Торгові марки
Хлорпротиксен продається в основному під торговою назвою Труксал.
Доступність
Хлорпротиксен широко доступний по всій Європі та в інших країнах світу. Раніше препарат був доступний у Сполучених Штатах під торговою назвою Taractan, але цю форму випуску з часом перестали виробляти, і цей препарат більше не доступний у продажу.
Примітки
- Schulz, Martin; Schmoldt, Achim; Andresen-Streichert, Hilke; Iwersen-Bergmann, Stefanie (6 травня 2020). Revisited: Therapeutic and toxic blood concentrations of more than 1100 drugs and other xenobiotics. Critical Care. Т. 24, № 1. doi:10.1186/s13054-020-02915-5. ISSN 1364-8535. Процитовано 21 червня 2023.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом () - Skov L, Johansen SS, Linnet K (Jan 2015). Postmortem Femoral Blood Reference Concentrations of Aripiprazole, Chlorprothixene, and Quetiapine. Journal of Analytical Toxicology. 39 (1): 41—44. doi:10.1093/jat/bku121. PMID 25342720.
- Chlorprothixene. go.drugbank.com. Процитовано 21 червня 2023.
- Roth, BL; Driscol, J. PDSP Ki Database. Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Процитовано 14 серпня 2017.
- Silvestre JS, Prous J (2005). Research on adverse drug events. I. Muscarinic M3 receptor binding affinity could predict the risk of antipsychotics to induce type 2 diabetes. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 27 (5): 289—304. doi:10.1358/mf.2005.27.5.908643. PMID 16082416.
- Haunsø A, Buchanan D (2007). Pharmacological characterization of a fluorescent uptake assay for the noradrenaline transporter. J Biomol Screen. 12 (3): 378—84. doi:10.1177/1087057107299524. PMID 17379857.
- Wander TJ, Nelson A, Okazaki H, Richelson E (1987). Antagonism by neuroleptics of serotonin 5-HT1A and 5-HT2 receptors of normal human brain in vitro. Eur. J. Pharmacol. 143 (2): 279—82. doi:10.1016/0014-2999(87)90544-9. PMID 2891550.
- Roth BL, Craigo SC, Choudhary MS, Uluer A, Monsma FJ, Shen Y, Meltzer HY, Sibley DR (1994). Binding of typical and atypical antipsychotic agents to 5-hydroxytryptamine-6 and 5-hydroxytryptamine-7 receptors. J. Pharmacol. Exp. Ther. 268 (3): 1403—10. PMID 7908055.
- Glusa E, Pertz HH (2000). Further evidence that 5-HT-induced relaxation of pig pulmonary artery is mediated by endothelial 5-HT(2B) receptors. Br. J. Pharmacol. 130 (3): 692—8. doi:10.1038/sj.bjp.0703341. PMC 1572101. PMID 10821800.
- Bylund DB, Snyder SH (1976). Beta adrenergic receptor binding in membrane preparations from mammalian brain. Mol. Pharmacol. 12 (4): 568—80. PMID 8699.
- von Coburg Y, Kottke T, Weizel L, Ligneau X, Stark H (2009). Potential utility of histamine H3 receptor antagonist pharmacophore in antipsychotics. Bioorg. Med. Chem. Lett. 19 (2): 538—42. doi:10.1016/j.bmcl.2008.09.012. PMID 19091563.
- Seeman P, Tallerico T (1998). Antipsychotic drugs which elicit little or no parkinsonism bind more loosely than dopamine to brain D2 receptors, yet occupy high levels of these receptors. Mol. Psychiatry. 3 (2): 123—34. doi:10.1038/sj.mp.4000336. PMID 9577836.
- Bolden C, Cusack B, Richelson E (1992). Antagonism by antimuscarinic and neuroleptic compounds at the five cloned human muscarinic cholinergic receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. J. Pharmacol. Exp. Ther. 260 (2): 576—80. PMID 1346637.
