Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Пазопаніб англ Pazopanib лат Pazopanibum синтетичний лікарський препарат який належить до групи інгібіторів тирозинкіназ

Пазопаніб

Пазопаніб

Пазопаніб (англ. Pazopanib, лат. Pazopanibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів тирозинкінази, що застосовується перорально. Пазопаніб схвалений до клінічного застосування у 2009 році в США, та в 2010 році у Великій Британії, Європейському Союзі та Австралії.

image
Пазопаніб
Систематизована назва за IUPAC
5-({4-[(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]pyrimidin-2-yl}amino)-2-methylbenzenesulfonamide
Класифікація
ATC-код L01EX03
PubChem 11525740
CAS 444731-52-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H23N7O2S 
Мол. маса 437,52 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 21% (14–39%)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 30,9 год.
Екскреція фекалії, Нирки (4 %)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВОТРІЄНТ™,
«Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед», Велика Британія
UA/12035/01/01
20.03.2017—необмежений

Фармакологічні властивості

Пазопаніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази великої кількості клітинних рецепторів. Препарат інгібує KDR, FLT4, PDGFRB, FGFR1 та FGFR3, FLT1, FLT3, c-kit, CSF1R та PDGFRA. Це призводить до інгібування ангіогенезу, який більше виражений у пухлинних тканинах, що призводить до гальмування росту пухлини. Пазопаніб також інгібує фосфорилювання у клітинах організму, зокрема клітинах пухлин, що призводить до загибелі пухлинних клітин. Пазопаніб застосовується у лікуванні саркоми м'яких тканин та раку нирки, у тому числі з метастазуванням, причому з вищою ефективністю при більшості клінічних варіантів захворювання, та меншою кількістю побічних ефектів, у порівнянні як з хіміотерапевтичними препаратами, так і з іншими інгібіторами тирозинкінази.

Фармакокінетика

Пазопаніб добре та відносно повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить від 14 до 39 % у зв'язку з ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Пазопаніб добре розподіляється в тканинах організму та майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Пазопаніб метаболізується у печінці. Виводиться препарат переважно із калом, незначна частина виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення пазопанібу становить у середньому 30,9 годин, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції печінки або нирок.

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Покази до застосування

Пазопаніб застосовують для лікування саркоми м'яких тканин та поширеного або метастатичного раку нирки.

Побічна дія

Найчастішими побічними ефектами при застосуванні пазопанібу є діарея, артеріальна гіпертензія, зміна кольору волосся, нудота, блювання, втрата апетиту, швидка втомлюваність та астенія, кровотечі, біль у животі, головний біль, втрата ваги тіла, протеїнурія. Іншими частими побічними ефектами препарату є:

Протипокази

Пазопаніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій печінковій та нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.

Форми випуску

Пазопаніб випускається у вигляді таблеток по 0,2 та 0,4 г.

Примітки

  1. (PDF). European Medicines Agency. Архів оригіналу (PDF) за 9 жовтня 2016. Процитовано 8 жовтня 2016. (англ.)
  2. . Архів оригіналу за 30 січня 2021. Процитовано 25 січня 2021.
  3. . Архів оригіналу за 23 січня 2021. Процитовано 25 січня 2021.
  4. Пазопаниб — препарат первой линии терапии у больных с метастатическим раком почки [ 27 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. . Архів оригіналу за 30 січня 2021. Процитовано 25 січня 2021.
  6. Пазопаниб [ 2 лютого 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. PAZOPanib [ 4 березня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
  8. . Medscape Reference. WebMD. Архів оригіналу за 2 лютого 2014. Процитовано 27 січня 2014. (англ.)
  9. . DailyMed. 17 серпня 2020. Архів оригіналу за 10 листопада 2020. Процитовано 9 листопада 2020. (англ.)
  10. (PDF). European Medicines Agency. Glaxo Group Ltd. 23 січня 2014. Архів оригіналу (PDF) за 4 лютого 2014. Процитовано 27 січня 2014. (англ.)
  11. . electronic Medicines Compendium. GlaxoSmithKline UK. 20 грудня 2013. Архів оригіналу за 1 лютого 2014. Процитовано 27 січня 2014. (англ.)
  12. . TGA eBusiness Services. GlaxoSmithKline Australia Pty Ltd. 25 березня 2013. Архів оригіналу (PDF) за 25 червня 2016. Процитовано 27 січня 2014. (англ.)
  13. Активные вещества. Пазопаниб [ 13 лютого 2021 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

  • Пазопаніб на сайті mozdocs.kiev.ua [ 30 січня 2021 у Wayback Machine.]
  • Пазопаніб на сайті rlsnet.ru [ 30 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Pazopanib angl Pazopanib lat Pazopanibum sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do grupi ingibitoriv tirozinkinazi sho zastosovuyetsya peroralno Pazopanib shvalenij do klinichnogo zastosuvannya u 2009 roci v SShA ta v 2010 roci u Velikij Britaniyi Yevropejskomu Soyuzi ta Avstraliyi Pazopanib Sistematizovana nazva za IUPAC 5 4 2 3 Dimethyl 2H indazol 6 yl methylamino pyrimidin 2 yl amino 2 methylbenzenesulfonamide Klasifikaciya ATC kod L01EX03 PubChem 11525740 CAS 444731 52 6 DrugBank Himichna struktura Formula C21H23N7O2S Mol masa 437 52 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 21 14 39 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 30 9 god Ekskreciya fekaliyi Nirki 4 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VOTRIYeNT Glakso Operejshns YuK Limited Velika Britaniya UA 12035 01 01 20 03 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiPazopanib sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu tirozinkinazi velikoyi kilkosti klitinnih receptoriv Preparat ingibuye KDR FLT4 PDGFRB FGFR1 ta FGFR3 FLT1 FLT3 c kit CSF1R ta PDGFRA Ce prizvodit do ingibuvannya angiogenezu yakij bilshe virazhenij u puhlinnih tkaninah sho prizvodit do galmuvannya rostu puhlini Pazopanib takozh ingibuye fosforilyuvannya u klitinah organizmu zokrema klitinah puhlin sho prizvodit do zagibeli puhlinnih klitin Pazopanib zastosovuyetsya u likuvanni sarkomi m yakih tkanin ta raku nirki u tomu chisli z metastazuvannyam prichomu z vishoyu efektivnistyu pri bilshosti klinichnih variantiv zahvoryuvannya ta menshoyu kilkistyu pobichnih efektiv u porivnyanni yak z himioterapevtichnimi preparatami tak i z inshimi ingibitorami tirozinkinazi Farmakokinetika Pazopanib dobre ta vidnosno povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit vid 14 do 39 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya preparatu cherez pechinku Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin pislya prijomu preparatu Pazopanib dobre rozpodilyayetsya v tkaninah organizmu ta majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Pazopanib metabolizuyetsya u pechinci Vivoditsya preparat perevazhno iz kalom neznachna chastina vivoditsya z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya pazopanibu stanovit u serednomu 30 9 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki abo nirok Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazi do zastosuvannyaPazopanib zastosovuyut dlya likuvannya sarkomi m yakih tkanin ta poshirenogo abo metastatichnogo raku nirki Pobichna diyaNajchastishimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni pazopanibu ye diareya arterialna gipertenziya zmina koloru volossya nudota blyuvannya vtrata apetitu shvidka vtomlyuvanist ta asteniya krovotechi bil u zhivoti golovnij bil vtrata vagi tila proteyinuriya Inshimi chastimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri alopeciya zmina koloru shkiri gipergidroz dolonno pidoshovnij sindrom suhist shkiri sindrom Layella fotodermatoz Z boku travnoyi sistemi stomatit zapor meteorizm gepatit dispepsiya zhovtyanicya perforaciya kishki abo inshogo porozhnistogo organu fistuli porozhnistih organiv Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya porushennya smaku tranzitorna ishemichna ataka porushennya mozkovogo krovoobigu insult Z boku sercevo sudinnoyi sistemi serceva nedostatnist tahikardiya abo bradikardiya periferichni nabryaki trombozi abo emboliyi prilivi krovi aritmiyi bil u grudnij klitci zvorotna serceva disfunkciya zi znizhennyam frakciyi vikidu infarkt miokardu podovzhennya intervalu QT na EKG Z boku dihalnoyi sistemi nosova krovotecha kashel gikavka bil u gortani krovoharkannya vtrata golosu Inshi pobichni efekti gipotireoz boli u m yazah i suglobah bil u kincivkah spazmi v m yazah bil u spini Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya trombocitopeniya nejtropeniya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu pidvishennya rivnya aktivnosti amilazi ta aminotransferaz ProtipokaziPazopanib protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vazhkij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam vikom do 18 rokiv Formi vipuskuPazopanib vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 2 ta 0 4 g Primitki PDF European Medicines Agency Arhiv originalu PDF za 9 zhovtnya 2016 Procitovano 8 zhovtnya 2016 angl Arhiv originalu za 30 sichnya 2021 Procitovano 25 sichnya 2021 Arhiv originalu za 23 sichnya 2021 Procitovano 25 sichnya 2021 Pazopanib preparat pervoj linii terapii u bolnyh s metastaticheskim rakom pochki 27 sichnya 2021 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 30 sichnya 2021 Procitovano 25 sichnya 2021 Pazopanib 2 lyutogo 2021 u Wayback Machine ros PAZOPanib 4 bereznya 2021 u Wayback Machine angl Medscape Reference WebMD Arhiv originalu za 2 lyutogo 2014 Procitovano 27 sichnya 2014 angl DailyMed 17 serpnya 2020 Arhiv originalu za 10 listopada 2020 Procitovano 9 listopada 2020 angl PDF European Medicines Agency Glaxo Group Ltd 23 sichnya 2014 Arhiv originalu PDF za 4 lyutogo 2014 Procitovano 27 sichnya 2014 angl electronic Medicines Compendium GlaxoSmithKline UK 20 grudnya 2013 Arhiv originalu za 1 lyutogo 2014 Procitovano 27 sichnya 2014 angl TGA eBusiness Services GlaxoSmithKline Australia Pty Ltd 25 bereznya 2013 Arhiv originalu PDF za 25 chervnya 2016 Procitovano 27 sichnya 2014 angl Aktivnye veshestva Pazopanib 13 lyutogo 2021 u Wayback Machine ros PosilannyaPazopanib na sajti mozdocs kiev ua 30 sichnya 2021 u Wayback Machine Pazopanib na sajti rlsnet ru 30 sichnya 2021 u Wayback Machine ros

Дата публікації:
Топ