Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Сунітиніб (англ. Sunitinib, лат. Sunitinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів тирозинкінази, що застосовується перорально. Сунітиніб розроблений у лабораторії американської компанії початково під кодовою назвою SU11248, пізніше права на препарат викупила компанія «Pfizer», яка отримала схвалення FDA на препарат, та випускає його під торговельною маркою «Сутент».
Сунітиніб | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-(2-Diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C22H27FN4O2 |
Мол. маса | 398,474 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 40-60 год. |
Екскреція | фекалії (61%), Нирки (16%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СУТЕНТ, «Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія UA/7785/01/03 18.01.2013-18/01/2018 |
Фармакологічні властивості
Сунітиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази великої кількості клітинних рецепторів. Це призводить до пригнічення фосфорилювання рецепторів клітин, наслідком чого є порушення процесів мітозу та проліферації клітин. Оскільки мітотична активність є більшою в пухлинних клітин, то сунітиніб переважно блокує ріст та проліферацію пухлинних клітин, а також метастазування пухлини. сунітинібу є білки KDR, FLT4, PDGFRB, FGFR1, FLT3, c-kit, CSF1R та . Сунітиніб застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими препаратами для лікування стромальних пухлин травної системи, нейроендокринних пухлин підшлункової залози, а також раку нирки, як розповсюдженого, так і метастатичного. Вивчається також застосування сунітинібу при , асоційованій з нейрофіброматозом, а також при деяких видах лейкозу. Сунітиніб у клінічних дослідженнях виявив значну ефективність при застосуванні у випадку раку нирки, у тому числі для профілактики метастазів після нефректомії, та при стромальних пухлинах шлунково-кишкового тракту, причому із вищою або співставимою ефективністю в порівнянні з сорафенібом та пазопанібом із нижчою кількістю побічних ефектів, хоча й поступається новітньому препарату цієї ж групи за ефективністю, а пазопаніб мав меншу токсичність. Хоча кількість побічних ефектів при застосуванні сунітинібу є досить значною, більшість із них є легкими та помірними.
Фармакокінетика
Сунітиніб добре та відносно повільно всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 6—12 годин після прийому препарату. Сунітиніб добре розподіляється в тканинах організму та майже повністю (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Сунітиніб метаболізується у печінці з утворенням переважно активного метаболіту. Виводиться препарат переважно (на 61 %) із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення сунітинібу становить 40—60 годин, період напіввиведення активного метаболіту препарату становить 80—110 годин, і цей час практично не змінюється у хворих із порушенням функції печінки або нирок.
Покази до застосування
Сунітиніб застосовують для лікування стромальних пухлин травної системи, нейроендокринних пухлин підшлункової залози, а також раку нирки, як розповсюдженого, так і метастатичного.
Побічна дія
Хоча при застосуванні сунітинібу побічні ефекти спостерігаються відносно часто, у переважній більшості випадків вони є легкими або помірними. Найчастішими побічними ефектами сунітинібу є діарея, підвищена втомлюваність, нудота, стоматит, блювання, артеріальна гіпертензія, долонно-підошовний синдром, шкірний висип, лімфопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія. Серед побічних ефектів препарату найчастішими є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — дерматит, алопеція, зміна кольору шкіри, кропив'янка, сухість шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, синдром Лаєлла, фотодерматоз, грипоподібний синдром, гарячка.
- З боку травної системи — езофагіт, запор, метеоризм, погіршення апетиту, гепатит, шлунково-кишкові кровотечі, кровотеча з ясен, холецистит, гастроезофагеальний рефлюкс, сухість у роті, печінкова недостатність, геморой, панкреатит, перфорація кишки, біль у роті, біль у язиці.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, порушення смаку, парестезії, безсоння або сонливість, депресія, набряк навколо очниць, посилена сльозотеча, набряк повік; рідше транзиторна ішемічна атака, порушення мозкового кровообігу, синдром зворотної задньої лейкоенцефалопатії.
