Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Ралтеграві р міжн

Ралтегравір

Ралтегравір
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Ралтеграві́р (міжнародна транскрипція RAL) — синтетичний противірусний препарат з групи для прийому всередину, і є першим представником цієї групи . Ралтегравір був розроблений компанією та затверджений FDA 12 жовтня 2007 року.

image
Ралтегравір
Систематизована назва за IUPAC
N-(2-(4-(4-fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2-yl)
Класифікація
ATC-код J05AJ01
PubChem 11598201
CAS 871038-72-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H21FN6O5 
Мол. маса 444,42 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 9 год.
Екскреція фекалії(51%),Нирки(32%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІСЕНТРЕСС,
«Мерк Шарп і Доум Б.В.»,Нідерланди
UA/9325/01/01
13.02.2014-13/02/2019

Фармакологічні властивості

Ралтегравір — синтетичний противірусний препарат з групи . Механізм дії препарату полягає у інгібуванні каталітичної активності ферменту ВІЛ — інтегрази, необхідної для реплікації вірусу в геном клітини господаря, що приводить до утворення неактивних вірусних частинок та гальмування подальшого поширення вірусів в організмі людини. До ралтегравіру чутливий виключно ВІЛ-1.

Фармакокінетика

Ралтегравір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин. Біодоступність препарату не досліджена, при прийомі разом із жирною їжею біодоступність препарату незначно збільшується. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Ралтегравір добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невідомо, чи ралтегравір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко, але доведено, що препарат виділяється в молоко тварин. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом (51 %), частково виводиться нирками (32 %) у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення ралтегравіру становить 3—5 годин, немає даних про зміну цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування

Ралтегравір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, яку спричинює ВІЛ-1, у складі комбінованої терапії у дорослих та дітей віком від 4 тижнів. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна дія

При застосуванні ралтегравіру можливі наступні побічні ефекти:

Під час початкових клінічних досліджень загальна кількість виявлених злоякісних пухлин при застосуванні ралтегравіру склала 3,5 % проти 2,6 % у групі плацебо, у пізніших дослідженнях таке співвідношення нівелювалось. Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій.

Протипоказання

Ралтегравір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Ралтегравір дозволений до застосування у дітей старших 4 тижнів та вагою не менше 3 кілограмів.

Форми випуску

Ралтегравір випускається у вигляді таблеток по 0,4 г.

Примітки

  1. http://clinical-pharmacy.ru/digest/new-lekarstva/3821-preparat-isentress-dlya-lecheniya-vich-odobren-dlya-primeneniya-detmi-v-vozraste-ot-chetyreh-nedel.html [ 2015-01-19 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2007/022145_Isentress.cfm (англ.)
  3. http://www.interfax.ru/pressreleases/txt.asp?id=91202 (рос.)

