Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Мапротилін англ M

Мапротилін

Мапротилін
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Мапротилін (англ. Maprotiline, лат. Maprotilinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи , що застосовується як перорально., так і внутрішньом'язово та внутрішньовенно. Мапротилін синтезований у лабораторії компанії «Ciba» (яка натепер є частиною компанії «Novartis»), запатентований у 1966 році, та вперше описаний у літературі у 1969 році. Мапротилін застосовується в клінічній практиці з 1974 року.

image
Мапротилін
Систематизована назва за IUPAC
N-Methyl-9,10-ethanoanthracene-9(10H)-propanamine
Класифікація
ATC-код AA21
PubChem 4011
CAS 10262-69-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H23N 
Мол. маса 277,403 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 66-70%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 43-45 год.
Екскреція Нирки (57%), фекалії (30%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛЮДІОМІЛ®,
«Новартіс Урунлері», Туреччина
UA/2372/02/01
07.10.2010—07/10/2015

Фармакологічні властивості

Мапротилін — лікарський засіб, що належить до групи . Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, та полягає в інгібуванні зворотнього нейронального захоплення медіаторних моноамінів, переважно норадреналіну, та у значно меншому ступені серотоніну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та незначно серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація переважно адренергічної та незначно серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів. Мапротилін також блокує гістамінові H1-рецептори, незначно блокує альфа-1-адренорецептори та незначно блокує м-холірецептори. Доксепін має виражену тимоаналептичну дію, холінолітичну дію, седативний ефект, альфа-адреноблокуючу дію, та незначну антигістамінну активність. Мапротилін застосовується при тривожних та депресивних розладах різної етіології, у тому числі клімактеричних, інволюційних депресіях, депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях при соматичних захворюваннях. Проте мапротилін малоефективний для лікування мігрені, та не рекомендований для лікування епізодів депресії при біполярному афективному розладі.

Фармакокінетика

Мапротилін добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 66—70 %. Максимальна концентація мапротиліну в крові досягається протягом 8 годин після прийому препарату. Мапротилін добре (на 88—90 %) зв'язується з білками плазми крові. Мапротилін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно активного метаболіту. Виводиться мапротилін із організму переважно у вигляді метаболітів, частково в незміненій формі, переважно із сечею (57 %), частково із калом (30 %). Період напіввиведення препарату становить 43—45 годин, при печінковій недостатності та у хворих похилого віку цей час може збільшуватися.

Покази до застосування

Мапротилін застосовують при тривожних та депресивних розладах різної етіології, у тому числі клімактеричних, інволюційних депресіях, депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях при соматичних захворюваннях.

Побічна дія

При застосуванні мапротиліну спостерігається зазвичай менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антидепресантів, і ці побічні явища переважно слабовиражені та нетривалі. Проте при застосуванні мапротиліну зростає ризик виникнення суїцидальних думок та ризику скоєння самогубства, особливо у молодих людей. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипокази

Мапротилін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, виражених порушеннях функції печінки або нирок, глаукомі, затримці відтоку сечі (зокрема, при доброякісній гіперплазії передміхурової залози), гострому та відновному періоді після інфаркту міокарду, важких порушеннях провідності серця або важких порушеннях ритму, гострій алкогольній інтоксикації, інтоксикації снодійними або седативними засобами, судомному синдромі або схильності до судом, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.

Форми випуску

Мапротилін випускається у вигляді ампул по 5 мл 0,5 % розчину; таблеток і драже по 0,01; 0,025; 0,05 і 0,075 г.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 24 січня 2019. Процитовано 23 січня 2019.
  2. . Архів оригіналу за 23 січня 2019. Процитовано 23 січня 2019.
  3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/634 [ 23 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. . Архів оригіналу за 24 березня 2016. Процитовано 23 січня 2019. (рос.)
  5. Maprotiline Hydrochloride [ 24 січня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. Andersen J, Kristensen AS, Bang-Andersen B, Strømgaard K (2009). Recent advances in the understanding of the interaction of antidepressant drugs with serotonin and norepinephrine transporters. Chem. Commun. (25): 3677—92. doi:10.1039/b903035m. PMID 19557250. (англ.)
  7. Richard C. Dart (2004). Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. с. 836–. ISBN . (англ.)
  8. Сравнительная эффективность амитриптилина, флуоксетина и мапротилина при лечении мигрени в межприступном периоде [ 20 лютого 2007 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Maprotilin angl Maprotiline lat Maprotilinum sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi sho zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnom yazovo ta vnutrishnovenno Maprotilin sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Ciba yaka nateper ye chastinoyu kompaniyi Novartis zapatentovanij u 1966 roci ta vpershe opisanij u literaturi u 1969 roci Maprotilin zastosovuyetsya v klinichnij praktici z 1974 roku Maprotilin Sistematizovana nazva za IUPAC N Methyl 9 10 ethanoanthracene 9 10H propanamine Klasifikaciya ATC kod AA21 PubChem 4011 CAS 10262 69 8 DrugBank Himichna struktura Formula C20H23N Mol masa 277 403 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 66 70 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 43 45 god Ekskreciya Nirki 57 fekaliyi 30 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LYuDIOMIL Novartis Urunleri Turechchina UA 2372 02 01 07 10 2010 07 10 2015Farmakologichni vlastivostiMaprotilin likarskij zasib sho nalezhit do grupi Mehanizm diyi preparatu vidriznyayetsya vid mehanizmu diyi inshih antidepresantiv ta polyagaye v ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya mediatornih monoaminiv perevazhno noradrenalinu ta u znachno menshomu stupeni serotoninu sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatoriv u sinaptichnij shilini posilennya postsinaptichnoyi impulsaciyi znizhennya funkcionalnoyi aktivnosti beta adrenoreceptoriv ta neznachno serotoninovih receptoriv golovnogo mozku naslidkom chogo ye normalizaciya perevazhno adrenergichnoyi ta neznachno serotoninovih sistem mozku ta vidnovlennya yih rivnovagi sho prizvodit do kupuvannya depresivnih staniv Maprotilin takozh blokuye gistaminovi H1 receptori neznachno blokuye alfa 1 adrenoreceptori ta neznachno blokuye m holireceptori Doksepin maye virazhenu timoanaleptichnu diyu holinolitichnu diyu sedativnij efekt alfa adrenoblokuyuchu diyu ta neznachnu antigistaminnu aktivnist Maprotilin zastosovuyetsya pri trivozhnih ta depresivnih rozladah riznoyi etiologiyi u tomu chisli klimakterichnih involyucijnih depresiyah depresiyah pri organichnih urazhennyah golovnogo mozku depresiyah pri somatichnih zahvoryuvannyah Prote maprotilin maloefektivnij dlya likuvannya migreni ta ne rekomendovanij dlya likuvannya epizodiv depresiyi pri bipolyarnomu afektivnomu rozladi Farmakokinetika Maprotilin dobre ale povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 66 70 Maksimalna koncentaciya maprotilinu v krovi dosyagayetsya protyagom 8 godin pislya prijomu preparatu Maprotilin dobre na 88 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Maprotilin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam perevazhno aktivnogo metabolitu Vivoditsya maprotilin iz organizmu perevazhno u viglyadi metabolitiv chastkovo v nezminenij formi perevazhno iz secheyu 57 chastkovo iz kalom 30 Period napivvivedennya preparatu stanovit 43 45 godin pri pechinkovij nedostatnosti ta u hvorih pohilogo viku cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaMaprotilin zastosovuyut pri trivozhnih ta depresivnih rozladah riznoyi etiologiyi u tomu chisli klimakterichnih involyucijnih depresiyah depresiyah pri organichnih urazhennyah golovnogo mozku depresiyah pri somatichnih zahvoryuvannyah Pobichna diyaPri zastosuvanni maprotilinu sposterigayetsya zazvichaj mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih antidepresantiv i ci pobichni yavisha perevazhno slabovirazheni ta netrivali Prote pri zastosuvanni maprotilinu zrostaye rizik viniknennya suyicidalnih dumok ta riziku skoyennya samogubstva osoblivo u molodih lyudej Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri eritema shkiri alergichnij dermatit kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella gipergidroz fotodermatoz alopeciya garyachka Z boku travnoyi sistemi kariyes nudota blyuvannya diareya abo zapor bil u zhivoti stomatit suhist u roti gepatit zhovtyanicya znizhennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi pidvishena stomlyuvanist golovnij bil zapamorochennya zagalna slabkist trivoga dezoriyentaciya porushennya koordinaciyi ruhiv tremor pogirshennya pam yati porushennya zoru vkraj ridko sudomi vtrata svidomosti galyucinaciyi zbudzhennya depersonalizaciya maniya abo gipomaniya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi porushennya providnosti podovzhennya intervalu QT kompleksu QRS tahikardiya arterialna gipotenziya fibrilyaciya peredserd arterialna gipertenziya prilivi krovi Z boku dihalnoyi sistemi alergichnij bronhospazm intersticijni zahvoryuvannya legen giperemiya nosa Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya nabryak yayechok zbilshennya molochnih zaloz galaktoreya erektilna disfunkciya sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu Inshi pobichni efekti zatrimka sechi boli u m yazah Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya eozinofiliya ProtipokaziMaprotilin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi virazhenih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok glaukomi zatrimci vidtoku sechi zokrema pri dobroyakisnij giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi gostromu ta vidnovnomu periodi pislya infarktu miokardu vazhkih porushennyah providnosti sercya abo vazhkih porushennyah ritmu gostrij alkogolnij intoksikaciyi intoksikaciyi snodijnimi abo sedativnimi zasobami sudomnomu sindromi abo shilnosti do sudom vagitnosti ta goduvanni grudmi u dityachomu vici Formi vipuskuMaprotilin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 5 ml 0 5 rozchinu tabletok i drazhe po 0 01 0 025 0 05 i 0 075 g Primitki Arhiv originalu za 24 sichnya 2019 Procitovano 23 sichnya 2019 Arhiv originalu za 23 sichnya 2019 Procitovano 23 sichnya 2019 https www vidal ru drugs molecule 634 23 sichnya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 24 bereznya 2016 Procitovano 23 sichnya 2019 ros Maprotiline Hydrochloride 24 sichnya 2019 u Wayback Machine angl Andersen J Kristensen AS Bang Andersen B Stromgaard K 2009 Recent advances in the understanding of the interaction of antidepressant drugs with serotonin and norepinephrine transporters Chem Commun 25 3677 92 doi 10 1039 b903035m PMID 19557250 angl Richard C Dart 2004 Medical Toxicology Lippincott Williams amp Wilkins s 836 ISBN 978 0 7817 2845 4 angl Sravnitelnaya effektivnost amitriptilina fluoksetina i maprotilina pri lechenii migreni v mezhpristupnom periode 20 lyutogo 2007 u Wayback Machine ros PosilannyaMaprotilin na sajti mozdocs kiev ua 24 sichnya 2019 u Wayback Machine https www rlsnet ru mnn index id 820 htm 24 sichnya 2019 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