- John G. Csernansky (6 грудня 2012). Antipsychotics. Springer Science & Business Media. с. 360–. ISBN .
- Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P (2011). Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. PLOS ONE. 6 (8): e23852. Bibcode:2011PLoSO...623852K. doi:10.1371/journal.pone.0023852. PMC 3166082. PMID 21909365.
- Baselt, Randall C. (2020). Disposition of toxic drugs and chemicals in man (вид. Twelfth edition). Seal Beach, California: Biomedical Publications. ISBN .
- Healy, David (1997). The antidepressant era. Cambridge: Harvard University Press. с. 182. ISBN .
chlorprothixene antidepressant.
- Sneader, Walter (2005). Drug discovery: a history. New York: Wiley. с. 410. ISBN .
- Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. с. 224–. ISBN .
- Truxal.
- Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Hlorprotiksen tipovij antipsihotichnij zasib grupi tioksantenu V Ukrayini prodayetsya pid torgovoyu nazvoyu Truksal Hlorprotiksen Sistematizovana nazva za IUPAC Z 3 2 chlorothioxanthen 9 ylidene N N dimethyl propan 1 amine Klasifikaciya ATC kod AF03 PubChem 667467 CAS 113 59 7 DrugBank DB01239 Himichna struktura Formula C18H18ClNS Mol masa 315 861 g mol g mol Farmakokinetika Biodostupnist 12 diapazon 5 32 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 8 12 god Ekskreciya Z kalom i secheyu Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TRUKSAL H Lundbek A S Daniya UA 2208 01 01 27 02 2020 neobmezhenijMedichne vikoristannyaOsnovnimi pokazannyami dlya priznachennya hlorprotiksenu ye psihotichni rozladi napriklad shizofreniya ta gostri maniakalni epizodi sho vinikayut yak chastina bipolyarnih rozladiv Sered inshih pokazan pered ta pislyaoperacijni stani z trivogoyu ta bezsonnyam silnoyu nudotoyu blyuvannyam u gospitalizovanih paciyentiv polegshennya trivogi ta zbudzhennya vnaslidok zastosuvannya selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu dlya likuvannya depresiyi Mozhe vikoristovuvatisya ne za priznachennyam dlya polegshennya abstinentnogo sindromu pri vidmovi vid alkogolyu ta opioyidiv Z oberezhnistyu mozhe vikoristovuvatisya v pediatriyi dlya likuvannya nepsihotichnoyi drativlivosti agresiyi ta bezsonnya Vnutrishnij antidepresivnij efekt hlorprotiksenu obgovoryuvavsya ale ne buv dovedenij Tak samo neyasno chi spravdi hlorprotiksen maye vnutrishnyu znebolyuvalnu diyu Odnak hlorprotiksen mozhna vikoristovuvati yak suputnye likuvannya pri silnomu hronichnomu bolyu Takozh yak i bilshist nejroleptikiv hlorprotiksen maye protiblyuvotnu diyu Terapevtichna koncentraciya hlorprotiksenu v krovi variyuye vid 0 02 do 0 3 mg l koncentraciya 0 4 mg l ta vishe ye toksichnoyu Dozi pochinayuchi vid 0 8 mg l ta vishe zazvichaj ye letalnimi Pobichni efektiHlorprotiksen maye silnu sedativnu diyu z visokoyu chastotoyu antiholinergichnih pobichnih efektiv Pobichni efekti sho vinikayut suhist u roti masivna arterialna gipotenziya ta tahikardiya gipergidroz znachne zbilshennya vagi tosho yak pravilo ne dozvolyayut zastosovuvati povnu efektivnu dozu