Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (лютий 2024) |
Флуоксетин (лат. Fluoxetinum, англ. Fluoxetine, Прозак(Prozac), Сарафем) — синтетичний антидепресант, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Його використовують для лікування великого депресивного розладу, обсесивно-компульсивного розладу, нервової булімії та передменструального дисфоричного розладу. Він може підвищувати ризик самогубства у людей, старших за 65 років. Раніше його також використовували для лікування передчасної еякуляції. За хімічним складом є похідним , застосовується перорально.
Флуоксетин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00472 |
Хімічна структура | |
Формула | C17H18F3NO |
Мол. маса | 309,33 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 60-80% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2-3 доби |
Екскреція | Нирки (80%), фекалії (15%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЛУКСЕН, ПАТ «Київмедпрепарат», Україна UA/1084/01/01 22.08.2014—22/08/2019 ФЛУОКСЕТИН, ТзОВ «Дослідний завод "ГНЦЛС»,Україна UA/8591/01/01 11.05.2018—необмежений ПРОДЕП, «Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд»,Індія UA/9615/01/01 29.07.2014—29/07/2019 |
Флуоксетин було вперше синтезовано в лабораторії американської компанії «Eli Lilly» у 1972 році, а першу публікацію про новий препарат датовано 1974 роком. Для клінічного використання флуоксетин уперше схвалений у Бельгії, а в США препарат уперше схвалений у грудні 1987 року під торговою назвою «Прозак».
Фармакологічні властивості
Флуоксетин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системиу, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Флуоксетин має як тимоаналептичну, так і стимулюючу дію. Флуоксетин практично не діє на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну, а також практично не має м-холінолітичної дії та седативного ефекту. Застосування флуоксетину призводить до покращення настрою, зменшення страху та напруги, щоправда, в початковій стадії застосування він може спричинювати безсоння та актуалізацію тривоги. Флуоксетин застосовується при депресіях різного походження, а також при нав'язливо-маніакальних станах, у тому числі при стійкості до дії інших антидепресантів. Також флуоксетин застосовується при булімії, схильності до прийому їжі вночі, нічному апное та для лікування ожиріння у хворих із депресією, коли для лікування таких хворих є необхідний одночасно й антидепресант, і препарат для зниження маси тіла. Проте під час застосування флуоксетину часто спостерігаються побічні ефекти, найсерйознішим із яких є посилення схильності до самогубства. Менш серйозним побічними явищами при застосуванні препарату, хоча й більш поширеними, є нудота, безсоння та головний біль.
Фармакокінетика
Флуоксетин добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 60—80 %. Максимальна концентація флуоксетину в крові досягається протягом 6—8 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 94 %) зв'язується з білками плазми крові. Флуоксетин добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту норфлуоксетину. Виводиться флуоксетин з організму переважно із сечею (на 80 %) у вигляді метаболітів, частково (на 15 %) препарат виводиться з калом. Період напіввиведення флуоксетину становить 2—3 доби, а його активного метаболіту 7—9 діб, при порушеннях функції нирок цей час може збільшуватися.
Показання
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Флуоксетин застосовують при депресіях різного походження, а також при нав'язливо-маніакальних станах, обсесивно-компульсивних розладах та булімії.
Побічна дія
Хоча початково флуоксетин позиціонувався як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів, проте пізніше встановлено, що при його застосуванні часто спостерігаються серйозні побічні явища. Зокрема, найсерйознішим із цих побічних явищ є посилення схильності до самогубства, що вказано FDA в інструкції по застосуванню препарату як обрамлене застереження. Іншими поширеними побічними явищами при застосуванні препарату є нудота, безсоння, головний біль, сонливість, блювання, втрата апетиту, зниження лібідо. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Лаєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, фотодерматоз, еритема шкіри, підвищена пітливість.
- З боку травної системи — діарея, дисфагія, гепатит, сухість у роті, біль у стравоході, кровотеча з ясен, шлунково-кишкова кровотеча, ректальна кровотеча, блювання кров'ю.
