Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тіаприд (англ. Tiapride, лат. Tiapridum) — лікарський засіб, що належить до атипових антипсихотичних препаратів, та є похідним . Тіаприд застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово. Тіаприд уперше синтезований у Франції в 1972 році.
Тіаприд | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-methylsulfonylbenzamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C15H24N2O4S |
Мол. маса | 328,427 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 75% (перорал.) |
Метаболізм | Печінка (незн.) |
Період напіввиведення | 5,3 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТІАПРІЛАН, «Г.Л. Фарма ГмбХ»,Австрія UA/10161/01/01 10.10.2014-10/10/2019 |
Фармакологічні властивості
Тіаприд — лікарський засіб, що належить до атипових антипсихотичних препаратів, та є похідним . Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2 дофамінових рецепторів мезолімбічної та кори головного мозку, та частково D3-рецепторів, практично не діючи на D1 та D4 рецептори. Також тіаприд блокує ретикулярної формації стовбура головного мозку, та практично не впливає на гістамінові H1-рецептори, серотонінові рецептори, та більшість адренорецепторів. Вищеперераховані ефекти сприяють усуненню дискінезій центрального походження, усуненню симптомів психозів, та сприяють виникненню седативної дії. Тіаприд також має протиблювотний та гіпотермічний ефект. У невеликих дозах препарат має активуючий та розгальмовуючий ефект. Тіаприд застосовується при розладах поведінки у похилому віці, дискінезіях при хворобі Гантінгтона та гіперкінезах унаслідок застосування нейролептиків, ранніх гіперкінезах, хронічному больовому синдромі, при тиках у хворих синдромом Туретта, а також психомоторних порушеннях у хворих алкоголізмом і наркоманією. При застосуванні тіаприду спостерігається значно менша кількість екстрапірамідних побічних ефектів, ніж при застосуванні інших нейролептиків, а також рідше спостерігається виражений седативний ефект.
Фармакокінетика
Тіаприд швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 75 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентація тіариду в крові досягається протягом 1 години після перорального прийому препарату. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові, проте накопичується в еритроцитах. Тіаприд проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Препарат метаболізується в незначній кількості в печінці, виводиться з організму із сечею переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення тіаприду становить від 3 до 5,3 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок.
Покази до застосування
Тіаприд застосовують при розладах поведінки у похилому віці, дискінезіях при хворобі Гантінгтона та гіперкінезах унаслідок застосування нейролептиків, ранніх гіперкінезах, хронічному больовому синдромі, при тиках у хворих синдромом Туретта, та психомоторних порушеннях у хворих алкоголізмом і наркоманією.
Побічна дія
При застосуванні тіаприду спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні типових антипсихотичних препаратів, зокрема значно менша кількість екстрапірамідних побічних ефектів, а також рідкістю при його застосуванні надмірної сонливості, підвищення внутрішньоочного тиску, затримки сечі, та серцево-судинних побічних ефектів. При застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні явища:
- Алергічні реакції — шкірний висип, фотодерматоз, еритема шкіри, синдром Лаєлла, кропив'янка.
- З боку травної системи — сухість у роті, запор, жовтяниця, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — підвищена збудливість, сонливість або безсоння, запаморочення, головний біль, тремор, паркінсонізм, судоми, депресія, нічні кошмари, міоз або мідріаз, погіршення зору, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія, тахікардія, аритмії, подовження інтервалу QT, зупинка серця.
- З боку ендокринної системи — аменорея, галакторея, збільшення і біль у молочних залозах, гінекомастія, імпотенція, .
- Інші побічні реакції — спастична кривошия, збільшення маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, анемія, тромбоцитопенічна пурпура.
Протипокази
Тіаприд протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами, пригніченні нервової системи, комі, пригніченні кісткового мозку, феохромоцитомі, при пролактинзалежних пухлинах (рак молочної залози, пролактинома гіпофізу).
Форми випуску
Тіаприд випускається у вигляді таблеток по 0,1 г; та ампул по 2 мл 5 % розчину.
Примітки
- Тиаприд: терапевтические возможности применения в наркологии, геронтопсихиатрии и при синдроме Туретта [ 18 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Тиаприд в терапии агрессивного поведения у больных алкоголизмом (обзор литературы) (рос.)