dlya remisiyi psihotichnih rozladiv Tomu potribne odnochasne likuvannya inshim bilsh potuzhnim antipsihotichnim zasobom Hlorprotiksen strukturno sporidnenij do hlorpromazinu z yakim vin maye odnakovi pobichni efekti Alergichni reakciyi ta poshkodzhennya pechinki sudyachi z usogo traplyayutsya z pomitno menshoyu chastotoyu Lyudi pohilogo viku osoblivo chutlivi do antiholinergichnih pobichnih efektiv hlorprotiksenu osadzhennya vuzkokutovoyi glaukomi virazheni zakrepi trudnoshi pri sechovipuskanni splutanist svidomosti ta delirijni stani U paciyentiv gt 60 rokiv dozi povinni buti osoblivo nizkimi Ranni ta pizni ekstrapiramidni pobichni efekti mozhut vinikati ale voni vidznachayutsya z nizkoyu chastotoyu odne doslidzhennya z velikoyu kilkistyu uchasnikiv pokazalo zagalnu kilkist lishe 1 PeredozuvannyaSimptomami peredozuvannya mozhut buti splutanist svidomosti gipotenziya i tahikardiya Bulo zareyestrovano kilka letalnih vipadkiv z koncentraciyami v posmertnij krovi v diapazoni vid 0 1 do 7 0 mg l porivnyano z netoksichnimi rivnyami v posmertnij krovi yaki mozhut poshiryuvatisya do 0 4 mg kg VzayemodiyiHlorprotiksen mozhe pidvishuvati riven litiyu v plazmi krovi Shob uniknuti intoksikaciyi litiyem riven litiyu v plazmi krovi slid retelno kontrolyuvati Yaksho hlorprotiksen zastosovuyut odnochasno z opioyidami dozu opioyidiv slid zmenshiti priblizno na 50 oskilki hlorprotiksen znachno pidsilyuye terapevtichnu diyu ta pobichni efekti opioyidiv Slid unikati odnochasnogo zastosuvannya hlorprotiksenu ta tramadolu Ultram Pri cij kombinaciyi mozhut viniknuti sudomi Yaksho hlorprotiksen vzhivayetsya razom z benzodiazepinami abo barbituratami varto vrahuvati mozhlivist viniknennya nadmirnogo sedativnogo efektu ta splutanoyi svidomosti U takomu vipadku povinni zastosovuvatisya osoblivo nizki dozi cih preparativ Takozh slid buti osoblivo oberezhnimi pri poyednanni hlorprotiksenu z inshimi antiholinergichnimi preparatami triciklichnimi antidepresantami ta protiparkinsonichnimi zasobami Zokrema u lyudej pohilogo viku mozhe rozvinutisya delirij visoka temperatura silni zakrepi kishkova neprohidnist i glaukoma FarmakologiyaFarmakodinamika Hlorproteksin ye antipsihotikom nizkoyi sili vid polovini do 2 3 sili diyi hlorpromazinu Cej preparat blokuye postsinaptichni mezolimbichni dopaminergijni receptori DRD1 i DRD2 prignichuye vidilennya gormoniv gipotalamusa ta gipofiza Imovirnishe za vse vin takozh prignichuye retikulyarnu aktivacijnu sistemu takim chinom vplivayuchi na riven osnovnogo metabolizmu temperaturu tila stan nespannya tonus sudin ta blyuvannya Hlorprotiksen Sajt zv yazuvannya Ki nM Vid Dzherelo SERT SLC6A4 110 ND NET SLC6A2 21 532 Lyudina DAT SLC6A3 1 699 ND HTR1A 138 230 Lyudina HTR2A 0 30 0 43 Lyudina HTR2B ND ND ND HTR2C 4 5 ND HTR3 398 ND HTR6 3 0 3 2 Shur HTR7 5 0 5 6 Shur a1 1 0 ND a2 186 ND b gt 10 000 Ssavci DRD1 12 18 Lyudina DRD2 3 0 5 6 Lyudina DRD3 1 9 4 6 Lyudina DRD4 0 65 Lyudina DRD5 9 0 Lyudina HRH1 0 89 3 8 Lyudina HRH3 gt 1 000 Lyudina Muskarinovij AH receptor 41 ND M1 11 