Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Промазин (Promazinum). N,N-диметил-10H-фенотіазин-10-пропамін. Нейролептик (антипсихотичної дії), що відноситься до аліфатичних .
 | |
|---|---|
Промазин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N,N-диметил-3-(10Н-фенотіазин-10-іл)-пропан-1-амін | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | 00420 |
| KEGG | D08430 |
| Торгівельне найменування | промазин |
| Способи введення | Пероральне, венозне, ін'єкційне |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H20N2 |
| Мол. маса | 284,42 г/моль г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| [en] | 94% |
| Метаболізм | 90% |
| Період напіввиведення | |
| Екскреція | у печінці |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Використовується як короткочасне додаткове лікування психомоторного збудження. Його схвалене використання у людей обмежене, але використовується як транквілізатор у ветеринарії. Він має слабку антипсихотичну дію, але зазвичай не використовується для лікування психозів.
Фармакодинаміка
Промазин – препарат із групи аліфатичних похідних фенотіазину. Хімічна будова та спектр дії промазину подібний до аміназину (хлорпромазину), але препарат менш активний і менш токсичний. Механізм антипсихотичної дії промазину пов'язаний із блокуванням постсинаптичних мезолімбічних дофамінергічних рецепторів у головному мозку. За силою антипсихотичного та седативного ефекту поступається аміназину, зменшує рухову активність, має протиблювоту, гіпотензивну та гіпотермічну дію.Периферична холіно- та адреноблокуюча дія подібна до аміназину; за антигістамінною дією препарат перевершує аміназин. Має менш виражені побічні ефекти (яви акатизії, загальмованість, пригніченість, млявість, апатія, екстрапірамідні та соматовегетативні розлади), ніж у аміназину. Збільшує тривалість та інтенсивність дії снодійних, наркотичних, анальгетиків, гіпотензивних, антигістамінних препаратів та алкоголю.
Використання
Спосіб прийому промазину поділяють на пероральний, ін'єкційний та венозний.
При пероральному застосуванні після їжі, по 25-100 мг 2-4 рази на день, при необхідності дози поступово збільшують до 500-1000 мг на добу. Для підтримуючої терапії призначають по 50-150 мг 1-2 рази на день.
Ін'єкційно приймають по 0,05-0,1-0,15 мл 2-3 рази на добу, необхідну кількість ампулярного (2,5%) промазину розводять у 5 мл 0,25-0,5% розчину новокаїну або розчину натрій хлориду.
Венозно вводять по 1-2 мл 2,5% розчину промазина, розведеного у 10-20 мл 5% розчина глюкози або ізотонічного розчину натрій хлориду.
За необхідністю дози промазину поступово збільшують до 0,5-1 г на добу. Для терапії назначають по 0,05-0,15 г 1-2 рази на добу.
Збільшення дози для дорослих ін'єкційно: разова 0,15 г, добова 1,2 г.
Промазин можна приймати разом з іншими нейротропними засобами, у тому числі у складі літичних сумішей (наприклад: промазин 2,5% розчин1-2 мл; димедрол 2%, розчин 2 мл; промедол 2%, розчин 1-2 мл), а також разом зі снодійними.
Фізичні властивості
Білий, або білий зі слабким жовтуватим відтінком, кристалічний порошок. Добре розчинний у воді. При освітленні порошок та його розчини набувають синьо-зеленого кольору.
Побічні ефекти
Поширені побічні ефекти включають збудження, відсутність менструації , аритмії , закреп , сонливість і запаморочення, сухість у роті, втома, високий рівень цукру , проблеми зі сном , низький кров’яний тиск , подовжений інтервал QT , судоми , тремтіння , блювота та збільшення ваги, серед інших.
Передозування [ редагувати джерело ]
При передозуванні це може спричинити падіння артеріального тиску , зниження температури тіла , прискорене серцебиття та нерегулярне серцебиття.
Раптова смерть може наступити, хоча й рідко.
Форма використання
Пігулки та драже по 0,025 та 0,05 г, вкриті оболонкою; 2,5% розчин у ампулах по 2 мл.
Використання на тваринах
Промазин у вигляді промазину гідрохлориду є одним із основних транквілізаторів, який ветеринари використовують для ін’єкцій коням перед анестезією. Він не забезпечує аналгезії та не є дуже сильним заспокійливим засобом, тому його використовують у поєднанні з або агоністами , такими як клонідин , або з обома. Його можна використовувати самостійно під час виконання безболісної процедури, наприклад встановлення підкови. Низький кров'яний тиск , швидке серцебиття та параліч статевого члена є побічними ефектами. Це також анпротиблювотний , спазмолітичний і гіпотермічний засіб. Крім того, він використовується для зниження артеріального тиску у тварин з ламінітом і нирковою недостатністю. Він доступний у США для ветеринарного використання під назвами Промазин і Транказин.
