Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Еплеренон англ Ep

Еплеренон

Еплеренон
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Еплеренон (англ. Eplerenone, лат. Eplerenonum) — синтетичний препарат, що належить до групи антагоністів альдостерону. По своєму хімічному складу він має стероїдну будову, та є 9, 11-a епокси-дериватом першого представника групи антагоністів альдостерону — спіронолактону. Еплеренон був розроблений шведською фірмою , яку пізніше придбала американська корпорація «Pfizer», яка продовжила подальшу розробку і маркетинг препарату. Еплеренон був схвалений FDA для використання у США у 2002 році, а пізніше допущений до використання також у Японії та Європейському Союзі.

image
Еплеренон
Систематизована назва за IUPAC
pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid, 9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo, γ-lactone, methyl ester (7α, 11α, 17α)
Класифікація
ATC-код C03DA04
PubChem 5282131
CAS 107724-20-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C24H30O6 
Мол. маса 414,49 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 69%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3—5 год.
Екскреція Нирки (67%), фекалії (32%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕРИДАНУС,
ВАТ «Гедеон Ріхтер»,Угорщина
UA/12094/01/02
28.03.2012-28/03/2017
ЕПЛЕТОР,
ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ»,Україна
UA/12623/01/02
07.12.2012-07.12.2017
ЕСПІРО,
«Фармацевтичний завод "ПОЛЬФАРМА" С.А.»,Польща
UA/13289/01/02
28.10.2013-28/10/2018

Фармакологічні властивості

Еплеренон — синтетичний препарат, який має стероїдну будову та належить до групи антагоністів альдостерону. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні зв'язування мінералокортикоїдного гормону альдостерону специфічними внутрішньоклітинними мінералокортикоїдними рецепторами, розміщеними у нирках, серці, кровоносних судинах та головному мозку. Це призводить до гальмування реабсорбції натрію в канальцях нирок, що призводить до збільшення виділення сечі без збільшення виділення калію та, надалі, до зниження артеріального тиску внаслідок зниження об'єму циркулюючої рідини. Застосування еплеренону призводить до збільшення концентрації в крові альдостерону, що початково призводить до підвищення також концентрації реніну в крові, а пізніше зниження його концентрації по типу зворотнього зв'язку. Проте тривале підвищення концентрації альдостерону та реніну не призводить до зниження ефективності еплеренону, та не викликає підвищення артеріального тиску. На відміну від першого препарату групи антагоністів альдостерону — спіронолактону — еплеренон більш селективно зв'язується саме зі специфічними мінералокортикоїдними рецепторами, та практично не впливає на рецептори до інших стероїдних гормонів. Наслідком цього є значне зниження кількості побічних ефектів, пов'язаних із дією на рецептори до інших стероїдних гормонів, зокрема гінекомастії, болючість молочних залоз та вагінальних кровотеч. Зниження впливу альдостерону на серцево-судинну систему пов'язане із низкою позитивних факторів, зокрема зниженням апоптозу кардіоміоцитів, зниженням активації тромбоцитів, зниженням рівня норадреналіну, зниження розвитку фіброзу міокарду та зниження маси лівого шлуночка (із регресом гіпертрофії лівого шлуночка при інфаркті міокарду та артеріальній гіпертензії). Дані позитивні ефекти еплеренону призводять до зниження частоти госпіталізацій та зниження загальної смертності хворих як при його тривалому застосуванні у хворих із початковими ознаками серцевої недостатності, а також знижує смертність при його застосуванні у хворих гострим інфарктом міокарду, про що було представлено у результатах рандомізованих клінічних досліджень під назвами EPHESUS та EMPHASIS-HF.

Фармакокінетика

Еплеренон швидко, але не повністю всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 69 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається в середньому протягом 2 годин. Еплеренон швидко розподіляється в організмі, на відміну від багатьох сечогінних препаратів не має здатності накопичуватися в еритроцитах. Даних за проходження препаратучерез плацентарний бар'єр та виділення його в грудне молоко немає. Еплеренон лише на 50 % зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці із утворенням неактивних метаболітів. Еплеренон виводиться із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, приблизно третина від кількості прийнятого препарату виводиться із калом. Період напіввиведення препарату становить 3—5 годин, цей час збільшується у осіб із печінковою, нирковою та серцевою недостатністю.

Показання до застосування

Еплеренон застосовується як додатковий компонент для зниження серцево-судинного ризику та смертності у лікуванні хворих із хронічною серцевою недостатністю II ФК по NYHA та систолічною дисфункцією лівого шлуночка (із фракцією викиду ≤30 %), у лікуванні стабільних хворих із дисфункцією лівого шлуночка із фракцією викиду ≤40 %, при проявах серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарду, а також для лікування артеріальної гіпертензії як монотерапію, так і у комбінації з іншими препаратами.

Побічна дія

При застосуванні еплеренону частота побічних ефектів значно нижча, ніж при застосуванні інших препаратів даної групи, проте при його застосуванні можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази

Еплеренон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій нирковій та печінковій недостатності, вираженій гіперкаліємії, при вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці, при цукровому діабеті з мікроальбуміноурією, при артеріальній гіпертензії з підвищеним рівнем креатиніну. Еплеренон протипоказаний при одночасному застосуванні з іншими калійзберігаючими діуретиками, а також із інгібіторами ферментної системи CYP 3A4 — кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, нелфінавіром, кларитроміцином, телітроміцином та . Протипоказаний еплеренон також у потрійній комбінації з інгібіторами АПФ та інгібіторами рецепторів ангіотензину-ІІ.

Форми випуску

Еплеренон випускається у вигляді таблеток по 0,025 та 0,05 г.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 12 липня 2016.
  2. Селективный антагонист альдостерона Инспра (эплеренон) в лечении больных, перенесших инфаркт миокарда. [ 13 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. Калийсберегающие антибиотики. Эплеренон [ 17 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. Эплеренон в вопросах и ответах [ 16 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Эплеренон — селективный блокатор рецепторов альдостерона [ 17 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. . Drug Development Technology. Архів оригіналу за 26 квітня 2016. Процитовано 19 квітня 2016. (англ.)
  7. Компендиум. Эплетор [ 10 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/2226 [ 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Селективный антагонист альдостерона Инспра (эплеренон) в лечении больных, перенесших инфаркт миокарда. Продолжение [ 13 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. Эплеренон снижает риск смерти и госпитализации пациентов с незначительно выраженными симптомами сердечной недостаточности независимо от длительности и морфологии QRS [ 28 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. Эплеренон снижает смертность через 30 дней после рандомизации у пациентов с острым инфарктом миокарда, имеющих систолическую дисфункцию левого желудочка и сердечную недостаточность [ 17 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. Montalescot, Gilles; Pitt, Bertram; Sa, Esteban Lopez de; Hamm, Christian W.; Flather, Marcus; Verheugt, Freek; Shi, Harry; Turgonyi, Eva; Orri, Miguel (7 вересня 2014). . European Heart Journal (англ.). 35 (34): 2295—2302. doi:10.1093/eurheartj/ehu164. ISSN 0195-668X. PMID 24780614. Архів оригіналу за 10 червня 2016. Процитовано 13 липня 2016.
  13. СЕЛЕКТИВНЫЙ АНТАГОНИСТ МИНЕРАЛОКОРТИКОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ ЭПЛЕРЕНОН В КАРДИОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ [ 17 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2226 [ 20 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Eplerenon angl Eplerenone lat Eplerenonum sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi antagonistiv aldosteronu Po svoyemu himichnomu skladu vin maye steroyidnu budovu ta ye 9 11 a epoksi derivatom pershogo predstavnika grupi antagonistiv aldosteronu spironolaktonu Eplerenon buv rozroblenij shvedskoyu firmoyu yaku piznishe pridbala amerikanska korporaciya Pfizer yaka prodovzhila podalshu rozrobku i marketing preparatu Eplerenon buv shvalenij FDA dlya vikoristannya u SShA u 2002 roci a piznishe dopushenij do vikoristannya takozh u Yaponiyi ta Yevropejskomu Soyuzi EplerenonSistematizovana nazva za IUPACpregn 4 ene 7 21 dicarboxylic acid 9 11 epoxy 17 hydroxy 3 oxo g lactone methyl ester 7a 11a 17a KlasifikaciyaATC kod C03DA04PubChem 5282131CAS 107724 20 9DrugBankHimichna strukturaFormula C24H30O6 Mol masa 414 49 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 69 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 3 5 god Ekskreciya Nirki 67 fekaliyi 32 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ERIDANUS VAT Gedeon Rihter Ugorshina UA 12094 01 02 28 03 2012 28 03 2017 EPLETOR PAT NVC Borshagivskij HFZ Ukrayina UA 12623 01 02 07 12 2012 07 12 2017 ESPIRO Farmacevtichnij zavod POLFARMA S A Polsha UA 13289 01 02 28 10 2013 28 10 2018Farmakologichni vlastivostiEplerenon sintetichnij preparat yakij maye steroyidnu budovu ta nalezhit do grupi antagonistiv aldosteronu Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni zv yazuvannya mineralokortikoyidnogo gormonu aldosteronu specifichnimi vnutrishnoklitinnimi mineralokortikoyidnimi receptorami rozmishenimi u nirkah serci krovonosnih sudinah ta golovnomu mozku Ce prizvodit do galmuvannya reabsorbciyi natriyu v kanalcyah nirok sho prizvodit do zbilshennya vidilennya sechi bez zbilshennya vidilennya kaliyu ta nadali do znizhennya arterialnogo tisku vnaslidok znizhennya ob yemu cirkulyuyuchoyi ridini Zastosuvannya eplerenonu prizvodit do zbilshennya koncentraciyi v krovi aldosteronu sho pochatkovo prizvodit do pidvishennya takozh koncentraciyi reninu v krovi a piznishe znizhennya jogo koncentraciyi po tipu zvorotnogo zv yazku Prote trivale pidvishennya koncentraciyi aldosteronu ta reninu ne prizvodit do znizhennya efektivnosti eplerenonu ta ne viklikaye pidvishennya arterialnogo tisku Na vidminu vid pershogo preparatu grupi antagonistiv aldosteronu spironolaktonu eplerenon bilsh selektivno zv yazuyetsya same zi specifichnimi mineralokortikoyidnimi receptorami ta praktichno ne vplivaye na receptori do inshih steroyidnih gormoniv Naslidkom cogo ye znachne znizhennya kilkosti pobichnih efektiv pov yazanih iz diyeyu na receptori do inshih steroyidnih gormoniv zokrema ginekomastiyi bolyuchist molochnih zaloz ta vaginalnih krovotech Znizhennya vplivu aldosteronu na sercevo sudinnu sistemu pov yazane iz nizkoyu pozitivnih faktoriv zokrema znizhennyam apoptozu kardiomiocitiv znizhennyam aktivaciyi trombocitiv znizhennyam rivnya noradrenalinu znizhennya rozvitku fibrozu miokardu ta znizhennya masi livogo shlunochka iz regresom gipertrofiyi livogo shlunochka pri infarkti miokardu ta arterialnij gipertenziyi Dani pozitivni efekti eplerenonu prizvodyat do znizhennya chastoti gospitalizacij ta znizhennya zagalnoyi smertnosti hvorih yak pri jogo trivalomu zastosuvanni u hvorih iz pochatkovimi oznakami sercevoyi nedostatnosti a takozh znizhuye smertnist pri jogo zastosuvanni u hvorih gostrim infarktom miokardu pro sho bulo predstavleno u rezultatah randomizovanih klinichnih doslidzhen pid nazvami EPHESUS ta EMPHASIS HF Farmakokinetika Eplerenon shvidko ale ne povnistyu vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 69 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya v serednomu protyagom 2 godin Eplerenon shvidko rozpodilyayetsya v organizmi na vidminu vid bagatoh sechoginnih preparativ ne maye zdatnosti nakopichuvatisya v eritrocitah Danih za prohodzhennya preparatucherez placentarnij bar yer ta vidilennya jogo v grudne moloko nemaye Eplerenon lishe na 50 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya preparat u pechinci iz utvorennyam neaktivnih metabolitiv Eplerenon vivoditsya iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv priblizno tretina vid kilkosti prijnyatogo preparatu vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit 3 5 godin cej chas zbilshuyetsya u osib iz pechinkovoyu nirkovoyu ta sercevoyu nedostatnistyu Pokazannya do zastosuvannyaEplerenon zastosovuyetsya yak dodatkovij komponent dlya znizhennya sercevo sudinnogo riziku ta smertnosti u likuvanni hvorih iz hronichnoyu sercevoyu nedostatnistyu II FK po NYHA ta sistolichnoyu disfunkciyeyu livogo shlunochka iz frakciyeyu vikidu 30 u likuvanni stabilnih hvorih iz disfunkciyeyu livogo shlunochka iz frakciyeyu vikidu 40 pri proyavah sercevoyi nedostatnosti pislya perenesenogo infarktu miokardu a takozh dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi yak monoterapiyu tak i u kombinaciyi z inshimi preparatami Pobichna diyaPri zastosuvanni eplerenonu chastota pobichnih efektiv znachno nizhcha nizh pri zastosuvanni inshih preparativ danoyi grupi prote pri jogo zastosuvanni mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri gripopodibnij sindrom kashel nechasto 0 1 1 gipergidroz u poodinokih vipadkah opisano takozh vipadki nabryaku Kvinke Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 zapamorochennya sinkopalni stani nechasto 0 1 1 golovnij bil bezsonnya gipesteziya zagalna slabist pidvishena vtomlyuvanist Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota zapor bil u zhivoti diareya nechasto 0 1 1 blyuvannya meteorizm holecistit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 arterialna gipotenziya aritmiyi viniknennya stenokardiyi abo infarktu miokardu nechasto 0 1 1 rozvitok livoshlunochkovoyi sercevoyi nedostatnosti fibrilyaciya peredserd tahikardiya tromboz arterij kincivok Z boku sechostatevoyi sistemi chasto porushennya funkciyi nirok nechasto ginekomastiya ta mastodiniya u cholovikiv matkovi krovotechi u zhinok piyelonefrit Inshi pobichni efekti boli v kincivkah ta popereku m yazovi spazmi gipotireoz Zmini v laboratornih analizah nechasto eozinofiliya giperglikemiya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya aktivnosti pechinkovih fermentiv giperkaliyemiya giponatriyemiya ProtipokaziEplerenon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vazhkij nirkovij ta pechinkovij nedostatnosti virazhenij giperkaliyemiyi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi u dityachomu vici pri cukrovomu diabeti z mikroalbuminouriyeyu pri arterialnij gipertenziyi z pidvishenim rivnem kreatininu Eplerenon protipokazanij pri odnochasnomu zastosuvanni z inshimi kalijzberigayuchimi diuretikami a takozh iz ingibitorami fermentnoyi sistemi CYP 3A4 ketokonazolom itrakonazolom ritonavirom nelfinavirom klaritromicinom telitromicinom ta Protipokazanij eplerenon takozh u potrijnij kombinaciyi z ingibitorami APF ta ingibitorami receptoriv angiotenzinu II Formi vipuskuEplerenon vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 ta 0 05 g Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 12 lipnya 2016 Selektivnyj antagonist aldosterona Inspra eplerenon v lechenii bolnyh perenesshih infarkt miokarda 13 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Kalijsberegayushie antibiotiki Eplerenon 17 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Eplerenon v voprosah i otvetah 16 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Eplerenon selektivnyj blokator receptorov aldosterona 17 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Drug Development Technology Arhiv originalu za 26 kvitnya 2016 Procitovano 19 kvitnya 2016 angl Kompendium Epletor 10 lipnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 2226 1 lipnya 2016 u Wayback Machine ros Selektivnyj antagonist aldosterona Inspra eplerenon v lechenii bolnyh perenesshih infarkt miokarda Prodolzhenie 13 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Eplerenon snizhaet risk smerti i gospitalizacii pacientov s neznachitelno vyrazhennymi simptomami serdechnoj nedostatochnosti nezavisimo ot dlitelnosti i morfologii QRS 28 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Eplerenon snizhaet smertnost cherez 30 dnej posle randomizacii u pacientov s ostrym infarktom miokarda imeyushih sistolicheskuyu disfunkciyu levogo zheludochka i serdechnuyu nedostatochnost 17 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Montalescot Gilles Pitt Bertram Sa Esteban Lopez de Hamm Christian W Flather Marcus Verheugt Freek Shi Harry Turgonyi Eva Orri Miguel 7 veresnya 2014 European Heart Journal angl 35 34 2295 2302 doi 10 1093 eurheartj ehu164 ISSN 0195 668X PMID 24780614 Arhiv originalu za 10 chervnya 2016 Procitovano 13 lipnya 2016 SELEKTIVNYJ ANTAGONIST MINERALOKORTIKOIDNYH RECEPTOROV EPLERENON V KARDIOLOGIChESKOJ PRAKTIKE 17 serpnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule in 2226 20 veresnya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaEplerenon na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru tn index id 47461 htm 19 sichnya 2016 u Wayback Machine http cardiolog org lekarstva 113 diuretiki 373 eplerenon html 4 veresnya 2016 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