Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Трифлуоперазин (англ. Trifluoperazine, лат. Trifluoperazinum) — синтетичний лікарський засіб, що є піперазиновим похідним та належить до групи антипсихотичних препаратів. Трифлуоперазин застосовується як внутрішньом'язово, так і перорально.
Трифлуоперазин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]- 2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C21H24F3N3S |
Мол. маса | 407,497 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 35% (пероральн.) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 15–30 год. |
Екскреція | Нирки, Жовч |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТРИФТАЗИН-ЗДОРОВ'Я, ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я»,Україна UA/4689/01/01 18.05.2016-18/05/2021 ТРИФТАЗИН-ДАРНИЦЯ, ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна UA/3001/01/01 03.03.2015—03/03/2020 |
Фармакологічні властивості
Трифлуоперазин — синтетичний антипсихотичний препарат, що є піперазиновим похідним . Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів, переважно D2-типу, в (мезолімбічній та мезокортикальній системах), а також блокуванні альфа-адренорецепторів ретикулярної формації у стовбурі головного мозку. Це призводить до блокування рухової активності, зменшення продуктивної психіатричної симптоматики (галюцинацій, маячення), а також каталептогенної дії. Усі ці ефекти призводять до вираженого антипсихотичного ефекту. Препарат має помірний седативний ефект, що виражений більше при галюцинаторних та маячних розладах, і застосування трифлуорперазину навіть призводить до незначного активування нервової системи. Препарат також незначно блокує м-холінорецептори, незначно знижує артеріальний тиск, має протиблювотний ефект, призводить до підвищення секреції пролактину в гіпофізі. Трифлуоперазин застосовується при різних психічних розладах, зокрема шизофренії, особливо тих, які перебігають із явищами , а також при неврозах із явищами тривоги і страху, рідше застосовують також для симптоматичного лікування нудоти і блювання. При застосуванні трифлуоперазину спостерігається більша кількість екстрапірамідних побічних ефектів, ніж при застосуванні інших нейролептиків, зокрема аміназину, проте в порівнянні з аміназином трифлуоперазин спричинює менш виражений седативний ефект та спричинює менше холінолітичних побічних ефектів.
Фармакокінетика
Трифлуоперазин швидко й добре всмоктується як після внутрішньом'язового введення, так і після перорального застосування, біодоступність препарату становить 35 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація трифлуоперазину досягається протягом 2—4 годин після перорального прийому препарату та протягом 1—2 годин після внутрішньом'язового введення. Препарат майже повністю (на 95—99 %) зв'язується з білками плазми крові. Трифлуоперазин проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться трифлуоперазин з організму як із сечею, так і з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 15–30 годин.
Покази до застосування
Трифлуоперазин застосовують для лікування різних психічних розладів, зокрема шизофренії, переважно тих, які перебігають із явищами , а також при неврозах із явищами тривоги і страху, а також для симптоматичного лікування нудоти і блювання.
Побічна дія
При застосуванні трифлуоперазину найчастішими побічними ефектами є екстрапірамідні побічні ефекти, зокрема дискінезія, тремор, ригідність м'язів, акатизія, вегетативні порушення. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, фотодерматоз, еритема шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Лаєлла, порушення пігментації шкіри, вовчакоподібний синдром.
- З боку травної системи — нудота, блювання, жовтяниця, холестатичний синдром, сухість у роті, порушення функції печінки, діарея або запор, паралітична кишкова непрохідність.
- З боку нервової системи — порушення свідомості, сонливість або безсоння, судоми, головний біль, запаморочення, дистонія, порушення терморегуляції, міоз, кон'юнктивіт, порушення гостроти зору, міастенія, депресія, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, подовження інтервалу QT, зниження зубця T на ЕКГ, тахікардія, артеріальна гіпотензія, стенокардія, периферичні набряки, біль у грудній клітці.
- З боку ендокринної системи та обміну речовин — гінекомастія, галакторея, аменорея, порушення менструального циклу, збільшення маси тіла, гіперглікемія, гіпоглікемія, фенілкетонурія.
- З боку сечостатевої системи — порушення статевої функції, затримка сечопуску, нетримання сечі, пріапізм.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія.
Протипокази
Трифлуоперазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкому пригніченні нервової системи, важких серцево-судинних захворюваннях, вираженій артеріальній гіпотензії, важких захворюваннях крові, прогресуючих системних захворюваннях мозку, феохромоцитомі, кахексії, мікседемі, гіперплазії передміхурової залози, печінковій або нирковій недостатності, порушенні дихання, раку молочної залози, пролактинзалежних пухлинах, закритокутовій глаукомі, епілепсії, паркінсонізмі, вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Трифлуоперазин випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,005 і 0,01 г; та в ампулах 0,2 % розчину по 1 мл.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Trifluoperazine Hydrochloride
- ТРИФЛУОПЕРАЗИН (TRIFLUOPERAZINUM, ТРИФЛУОПЕРАЗИН)
- . Архів оригіналу за 16 березня 2016. Процитовано 27 серпня 2019. (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/427 (рос.)
- Ліки і вагітність. Трифлуоперазин
Посилання
- Трифлуоперазин (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Трифлуоперазин (амп.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Трифлуоперазин на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Trifluoperazin angl Trifluoperazine lat Trifluoperazinum sintetichnij likarskij zasib sho ye piperazinovim pohidnim ta nalezhit do grupi antipsihotichnih preparativ Trifluoperazin zastosovuyetsya yak vnutrishnom yazovo tak i peroralno TrifluoperazinSistematizovana nazva za IUPAC10 3 4 methylpiperazin 1 yl propyl 2 trifluoromethyl 10H phenothiazineKlasifikaciyaATC kod AB06PubChem 5566CAS 117 89 5DrugBankHimichna strukturaFormula C21H24F3N3S Mol masa 407 497 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 35 peroraln Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 15 30 god Ekskreciya Nirki ZhovchReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TRIFTAZIN ZDOROV Ya TOV Farmacevtichna kompaniya Zdorov ya Ukrayina UA 4689 01 01 18 05 2016 18 05 2021 TRIFTAZIN DARNICYa PrAT Farmacevtichna firma Darnicya Ukrayina UA 3001 01 01 03 03 2015 03 03 2020Farmakologichni vlastivostiTrifluoperazin sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye piperazinovim pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni dofaminovih receptoriv perevazhno D2 tipu v mezolimbichnij ta mezokortikalnij sistemah a takozh blokuvanni alfa adrenoreceptoriv retikulyarnoyi formaciyi u stovburi golovnogo mozku Ce prizvodit do blokuvannya ruhovoyi aktivnosti zmenshennya produktivnoyi psihiatrichnoyi simptomatiki galyucinacij mayachennya a takozh kataleptogennoyi diyi Usi ci efekti prizvodyat do virazhenogo antipsihotichnogo efektu Preparat maye pomirnij sedativnij efekt sho virazhenij bilshe pri galyucinatornih ta mayachnih rozladah i zastosuvannya trifluorperazinu navit prizvodit do neznachnogo aktivuvannya nervovoyi sistemi Preparat takozh neznachno blokuye m holinoreceptori neznachno znizhuye arterialnij tisk maye protiblyuvotnij efekt prizvodit do pidvishennya sekreciyi prolaktinu v gipofizi Trifluoperazin zastosovuyetsya pri riznih psihichnih rozladah zokrema shizofreniyi osoblivo tih yaki perebigayut iz yavishami a takozh pri nevrozah iz yavishami trivogi i strahu ridshe zastosovuyut takozh dlya simptomatichnogo likuvannya nudoti i blyuvannya Pri zastosuvanni trifluoperazinu sposterigayetsya bilsha kilkist ekstrapiramidnih pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih nejroleptikiv zokrema aminazinu prote v porivnyanni z aminazinom trifluoperazin sprichinyuye mensh virazhenij sedativnij efekt ta sprichinyuye menshe holinolitichnih pobichnih efektiv Farmakokinetika Trifluoperazin shvidko j dobre vsmoktuyetsya yak pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya tak i pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 35 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya trifluoperazinu dosyagayetsya protyagom 2 4 godin pislya peroralnogo prijomu preparatu ta protyagom 1 2 godin pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya Preparat majzhe povnistyu na 95 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Trifluoperazin prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya trifluoperazin z organizmu yak iz secheyu tak i z zhovchyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 15 30 godin Pokazi do zastosuvannyaTrifluoperazin zastosovuyut dlya likuvannya riznih psihichnih rozladiv zokrema shizofreniyi perevazhno tih yaki perebigayut iz yavishami a takozh pri nevrozah iz yavishami trivogi i strahu a takozh dlya simptomatichnogo likuvannya nudoti i blyuvannya Pobichna diyaPri zastosuvanni trifluoperazinu najchastishimi pobichnimi efektami ye ekstrapiramidni pobichni efekti zokrema diskineziya tremor rigidnist m yaziv akatiziya vegetativni porushennya Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri fotodermatoz eritema shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke sindrom Layella porushennya pigmentaciyi shkiri vovchakopodibnij sindrom Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zhovtyanicya holestatichnij sindrom suhist u roti porushennya funkciyi pechinki diareya abo zapor paralitichna kishkova neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi porushennya svidomosti sonlivist abo bezsonnya sudomi golovnij bil zapamorochennya distoniya porushennya termoregulyaciyi mioz kon yunktivit porushennya gostroti zoru miasteniya depresiya vkraj ridko zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi podovzhennya intervalu QT znizhennya zubcya T na EKG tahikardiya arterialna gipotenziya stenokardiya periferichni nabryaki bil u grudnij klitci Z boku endokrinnoyi sistemi ta obminu rechovin ginekomastiya galaktoreya amenoreya porushennya menstrualnogo ciklu zbilshennya masi tila giperglikemiya gipoglikemiya fenilketonuriya Z boku sechostatevoyi sistemi porushennya statevoyi funkciyi zatrimka sechopusku netrimannya sechi priapizm Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya trombocitopeniya agranulocitoz pancitopeniya gemolitichna anemiya aplastichna anemiya trombocitopenichna purpura eozinofiliya ProtipokaziTrifluoperazin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vazhkomu prignichenni nervovoyi sistemi vazhkih sercevo sudinnih zahvoryuvannyah virazhenij arterialnij gipotenziyi vazhkih zahvoryuvannyah krovi progresuyuchih sistemnih zahvoryuvannyah mozku feohromocitomi kaheksiyi miksedemi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti porushenni dihannya raku molochnoyi zalozi prolaktinzalezhnih puhlinah zakritokutovij glaukomi epilepsiyi parkinsonizmi vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuTrifluoperazin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 001 0 005 i 0 01 g ta v ampulah 0 2 rozchinu po 1 ml PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Trifluoperazine Hydrochloride TRIFLUOPERAZIN TRIFLUOPERAZINUM TRIFLUOPERAZIN Arhiv originalu za 16 bereznya 2016 Procitovano 27 serpnya 2019 ros https www vidal ru drugs molecule 427 ros Liki i vagitnist TrifluoperazinPosilannyaTrifluoperazin tab na sajti mozdocs kiev ua Trifluoperazin amp na sajti mozdocs kiev ua Trifluoperazin na sajti rlsnet ru ros