Фармакокінетика
Зменшує прояви психозів: марення та галюцинацій. Антипсихотичний ефект пов'язаний із блокадою дофамінових D2-рецепторів у полінейрональних синапсах хеморецепторної тригерної зони мозку. Пригнічення дофамінових рецепторів у нігростріарній та тубулоінфундибулярній зонах обумовлює екстрапірамідні розлади та гіперпролактинемію, центральних адренергічних та серотонінергічних рецепторів – зменшення страху, тривоги, напруги. Периферичні альфа-адреноблокуючий та H1-гістаміноблокуючий ефекти проявляються зниженням АТ та протиалергічною дією. Має сильну седативну, антихолінергічну та гіпотензивну дію, помірну протиблювотну дію.
Добре всмоктується після прийому внутрішньо. Tmax 2-4 год. Зв'язок із білками плазми - 90%. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками.
Посилання
- Promazine (Primazine, Prozine) | Davis’s Drug Guide. www.drugguide.com (англ.). Процитовано 8 грудня 2022.
- BNF is only available in the UK. NICE. Процитовано 8 грудня 2022.
- . web.archive.org. 4 серпня 2021. Архів оригіналу за 4 серпня 2021. Процитовано 8 грудня 2022.
- Hendrickson, Dean A. (13 травня 2013). Techniques in Large Animal Surgery (англ.). John Wiley & Sons. ISBN .
- Auer, Jorg A.; Stick, John A. (24 травня 2018). Equine Surgery - E-Book (англ.). Elsevier Health Sciences. ISBN .
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Promazin Promazinum N N dimetil 10H fenotiazin 10 propamin Nejroleptik antipsihotichnoyi diyi sho vidnositsya do alifatichnih PromazinSistematizovana nazva za IUPACN N dimetil 3 10N fenotiazin 10 il propan 1 aminKlasifikaciyaATC kodPubChem 4926CAS 58 40 2DrugBank 00420KEGG D08430Torgivelne najmenuvannya promazinSposobi vvedennya Peroralne venozne in yekcijneHimichna strukturaFormula C17H20N2 Mol masa 284 42 g mol g molFarmakokinetikaBiodostupnist en 94 Metabolizm 90 Period napivvivedennyaEkskreciya u pechinciReyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Vikoristovuyetsya yak korotkochasne dodatkove likuvannya psihomotornogo zbudzhennya Jogo shvalene vikoristannya u lyudej obmezhene ale vikoristovuyetsya yak trankvilizator u veterinariyi Vin maye slabku antipsihotichnu diyu ale zazvichaj ne vikoristovuyetsya dlya likuvannya psihoziv FarmakodinamikaPromazin preparat iz grupi alifatichnih pohidnih fenotiazinu Himichna budova ta spektr diyi promazinu podibnij do aminazinu hlorpromazinu ale preparat mensh aktivnij i mensh toksichnij Mehanizm antipsihotichnoyi diyi promazinu pov yazanij iz blokuvannyam postsinaptichnih mezolimbichnih dofaminergichnih receptoriv u golovnomu mozku Za siloyu antipsihotichnogo ta sedativnogo efektu postupayetsya aminazinu zmenshuye ruhovu aktivnist maye protiblyuvotu gipotenzivnu ta gipotermichnu diyu Periferichna holino ta adrenoblokuyucha diya podibna do aminazinu za antigistaminnoyu diyeyu preparat perevershuye aminazin Maye mensh virazheni pobichni efekti yavi akatiziyi zagalmovanist prignichenist mlyavist apatiya ekstrapiramidni ta somatovegetativni rozladi nizh u aminazinu Zbilshuye trivalist ta intensivnist diyi snodijnih narkotichnih analgetikiv gipotenzivnih antigistaminnih preparativ ta alkogolyu VikoristannyaSposib prijomu promazinu podilyayut na peroralnij in yekcijnij ta venoznij Pri peroralnomu zastosuvanni pislya yizhi po 25 100 mg 2 4 razi na den pri neobhidnosti dozi postupovo zbilshuyut do 500 1000 mg na dobu Dlya pidtrimuyuchoyi terapiyi priznachayut po 50 150 mg 1 2 razi na den In yekcijno prijmayut po 0 05 0 1 0 15 ml 2 3 razi na dobu neobhidnu kilkist ampulyarnogo 2 5 promazinu rozvodyat u 5 ml 0 25 0 5 rozchinu novokayinu abo rozchinu natrij hloridu Venozno vvodyat po 1 2 ml 2 5 rozchinu promazina rozvedenogo u 10 20 ml 5 rozchina glyukozi abo izotonichnogo rozchinu natrij hloridu Za neobhidnistyu dozi promazinu postupovo zbilshuyut do 0 5 1 g na dobu Dlya terapiyi naznachayut po 0 05 0 15 g 1 2 razi na dobu Zbilshennya dozi dlya doroslih in yekcijno razova 0 15 g dobova 1 2 g Promazin mozhna prijmati razom z inshimi nejrotropnimi zasobami u tomu chisli u skladi litichnih sumishej napriklad promazin 2 5 rozchin1 2 ml dimedrol 2 rozchin 2 ml promedol 2 rozchin 1 2 ml a takozh razom zi snodijnimi Fizichni vlastivostiBilij abo bilij zi slabkim zhovtuvatim vidtinkom kristalichnij poroshok Dobre rozchinnij u vodi Pri osvitlenni poroshok ta jogo rozchini nabuvayut sino zelenogo koloru Pobichni efektiPoshireni pobichni efekti vklyuchayut zbudzhennya vidsutnist menstruaciyi aritmiyi zakrep sonlivist i zapamorochennya suhist u roti vtoma visokij riven cukru problemi zi snom nizkij krov yanij tisk podovzhenij interval QT sudomi tremtinnya blyuvota ta zbilshennya vagi sered inshih Peredozuvannya redaguvati dzherelo Pri peredozuvanni ce mozhe sprichiniti padinnya arterialnogo tisku znizhennya temperaturi tila priskorene sercebittya ta neregulyarne sercebittya Raptova smert mozhe nastupiti hocha j ridko Forma vikoristannyaPigulki ta drazhe po 0 025 ta 0 05 g vkriti obolonkoyu 2 5 rozchin u ampulah po 2 ml Vikoristannya na tvarinahPromazin u viglyadi promazinu gidrohloridu ye odnim iz osnovnih trankvilizatoriv yakij veterinari vikoristovuyut dlya in yekcij konyam pered anesteziyeyu Vin ne zabezpechuye analgeziyi ta ne ye duzhe silnim zaspokijlivim zasobom tomu jogo vikoristovuyut u poyednanni z abo agonistami takimi yak klonidin abo z oboma Jogo mozhna vikoristovuvati samostijno pid chas vikonannya bezbolisnoyi proceduri napriklad vstanovlennya pidkovi Nizkij krov yanij tisk shvidke sercebittya ta paralich statevogo chlena ye pobichnimi efektami Ce takozh anprotiblyuvotnij spazmolitichnij i gipotermichnij zasib Krim togo vin vikoristovuyetsya dlya znizhennya arterialnogo tisku u tvarin z laminitom i nirkovoyu nedostatnistyu Vin dostupnij u SShA dlya veterinarnogo vikoristannya pid nazvami Promazin i Trankazin FarmakokinetikaZmenshuye proyavi psihoziv marennya ta galyucinacij Antipsihotichnij efekt pov yazanij iz blokadoyu dofaminovih D2 receptoriv u polinejronalnih sinapsah hemoreceptornoyi trigernoyi zoni mozku Prignichennya dofaminovih receptoriv u nigrostriarnij ta tubuloinfundibulyarnij zonah obumovlyuye ekstrapiramidni rozladi ta giperprolaktinemiyu centralnih adrenergichnih ta serotoninergichnih receptoriv zmenshennya strahu trivogi naprugi Periferichni alfa adrenoblokuyuchij ta H1 gistaminoblokuyuchij efekti proyavlyayutsya znizhennyam AT ta protialergichnoyu diyeyu Maye silnu sedativnu antiholinergichnu ta gipotenzivnu diyu pomirnu protiblyuvotnu diyu Dobre vsmoktuyetsya pislya prijomu vnutrishno Tmax 2 4 god Zv yazok iz bilkami plazmi 90 Metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya perevazhno nirkami PosilannyaPromazine Primazine Prozine Davis s Drug Guide www drugguide com angl Procitovano 8 grudnya 2022 BNF is only available in the UK NICE Procitovano 8 grudnya 2022 web archive org 4 serpnya 2021 Arhiv originalu za 4 serpnya 2021 Procitovano 8 grudnya 2022 Hendrickson Dean A 13 travnya 2013 Techniques in Large Animal Surgery angl John Wiley amp Sons ISBN 978 1 118 71427 0 Auer Jorg A Stick John A 24 travnya 2018 Equine Surgery E Book angl Elsevier Health Sciences ISBN 978 0 323 48419 0