- З боку серцево-судинної системи — серцева недостатність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, кардіоміопатія, підвищена кровоточивість, периферичні набряки, тромбози або емболії, приливи крові, аритмії, біль у грудній клітці, ексудативний перикардит, зниження фракції викиду, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
- З боку дихальної системи — носова кровотеча, кашель, дихальна недостатність, біль у гортані, тромбоемболія легеневої артерії.
- З боку сечостатевої системи — ниркова недостатність, зміна кольору сечі, протеїнурія, нефротичний синдром.
- З боку опорно-рухового апарату — болі у м'язах і суглобах, біль у кінцівках, спазми в м'язах, біль у спині, некроз нижньої щелепи, некротизуючий фасціїт.
- Інфекційні ускладнення — сепсис, герпетичні інфекції, інфекції верхніх дихальних шляхів, абсцеси, грибкові інфекції, інфекції сечовидільної системи, інфекції шкіри.
- Інші побічні ефекти — , гіпертиреоз іноді з переходом у гіпотиреоз, кровотечі з пухлин.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, панцитопенія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня активності амілази, креатинфосфокінази та амінотрансфераз.
Протипокази
Сунітиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.
Форми випуску
Сунітиніб випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0125; 0,025; 0,0375 та 0,05 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 3 січня 2018. Процитовано 2 січня 2018.
- Побочные эффекты сорафениба, сунитиниба и темсиролимуса и их лечение у больных метастатическим почечно-клеточным раком [ 3 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 3 січня 2018. Процитовано 2 січня 2018.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1853 [ 4 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Schlessinger, Joseph (2005). «SU11248: Genesis of a New Cancer Drug». [ 15 вересня 2010 у Wayback Machine.] (англ.)
- Sutent [ 3 січня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Сунитиниб как препарат первой и второй линии терапии метастатического рака почки [ 4 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Таргетная терапия распространенного рака почки сунитинибом [ 4 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- «Phase II Trial of Sunitinib (SU011248) in Patients With Recurrent or Inoperable Meningioma» [ 22 березня 2011 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 28 квітня 2021. Процитовано 3 січня 2018. (англ.)
- Сунитиниб у пациентов с почечно-клеточной карциномой после нефрэктомии [ 4 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- FDA одобрило расширение показаний к применению препарата Сутент компании Pfizer [ 4 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Сунитиниб — стандартная терапия второй линии диссеминированных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта [ 7 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ЛЕЧЕНИЕ СТРОМАЛЬНЫХ ОПУХОЛЕЙ ЖЕЛУДОЧНО- КИШЕЧНОГО ТРАКТА (GIST [ 9 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- 2017 год ознаменовался появлением адъювантной терапии почечно-клеточного рака: FDA одобрило сунитиниб [ 4 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Сорафениб не лучше сунитиниба в первой линии терапии метастатического рака почки: результаты рандомизированных исследований SWITCH и CROSS-J-RCC [ 4 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Противоопухолевый препарат компании Exelixis превзошел по эффективности сунитиниб производства Pfizer, — исследование [ 4 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- При почечно-клеточном раке Votrient менее токсичен, чем Sutent [ 4 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Эффективность Сунитиниба в таргетной терапии метастатического рака почки [ 7 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1853 [ 24 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Сунітиніб на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3760.htm [ 10 серпня 2016 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Sunitinib angl Sunitinib lat Sunitinibum sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do