26 Lyudina M2 28 79 Lyudina M3 22 Lyudina M4 18 Lyudina M5 25 Lyudina s 603 ND Ki konstanta ingibuvannya receptora Sho menshe velichina to menshe rechovini potribno shob ingibuvati doslidzhuvanij receptor Hlorprotiksen ye antagonistom nastupnih receptoriv HTR2 HTR6 HTR7 antipsihotichna diya sedaciya anksioliz antidepresivna diya zbilshennya vagi DRD1 DRD2 DRD3 DRD4 DRD5 antipsihotichni efekti sedaciya ekstrapiramidni pobichni efekti pidvishennya rivnya prolaktinu depresiya apatiya angedoniya zbilshennya masi tila HRH1 sedaciya zbilshennya masi tila Muskarinovi acetilholinovi receptori antiholinergichni efekti prignichennya ekstrapiramidnih pobichnih efektiv a1 adrenergichni receptori gipotenziya sedaciya anksioliz Cherez potuzhnij antagonizm do receptora serotoninu HTR2A i muskarinovih acetilholinovih receptoriv hlorprotiksen viklikaye vidnosno legki simptomi ekstrapiramidnih rozladiv Ce vidriznyayetsya vid bilshosti inshih tipovih nejroleptikiv Z ciyeyi prichini hlorprotiksen inodi opisuyut yak atipovij antipsihotichnij zasib Bulo takozh vstanovleno sho hlorprotiksen diye yak FIASMA funkcionalnij ingibitor kisloyi sfingomiyelinazi Farmakokinetika Hlorprotiksen v organizmi mozhe metabolizuvatisya takimi sposobami yak N demetilyuvannya N okisnennya sulfookisnennya gidroksilyuvannya kilcya Odnim iz najposhirenishih metabolitiv hlorprotiksenu ye N desmetilhlorprotiksen Period napivvivedennya hlorprotiksenu skladaye 8 12 godin ale cej termin mozhe znachno zbilshuvatisya u paciyentiv pohilogo viku Budova N desmetilhlorprotiksenuIstoriyaHlorprotiksen stav pershim sintetichnim tioksantenovim nejroleptikom Vin buv vpershe predstavlenij na rinku u 1959 roci danskoyu mizhnarodnoyu farmacevtichnoyu kompaniyeyu Lundbeck Povidomlyayetsya sho lometralin tametralin i sertralin buli otrimani shlyahom strukturnoyi modifikaciyi hlorprotiksenu Suspilstvo i kulturaTorgovi marki Hlorprotiksen prodayetsya v osnovnomu pid torgovoyu nazvoyu Truksal Dostupnist Hlorprotiksen shiroko dostupnij po vsij Yevropi ta v inshih krayinah svitu Ranishe preparat buv dostupnij u Spoluchenih Shtatah pid torgovoyu nazvoyu Taractan ale cyu formu vipusku z chasom perestali viroblyati i cej preparat bilshe ne dostupnij u prodazhu PrimitkiSchulz Martin Schmoldt Achim Andresen Streichert Hilke Iwersen Bergmann Stefanie 6 travnya 2020 Revisited Therapeutic and toxic blood concentrations of more than 1100 drugs and other xenobiotics Critical Care T 24 1 doi 10 1186 s13054 020 02915 5 ISSN 1364 8535 Procitovano 21 chervnya 2023 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite news title Shablon Cite news cite news a Obslugovuvannya CS1 Storinki iz nepoznachenim DOI z bezkoshtovnim dostupom posilannya Skov L Johansen SS Linnet K Jan 2015 Postmortem Femoral Blood Reference Concentrations of Aripiprazole Chlorprothixene and Quetiapine Journal of Analytical Toxicology 39 1 41 44 doi 10 1093 jat bku121 PMID 25342720 Chlorprothixene go drugbank com Procitovano 21 chervnya 2023 Roth BL Driscol J PDSP Ki Database Psychoactive Drug Screening Program PDSP University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health Procitovano 14 serpnya 2017 Silvestre JS Prous J 2005 Research on adverse drug events I Muscarinic M3 receptor binding affinity could predict the risk of antipsychotics to induce type 2 diabetes Methods Find Exp Clin Pharmacol 27 5 289 304 doi 10 1358 mf 2005 27 5 908643 PMID 16082416 Haunso A Buchanan D 2007 Pharmacological characterization of a fluorescent uptake assay for the noradrenaline transporter J Biomol Screen 12 3 378 84 doi 10 1177 1087057107299524 PMID 17379857 Wander TJ Nelson A Okazaki H Richelson E 1987 Antagonism by neuroleptics of serotonin 5 HT1A and 5 HT2 receptors of normal human brain in vitro Eur J Pharmacol 143 2 279 82 doi 10 1016 0014 2999 87 90544 9 PMID 2891550 Roth BL Craigo SC Choudhary MS Uluer A Monsma FJ Shen Y Meltzer HY Sibley DR 1994 Binding of typical and atypical antipsychotic agents to 5 hydroxytryptamine 6 and 5 hydroxytryptamine 7 receptors J Pharmacol Exp Ther 268 3 1403 10 PMID 7908055 Glusa E Pertz HH 2000 Further evidence that 5 HT induced relaxation of pig pulmonary artery is mediated by endothelial 5 HT 2B receptors Br J Pharmacol 130 3 692 8 doi 10 1038 sj bjp 0703341 PMC 1572101 PMID 10821800 Bylund DB Snyder SH 1976 Beta adrenergic receptor binding in membrane preparations from mammalian brain Mol Pharmacol 12 4 568 80 PMID 8699 von Coburg Y Kottke T Weizel L Ligneau X Stark H 2009 Potential utility of histamine H3 receptor antagonist pharmacophore in antipsychotics Bioorg Med Chem Lett 19 2 538 42 doi 10 1016 j bmcl 2008 09 012 PMID 19091563 Seeman P Tallerico T 1998 Antipsychotic drugs which elicit little or no parkinsonism bind more loosely than dopamine to brain D2 receptors yet occupy high levels of these receptors Mol Psychiatry 3 2 123 34 doi 10 1038 sj mp 4000336 PMID 9577836 Bolden C Cusack B Richelson E 1992 Antagonism by antimuscarinic and neuroleptic compounds at the five cloned human muscarinic cholinergic receptors expressed in Chinese hamster ovary cells J Pharmacol Exp Ther 260 2 576 80 PMID 1346637 John G Csernansky 6 grudnya 2012 Antipsychotics Springer Science amp Business Media s 360 ISBN 978 3 642 61007 3 Kornhuber J Muehlbacher M Trapp S Pechmann S Friedl A Reichel M Muhle C Terfloth L Groemer T Spitzer G Liedl K Gulbins E Tripal P 2011 Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase PLOS ONE 6 8 e23852 Bibcode 2011PLoSO 623852K doi 10 1371 journal pone 0023852 PMC 3166082 PMID 21909365 Baselt Randall C 2020 Disposition of toxic drugs and chemicals in man vid Twelfth edition Seal Beach California Biomedical Publications ISBN 978 0 578 57749 4 Healy David 1997 The antidepressant era Cambridge Harvard University Press s 182 ISBN 978 0 674 03958 2 chlorprothixene antidepressant Sneader Walter 2005 Drug discovery a history New York Wiley s 410 ISBN 978 0 471 89980 8 Index Nominum 2000 International Drug Directory Taylor amp Francis 2000 s 224 ISBN 978 3 88763 075 1 Truxal Drugs FDA FDA Approved Drug Products