Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (лютий 2024) |
Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування.
Амлодипін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate | |
Класифікація | |
ATC-код | C08 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00381 |
Хімічна структура | |
Формула | C20H15ClN2O5 |
Мол. маса | 408,879 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 60-80% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 35-51 год. |
Екскреція | Нирки, Жовч |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АГЕН 5, ТОВ«Зентіва» ,Чехія UA/7646/01/01 18.01.2013-18/01/2018 |
Фармакологічні властивості
Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. За хімічним складом є рацемічною сумішшю двох енантіомерів (Левамлодипіну (S-амлодипіну) та R-амлодипіну). Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Амлодипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою — скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарда в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарда. Застосування амлодипіну може призводити до рефлекторної активації симпато-адреналової системи (можливий розвиток рефлекторної тахікардії, збільшення серцевого викиду), але при застосуванні амлодипіну рефлекторна тахікардія спостерігається рідше, ніж при застосуванні інших дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів. Амлодипін має також антиатерогенний ефект, сприяє стабілізації та зменшенню атеросклеротичної бляшки. Під впливом амлодипіну відбувається стимуляція вивільнення клітинами ендотелію судин оксиду азоту, що також сприяє вазодилятації периферичних артерій. Амлодипін практично не має антиаритмічної активності, не впливає на атріовентрикулярну та синоатріальну провідність. Амлодипін не впливає на ліпідний спектр крові, рівень глюкози та сечової кислоти в крові в крові та чутливість до інсуліну. При застосуванні амлодипіну спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції. Амлодипін погано проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, що дозволяє його застосування при вагітності.
Фармакокінетика
Амлодипін добре, але відносно повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 6—12 годин, швидкість та повнота всмоктування препарату не залежать від приймання їжі. Біодоступність амлодипіну складає 60—80%, при застосуванні препарату ефект першого проходження через печінку виражений незначно. Амлодипін добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат лише у незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Амлодипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться амлодипін з організму переважно у вигляді метаболітів із сечею, частково виводиться із жовчю. Період напіввиведення амлодипіну складає 35—50 годин, при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися до 60 годин.
Показання для застосування
Амлодипін застосовується при артеріальній гіпертензії та вторинній гіпертензії, стабільній та вазоспастичній (по типу стенокардії Принцметала) стенокардії та хронічній ішемічній хворобі серця.
При застосуванні амлодипіну найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: головний біль (у 10% випадків застосування), набряки гомілок (9%), запаморочення (7%), приливи крові до обличчя (1%). Іншими побічними ефектами застосування препарату є наступні:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, зміна забарвлення шкіри, алопеція, пурпура, гіпергідроз; дуже рідко (менш як 0,01%) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке, фотодерматоз, кропив'янка та інші алергічні реакції.
- З боку травної системи — часто (1—10%) біль у животі, нудота; нечасто (0,1—1%) блювання, діарея або запор, сухість у роті; дуже рідко (менш як 0,01%) панкреатит, жовтяниця, холестаз, гепатит, гіперплазія ясен.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) сонливість, запаморочення; нечасто (0,1—1%) безсоння, тривожність, депресія, тремор, втрати свідомості, гіпестезія, парестезії, порушення смаку, порушення зору (найчастіше — диплопія); рідко (0,01—0,1%) сплутаність свідомості; дуже рідко (менш як 0,01%) гіпертонус та периферична нейропатія.
- З боку дихальної системи — нечасто (0,1—1%) задишка і риніт; дуже рідко (менш як 0,01%) кашель.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) артеріальна гіпотензія, тахікардія; дуже рідко (менш як 0,01%) васкуліт, аритмії, інфаркт міокарда.
- З боку сечостатевої системи — нечасто (0,1—1%) поліурія, ніктурія, дизурія, гінекомастія, імпотенція.
- Порушення з боку обміну речовин — нечасто (0,1—1%) збільшення або зменшення маси тіла; дуже рідко (менш як 0,01%) гіперглікемія.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менш як 0,01%) тромбоцитопенія, лейкопенія, підвищення активності амінотрансфераз у крові.
Протипоказання
Амлодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоку, нестабільній стенокардії, аортальному стенозі важкого ступеня, при інфаркті міокарду (до 8 днів після перенесеного інфаркту). Амлодипін не рекомендується до застосування під час годування грудьми. Амлодипін не застосовується у дитячому віці.
Синоніми
Норваск (Norvasc) Аладин, Нормодипін, Емлодин, Емлодин, Амлодил, Стамло
Amlobenz, Azor, Caduet, Dafiro, Exforge, Katerzia, Lotrel, Norliqva, Prestalia, Tribenzor, Twynsta, Viacoram
Форми випуску
Амлодипін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005 та 0,01 г. У вигляді лівообертального ізомеру випускається у вигляді таблеток по 0,0025 та 0,005 г.
Амлодипін входить до складу комбінованих препаратів із лозартаном, валсартаном, валсартаном та гідрохлоротіазидом, периндоприлом, ірбесартаном, аторвастатином, бісопрололом, небівололом, аліскіреном, телмісартаном, раміприлом, атенололом та лізиноприлом.