grupi ingibitoriv tirozinkinazi sho zastosovuyetsya peroralno Sunitinib rozroblenij u laboratoriyi amerikanskoyi kompaniyi pochatkovo pid kodovoyu nazvoyu SU11248 piznishe prava na preparat vikupila kompaniya Pfizer yaka otrimala shvalennya FDA na preparat ta vipuskaye jogo pid torgovelnoyu markoyu Sutent SunitinibSistematizovana nazva za IUPACN 2 Diethylaminoethyl 5 Z 5 fluoro 2 oxo 1H indol 3 ylidene methyl 2 4 dimethyl 1H pyrrole 3 carboxamideKlasifikaciyaATC kod L01EX01PubChem 5329102CAS 341031 54 7DrugBankHimichna strukturaFormula C22H27FN4O2 Mol masa 398 474 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 40 60 god Ekskreciya fekaliyi 61 Nirki 16 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SUTENT Pfajzer Italiya S r l Italiya UA 7785 01 03 18 01 2013 18 01 2018Farmakologichni vlastivostiSunitinib sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu tirozinkinazi velikoyi kilkosti klitinnih receptoriv Ce prizvodit do prignichennya fosforilyuvannya receptoriv klitin naslidkom chogo ye porushennya procesiv mitozu ta proliferaciyi klitin Oskilki mitotichna aktivnist ye bilshoyu v puhlinnih klitin to sunitinib perevazhno blokuye rist ta proliferaciyu puhlinnih klitin a takozh metastazuvannya puhlini sunitinibu ye bilki KDR FLT4 PDGFRB FGFR1 FLT3 c kit CSF1R ta Sunitinib zastosovuyetsya yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z inshimi preparatami dlya likuvannya stromalnih puhlin travnoyi sistemi nejroendokrinnih puhlin pidshlunkovoyi zalozi a takozh raku nirki yak rozpovsyudzhenogo tak i metastatichnogo Vivchayetsya takozh zastosuvannya sunitinibu pri asocijovanij z nejrofibromatozom a takozh pri deyakih vidah lejkozu Sunitinib u klinichnih doslidzhennyah viyaviv znachnu efektivnist pri zastosuvanni u vipadku raku nirki u tomu chisli dlya profilaktiki metastaziv pislya nefrektomiyi ta pri stromalnih puhlinah shlunkovo kishkovogo traktu prichomu iz vishoyu abo spivstavimoyu efektivnistyu v porivnyanni z sorafenibom ta pazopanibom iz nizhchoyu kilkistyu pobichnih efektiv hocha j postupayetsya novitnomu preparatu ciyeyi zh grupi za efektivnistyu a pazopanib mav menshu toksichnist Hocha kilkist pobichnih efektiv pri zastosuvanni sunitinibu ye dosit znachnoyu bilshist iz nih ye legkimi ta pomirnimi Farmakokinetika Sunitinib dobre ta vidnosno povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 6 12 godin pislya prijomu preparatu Sunitinib dobre rozpodilyayetsya v tkaninah organizmu ta majzhe povnistyu na 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Sunitinib metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam perevazhno aktivnogo metabolitu Vivoditsya preparat perevazhno na 61 iz kalom chastkovo iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya sunitinibu stanovit 40 60 godin period napivvivedennya aktivnogo metabolitu preparatu stanovit 80 110 godin i cej chas praktichno ne zminyuyetsya u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki abo nirok Pokazi do zastosuvannyaSunitinib zastosovuyut dlya likuvannya stromalnih puhlin travnoyi sistemi nejroendokrinnih puhlin pidshlunkovoyi zalozi a takozh raku nirki yak rozpovsyudzhenogo tak i metastatichnogo Pobichna diyaHocha pri zastosuvanni sunitinibu pobichni efekti sposterigayutsya vidnosno chasto u perevazhnij bilshosti vipadkiv voni ye legkimi abo pomirnimi Najchastishimi pobichnimi efektami sunitinibu ye diareya pidvishena vtomlyuvanist nudota stomatit blyuvannya arterialna gipertenziya dolonno pidoshovnij sindrom shkirnij visip limfopeniya nejtropeniya trombocitopeniya lejkopeniya Sered pobichnih efektiv preparatu najchastishimi ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv dermatit alopeciya zmina koloru shkiri kropiv yanka suhist shkiri sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke sindrom Layella fotodermatoz gripopodibnij sindrom garyachka Z boku travnoyi sistemi ezofagit zapor meteorizm pogirshennya apetitu gepatit shlunkovo kishkovi krovotechi krovotecha z yasen holecistit gastroezofagealnij reflyuks suhist u roti pechinkova nedostatnist gemoroj pankreatit perforaciya kishki