- З боку нервової системи — підвищена тривожність, тремор, неспокій, запаморочення, порушення смаку, маніакальні та гіпоманіакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, галюцинації, патологічні сновидіння і нічні марення, деперсоналізація, серотоніновий синдром, затуманення зору, мідріаз, панічні атаки.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, подовження інтервалу QT, аритмії, васкуліт, припливи крові, гіпотензія.
- З боку сечостатевої системи — часте сечовипускання, дизурія, затримка сечі, розлади сечовипускання, поліакурія, маткові кровотечі, кровотечі з геніталіїв, еректильна дисфункція, розлади або недостатня еякуляція, гіперпролактинемія, пріапізм, галакторея, зниження потенції.
- Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, болі в суглобах, підвищений ризик переломів кісток, гіпонатріємія, задишка, фарингіт, носова кровотеча, пневмофіброз.
Протипокази
Флуоксетин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, важкій печінковій або нирковій недостатності, при наявності в анамнезі у хворого судом або епілепсії, суїцидальних думках, глаукомі, доброякісній гіперплазії передміхурової залози, атонії сечового міхура, у дитячому віці. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Флуоксетин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,015; 0,02 і 0,06 г; желатинових капсул по 0,01; 0,02; 0,04 і 0,09 г; розчину для перорального застосування із вмістом 20 мг флуоксетину в 5 мл розчину. Флуоксетин випускається також у вигляді комбінованих препаратів із оланзапіном.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- ФЛУОКСЕТИН (FLUOXETINUM, ФЛУОКСЕТИН)
- Флуоксетин
- Fluoxetine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. оригіналу за 8 грудня 2015. Процитовано 2 грудня 2015.
- ФЛУОКСЕТИН (FLUOXETINE) ОПИСАНИЕ (рос.)
- Флуоксетин. Функциональная гастроэнтерология (рос.)
- Fluoxetine Hydrochloride (англ.)
- Wong DT, Bymaster FP, Engleman EA (1995). Prozac (fluoxetine, Lilly 110140), the first selective serotonin uptake inhibitor and an antidepressant drug: twenty years since its first publication. Life Sciences. 57 (5): 411—41. doi:10.1016/0024-3205(95)00209-O. PMID 7623609. (англ.)
- Wong DT, Horng JS, Bymaster FP, Hauser KL, Molloy BB (Серпень 1974). A selective inhibitor of serotonin uptake: Lilly 110140, 3-(p-trifluoromethylphenoxy)-N-methyl-3-phenylpropylamine. Life Sciences. 15 (3): 471—9. doi:10.1016/0024-3205(74)90345-2. PMID 4549929. (англ.)
- Swiatek, Jeff (2 серпня 2001). . The Indianapolis Star. Архів оригіналу за 18 серпня 2007. (англ.)
- Electronic Orange Book. Food and Drug Administration. Квітень 2007. оригіналу за 20 серпня 2007. Процитовано 24 травня 2007. (англ.)
- . Архів оригіналу за 14 березня 2016. Процитовано 10 листопада 2018. (рос.)
- О стимулирующем действии флуоксетина при депрессиях (рос.)
- Чем нас лечат: Прозак. От депрессии до булимии [ 2018-11-11 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Флуоксетин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Флуоксетин на сайті rlsnet.ru[недоступне посилання](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok lyutij 2024 Fluoksetin lat Fluoxetinum angl Fluoxetine Prozak Prozac Sarafem sintetichnij antidepresant sho nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu Jogo vikoristovuyut dlya likuvannya velikogo depresivnogo rozladu obsesivno kompulsivnogo rozladu nervovoyi bulimiyi ta peredmenstrualnogo disforichnogo rozladu Vin mozhe pidvishuvati rizik samogubstva u lyudej starshih za 65 rokiv Ranishe jogo takozh vikoristovuvali dlya likuvannya peredchasnoyi eyakulyaciyi Za himichnim skladom ye pohidnim zastosovuyetsya peroralno Fluoksetin Sistematizovana nazva za IUPAC N methyl 3 phenyl 3 4 trifluoromethyl phenoxy propan 1 amine Klasifikaciya ATC kod AB03 PubChem 3386 CAS 54910 89 3 DrugBank DB00472 Himichna struktura Formula C17H18F3NO Mol masa 309 33 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 60 80 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 3 dobi Ekskreciya Nirki 80 fekaliyi 15 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FLUKSEN PAT Kiyivmedpreparat Ukrayina UA 1084 01 01 22 08 2014 22 08 2019 FLUOKSETIN TzOV Doslidnij zavod GNCLS Ukrayina UA 8591 01 01 11 05 2018 neobmezhenij PRODEP San Farmasyutikal Indastriz Ltd Indiya UA 9615 01 01 29 07 2014 29 07 2019 Fluoksetin bulo vpershe sintezovano v laboratoriyi amerikanskoyi kompaniyi Eli Lilly u 1972 roci a pershu publikaciyu pro novij preparat datovano 1974 rokom Dlya klinichnogo vikoristannya fluoksetin upershe shvalenij u Belgiyi a v SShA preparat upershe shvalenij u grudni 1987 roku pid torgovoyu nazvoyu Prozak Farmakologichni vlastivostiFluoksetin likarskij zasib sho nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vibirkovomu ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya serotoninu v sinapsah centralnoyi nervovoyi sistemiu sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatora v sinaptichnij shilini ta podovzhennyu jogo diyi na postsinaptichni receptorni dilyanki Ce prizvodit do ingibuvannya obigu serotoninu v organizmi podalshim naslidkom chogo ye kupuvannya depresivnih staniv Fluoksetin maye yak timoanaleptichnu tak i stimulyuyuchu diyu Fluoksetin praktichno ne diye na zvorotne zahoplennya noradrenalinu i dofaminu a takozh praktichno ne maye m holinolitichnoyi diyi ta sedativnogo efektu Zastosuvannya fluoksetinu prizvodit do pokrashennya nastroyu zmenshennya strahu ta naprugi shopravda v pochatkovij stadiyi zastosuvannya vin mozhe sprichinyuvati bezsonnya ta aktualizaciyu trivogi Fluoksetin zastosovuyetsya pri depresiyah riznogo pohodzhennya a takozh pri nav yazlivo maniakalnih stanah u tomu chisli pri stijkosti do diyi inshih antidepresantiv Takozh fluoksetin zastosovuyetsya pri bulimiyi shilnosti do prijomu yizhi vnochi nichnomu apnoe ta dlya likuvannya ozhirinnya u hvorih iz depresiyeyu koli dlya likuvannya takih hvorih ye neobhidnij odnochasno j antidepresant i preparat dlya znizhennya masi tila Prote pid chas zastosuvannya fluoksetinu chasto sposterigayutsya pobichni efekti najserjoznishim iz yakih ye posilennya shilnosti do samogubstva Mensh serjoznim pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu hocha j bilsh poshirenimi ye nudota bezsonnya ta golovnij bil Farmakokinetika Fluoksetin dobre ale povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 60 80 Maksimalna koncentaciya fluoksetinu v krovi dosyagayetsya protyagom 6 8 godin pislya prijomu preparatu Preparat dobre na 94 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Fluoksetin dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnogo metabolitu norfluoksetinu Vivoditsya fluoksetin z organizmu perevazhno iz secheyu na 80 u viglyadi metabolitiv chastkovo na 15 preparat vivoditsya z kalom Period napivvivedennya fluoksetinu stanovit 2 3 dobi a jogo aktivnogo metabolitu 7 9 dib pri porushennyah funkciyi nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya PokazannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Fluoksetin