- . Архів оригіналу за 18 жовтня 2019. Процитовано 18 жовтня 2019.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1044 [ 18 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1044 (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1044 [ 18 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Тіаприд на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1265.htm [ 18 жовтня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tiaprid angl Tiapride lat Tiapridum likarskij zasib sho nalezhit do atipovih antipsihotichnih preparativ ta ye pohidnim Tiaprid zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnom yazovo Tiaprid upershe sintezovanij u Franciyi v 1972 roci TiapridSistematizovana nazva za IUPACN 2 diethylamino ethyl 2 methoxy 5 methylsulfonylbenzamideKlasifikaciyaATC kod AL03PubChem 5467CAS 51012 32 9DrugBankHimichna strukturaFormula C15H24N2O4S Mol masa 328 427 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 75 peroral Metabolizm Pechinka nezn Period napivvivedennya 5 3 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TIAPRILAN G L Farma GmbH Avstriya UA 10161 01 01 10 10 2014 10 10 2019Farmakologichni vlastivostiTiaprid likarskij zasib sho nalezhit do atipovih antipsihotichnih preparativ ta ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni D2 dofaminovih receptoriv mezolimbichnoyi ta kori golovnogo mozku ta chastkovo D3 receptoriv praktichno ne diyuchi na D1 ta D4 receptori Takozh tiaprid blokuye retikulyarnoyi formaciyi stovbura golovnogo mozku ta praktichno ne vplivaye na gistaminovi H1 receptori serotoninovi receptori ta bilshist adrenoreceptoriv Vishepererahovani efekti spriyayut usunennyu diskinezij centralnogo pohodzhennya usunennyu simptomiv psihoziv ta spriyayut viniknennyu sedativnoyi diyi Tiaprid takozh maye protiblyuvotnij ta gipotermichnij efekt U nevelikih dozah preparat maye aktivuyuchij ta rozgalmovuyuchij efekt Tiaprid zastosovuyetsya pri rozladah povedinki u pohilomu vici diskineziyah pri hvorobi Gantingtona ta giperkinezah unaslidok zastosuvannya nejroleptikiv rannih giperkinezah hronichnomu bolovomu sindromi pri tikah u hvorih sindromom Turetta a takozh psihomotornih porushennyah u hvorih alkogolizmom i narkomaniyeyu Pri zastosuvanni tiapridu sposterigayetsya znachno mensha kilkist ekstrapiramidnih pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih nejroleptikiv a takozh ridshe sposterigayetsya virazhenij sedativnij efekt Farmakokinetika Tiaprid shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit blizko 75 pri peroralnomu zastosuvanni Maksimalna koncentaciya tiaridu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini pislya peroralnogo prijomu preparatu Preparat pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi prote nakopichuyetsya v eritrocitah Tiaprid pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Preparat metabolizuyetsya v neznachnij kilkosti v pechinci vivoditsya z organizmu iz secheyu perevazhno v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya tiapridu stanovit vid 3 do 5 3 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi nirok Pokazi do zastosuvannyaTiaprid zastosovuyut pri rozladah povedinki u pohilomu vici diskineziyah pri hvorobi Gantingtona ta giperkinezah unaslidok zastosuvannya nejroleptikiv rannih giperkinezah hronichnomu bolovomu sindromi pri tikah u hvorih sindromom Turetta ta psihomotornih porushennyah u hvorih alkogolizmom i narkomaniyeyu Pobichna diyaPri zastosuvanni tiapridu sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni tipovih antipsihotichnih preparativ zokrema znachno mensha kilkist ekstrapiramidnih pobichnih efektiv a takozh ridkistyu pri jogo zastosuvanni nadmirnoyi sonlivosti pidvishennya vnutrishnoochnogo tisku zatrimki sechi ta sercevo sudinnih pobichnih efektiv Pri zastosuvanni preparatu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni yavisha Alergichni reakciyi shkirnij visip fotodermatoz eritema shkiri sindrom Layella kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi suhist u roti zapor zhovtyanicya porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi pidvishena zbudlivist sonlivist abo bezsonnya zapamorochennya golovnij bil tremor parkinsonizm sudomi depresiya nichni koshmari mioz abo midriaz pogirshennya zoru vkraj ridko zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ortostatichna gipotenziya tahikardiya aritmiyi podovzhennya intervalu QT zupinka sercya Z boku endokrinnoyi sistemi amenoreya galaktoreya zbilshennya i bil u molochnih zalozah ginekomastiya impotenciya Inshi pobichni reakciyi spastichna krivoshiya zbilshennya masi tila Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz eozinofiliya anemiya trombocitopenichna purpura ProtipokaziTiaprid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu zastosuvanni z protiparkinsonichnimi preparatami prignichenni nervovoyi sistemi komi prignichenni kistkovogo mozku feohromocitomi pri prolaktinzalezhnih puhlinah rak molochnoyi zalozi prolaktinoma gipofizu Formi vipuskuTiaprid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 1 g ta ampul po 2 ml 5 rozchinu PrimitkiTiaprid terapevticheskie vozmozhnosti primeneniya v narkologii gerontopsihiatrii i pri sindrome Turetta 18 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros Tiaprid v terapii agressivnogo povedeniya u bolnyh alkogolizmom obzor literatury ros Arhiv originalu za 18 zhovtnya 2019 Procitovano 18 zhovtnya 2019 https www vidal ru drugs molecule 1044 18 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 1044 ros https www vidal ru drugs molecule in 1044 18 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaTiaprid na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 1265 htm 18 zhovtnya 2019 u Wayback Machine