Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Цилостазол (лат. Cilostazolum, англ. Cilostazol) — синтетичний препарат, який є похідним хінолонів та належить до групи інгібіторів фосфодіестерази. Цилостазол застосовується виключно перорально. Цилостазол синтезований в Японії в лабораторії фірми , та початково випускався під торговельною маркою «Плетал».
 | |
|---|---|
Цилостазол | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 6-[4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]- 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone | |
| Класифікація | |
| ATC-код | B01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C20H27N5O2 |
| Мол. маса | 369,46 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 10,5 год. |
| Екскреція | Нирки (74%), фекалії (слідова кількість) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПЛЕСТАЗОЛ, ПАТ «Київський вітамінний завод»,Україна UA/13437/01/01 23.01.2014-23/01/2019 |
Фармакологічні властивості
Цилостазол — синтетичний препарат, що є похідним хінолонів та належить до групи інгібіторів фосфодіестерази. Механізм дії препарату полягає у збільшенні концентрації в тромбоцитах циклічного АМФ, завдяки чому знижується їх здатність до агрегації. Цилостазол має також судинорозширюючий ефект, а згідно з експериментальними даними, гальмує ріст клітин гладких м'язів, пригнічуючи в них синтез ДНК, та інгібує реакцію вивільнення тромбоцитарного фактору росту та PF-4 у тромбоцитах. Згідно з результатами клінічних досліджень, цилостазол зменшує кількість рестенозів непокритих лікарськими засобами стентів, у тому числі як коронарних, так і каротидних. Згідно з результатами цих досліджень, застосування цилостазолу в комбінації з аспірином є ефективнішим у профілактиці рестенозу стента, ніж застосування тиклопідину з аспірином. Цилостазол також є ефективнішим за аспірин у профілактиці геморагічних інсультів, та ефективним у лікуванні переміжної кульгавості у хворих із облітеруючим атеросклерозом артерій нижніх кінцівок. Проте згідно з рекомендаціями Європейського агентства з лікарських засобів, застосування цилостазолу рекомендовано обмежити у зв'язку із високою частотою побічних ефектів препарату — збільшення ризику серйозних серцево-судинних подій та збільшення частоти кровотеч.
Фармакокінетика
Цилостазол швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату не досліджена. Цилостазол майже повністю (на 95—98 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці із утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею (до 70 %), частково виводиться з калом. Період напіввиведення цилостазолу становить 10,5 годин, цей час збільшується в осіб із нирковою недостатністю, даних за зміну цього часу в хворих із печінковою недостатністю немає.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Цилостазол застосовується для лікування пацієнтів з переміжною кульгавістю при захворюваннях артерій нижніх кінцівок без ознак некрозу тканин нижніх кінцівок, та при відсутності в них болю у стані спокою.
При застосуванні цилостазолу найчастішими побічними ефектами, згідно даних FDA, є головний біль (27—34 % у залежності від дози препарату), діарея (12—19 %) та інші порушення стільця (12—15 %), серцебиття (5—10 %), головокружіння (9—10 %), периферичні набряки (7—9 %), інфекції верхніх дихальних шляхів (а також риніт та фарингіт, до 10—14 %), тахікардія (4 %), диспепсія (6 %), біль у животі (4—5 %). Серед інших побічних ефектів також можуть спостерігатися:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — часто висипання на шкірі, свербіж шкіри; дуже рідко синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, кропив'янка, екзема, гіпертермія.
- З боку нервової системи — нечасто гіпестезії, нервозність, парези, безсоння, незвичні сновидіння, шум у вухах.
- З боку травної системи — часто нудота, блювання, метеоризм; рідко гепатит, порушення функції печінки, жовтяниця.
- З боку серцево-судинної системи — часто аритмії, тахікардія, стенокардія; нечасто ортостатична артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарду, фібриляція передсердь, застійна серцева недостатність, крововиливи у внутрішні органи.
- З боку сечовидільної системи — рідко ниркова недостатність, гематурія, поллакіурія.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, тромбоцитоз, анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові, гіперглікемія, подовження часу кровотечі.
Протипокази
Цилостазол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій нирковій недостатності та печінковій недостатності, застійній серцевій недостатності, шлуночковою тахікардією, фібриляції шлуночків, подовженні інтервалу QT на ЕКГ, при гострій кровотечі та схильності до кровотеч, у період вагітності та годування грудьми, геморагічному інсульті.