bil u roti bil u yazici Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya porushennya smaku paresteziyi bezsonnya abo sonlivist depresiya nabryak navkolo ochnic posilena slozotecha nabryak povik ridshe tranzitorna ishemichna ataka porushennya mozkovogo krovoobigu sindrom zvorotnoyi zadnoyi lejkoencefalopatiyi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi serceva nedostatnist tahikardiya arterialna gipertenziya kardiomiopatiya pidvishena krovotochivist periferichni nabryaki trombozi abo emboliyi prilivi krovi aritmiyi bil u grudnij klitci eksudativnij perikardit znizhennya frakciyi vikidu podovzhennya intervalu QT na EKG Z boku dihalnoyi sistemi nosova krovotecha kashel dihalna nedostatnist bil u gortani tromboemboliya legenevoyi arteriyi Z boku sechostatevoyi sistemi nirkova nedostatnist zmina koloru sechi proteyinuriya nefrotichnij sindrom Z boku oporno ruhovogo aparatu boli u m yazah i suglobah bil u kincivkah spazmi v m yazah bil u spini nekroz nizhnoyi shelepi nekrotizuyuchij fasciyit Infekcijni uskladnennya sepsis gerpetichni infekciyi infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv abscesi gribkovi infekciyi infekciyi sechovidilnoyi sistemi infekciyi shkiri Inshi pobichni efekti gipertireoz inodi z perehodom u gipotireoz krovotechi z puhlin Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya nejtropeniya pancitopeniya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti amilazi kreatinfosfokinazi ta aminotransferaz ProtipokaziSunitinib protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam vikom do 18 rokiv Formi vipuskuSunitinib vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 0125 0 025 0 0375 ta 0 05 g Primitki Arhiv originalu za 3 sichnya 2018 Procitovano 2 sichnya 2018 Pobochnye effekty sorafeniba sunitiniba i temsirolimusa i ih lechenie u bolnyh metastaticheskim pochechno kletochnym rakom 3 sichnya 2018 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 3 sichnya 2018 Procitovano 2 sichnya 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya https www vidal ru drugs molecule 1853 4 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros Schlessinger Joseph 2005 SU11248 Genesis of a New Cancer Drug 15 veresnya 2010 u Wayback Machine angl Sutent 3 sichnya 2018 u Wayback Machine angl Sunitinib kak preparat pervoj i vtoroj linii terapii metastaticheskogo raka pochki 4 sichnya 2018 u Wayback Machine ros Targetnaya terapiya rasprostranennogo raka pochki sunitinibom 4 sichnya 2018 u Wayback Machine ros Phase II Trial of Sunitinib SU011248 in Patients With Recurrent or Inoperable Meningioma 22 bereznya 2011 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 28 kvitnya 2021 Procitovano 3 sichnya 2018 angl Sunitinib u pacientov s pochechno kletochnoj karcinomoj posle nefrektomii 4 sichnya 2018 u Wayback Machine ros FDA odobrilo rasshirenie pokazanij k primeneniyu preparata Sutent kompanii Pfizer 4 sichnya 2018 u Wayback Machine ros Sunitinib standartnaya terapiya vtoroj linii disseminirovannyh stromalnyh opuholej zheludochno kishechnogo trakta 7 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros LEChENIE STROMALNYH OPUHOLEJ ZhELUDOChNO KIShEChNOGO TRAKTA GIST 9 serpnya 2017 u Wayback Machine ros 2017 god oznamenovalsya poyavleniem adyuvantnoj terapii pochechno kletochnogo raka FDA odobrilo sunitinib 4 sichnya 2018 u Wayback Machine ros Sorafenib ne luchshe sunitiniba v pervoj linii terapii metastaticheskogo raka pochki rezultaty randomizirovannyh issledovanij SWITCH i CROSS J RCC 4 sichnya 2018 u Wayback Machine ros Protivoopuholevyj preparat kompanii Exelixis prevzoshel po effektivnosti sunitinib proizvodstva Pfizer issledovanie 4 sichnya 2018 u Wayback Machine ros Pri pochechno kletochnom rake Votrient menee toksichen chem Sutent 4 sichnya 2018 u Wayback Machine ros Effektivnost Sunitiniba v targetnoj terapii metastaticheskogo raka pochki 7 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1853 24 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaSunitinib na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 3760 htm 10 serpnya 2016 u Wayback Machine