Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Азилсартан — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ, для перорального застосування. Серед іншого, використовується для лікування гіпертонії.
 | |
|---|---|
Азилсартан | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C09 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C25H20N4O5 |
| Мол. маса | 456,46 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 60% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 11 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕДАРБІтм, «Такеда Ірландія Лтд »,Ірландія UA/13312/01/02 12.11.2013-12/11/2018 |
Азилсартан розроблений компанією «Takeda», та розповсюджується нею під торговельною маркою «Едарбі».
Фармакологічні властивості
Азилсартан — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ. Механізм дії препарату полягає у блокуванні зв'язування з рецепторами , що приводить до вазоділятації, зниженні виділення альдостерону, зниження реабсорбції натрію у нирках. Усі ці ефекти комплексі забезпечують антигіпертензивний ефект лікарського засобу. Блокування рецепторів призводить до підвищення рівня реніну у крові, але підвищення рівня реніну не впливає на антигіпертензивну дію азилсартану. Препарат схвалений FDA для лікування артеріальної гіпертензії 25 лютого 2011 року.
Фармакодинаміка
Азилсартан добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату становить 60 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1,5—3 годин. Азилсартан добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Не проводилися дослідження щодо виділення препарату в грудне молоко. Метаболізується азилсартан в печінці. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 11 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок та печінки.
Показання до застосування
Азилсартан застосовується для лікування гіпертонічної хвороби у дорослих, як самостійно, так і у комбінації з іншими препаратами (найчастіше із амлодипіном). При клінічних дослідженнях не встановлено впливу азилсартану на частоту серцево-судинних подій. тому він не затверджений для лікування інших станів, крім артеріальної гіпертензії.
При застосуванні азилсартану можливі наступні побічні ефекти: часто (1—10 %) запаморочення, діарея, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові; нечасто (0,1—1 %) артеріальна гіпотензія, швидка втомлюваність, периферичні набряки, підвищення концентрації креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові; рідко (0,01—0,1 %) набряк Квінке, анемія, зниження гематокриту.
Протипокази
Азилсартан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому та підлітковому віці. Препарат не застосовується сумісно із аліскіреном при цукровому діабеті. З обережністю препарат застосовують при важкій печінковій та нирковій недостатності.
Форми випуску
Азилсартан випускається у вигляді таблеток по 0,02; 0,004 та 0,08 г. Азилсартан разом із хлорталідоном входить до складу комбінованого препарату «ЕдарбіКлор».
Синоніми
- Азилсартану медоксоміл.
Примітки
- . Архів оригіналу за 26 листопада 2016. Процитовано 25 листопада 2016.
- http://vidal.kz/poisk_preparatov/edarbi.htm« [ 3 вересня 2014 у Wayback Machine.] target="_new">ЭДАРБИ™. Описание препарата в справочнике Видаль (рос.)
- НОВЫЙ БЛОКАТОР РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II: АЗИЛСАРТАН МЕДОКСОМИЛ [ 3 вересня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- (Пресреліз). U.S. Food and Drug Administration. 25 лютого 2011. Архів оригіналу за 18 січня 2017. Процитовано 1 березня 2011. (англ.)
- . Архів оригіналу за 30 березня 2018. Процитовано 29 березня 2018.
Джерела
- Азилсартан на сайті mozdocs.kiev.ua [ 3 вересня 2014 у Wayback Machine.]
- 2013 ESH/ESC guidelines for the management of arterial hypertension: the Task Force for the Management of Arterial Hypertension of the European Society of Hypertension (ESH) and of the European Society of Cardiology (ESC). [ 30 березня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Azilsartan sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi antagonistiv receptoriv angiotenzinu II dlya peroralnogo zastosuvannya Sered inshogo vikoristovuyetsya dlya likuvannya gipertoniyi Azilsartan Sistematizovana nazva za IUPAC 5 methyl 2 oxo 1 3 dioxol 4 yl methyl 2 ethoxy 1 2 5 oxo 4 5 dihydro 1 2 4 oxadiazol 3 yl biphenyl 4 yl methyl 1H benzimidazole 7 carboxylate Klasifikaciya ATC kod C09CA09 PubChem 9825285 CAS 147403 03 0 DrugBank Himichna struktura Formula C25H20N4O5 Mol masa 456 46 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 60 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 11 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data EDARBItm Takeda Irlandiya Ltd Irlandiya UA 13312 01 02 12 11 2013 12 11 2018 Azilsartan rozroblenij kompaniyeyu Takeda ta rozpovsyudzhuyetsya neyu pid torgovelnoyu markoyu Edarbi Farmakologichni vlastivostiAzilsartan sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi antagonistiv receptoriv angiotenzinu II Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni zv yazuvannya z receptorami sho privodit do vazodilyataciyi znizhenni vidilennya aldosteronu znizhennya reabsorbciyi natriyu u nirkah Usi ci efekti kompleksi zabezpechuyut antigipertenzivnij efekt likarskogo zasobu Blokuvannya receptoriv prizvodit do pidvishennya rivnya reninu u krovi ale pidvishennya rivnya reninu ne vplivaye na antigipertenzivnu diyu azilsartanu Preparat shvalenij FDA dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi 25 lyutogo 2011 roku Farmakodinamika Azilsartan dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu stanovit 60 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 5 3 godin Azilsartan dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer Ne provodilisya doslidzhennya shodo vidilennya preparatu v grudne moloko Metabolizuyetsya azilsartan v pechinci Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz kalom u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 11 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi nirok ta pechinki Pokazannya do zastosuvannyaAzilsartan zastosovuyetsya dlya likuvannya gipertonichnoyi hvorobi u doroslih yak samostijno tak i u kombinaciyi z inshimi preparatami najchastishe iz amlodipinom Pri klinichnih doslidzhennyah ne vstanovleno vplivu azilsartanu na chastotu sercevo sudinnih podij tomu vin ne zatverdzhenij dlya likuvannya inshih staniv krim arterialnoyi gipertenziyi Pobichna diyaPri zastosuvanni azilsartanu mozhlivi nastupni pobichni efekti chasto 1 10 zapamorochennya diareya pidvishennya rivnya kreatinfosfokinazi v krovi nechasto 0 1 1 arterialna gipotenziya shvidka vtomlyuvanist periferichni nabryaki pidvishennya koncentraciyi kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi ridko 0 01 0 1 nabryak Kvinke anemiya znizhennya gematokritu ProtipokaziAzilsartan protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vagitnosti ta goduvanni grudmi u dityachomu ta pidlitkovomu vici Preparat ne zastosovuyetsya sumisno iz aliskirenom pri cukrovomu diabeti Z oberezhnistyu preparat zastosovuyut pri vazhkij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Formi vipuskuAzilsartan vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 02 0 004 ta 0 08 g Azilsartan razom iz hlortalidonom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu EdarbiKlor SinonimiAzilsartanu medoksomil Primitki Arhiv originalu za 26 listopada 2016 Procitovano 25 listopada 2016 http vidal kz poisk preparatov edarbi htm 3 veresnya 2014 u Wayback Machine target new gt EDARBI Opisanie preparata v spravochnike Vidal ros NOVYJ BLOKATOR RECEPTOROV ANGIOTENZINA II AZILSARTAN MEDOKSOMIL 3 veresnya 2014 u Wayback Machine ros Presreliz U S Food and Drug Administration 25 lyutogo 2011 Arhiv originalu za 18 sichnya 2017 Procitovano 1 bereznya 2011 angl Arhiv originalu za 30 bereznya 2018 Procitovano 29 bereznya 2018 DzherelaAzilsartan na sajti mozdocs kiev ua 3 veresnya 2014 u Wayback Machine 2013 ESH ESC guidelines for the management of arterial hypertension the Task Force for the Management of Arterial Hypertension of the European Society of Hypertension ESH and of the European Society of Cardiology ESC 30 bereznya 2018 u Wayback Machine angl angl