Примітки
- АМЛОДИПІН (AMLODIPINUM) Діюча речовина
- АМЛОДИПИН И S-АМЛОДИПИН В ЛЕЧЕНИИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ: ЭФФЕКТИВНОСТЬ, БЕЗОПАСНОСТЬ, УЛУЧШЕНИЕ ПРОГНОЗА 2011 р.[ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Оптически чистые соединения — ключ к будущему. S-амлодипин (2009) (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 4 березня 2016. Процитовано 1 березня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - МЕСТО ДИГИДРОПИРИДИНОВОГО АНТАГОНИСТА КАЛЬЦИЯ АМЛОДИПИНА В ЛЕЧЕНИИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ 2008 р. [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Место амлодипина в кардиологической практике (2008) . Архів оригіналу за 2 квітня 2015. Процитовано 23 травня 2022.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - " "Амлодипин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/amzaar__33604 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Exforge amlodipine / valsartan(англ.)
- http://www.vidal.ru/drugs/co-exforge__38532 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/amlodipine+perindopril__43043 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/aprovask__43412 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/duplecor__33040 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/concor_am__31699 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/nebilong_am__31809 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/rasilam__34394 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/twynsta__42599 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/egipres__41923 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/tenochek__3444 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/ekvator__34194 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Амлодипін на сайті mozdocs.kiev.ua [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.]
- Амлодипін на сайті rlsnet.ru [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
- Амлодипін на сайті cardiolog.org [ 20 березня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok lyutij 2024 Amlodipin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv dlya peroralnogo zastosuvannya Amlodipin Sistematizovana nazva za IUPAC RS 3 ethyl 5 methyl 2 2 aminoethoxy methyl 4 2 chlorophenyl 6 methyl 1 4 dihydropyridine 3 5 dicarboxylate Klasifikaciya ATC kod C08CA01 PubChem 2162 CAS 88150 42 9 DrugBank DB00381 Himichna struktura Formula C20H15ClN2O5 Mol masa 408 879 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 60 80 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 35 51 god Ekskreciya Nirki Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AGEN 5 TOV Zentiva Chehiya UA 7646 01 01 18 01 2013 18 01 2018Farmakologichni vlastivostiAmlodipin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv Za himichnim skladom ye racemichnoyu sumishshyu dvoh enantiomeriv Levamlodipinu S amlodipinu ta R amlodipinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni tak zvanih povilnih kalciyevih kanaliv upovilnyuyuchi vhodzhennya ioniv kalciyu v klitini ta znizhuyuchi jogo koncentraciyu v klitinah Amlodipin maye antianginalnij ta antigipertenzivnij efekti znizhuye tonus gladkoyi muskulaturi sudin rozshiryuye koronarni ta periferichni arteriyi znizhuye zagalnij periferichnij sudinnij opir arterialnij tisk ta neznachnoyu miroyu skorotlivist miokardu zmenshuye pislyanavantazhennya ta potrebu miokarda v kisni pokrashuye koronarnij krovoobig ta ne prignichuye providnist miokarda Zastosuvannya amlodipinu mozhe prizvoditi do reflektornoyi aktivaciyi simpato adrenalovoyi sistemi mozhlivij rozvitok reflektornoyi tahikardiyi zbilshennya sercevogo vikidu ale pri zastosuvanni amlodipinu reflektorna tahikardiya sposterigayetsya ridshe nizh pri zastosuvanni inshih digidropiridinovih blokatoriv kalciyevih kanaliv Amlodipin maye takozh antiaterogennij efekt spriyaye stabilizaciyi ta zmenshennyu aterosklerotichnoyi blyashki Pid vplivom amlodipinu vidbuvayetsya stimulyaciya vivilnennya klitinami endoteliyu sudin oksidu azotu sho takozh spriyaye vazodilyataciyi periferichnih arterij Amlodipin praktichno ne maye antiaritmichnoyi aktivnosti ne vplivaye na atrioventrikulyarnu ta sinoatrialnu providnist Amlodipin ne vplivaye na lipidnij spektr krovi riven glyukozi ta sechovoyi kisloti v krovi v krovi ta chutlivist do insulinu Pri zastosuvanni amlodipinu sposterigayetsya zmenshennya gipertrofiyi livogo shlunochka ta pokrashennya jogo diastolichnoyi funkciyi Amlodipin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij ta placentarnij bar yer sho dozvolyaye jogo zastosuvannya pri vagitnosti Farmakokinetika Amlodipin dobre ale vidnosno povilno vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 6 12 godin shvidkist ta povnota vsmoktuvannya preparatu ne zalezhat vid prijmannya yizhi Biodostupnist amlodipinu skladaye 60 80 pri zastosuvanni preparatu efekt pershogo prohodzhennya cherez pechinku virazhenij neznachno Amlodipin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat lishe u neznachnij kilkosti pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Amlodipin neznachno pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya amlodipin z organizmu perevazhno u viglyadi