Форми випуску
Цилостазол випускається у вигляді таблеток по 0,05 та 0,1 г.
Генерики та синоніми
Плетаал, ЕНДАСТАЗОЛ, КЛАУДІЕКС, КРУРОВІТ, ПЛЕСТАЗОЛ, ПЛЕТОЛ
Примітки
- (рос.)Цилостазол, клопидогрель или тиклопидин для предупреждения подострого тромбоза стентов: мета-анализ рандомизированных испытаний [ 2016-07-11 у Wayback Machine.]
- (рос.)Цилостазол — новый препарат для вторичной профилактики мозгового инсульта. Результаты исследования CSPS 2 [ 12 липня 2016 у Wayback Machine.]
- (рос.)http://compendium.com.ua/info/220093/plestazol
- (рос.)Цилостазол снижает риск рестеноза после каротидного стентирования [ 11 вересня 2016 у Wayback Machine.]
- (рос.)Цилостазол. Инфекционный эндокардит
- (рос.)http://clinical-pharmacy.ru/digest/farmakonadzor/2937-ema-predlagaet-ogranichit-primenenie-preparata-pletal-cilostazol-v-svyazi-s-razvitiem-sereznyh-pobochnyh-effektov.html ЕМА предлагает ограничить применение препарата Плеталь (цилостазол) в связи с развитием серьезных побочных эффектов [ 2016-08-28 у Wayback Machine.]
- (англ.)Center for Drug Evaluation and Research (11 серпня 1999). Approval of Cilostazol. U.S. Food and Drug Administration. Процитовано 30 квітня 2007.
- http://likicontrol.com.ua/аналоги/?[25809] ЦИЛОСТАЗОЛ СТАДА®
Посилання
- Цилостазол на сайті mozdocs.kiev.ua
- Цилостазол на сайті cardiolog.org(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cilostazol lat Cilostazolum angl Cilostazol sintetichnij preparat yakij ye pohidnim hinoloniv ta nalezhit do grupi ingibitoriv fosfodiesterazi Cilostazol zastosovuyetsya viklyuchno peroralno Cilostazol sintezovanij v Yaponiyi v laboratoriyi firmi ta pochatkovo vipuskavsya pid torgovelnoyu markoyu Pletal Cilostazol Sistematizovana nazva za IUPAC 6 4 1 cyclohexyl 1H tetrazol 5 yl butoxy 3 4 dihydro 2 1H quinolinone Klasifikaciya ATC kod B01AC23 PubChem 2754 CAS 73963 72 1 DrugBank Himichna struktura Formula C20H27N5O2 Mol masa 369 46 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 10 5 god Ekskreciya Nirki 74 fekaliyi slidova kilkist Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PLESTAZOL PAT Kiyivskij vitaminnij zavod Ukrayina UA 13437 01 01 23 01 2014 23 01 2019Farmakologichni vlastivostiCilostazol sintetichnij preparat sho ye pohidnim hinoloniv ta nalezhit do grupi ingibitoriv fosfodiesterazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zbilshenni koncentraciyi v trombocitah ciklichnogo AMF zavdyaki chomu znizhuyetsya yih zdatnist do agregaciyi Cilostazol maye takozh sudinorozshiryuyuchij efekt a zgidno z eksperimentalnimi danimi galmuye rist klitin gladkih m yaziv prignichuyuchi v nih sintez DNK ta ingibuye reakciyu vivilnennya trombocitarnogo faktoru rostu ta PF 4 u trombocitah Zgidno z rezultatami klinichnih doslidzhen cilostazol zmenshuye kilkist restenoziv nepokritih likarskimi zasobami stentiv u tomu chisli yak koronarnih tak i karotidnih Zgidno z rezultatami cih doslidzhen zastosuvannya cilostazolu v kombinaciyi z aspirinom ye efektivnishim u profilaktici restenozu stenta nizh zastosuvannya tiklopidinu z aspirinom Cilostazol takozh ye efektivnishim za aspirin u profilaktici gemoragichnih insultiv ta efektivnim u likuvanni peremizhnoyi kulgavosti u hvorih iz obliteruyuchim aterosklerozom arterij nizhnih kincivok Prote zgidno z rekomendaciyami Yevropejskogo agentstva z likarskih zasobiv zastosuvannya cilostazolu rekomendovano obmezhiti u zv yazku iz visokoyu chastotoyu pobichnih efektiv preparatu zbilshennya riziku serjoznih sercevo sudinnih podij ta zbilshennya chastoti krovotech Farmakokinetika Cilostazol shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu ne doslidzhena Cilostazol majzhe povnistyu na 95 98 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya preparat u pechinci iz utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu do 70 chastkovo vivoditsya z kalom Period napivvivedennya cilostazolu stanovit 10 5 godin cej chas zbilshuyetsya v osib iz nirkovoyu nedostatnistyu danih za zminu cogo chasu v hvorih iz pechinkovoyu nedostatnistyu nemaye Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Cilostazol zastosovuyetsya dlya likuvannya paciyentiv z peremizhnoyu kulgavistyu pri zahvoryuvannyah arterij nizhnih kincivok bez oznak nekrozu tkanin nizhnih kincivok ta pri vidsutnosti v nih bolyu u stani spokoyu Pobichna diyaPri zastosuvanni cilostazolu najchastishimi pobichnimi efektami zgidno danih FDA ye golovnij bil 27 34 u zalezhnosti vid dozi preparatu diareya 12 19 ta inshi porushennya stilcya 12 15 sercebittya 5 10 golovokruzhinnya 9 10 periferichni nabryaki 7 9 infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv a takozh rinit ta faringit do 10 14 tahikardiya 4 dispepsiya 6 bil u zhivoti 4 5 Sered inshih pobichnih efektiv takozh mozhut sposterigatisya Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi chasto visipannya na shkiri sverbizh shkiri duzhe ridko sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella kropiv yanka ekzema gipertermiya Z boku nervovoyi sistemi nechasto gipesteziyi nervoznist parezi bezsonnya nezvichni snovidinnya shum u vuhah Z boku travnoyi sistemi chasto nudota blyuvannya meteorizm ridko gepatit porushennya funkciyi pechinki zhovtyanicya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto aritmiyi tahikardiya stenokardiya nechasto ortostatichna arterialna gipotenziya arterialna gipertenziya infarkt miokardu fibrilyaciya peredserd zastijna serceva nedostatnist krovovilivi u vnutrishni organi Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko nirkova nedostatnist gematuriya pollakiuriya Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya trombocitoz anemiya lejkopeniya agranulocitoz pancitopeniya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi giperglikemiya podovzhennya chasu krovotechi ProtipokaziCilostazol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vazhkij nirkovij nedostatnosti ta pechinkovij nedostatnosti zastijnij sercevij nedostatnosti shlunochkovoyu tahikardiyeyu fibrilyaciyi shlunochkiv podovzhenni intervalu QT na EKG pri gostrij krovotechi ta shilnosti do krovotech u period vagitnosti ta goduvannya grudmi gemoragichnomu insulti Formi vipuskuCilostazol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 05 ta 0 1 g Generiki ta sinonimiPletaal ENDASTAZOL KLAUDIEKS KRUROVIT PLESTAZOL PLETOLPrimitki ros Cilostazol klopidogrel ili tiklopidin dlya preduprezhdeniya podostrogo tromboza stentov meta analiz randomizirovannyh ispytanij 2016 07 11 u Wayback Machine ros Cilostazol novyj preparat dlya vtorichnoj profilaktiki mozgovogo insulta Rezultaty issledovaniya CSPS 2 12 lipnya 2016 u Wayback Machine ros http compendium com ua info 220093 plestazol ros Cilostazol snizhaet risk restenoza posle karotidnogo stentirovaniya 11 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Cilostazol Infekcionnyj endokardit ros http clinical pharmacy ru digest farmakonadzor 2937 ema predlagaet ogranichit primenenie preparata pletal cilostazol v svyazi s razvitiem sereznyh pobochnyh effektov html EMA predlagaet ogranichit primenenie preparata Pletal cilostazol v svyazi s razvitiem sereznyh pobochnyh effektov 2016 08 28 u Wayback Machine angl Center for Drug Evaluation and Research 11 serpnya 1999 Approval of Cilostazol U S Food and Drug Administration Procitovano 30 kvitnya 2007 http likicontrol com ua analogi 25809 CILOSTAZOL STADA PosilannyaCilostazol na sajti mozdocs kiev ua Cilostazol na sajti cardiolog org ros