zastosovuyut pri depresiyah riznogo pohodzhennya a takozh pri nav yazlivo maniakalnih stanah obsesivno kompulsivnih rozladah ta bulimiyi Pobichna diyaHocha pochatkovo fluoksetin pozicionuvavsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv prote piznishe vstanovleno sho pri jogo zastosuvanni chasto sposterigayutsya serjozni pobichni yavisha Zokrema najserjoznishim iz cih pobichnih yavish ye posilennya shilnosti do samogubstva sho vkazano FDA v instrukciyi po zastosuvannyu preparatu yak obramlene zasterezhennya Inshimi poshirenimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye nudota bezsonnya golovnij bil sonlivist blyuvannya vtrata apetitu znizhennya libido Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke sindrom Layella sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktichnij shok sirovatkova hvoroba fotodermatoz eritema shkiri pidvishena pitlivist Z boku travnoyi sistemi diareya disfagiya gepatit suhist u roti bil u stravohodi krovotecha z yasen shlunkovo kishkova krovotecha rektalna krovotecha blyuvannya krov yu Z boku nervovoyi sistemi pidvishena trivozhnist tremor nespokij zapamorochennya porushennya smaku maniakalni ta gipomaniakalni stani agresivnist porushennya koncentraciyi uvagi splutanist svidomosti galyucinaciyi patologichni snovidinnya i nichni marennya depersonalizaciya serotoninovij sindrom zatumanennya zoru midriaz panichni ataki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya podovzhennya intervalu QT aritmiyi vaskulit priplivi krovi gipotenziya Z boku sechostatevoyi sistemi chaste sechovipuskannya dizuriya zatrimka sechi rozladi sechovipuskannya poliakuriya matkovi krovotechi krovotechi z genitaliyiv erektilna disfunkciya rozladi abo nedostatnya eyakulyaciya giperprolaktinemiya priapizm galaktoreya znizhennya potenciyi Inshi pobichni efekti sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu boli v suglobah pidvishenij rizik perelomiv kistok giponatriyemiya zadishka faringit nosova krovotecha pnevmofibroz ProtipokaziFluoksetin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi vazhkij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti pri nayavnosti v anamnezi u hvorogo sudom abo epilepsiyi suyicidalnih dumkah glaukomi dobroyakisnij giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi atoniyi sechovogo mihura u dityachomu vici Preparat ne rekomendovanij dlya zastosuvannya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuFluoksetin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 0 015 0 02 i 0 06 g zhelatinovih kapsul po 0 01 0 02 0 04 i 0 09 g rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom 20 mg fluoksetinu v 5 ml rozchinu Fluoksetin vipuskayetsya takozh u viglyadi kombinovanih preparativ iz olanzapinom PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini FLUOKSETIN FLUOXETINUM FLUOKSETIN Fluoksetin Fluoxetine Hydrochloride The American Society of Health System Pharmacists originalu za 8 grudnya 2015 Procitovano 2 grudnya 2015 FLUOKSETIN FLUOXETINE OPISANIE ros Fluoksetin Funkcionalnaya gastroenterologiya ros Fluoxetine Hydrochloride angl Wong DT Bymaster FP Engleman EA 1995 Prozac fluoxetine Lilly 110140 the first selective serotonin uptake inhibitor and an antidepressant drug twenty years since its first publication Life Sciences 57 5 411 41 doi 10 1016 0024 3205 95 00209 O PMID 7623609 angl Wong DT Horng JS Bymaster FP Hauser KL Molloy BB Serpen 1974 A selective inhibitor of serotonin uptake Lilly 110140 3 p trifluoromethylphenoxy N methyl 3 phenylpropylamine Life Sciences 15 3 471 9 doi 10 1016 0024 3205 74 90345 2 PMID 4549929 angl Swiatek Jeff 2 serpnya 2001 The Indianapolis Star Arhiv originalu za 18 serpnya 2007 angl Electronic Orange Book Food and Drug Administration Kviten 2007 originalu za 20 serpnya 2007 Procitovano 24 travnya 2007 angl Arhiv originalu za 14 bereznya 2016 Procitovano 10 listopada 2018 ros O stimuliruyushem dejstvii fluoksetina pri depressiyah ros Chem nas lechat Prozak Ot depressii do bulimii 2018 11 11 u Wayback Machine ros PosilannyaFluoksetin na sajti mozdocs kiev ua Fluoksetin na sajti rlsnet ru nedostupne posilannya ros