Джерела

  • Ралтегравір на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Raltegravi r mizhnarodna transkripciya RAL sintetichnij protivirusnij preparat z grupi dlya prijomu vseredinu i ye pershim predstavnikom ciyeyi grupi Raltegravir buv rozroblenij kompaniyeyu Merck amp Co ta zatverdzhenij FDA 12 zhovtnya 2007 roku RaltegravirSistematizovana nazva za IUPACN 2 4 4 fluorobenzylcarbamoyl 5 hydroxy 1 methyl 6 oxo 1 6 dihydropyrimidin 2 yl propan 2 yl KlasifikaciyaATC kod J05AJ01PubChem 11598201CAS 871038 72 1DrugBankHimichna strukturaFormula C20H21FN6O5 Mol masa 444 42 g molFarmakokinetikaBiodostupnist NDMetabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 9 god Ekskreciya fekaliyi 51 Nirki 32 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ISENTRESS Merk Sharp i Doum B V Niderlandi UA 9325 01 01 13 02 2014 13 02 2019Farmakologichni vlastivostiRaltegravir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni katalitichnoyi aktivnosti fermentu VIL integrazi neobhidnoyi dlya replikaciyi virusu v genom klitini gospodarya sho privodit do utvorennya neaktivnih virusnih chastinok ta galmuvannya podalshogo poshirennya virusiv v organizmi lyudini Do raltegraviru chutlivij viklyuchno VIL 1 Farmakokinetika Raltegravir pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 3 godin Biodostupnist preparatu ne doslidzhena pri prijomi razom iz zhirnoyu yizheyu biodostupnist preparatu neznachno zbilshuyetsya Preparat dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Raltegravir dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Nevidomo chi raltegravir pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko ale dovedeno sho preparat vidilyayetsya v moloko tvarin Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom 51 chastkovo vivoditsya nirkami 32 u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya raltegraviru stanovit 3 5 godin nemaye danih pro zminu cogo chasu pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaRaltegravir zastosovuyut dlya likuvannya VIL infekciyi yaku sprichinyuye VIL 1 u skladi kombinovanoyi terapiyi u doroslih ta ditej vikom vid 4 tizhniv Monoterapiyu preparatom ne provodyat u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni raltegraviru mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkiri chasto 1 10 visipannya na shkiri nechasto 0 1 1 sverbizh shkiri alergichnij dermatit kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona akne alopeciya suhist shkiri gipergidroz Alergichni reakciyi chasto 1 10 garyachka nechasto 0 1 1 pidvishena chutlivist do preparatu kashel faringit Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya meteorizm bil u zhivoti znizhennya apetitu nechasto 0 1 1 porushennya smaku gepatit zhovtyanicya pechinkova nedostatnist pankreatit eroziyi shlunkovo kishkovogo traktu stomatit gingivit glosit rektalni krovotechi Zgidno klinichnih doslidzhen najchastishoyu pobichnoyu diyeyu z boku travnoyi sistemi bula nudota sho sposterigalas u 2 vipadkiv zastosuvannya preparatu Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil bezsonnya pidvishena vtomlyuvanist giposteziya depresiya paresteziyi zapamorochennya nechasto 1 10 tremor sonlivist letargiya nechitkist zoru dzvin u vuhah vtrati svidomosti sudomi suyicidalni sprobi Zgidno klinichnih doslidzhen najchastishimi pobichnimi yavishami z boku nervovoyi sistemi buli golovnij bil 3 vipadkiv zagalna slabkist i pidvishena vtomlyuvanist po 2 Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto 0 1 1 mialgiyi miopatiyi artralgiyi artriti rabdomioliz osteopeniya tendinit Z boku sechovidilnoyi sistemi nechasto 0 1 1 nirkova nedostatnist nefrit intersticialnij nefrit nefrolitiaz nikturiya kisti nirok Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 tahikardiya bradikardiya arterialna gipertenziya ekstrasistoliya Inshi pobichni efekti nechasto 0 1 1 lipodistrofiya laktatacidoz nabryak pidshelepnoyi dilyanki periferichni nabryaki papilomi shkiri recidiv gerpetichnoyi infekciyi yaksho hvorij ye nosiyem virusu kaheksiya cukrovij diabet menorragiya ginekomastiya erektilna disfunkciya limfadenopatiya Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 pidvishennya aktivnosti aminotransferaz luzhnoyi fosfatazi amilazi v krovi nejtropeniya pidvishennya rivnya trigliceridiv i lipoproteyidiv visokoyi ta nizkoyi shilnosti v krovi nechasto 0 1 1 pidvishennya aktivnosti kreatinfosfokinazi v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu kreatininu i sechovini v krovi anemiya zbilshennya MNV eozinofiliya trombocitopeniya giperglikemiya gematuriya proteyinuriya Pid chas pochatkovih klinichnih doslidzhen zagalna kilkist viyavlenih zloyakisnih puhlin pri zastosuvanni raltegraviru sklala 3 5 proti 2 6 u grupi placebo u piznishih doslidzhennyah take spivvidnoshennya nivelyuvalos Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye jmovirnist laktatacidozu osteonekrozu gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye jmovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye jmovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih VIL asocijovanih infekcij ProtipokazannyaRaltegravir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Z oberezhnistyu zastosovuyut pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Raltegravir dozvolenij do zastosuvannya u ditej starshih 4 tizhniv ta vagoyu ne menshe 3 kilogramiv Formi vipuskuRaltegravir vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 4 g Primitkihttp clinical pharmacy ru digest new lekarstva 3821 preparat isentress dlya lecheniya vich odobren dlya primeneniya detmi v vozraste ot chetyreh nedel html 2015 01 19 u Wayback Machine ros http www accessdata fda gov drugsatfda docs nda 2007 022145 Isentress cfm angl http www interfax ru pressreleases txt asp id 91202 ros DzherelaRaltegravir na sajti mozdocs kiev ua Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 ros

Дата публікації:
Топ