Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Мелперон англ Mel

Мелперон

Мелперон
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Мелперон (англ. Melperone, лат. Melperonum) — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним , для перорального та внутрішньом'язового застосування. Мелперон застосовується в клінічній практиці з 60-х років ХХ століття

image
Мелперон
Систематизована назва за IUPAC
1-(4-fluorophenyl)-4-(4-methylpiperidin-1-yl)butan-1-one
Класифікація
ATC-код AD03
PubChem 15387
CAS 3575-80-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C16H22FNO 
Мол. маса 263,35 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60% (перорально), 87%(в/м)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4-6 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МЕЛПЕРОН САНДОЗ,
«Салютас Фарма ГмбХ»,Німеччина
UA/5405/01/01
22.12.2016-22/12/2021

Фармакологічні властивості

Мелперон — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним , для перорального та парентерального застосування. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів, переважно D2-типу, хоча ступінь зв'язування мелперону з дофаміновими рецепторами приблизно в 200 разів нижча, ніж подібного за структурою галоперидолу. Також мелперон бокує серотонінові рецептори. Застосування препарату призводить до вираженої афективної релаксації, що призводить до зменшення симптомів психічних захворювань, одночасно не спричинюючи сонливості. Проте зниження симптомів психічних захворювань, таких як галюцинації та марення, а також зменшення симптомів аутизму спостерігається лише при застосуванні високих доз препарату. Препарат спричиняє також міорелаксацію, має антиаритмічну дію, не впливає на судомний поріг головного мозку, а також мало впливає на екстрапірамідну систему. Мелперон застосовується при порушеннях сну, сплутаності свідомості, , які є симптомами різних психічних захворювань, а також при порушеннях психіки в осіб старшого віку та у хворих алкоголізмом. За механізмом дії мелперон часто відносять до атипових антипсихотичних препаратів, хоча він є структурним аналогом іншого типового антипсихотичного препарату галоперидолу.

Фармакокінетика

Мелперон швидко й добре всмоктується як після внутрішньом'язового введення, так і після перорального застосування, біодоступність препарату становить у середньому 60 % при пероральному застосуванні та 87 % при внутрішньом'язовому введенні. Максимальна концентрація мелперону досягається протягом 1—1,5 годин після прийому препарату. Препарат у помірній кількості (на 50 %) зв'язується з білками плазми крові. Мелперон проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Препарат метаболізується в печінц. Виводиться мелперон з організму із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 4–6 годин, при повторному застосуванні він збільшується до 6—8 годин.

Покази до застосування

Мелперон застосовують при порушеннях сну, сплутаності свідомості, , які є симптомами різних психічних захворювань, при порушеннях психіки в осіб старшого віку та у хворих алкоголізмом.

Побічна дія

При застосуванні мелперону можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази

Мелперон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострій інтоксикації та комі, спричиненій алкоголем або психотропними препаратами, важкій печінковій недостатності, злоякісному нейролептичному синдромі в анамнезі.

Форми випуску

В Україні меплерон доступний у формі таблеток по 0,01 г; та розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини 5 мг/мл у флаконах по 200 і 300 мл.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 30 серпня 2019. Процитовано 30 серпня 2019.
  2. Borgström, L; Larsson, H; Molander, L (1982). Pharmacokinetics of parenteral and oral melperone in man. European Journal of Clinical Pharmacology. 23 (2): 173—176. doi:10.1007/BF00545974. PMID 7140807. (англ.)
  3. Röhricht, F; Gadhia, S; Alam, R; Willis, M (2012). Auditing Clinical Outcomes after Introducing Off-Licence Prescribing of Atypical Antipsychotic Melperone for Patients with Treatment Refractory Schizophrenia. Scientific World Journal. 2012: 1—5. doi:10.1100/2012/512047. PMC 3330679. PMID 22566771.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом () (англ.)

Посилання

  • Мелперон на сайті mozdocs.kiev.ua

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Melperon angl Melperone lat Melperonum sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye pohidnim dlya peroralnogo ta vnutrishnom yazovogo zastosuvannya Melperon zastosovuyetsya v klinichnij praktici z 60 h rokiv HH stolittyaMelperon Sistematizovana nazva za IUPAC 1 4 fluorophenyl 4 4 methylpiperidin 1 yl butan 1 one Klasifikaciya ATC kod AD03 PubChem 15387 CAS 3575 80 2 DrugBank Himichna struktura Formula C16H22FNO Mol masa 263 35 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 60 peroralno 87 v m Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 4 6 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MELPERON SANDOZ Salyutas Farma GmbH Nimechchina UA 5405 01 01 22 12 2016 22 12 2021Farmakologichni vlastivostiMelperon sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye pohidnim dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni dofaminovih receptoriv perevazhno D2 tipu hocha stupin zv yazuvannya melperonu z dofaminovimi receptorami priblizno v 200 raziv nizhcha nizh podibnogo za strukturoyu galoperidolu Takozh melperon bokuye serotoninovi receptori Zastosuvannya preparatu prizvodit do virazhenoyi afektivnoyi relaksaciyi sho prizvodit do zmenshennya simptomiv psihichnih zahvoryuvan odnochasno ne sprichinyuyuchi sonlivosti Prote znizhennya simptomiv psihichnih zahvoryuvan takih yak galyucinaciyi ta marennya a takozh zmenshennya simptomiv autizmu sposterigayetsya lishe pri zastosuvanni visokih doz preparatu Preparat sprichinyaye takozh miorelaksaciyu maye antiaritmichnu diyu ne vplivaye na sudomnij porig golovnogo mozku a takozh malo vplivaye na ekstrapiramidnu sistemu Melperon zastosovuyetsya pri porushennyah snu splutanosti svidomosti yaki ye simptomami riznih psihichnih zahvoryuvan a takozh pri porushennyah psihiki v osib starshogo viku ta u hvorih alkogolizmom Za mehanizmom diyi melperon chasto vidnosyat do atipovih antipsihotichnih preparativ hocha vin ye strukturnim analogom inshogo tipovogo antipsihotichnogo preparatu galoperidolu Farmakokinetika Melperon shvidko j dobre vsmoktuyetsya yak pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya tak i pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit u serednomu 60 pri peroralnomu zastosuvanni ta 87 pri vnutrishnom yazovomu vvedenni Maksimalna koncentraciya melperonu dosyagayetsya protyagom 1 1 5 godin pislya prijomu preparatu Preparat u pomirnij kilkosti na 50 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Melperon prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Preparat metabolizuyetsya v pechinc Vivoditsya melperon z organizmu iz secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 4 6 godin pri povtornomu zastosuvanni vin zbilshuyetsya do 6 8 godin Pokazi do zastosuvannyaMelperon zastosovuyut pri porushennyah snu splutanosti svidomosti yaki ye simptomami riznih psihichnih zahvoryuvan pri porushennyah psihiki v osib starshogo viku ta u hvorih alkogolizmom Pobichna diyaPri zastosuvanni melperonu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirni alergichni reakciyi eritema shkiri garyachka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zhovtyanicya holestatichnij sindrom suhist u roti porushennya funkciyi pechinki diareya abo zapor pogirshennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi pidvishena vtomlyuvanist golovnij bil zapamorochennya distoniya diskineziya ekstrapiramidni rozladi parkinsonizm tremor vkraj ridko zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi podovzhennya intervalu QT tahikardiya arterialna gipotenziya Z boku endokrinnoyi sistemi ta obminu rechovin ginekomastiya galaktoreya porushennya menstrualnogo ciklu Z boku sechostatevoyi sistemi porushennya statevoyi funkciyi Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya trombocitopeniya pancitopeniya agranulocitoz ProtipokaziMelperon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu gostrij intoksikaciyi ta komi sprichinenij alkogolem abo psihotropnimi preparatami vazhkij pechinkovij nedostatnosti zloyakisnomu nejroleptichnomu sindromi v anamnezi Formi vipuskuV Ukrayini mepleron dostupnij u formi tabletok po 0 01 g ta rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom diyuchoyi rechovini 5 mg ml u flakonah po 200 i 300 ml Primitki Arhiv originalu za 30 serpnya 2019 Procitovano 30 serpnya 2019 Borgstrom L Larsson H Molander L 1982 Pharmacokinetics of parenteral and oral melperone in man European Journal of Clinical Pharmacology 23 2 173 176 doi 10 1007 BF00545974 PMID 7140807 angl Rohricht F Gadhia S Alam R Willis M 2012 Auditing Clinical Outcomes after Introducing Off Licence Prescribing of Atypical Antipsychotic Melperone for Patients with Treatment Refractory Schizophrenia Scientific World Journal 2012 1 5 doi 10 1100 2012 512047 PMC 3330679 PMID 22566771 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Obslugovuvannya CS1 Storinki iz nepoznachenim DOI z bezkoshtovnim dostupom posilannya angl PosilannyaMelperon na sajti mozdocs kiev ua

Дата публікації:
Топ