Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Локсапін (англ. Loxapine, лат. Loxapinum) — лікарський засіб, що належить до антипсихотичних препаратів, та є похідним . Локсапін застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово, та інгаляційно.
 | |
|---|---|
Локсапін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H18ClN3O |
| Мол. маса | 327,808 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 6-8 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АДАСУВ, «Алексза Фармасьютікалс, Інк.»,США UA/16580/01/01 20.02.2018-20/02/2023 |
Фармакологічні властивості
Локсапін — лікарський засіб, що належить до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2 дофамінових рецепторів та 5-HT2A серотонінових рецепторів. Препарат також частково блокує альфа-адренорецептори, блокує м-холірецептори та гістамінові H1-рецептори. Унаслідок застосування препарату, особливо в інгаляційній та внутрішньом'язовій формах, спостерігається швидке зменшення симптомів гострого психозу, в тому числі збудження, напруженість та ворожість. Локсапін застосовується для зняття симптомів гострого психозу зі збудженням у ін'єкційній та інгаляційній формах, причому його застосування в інгаляційній формі може сприйматись хворими без надмірного негативізму, яке супроводжується застосуванням ін'єкційних форм антипсихотичних препаратів, та однаковою ефективністю із ін'єкційною формою. При застосуванні локсапіну також спостерігається незначна кількість побічних ефектів, практично усі з яких були легкими та короткочасними.
Фармакокінетика
Локсапін швидко й добре всмоктується як після перорального, так і після інгаляційного застосування, біодоступність препарату точно не встановлена, при застосуванні локсапіну спостерігається ефект першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація препарату в крові досягається протягом 1—3 годин після перорального прийому препарату, та 2 хвилини після інгаляційного застосування. Локсапін добре (на 967 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням малоактивних або неактивних метаболітів. Виводиться локсапін із організму у вигляді метаболітів із сечею, а також із калом у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату при інгаляційному застосуванні становить 6—8 годин, при пероральному застосуванні двофазний, у першій фазі становить 5 годин, у другій фазі 19 годин.
Покази до застосування
Локсапін застосовують для швидкого зняття збудження у хворих із шизофренією або біполярним афективним розладом.
Побічна дія
При інгаляційному застосуванні локсапіну найчастішими побічними ефектами є порушення нюхових та смакових відчуттів, неприємний запах із рота, запаморочення, сонливість, бронхоспазм. При пероральному застосуванні можуть також спостерігатися тремор, акатизія, дистонія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, сухість у роті, затуманення очей, затримка сечі, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
Протипокази
Локсапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, наявності ознак гострих або хронічних захворювань дихальних шляхів, пригніченні діяльності центральної нервової системи.
Форми випуску
Локсапін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,005; 0,01; 0,025 і 0,05 г; у вигляді порошка для інгаляцій по 9,1 г.
Примітки
- Loxapine Succinate [ 24 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 3 грудня 2019. Процитовано 24 жовтня 2019.
- Новый способ быстрого купирования психомоторного возбуждения (обзор литературы) [ 24 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 24 жовтня 2019. Процитовано 24 жовтня 2019.
- Новое в психиатрии [ 6 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Локсапін на сайті mozdocs.kiev.ua [ 5 грудня 2017 у Wayback Machine.]
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_758.htm [ 24 жовтня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Loksapin angl Loxapine lat Loxapinum likarskij zasib sho nalezhit do antipsihotichnih preparativ ta ye pohidnim Loksapin zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnom yazovo ta ingalyacijno LoksapinSistematizovana nazva za IUPAC8 chloro 6 4 methylpiperazin 1 yl benzo b 1 4 benzoxazepineKlasifikaciyaATC kod AH01PubChem 2818CAS 1977 10 2DrugBankHimichna strukturaFormula C18H18ClN3O Mol masa 327 808 g molFarmakokinetikaBiodostupnist NDMetabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 6 8 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ADASUV Aleksza Farmasyutikals Ink SShA UA 16580 01 01 20 02 2018 20 02 2023Farmakologichni vlastivostiLoksapin likarskij zasib sho nalezhit do antipsihotichnih preparativ ta ye pohidnim dibenzodiazepinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni D2 dofaminovih receptoriv ta 5 HT2A serotoninovih receptoriv Preparat takozh chastkovo blokuye alfa adrenoreceptori blokuye m holireceptori ta gistaminovi H1 receptori Unaslidok zastosuvannya preparatu osoblivo v ingalyacijnij ta vnutrishnom yazovij formah sposterigayetsya shvidke zmenshennya simptomiv gostrogo psihozu v tomu chisli zbudzhennya napruzhenist ta vorozhist Loksapin zastosovuyetsya dlya znyattya simptomiv gostrogo psihozu zi zbudzhennyam u in yekcijnij ta ingalyacijnij formah prichomu jogo zastosuvannya v ingalyacijnij formi mozhe sprijmatis hvorimi bez nadmirnogo negativizmu yake suprovodzhuyetsya zastosuvannyam in yekcijnih form antipsihotichnih preparativ ta odnakovoyu efektivnistyu iz in yekcijnoyu formoyu Pri zastosuvanni loksapinu takozh sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv praktichno usi z yakih buli legkimi ta korotkochasnimi Farmakokinetika Loksapin shvidko j dobre vsmoktuyetsya yak pislya peroralnogo tak i pislya ingalyacijnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu tochno ne vstanovlena pri zastosuvanni loksapinu sposterigayetsya efekt pershogo prohodzhennya preparatu cherez pechinku Maksimalna koncentaciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 3 godin pislya peroralnogo prijomu preparatu ta 2 hvilini pislya ingalyacijnogo zastosuvannya Loksapin dobre na 967 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam maloaktivnih abo neaktivnih metabolitiv Vivoditsya loksapin iz organizmu u viglyadi metabolitiv iz secheyu a takozh iz kalom u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu pri ingalyacijnomu zastosuvanni stanovit 6 8 godin pri peroralnomu zastosuvanni dvofaznij u pershij fazi stanovit 5 godin u drugij fazi 19 godin Pokazi do zastosuvannyaLoksapin zastosovuyut dlya shvidkogo znyattya zbudzhennya u hvorih iz shizofreniyeyu abo bipolyarnim afektivnim rozladom Pobichna diyaPri ingalyacijnomu zastosuvanni loksapinu najchastishimi pobichnimi efektami ye porushennya nyuhovih ta smakovih vidchuttiv nepriyemnij zapah iz rota zapamorochennya sonlivist bronhospazm Pri peroralnomu zastosuvanni mozhut takozh sposterigatisya tremor akatiziya distoniya tahikardiya arterialna gipotenziya arterialna gipertenziya suhist u roti zatumanennya ochej zatrimka sechi vkraj ridko zloyakisnij nejroleptichnij sindrom ProtipokaziLoksapin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu nayavnosti oznak gostrih abo hronichnih zahvoryuvan dihalnih shlyahiv prignichenni diyalnosti centralnoyi nervovoyi sistemi Formi vipuskuLoksapin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 005 0 01 0 025 i 0 05 g u viglyadi poroshka dlya ingalyacij po 9 1 g PrimitkiLoxapine Succinate 24 zhovtnya 2019 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 3 grudnya 2019 Procitovano 24 zhovtnya 2019 Novyj sposob bystrogo kupirovaniya psihomotornogo vozbuzhdeniya obzor literatury 24 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 24 zhovtnya 2019 Procitovano 24 zhovtnya 2019 Novoe v psihiatrii 6 serpnya 2017 u Wayback Machine ros PosilannyaLoksapin na sajti mozdocs kiev ua 5 grudnya 2017 u Wayback Machine https www rlsnet ru mnn index id 758 htm 24 zhovtnya 2019 u Wayback Machine