Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Амісульприд (англ. Amisulpride, лат. Amisulpridum) — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів, та є похідним . Амісульприд застосовується переважно перорально, так і внутрішньом'язово. Амісульприд розроблений у лабораторії компанії «Sanofi», та застосовується у клінічній практиці з 1986 року.
Амісульприд | |
Систематизована назва за IUPAC | |
4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C17H27N3O4S |
Мол. маса | 369,48 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 48% (перорал.) |
Метаболізм | Печінка (незн.) |
Період напіввиведення | 12 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СОЛІАН 200 мг, «Санофі Вінтроп Індастріа»,Франція UA/4292/01/03 01.09.2015-01/09/2020 СОЛЕРОН 200, ТОВ «Фарма Старт»,Україна UA/10209/01/02 06.11.2014—06/11/2019 СОЛЕКС®, «Рівофарм СА»,Швейцарія UA/14312/01/03 20.03.2015—20/03/2020 |
Фармакологічні властивості
Амісульприд — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів, та є похідним . Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2 і D3 дофамінових рецепторів мезолімбічної ділянки та лобної долі, практично не діючи на D1, D4 та D5 рецептори. Усе це сприяє дофамінергічному ефекту, та спричинює активацію психічної діяльності людини, антидепресивний ефект, а також купування психотичної симптоматики. Препарат також є частковим агоністом серотонінових рецепторів 5-HT4 та частини ГАМК-рецепторів, і має незначну антагоністичну активність до рецепторів 5-HT7. Амісульприд не взаємодіє з більшістю серотонінових рецепторів, альфа-1- та альфа-2-, а також бета-, гістаміновими H1-рецептори, м-холірецепторами та н-холінорецепторамии. Препарат має виражену протиблювотну дію та знеболювальну дію. Амісульприд застосовується при шизофренії, особливо у випадку неефективності та непереносимості інших антипсихотичних засобів, а також при інших ендогенних психозах, особливо із симптомами депресії. Препарат може застосовуватися при післяопераційній нудоті та блюванні, а також для профілактики приступів мігрені. Хоча й при застосуванні амісульприду частіше спостерігається підвищення рівня пролактину в крові, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, у більшості випадків при його застосуванні спостерігається незначна кількість побічних ефектів.
Фармакокінетика
Амісульприд швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 48 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентація амісульприду в крові досягається двічі, спочаткуза 1 годину, пізніше повторно за 3—4 години після перорального прийому препарату. Препарат погано (на 16 %) зв'язується з білками плазми крові. Амісульприд проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко людини. Препарат лише незначно метаболізується, виводиться з організму переважно із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення амісульприду становить 12 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок.
Покази до застосування
Амісульприд застосовують при шизофренії, яка супроводжується вираженими продуктивними або негативними розладами, у тому числі й з переважанням негативної симптоматики.
Побічна дія
При застосуванні амісульприду спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, зокрема меншою кількістю екстрапірамідних побічних ефектів, проте при застосуванні препарату частіше спостерігається підвищення рівня пролактину в крові. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є сонливість, тремор, акатизія, ортостатична гіпотензія, аменорея, галакторея. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, набряк Квінке, кропив'янка.
- З боку травної системи — сухість у роті або підвищене виділення слини, запор, нудота, блювання, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — збудливість, безсоння, запаморочення, ригідність м'язів, тривожність, тризм, судоми, дискінезія, сплутаність свідомості, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, аритмії, подовження інтервалу QT, зупинка серця, тромбоемболія, у тому числі тромбоемболія легеневої артерії.
- З боку ендокринної системи — біль у молочних залозах, гінекомастія, імпотенція, .
- Інші побічні реакції — спастична кривошия, збільшення маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, підвищення активності ферментів печінки, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів, гіперглікемія.
Протипокази
Амісульприд протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами, каберголіном, , , циталопрамом та есциталопрамом, феохромоцитомі, при пролактинзалежних пухлинах (рак молочної залози, пролактинома гіпофізу), годуванні грудьми, дітям до 15 років.
Форми випуску
Амісульприд випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1; 0,2 і 0,4 г; 1 % розчину для прийому всередину по 60 мл; ампул по 4 мл 5 % розчину.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 20 жовтня 2019.
- Лечение симптомов шизофрении: акцент на амисульприде [ 18 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Амисульприд в лечении шизофрении: новые данные [ 20 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 20 жовтня 2019. Процитовано 20 жовтня 2019.
- Специфический механизм действия амисульприда при шизофрении [ 1 липня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1343 [ 20 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 5 березняь 2016. Процитовано 20 жовтня 2019. (рос.)