metabolitiv iz secheyu chastkovo vivoditsya iz zhovchyu Period napivvivedennya amlodipinu skladaye 35 50 godin pri porushenni funkciyi pechinki cej chas mozhe zbilshuvatisya do 60 godin Pokazannya dlya zastosuvannyaAmlodipin zastosovuyetsya pri arterialnij gipertenziyi ta vtorinnij gipertenziyi stabilnij ta vazospastichnij po tipu stenokardiyi Princmetala stenokardiyi ta hronichnij ishemichnij hvorobi sercya Pobichna diyaPri zastosuvanni amlodipinu najchastishe sposterigayutsya nastupni pobichni efekti golovnij bil u 10 vipadkiv zastosuvannya nabryaki gomilok 9 zapamorochennya 7 prilivi krovi do oblichchya 1 Inshimi pobichnimi efektami zastosuvannya preparatu ye nastupni Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv nechasto 0 1 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri zmina zabarvlennya shkiri alopeciya purpura gipergidroz duzhe ridko mensh yak 0 01 sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella nabryak Kvinke fotodermatoz kropiv yanka ta inshi alergichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 bil u zhivoti nudota nechasto 0 1 1 blyuvannya diareya abo zapor suhist u roti duzhe ridko mensh yak 0 01 pankreatit zhovtyanicya holestaz gepatit giperplaziya yasen Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 sonlivist zapamorochennya nechasto 0 1 1 bezsonnya trivozhnist depresiya tremor vtrati svidomosti gipesteziya paresteziyi porushennya smaku porushennya zoru najchastishe diplopiya ridko 0 01 0 1 splutanist svidomosti duzhe ridko mensh yak 0 01 gipertonus ta periferichna nejropatiya Z boku dihalnoyi sistemi nechasto 0 1 1 zadishka i rinit duzhe ridko mensh yak 0 01 kashel Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 arterialna gipotenziya tahikardiya duzhe ridko mensh yak 0 01 vaskulit aritmiyi infarkt miokarda Z boku sechostatevoyi sistemi nechasto 0 1 1 poliuriya nikturiya dizuriya ginekomastiya impotenciya Porushennya z boku obminu rechovin nechasto 0 1 1 zbilshennya abo zmenshennya masi tila duzhe ridko mensh yak 0 01 giperglikemiya Zmini v laboratornih analizah duzhe ridko mensh yak 0 01 trombocitopeniya lejkopeniya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz u krovi ProtipokazannyaAmlodipin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do pohidnih digidropiridinu kardiogennomu shoku nestabilnij stenokardiyi aortalnomu stenozi vazhkogo stupenya pri infarkti miokardu do 8 dniv pislya perenesenogo infarktu Amlodipin ne rekomenduyetsya do zastosuvannya pid chas goduvannya grudmi Amlodipin ne zastosovuyetsya u dityachomu vici SinonimiNorvask Norvasc Aladin Normodipin Emlodin Emlodin Amlodil Stamlo Amlobenz Azor Caduet Dafiro Exforge Katerzia Lotrel Norliqva Prestalia Tribenzor Twynsta ViacoramFormi vipuskuAmlodipin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0025 0 005 ta 0 01 g U viglyadi livoobertalnogo izomeru vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0025 ta 0 005 g Amlodipin vhodit do skladu kombinovanih preparativ iz lozartanom valsartanom valsartanom ta gidrohlorotiazidom perindoprilom irbesartanom atorvastatinom bisoprololom nebivololom aliskirenom telmisartanom ramiprilom atenololom ta lizinoprilom PrimitkiAMLODIPIN AMLODIPINUM Diyucha rechovina AMLODIPIN I S AMLODIPIN V LEChENII ARTERIALNOJ GIPERTENZII EFFEKTIVNOST BEZOPASNOST ULUChShENIE PROGNOZA 2011 r 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Opticheski chistye soedineniya klyuch k budushemu S amlodipin 2009 PDF Arhiv originalu PDF za 4 bereznya 2016 Procitovano 1 bereznya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros MESTO DIGIDROPIRIDINOVOGO ANTAGONISTA KALCIYa AMLODIPINA V LEChENII ARTERIALNOJ GIPERTENZII 2008 r 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Mesto amlodipina v kardiologicheskoj praktike 2008 Arhiv originalu za 2 kvitnya 2015 Procitovano 23 travnya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Amlodipin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros http www vidal ru drugs amzaar 33604 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Exforge amlodipine valsartan angl http www vidal ru drugs co exforge 38532 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs amlodipine perindopril 43043 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs aprovask 43412 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs duplecor 33040 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs concor am 31699 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs nebilong am 31809 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs rasilam 34394 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs twynsta 42599 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs egipres 41923 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs tenochek 3444 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs ekvator 34194 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros DzherelaAmlodipin na sajti mozdocs kiev ua 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine Amlodipin na sajti rlsnet ru 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Amlodipin na sajti cardiolog org 20 bereznya 2015 u Wayback Machine ros Ce nezavershena stattya z farmakologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi