Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Дарунавір (міжнародна транскрипція DRV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Дарунавір розроблений компанією бельгійською компанією , та допущений FDA до клінічного використання 23 червня 2006 року.
 | |
|---|---|
Дарунавір | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| [(1R,5S,6R)-2,8-dioxabicyclo[3.3.0]oct-6-yl] N-[(2S,3R)-4- [(4-aminophenyl)sulfonyl- (2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenyl- butan-2-yl] carbamate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB01264 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C27H37N3O7S |
| Мол. маса | 547,665 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 37%(без посилення ритонавіром) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 15 год. |
| Екскреція | Нирки,фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПРЕЗИСТА, «Янсен Сілаг С.п.А./Янсен Орто ЛЛС»,Італія/США UA/6980/01/01 25.10.2012-25/10/2017 |
Фармакологічні властивості
Дарунавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До дарунавіру чутливі віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2.
Фармакокінетика
Дарунавір при прийомі всередину швидко всмоктується. Біодоступність препарату складає 37 %, при час прийому з ритонавіром та прийомі під час їжі зростає до 82 %. Даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр немає. Немає даних за проникнення дарунавіру через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення дарунавіру складає 15 годин, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Дарунавір застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1 та ВІЛ-2 у складі комбінованої терапії. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.
Побічна дія
При застосуванні дарунавіру можливі наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів — часто (1—10 %) висипання на шкірі (9 % згідно результатів клінічних досліджень), свербіж шкіри; нечасто (0,1—1 %) еритема шкіри, кропив'янка, гіпергідроз, алергічний дерматит, алопеція, акне, набряк Квінке, синдром Стівенса — Джонсона, герпетичні висипання; із невідомою частотою — синдром Лаєлла, генералізований екзантематозний пустульоз.
- З боку травної системи — дуже часто (більше 10 %) діарея; часто нудота, блювання, біль у животі, метеоризм; нечасто (0,1—1 %) гепатит, стеатоз печінки, панкреатит, гастрит, стоматит, блювання з кров'ю, гастоезофагальний рефлюкс.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль, запаморочення, периферична нейропатія; нечасто (0,1—1 %) сонливість, втрати свідомості, судоми, летаргія, парестезії, гіпоестезія, погіршення пам'яті, порушення сну, порушення уваги, розлади зору, кон'юнктивіт.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1 %) стенокардія, інфаркт міокарду, подовження інтервалу QT на ЕКГ, синусова брадикардія або тахікардія, артеріальна гіпертензія, припливи крові до обличчя.
- З боку дихальної системи — нечасто (0,1—1 %) кашель, носова кровотеча, диспное, ринорея, фарингіт.
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—1 %) міалгії, артралгії, артрити, біль у кінцівках, спазми та слабість м'язів, остеонекроз, остеопороз.
- З боку сечостатевої системи — нечасто (0,1—1 %) дизурія, ніктурія, поллакіурія, білірубінурія, нефролітіаз, ниркова недостатність, еректильна дисфункція, гінекомастія.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, підвищення активності амінотрансфераз в крові; нечасто (0,1—1 %) анемія, нейтропенія, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня активності лужної фосфатази та ГГТП, підвищення рівня у крові креатиніну та сечовини.
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Протипокази
Дарунавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях печінки. З обережністю дарунавір застосовується при вагітності. Препарат не рекомендується застосовувати разом із рифампіцином, кетоконазолом, астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифапентином, рифабутином, , пітавастатином, та препаратами звіробою.
Форми випуску
Дарунавір випускається у вигляді таблеток по 0,075; 0,15; 0,3; 0,4 та 0,6 г.
Примітки
- ДАРУНАВІР (DARUNAVIRUM)
- Tibotec [ 19 серпня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- «HIV/AIDS Historical Time Line 2000—2010» FDA. 2011. (англ.)
Джерела
- Дарунавір на сайті mozdocs.kiev.ua [ 28 січня 2015 у Wayback Machine.]
- Дарунавір [ 19 квітня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
- Darunavir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Darunavir mizhnarodna transkripciya DRV sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi dlya prijomu vseredinu Darunavir rozroblenij kompaniyeyu belgijskoyu kompaniyeyu ta dopushenij FDA do klinichnogo vikoristannya 23 chervnya 2006 roku Darunavir Sistematizovana nazva za IUPAC 1R 5S 6R 2 8 dioxabicyclo 3 3 0 oct 6 yl N 2S 3R 4 4 aminophenyl sulfonyl 2 methylpropyl amino 3 hydroxy 1 phenyl butan 2 yl carbamate Klasifikaciya ATC kod J05AE10 PubChem 213039 CAS 206361 99 1 DrugBank DB01264 Himichna struktura Formula C27H37N3O7S Mol masa 547 665 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 37 bez posilennya ritonavirom Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 15 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PREZISTA Yansen Silag S p A Yansen Orto LLS Italiya SShA UA 6980 01 01 25 10 2012 25 10 2017Farmakologichni vlastivostiDarunavir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni aktivnogo centru fermentu virusu VIL proteazi porushenni utvorennya virusnogo kapsidu ta prignichuye replikaciyu virusu VIL z utvorennyam nezrilih virusnih chastinok sho ne mozhut infikuvati klitini organizmu Do darunaviru chutlivi virusi VIL 1 ta VIL 2 Farmakokinetika Darunavir pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya Biodostupnist preparatu skladaye 37 pri chas prijomu z ritonavirom ta prijomi pid chas yizhi zrostaye do 82 Danih za proniknennya preparatu cherez gematoencefalichnij bar yer nemaye Nemaye danih za proniknennya darunaviru cherez placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom chastkovo vivoditsya nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya darunaviru skladaye 15 godin cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Darunavir zastosovuyetsya dlya likuvannya infekciyi sprichinenoyi virusom VIL 1 ta VIL 2 u skladi kombinovanoyi terapiyi Monoterapiya preparatom ne zastosovuyetsya u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti virusu VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni darunaviru mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv chasto 1 10 visipannya na shkiri 9 zgidno rezultativ klinichnih doslidzhen sverbizh shkiri nechasto 0 1 1 eritema shkiri kropiv yanka gipergidroz alergichnij dermatit alopeciya akne nabryak Kvinke sindrom Stivensa Dzhonsona gerpetichni visipannya iz nevidomoyu chastotoyu sindrom Layella generalizovanij ekzantematoznij pustuloz Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 diareya chasto nudota blyuvannya bil u zhivoti meteorizm nechasto 0 1 1 gepatit steatoz pechinki pankreatit gastrit stomatit blyuvannya z krov yu gastoezofagalnij reflyuks Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zapamorochennya periferichna nejropatiya nechasto 0 1 1 sonlivist vtrati svidomosti sudomi letargiya paresteziyi gipoesteziya pogirshennya pam yati porushennya snu porushennya uvagi rozladi zoru kon yunktivit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 stenokardiya infarkt miokardu podovzhennya intervalu QT na EKG sinusova bradikardiya abo tahikardiya arterialna gipertenziya priplivi krovi do oblichchya Z boku dihalnoyi sistemi nechasto 0 1 1 kashel nosova krovotecha dispnoe rinoreya faringit Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto 0 1 1 mialgiyi artralgiyi artriti bil u kincivkah spazmi ta slabist m yaziv osteonekroz osteoporoz Z boku sechostatevoyi sistemi nechasto 0 1 1 dizuriya nikturiya pollakiuriya bilirubinuriya nefrolitiaz nirkova nedostatnist erektilna disfunkciya ginekomastiya Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 gipertrigliceridemiya giperholesterinemiya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi nechasto 0 1 1 anemiya nejtropeniya eozinofiliya lejkopeniya trombocitopeniya giperglikemiya pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti luzhnoyi fosfatazi ta GGTP pidvishennya rivnya u krovi kreatininu ta sechovini Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye imovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye imovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye imovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ProtipokaziDarunavir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkih porushennyah pechinki Z oberezhnistyu darunavir zastosovuyetsya pri vagitnosti Preparat ne rekomenduyetsya zastosovuvati razom iz rifampicinom ketokonazolom astemizolom cizapridom terfenadinom midazolamom pimozidom bepridilom amiodaronom alkaloyidami rizhkiv propafenonom rifapentinom rifabutinom pitavastatinom ta preparatami zviroboyu Formi vipuskuDarunavir vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 075 0 15 0 3 0 4 ta 0 6 g PrimitkiDARUNAVIR DARUNAVIRUM Tibotec 19 serpnya 2016 u Wayback Machine angl HIV AIDS Historical Time Line 2000 2010 FDA 2011 angl DzherelaDarunavir na sajti mozdocs kiev ua 28 sichnya 2015 u Wayback Machine Darunavir 19 kvitnya 2014 u Wayback Machine ros Darunavir Drug Information Portal U S National Library of Medicine Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 19 chervnya 2018 u Wayback Machine ros