- Эффективность амисульприда в терапии депрессивных нарушений при шизофрении и других эндогенных психозах [ 20 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1343 [ 20 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Амісульприд на сайті mozdocs.kiev.ua
- Амісульприд на сайті rlsnet.ru [ 20 жовтня 2019 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Amisulprid angl Amisulpride lat Amisulpridum likarskij zasib sho vidnositsya do atipovih antipsihotichnih preparativ ta ye pohidnim Amisulprid zastosovuyetsya perevazhno peroralno tak i vnutrishnom yazovo Amisulprid rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Sanofi ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1986 roku AmisulpridSistematizovana nazva za IUPAC4 amino N 1 ethylpyrrolidin 2 yl methyl 5 ethylsulfonyl 2 methoxybenzamideKlasifikaciyaATC kod AL05PubChem 2159CAS 71675 85 9DrugBankHimichna strukturaFormula C17H27N3O4S Mol masa 369 48 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 48 peroral Metabolizm Pechinka nezn Period napivvivedennya 12 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SOLIAN 200 mg Sanofi Vintrop Indastria Franciya UA 4292 01 03 01 09 2015 01 09 2020 SOLERON 200 TOV Farma Start Ukrayina UA 10209 01 02 06 11 2014 06 11 2019 SOLEKS Rivofarm SA Shvejcariya UA 14312 01 03 20 03 2015 20 03 2020Farmakologichni vlastivostiAmisulprid likarskij zasib sho vidnositsya do atipovih antipsihotichnih preparativ ta ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni D2 i D3 dofaminovih receptoriv mezolimbichnoyi dilyanki ta lobnoyi doli praktichno ne diyuchi na D1 D4 ta D5 receptori Use ce spriyaye dofaminergichnomu efektu ta sprichinyuye aktivaciyu psihichnoyi diyalnosti lyudini antidepresivnij efekt a takozh kupuvannya psihotichnoyi simptomatiki Preparat takozh ye chastkovim agonistom serotoninovih receptoriv 5 HT4 ta chastini GAMK receptoriv i maye neznachnu antagonistichnu aktivnist do receptoriv 5 HT7 Amisulprid ne vzayemodiye z bilshistyu serotoninovih receptoriv alfa 1 ta alfa 2 a takozh beta gistaminovimi H1 receptori m holireceptorami ta n holinoreceptoramii Preparat maye virazhenu protiblyuvotnu diyu ta znebolyuvalnu diyu Amisulprid zastosovuyetsya pri shizofreniyi osoblivo u vipadku neefektivnosti ta neperenosimosti inshih antipsihotichnih zasobiv a takozh pri inshih endogennih psihozah osoblivo iz simptomami depresiyi Preparat mozhe zastosovuvatisya pri pislyaoperacijnij nudoti ta blyuvanni a takozh dlya profilaktiki pristupiv migreni Hocha j pri zastosuvanni amisulpridu chastishe sposterigayetsya pidvishennya rivnya prolaktinu v krovi nizh pri zastosuvanni inshih antipsihotichnih preparativ u bilshosti vipadkiv pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv Farmakokinetika Amisulprid shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu stanovit lishe 48 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentaciya amisulpridu v krovi dosyagayetsya dvichi spochatkuza 1 godinu piznishe povtorno za 3 4 godini pislya peroralnogo prijomu preparatu Preparat pogano na 16 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Amisulprid pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko lyudini Preparat lishe neznachno metabolizuyetsya vivoditsya z organizmu perevazhno iz secheyu v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya amisulpridu stanovit 12 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi nirok Pokazi do zastosuvannyaAmisulprid zastosovuyut pri shizofreniyi yaka suprovodzhuyetsya virazhenimi produktivnimi abo negativnimi rozladami u tomu chisli j z perevazhannyam negativnoyi simptomatiki Pobichna diyaPri zastosuvanni amisulpridu sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih antipsihotichnih preparativ zokrema menshoyu kilkistyu ekstrapiramidnih pobichnih efektiv prote pri zastosuvanni preparatu chastishe sposterigayetsya pidvishennya rivnya prolaktinu v krovi Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye sonlivist tremor akatiziya ortostatichna gipotenziya amenoreya galaktoreya Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip nabryak Kvinke kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi suhist u roti abo pidvishene vidilennya slini zapor nudota blyuvannya porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi zbudlivist bezsonnya zapamorochennya rigidnist m yaziv trivozhnist trizm sudomi diskineziya splutanist svidomosti vkraj ridko zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya aritmiyi podovzhennya intervalu QT zupinka sercya tromboemboliya u tomu chisli tromboemboliya legenevoyi arteriyi Z boku endokrinnoyi sistemi bil u molochnih zalozah ginekomastiya impotenciya Inshi pobichni reakciyi spastichna krivoshiya zbilshennya masi tila Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz nejtropeniya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki pidvishennya rivnya holesterinu i trigliceridiv giperglikemiya ProtipokaziAmisulprid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu zastosuvanni z protiparkinsonichnimi preparatami kabergolinom citalopramom ta escitalopramom feohromocitomi pri prolaktinzalezhnih puhlinah rak molochnoyi zalozi prolaktinoma gipofizu goduvanni grudmi dityam do 15 rokiv Formi vipuskuAmisulprid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 05 0 1 0 2 i 0 4 g 1 rozchinu dlya prijomu vseredinu po 60 ml ampul po 4 ml 5 rozchinu Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 20 zhovtnya 2019 Lechenie simptomov shizofrenii akcent na amisulpride 18 serpnya 2017 u Wayback Machine ros Amisulprid v lechenii shizofrenii novye dannye 20 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 20 zhovtnya 2019 Procitovano 20 zhovtnya 2019 Specificheskij mehanizm dejstviya amisulprida pri shizofrenii 1 lipnya 2017 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 1343 20 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 5 bereznya 2016 Procitovano 20 zhovtnya 2019 ros Effektivnost amisulprida v terapii depressivnyh narushenij pri shizofrenii i drugih endogennyh psihozah 20 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1343 20 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaAmisulprid na sajti mozdocs kiev ua Amisulprid na sajti rlsnet ru 20 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros