Хлорталідон (англ. Chlortalidone, лат. Chlortalidonum) — синтетичний препарат, що належить до групи тіазидоподібних діуретиків, і за хімічним складом є похідним сульфонаміду. Діуретик тривалої дії. Хлорталідон запатентований у 1957 році, та застосовується у клінічній практиці з 1960 року.
Хлорталідон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-2-Chloro-5-(1-hydroxy-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-yl)benzene-1-sulfonamide | |
Класифікація | |
ATC-код | C03 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C14H11ClN2O4S |
Мол. маса | 338,8 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 64% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 50 год. |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТАКЛОР, ПАТ «Київмедпрепарат»,Україна UA/18560/01/01 11.02.2021-11/02/2026 ДИХЛОР-50, «Іпка Лабораторіз Лтд.»,Індія UA/16700/01/02 11.05.2018-11.05.2023 |
Фармакологічні властивості
Хлорталідон — синтетичний препарат, що є похідним сульфонаміду та належить до групи тіазидоподібних діуретиків. Механізм дії препарату полягає у пригніченні реабсорбцію іонів натрію та хлору, а також води, у кортикальному сегменті петлі Генле та в початковій частині дистальних канальцях нирок, що призводить до збільшення виведення їх із організму. Хлорталідон також сприяє відкриттю калійзалежних кальцієвих каналів, сприяє інгібуванню позаниркових форм фермента карбоангідрази, в тому числі тих, які сприяють розвитку вазоспазму. Хлорталідон також підвищує утворення опосередкованого карбоангідразою оксиду азоту, доведено також зменшення агрегації тромбоцитів, та сприяння ремоделюванню лівого шлуночка при застосуванні хлорталідону. При застосуванні хлорталідону спостерігається тривалий сечогінний та антигіпертензивний ефект, як при самостійному застосуванні, так і при застосуванні в комбінації з іншими препаратами. При застосуванні хлорталідону спостерігається менше метаболічних порушень, зокрема гіпокаліємії, ніж при застосуванні інших сечогінних препаратів. Хлорталідон більш безпечний та ефективний при застосуванні в порівнянні з іншими сечогінними препаратами при порушенні функції печінки, проте неефективний при нирковій недостатності. Хлорталідон також може застосовуватися для припинення лактації.
Фармакокінетика
Хлорталідон відносно повільно і добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 64 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2,6 години. Хлорталідон добре розподіляється в організмі, проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Після всмоктування хлорталідон швидко зв'язується з ферментами еритроцитів, повільно вивільняючись назад у плазму крові, де препарат знаходиться у своєрідному резервуарі. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться хлорталідон з організму як із сечею, так і з калом. Період напіввиведення препарату становить у середньому 50 годин, і він може збільшуватися при порушеннях функції печінки і нирок.
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання до застосування
Хлорталідон застосовується при артеріальній гіпертензії (як монотерапія, так і у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами), для лікування периферичних набряків, для лікування хронічної серцевої недостатності, та лікування нецукрового діабету.
Побічна дія
При застосуванні хлорталідону можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — свербіж шкіри, кропив'янка, фотодерматоз, алергічний васкуліт, шкірний висип.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, парестезії, зрідка порушення зору.
- З боку травної системи — сухість у роті, нудота, блювання, запор або діарея, панкреатит, біль у животі, холестаз або жовтяниця.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, ортостатична артеріальна гіпотензія.
- З боку дихальної системи — алергічний набряк легень, утруднене дихання.
- З боку опорно-рухового апарату — судоми та гіпотонія м'язів.
- З боку сечостатевої системи — інтерстиційний нефрит, імпотенція.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, гіперкальціємія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперглікемія.
Протипокази
Хлорталідон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших похідних сульфонаміду, при важкій нирковій недостатності та печінковій недостатності, вираженій гіпокаліємії, гломерулонефриті, вираженій гіпонатріємії, вираженій гіперкальціємії, симптоматичній гіперурикемії.
Форми випуску
Хлорталідон як монопрепарат випускається у вигляді таблеток по 0,025 та 0,05 г. Також хлорталідон випускається у комбінації з атенололом та азилсартаном.
Заборона використання у спортсменів
Хоча хлорталідон безпосередньо не є препаратом, який може використовуватися як допінг для покращення спортивних результатів, він, як і інші сечогінні препарати, заборонений для використання спортсменами згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства як засіб, що сприяє приховуванню вживання допінгу, і виявлення хлорталідону в організмі спортсменів під час змагань може служити причиною їх дискваліфікації.
Синоніми
Бренди: Edarbyclor, Tenoretic, Thalitone, Uridon
Дженерики: Novo-thalidone, Chlorthalidone, Apo atenidone, ТАКЛОР (TAKLOR), Дихлор
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Азилсартан и хлорталидон — идеальные партнеры в контроле АД у трудных пациентов (рос.)
- Сучасні можливості контролю артеріальної гіпертензії за допомогою тіазидоподібних діуретиків: фокус на хлорталідон
- Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 457. ISBN .
- Ліки і вагітність. Хлорталідон
- Chlorthalidone (англ.)
- . Архів оригіналу за 8 серпня 2011. Процитовано 20 червня 2016. (англ.)
Посилання
- Хлорталідон на сайті mozdocs.kiev.ua
- Хлорталідон на сайті pharmencyclopedia.com.ua
- Хлорталідон на сайті compendium.com.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Hlortalidon angl Chlortalidone lat Chlortalidonum sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi tiazidopodibnih diuretikiv i za himichnim skladom ye pohidnim sulfonamidu Diuretik trivaloyi diyi Hlortalidon zapatentovanij u 1957 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1960 roku HlortalidonSistematizovana nazva za IUPAC RS 2 Chloro 5 1 hydroxy 3 oxo 2 3 dihydro 1H isoindol 1 yl benzene 1 sulfonamideKlasifikaciyaATC kod C03BA04PubChem 2732CAS 77 36 1DrugBankHimichna strukturaFormula C14H11ClN2O4S Mol masa 338 8 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 64 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 50 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TAKLOR PAT Kiyivmedpreparat Ukrayina UA 18560 01 01 11 02 2021 11 02 2026 DIHLOR 50 Ipka Laboratoriz Ltd Indiya UA 16700 01 02 11 05 2018 11 05 2023Farmakologichni vlastivostiHlortalidon sintetichnij preparat sho ye pohidnim sulfonamidu ta nalezhit do grupi tiazidopodibnih diuretikiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u prignichenni reabsorbciyu ioniv natriyu ta hloru a takozh vodi u kortikalnomu segmenti petli Genle ta v pochatkovij chastini distalnih kanalcyah nirok sho prizvodit do zbilshennya vivedennya yih iz organizmu Hlortalidon takozh spriyaye vidkrittyu kalijzalezhnih kalciyevih kanaliv spriyaye ingibuvannyu pozanirkovih form fermenta karboangidrazi v tomu chisli tih yaki spriyayut rozvitku vazospazmu Hlortalidon takozh pidvishuye utvorennya oposeredkovanogo karboangidrazoyu oksidu azotu dovedeno takozh zmenshennya agregaciyi trombocitiv ta spriyannya remodelyuvannyu livogo shlunochka pri zastosuvanni hlortalidonu Pri zastosuvanni hlortalidonu sposterigayetsya trivalij sechoginnij ta antigipertenzivnij efekt yak pri samostijnomu zastosuvanni tak i pri zastosuvanni v kombinaciyi z inshimi preparatami Pri zastosuvanni hlortalidonu sposterigayetsya menshe metabolichnih porushen zokrema gipokaliyemiyi nizh pri zastosuvanni inshih sechoginnih preparativ Hlortalidon bilsh bezpechnij ta efektivnij pri zastosuvanni v porivnyanni z inshimi sechoginnimi preparatami pri porushenni funkciyi pechinki prote neefektivnij pri nirkovij nedostatnosti Hlortalidon takozh mozhe zastosovuvatisya dlya pripinennya laktaciyi Farmakokinetika Hlortalidon vidnosno povilno i dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 64 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 6 godini Hlortalidon dobre rozpodilyayetsya v organizmi prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Pislya vsmoktuvannya hlortalidon shvidko zv yazuyetsya z fermentami eritrocitiv povilno vivilnyayuchis nazad u plazmu krovi de preparat znahoditsya u svoyeridnomu rezervuari Metabolizuyetsya preparat u pechinci Vivoditsya hlortalidon z organizmu yak iz secheyu tak i z kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit u serednomu 50 godin i vin mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki i nirok Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazannya do zastosuvannyaHlortalidon zastosovuyetsya pri arterialnij gipertenziyi yak monoterapiya tak i u kombinaciyi z inshimi antigipertenzivnimi preparatami dlya likuvannya periferichnih nabryakiv dlya likuvannya hronichnoyi sercevoyi nedostatnosti ta likuvannya necukrovogo diabetu Pobichna diyaPri zastosuvanni hlortalidonu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi sverbizh shkiri kropiv yanka fotodermatoz alergichnij vaskulit shkirnij visip Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya paresteziyi zridka porushennya zoru Z boku travnoyi sistemi suhist u roti nudota blyuvannya zapor abo diareya pankreatit bil u zhivoti holestaz abo zhovtyanicya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya ortostatichna arterialna gipotenziya Z boku dihalnoyi sistemi alergichnij nabryak legen utrudnene dihannya Z boku oporno ruhovogo aparatu sudomi ta gipotoniya m yaziv Z boku sechostatevoyi sistemi intersticijnij nefrit impotenciya Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya eozinofiliya lejkopeniya agranulocitoz pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi giperkalciyemiya giponatriyemiya gipokaliyemiya giperglikemiya ProtipokaziHlortalidon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih pohidnih sulfonamidu pri vazhkij nirkovij nedostatnosti ta pechinkovij nedostatnosti virazhenij gipokaliyemiyi glomerulonefriti virazhenij giponatriyemiyi virazhenij giperkalciyemiyi simptomatichnij giperurikemiyi Formi vipuskuHlortalidon yak monopreparat vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 ta 0 05 g Takozh hlortalidon vipuskayetsya u kombinaciyi z atenololom ta azilsartanom Zaborona vikoristannya u sportsmenivHocha hlortalidon bezposeredno ne ye preparatom yakij mozhe vikoristovuvatisya yak doping dlya pokrashennya sportivnih rezultativ vin yak i inshi sechoginni preparati zaboronenij dlya vikoristannya sportsmenami zgidno rishennya Vsesvitnogo antidopingovogo agentstva yak zasib sho spriyaye prihovuvannyu vzhivannya dopingu i viyavlennya hlortalidonu v organizmi sportsmeniv pid chas zmagan mozhe sluzhiti prichinoyu yih diskvalifikaciyi SinonimiBrendi Edarbyclor Tenoretic Thalitone Uridon Dzheneriki Novo thalidone Chlorthalidone Apo atenidone TAKLOR TAKLOR DihlorPrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Azilsartan i hlortalidon idealnye partnery v kontrole AD u trudnyh pacientov ros Suchasni mozhlivosti kontrolyu arterialnoyi gipertenziyi za dopomogoyu tiazidopodibnih diuretikiv fokus na hlortalidon Fischer Jnos Ganellin C Robin 2006 Analogue based Drug Discovery angl John Wiley amp Sons s 457 ISBN 9783527607495 Liki i vagitnist Hlortalidon Chlorthalidone angl Arhiv originalu za 8 serpnya 2011 Procitovano 20 chervnya 2016 angl PosilannyaHlortalidon na sajti mozdocs kiev ua Hlortalidon na sajti pharmencyclopedia com ua Hlortalidon na sajti compendium com ua