Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Клоназепам (англ. Clonazepam, лат. Clonazepamum) — лікарський засіб, що належить до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну, що має анксіолітичну, седативну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дію, та застосовується перорально та парентерально. Клоназепам уперше синтезований у 1964 році в лабораторії компанії «Hoffmann-La Roche», та вперше схвалений для клінічного застосування в США у 1975 році.
Клоназепам | |
Систематизована назва за IUPAC | |
05-(2-Chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C15H10ClN3O3 |
Мол. маса | 315,715 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 90% перорально |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 20-60 год. |
Екскреція | Нирки (50-70%), фекалії (10-30%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КЛОНАЗЕПАМ ІС, ТДВ «Інтерхім,Україна UA/4532/01/01 18.05.2016-18/05/2021 |
Фармакологічні властивості
Клоназепам — синтетичний лікарський засіб, що належить до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, що розміщені в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі та бічних рогах спинного мозку та підвищенні чутливості ГАМК-рецепторів (зокрема GABRA1, GABRA2 та GABRA3) до медіатора — гамма-аміномасляна кислота, що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку. Клоназепам має анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дію. Клоназепам застосовується переважно в лікуванні епілепсії, як у дітей, так і дорослих. а також у випадку панічних атак, синдромі психомоторного збудження, а також при вираженому страху при фобіях (зокрема агорафобії). Клоназепам може також застосовуватися у комплексному лікуванні шизофренії із кататонічними розладами та галюцинаціями, депресивних розладах, біполярному афективному розладі, синдромі дефіциту уваги, генералізованому тривожному розладі, деменції, а також у хворих алкогольною та наркотичною залежністю. Клоназепам також часто застосовують пацієнти, іноді без призначення лікаря, при вегето-судинній дистонії із приступами панічних атак або фобій. Проте тривале, а також безконтрольне застосування, клоназепаму призводить до розвитку психологічної або фізичної залежності від препарату. Основними симптомами залежності від клоназепаму є зниження концентрації уваги, дезорієнтація, головокружіння, сонливість, в'ялість, порушення координації рухів, амнезія, іноді — ейфорія, сплутаність свідомості, депресія, тремор, головний біль, безконтрольні рухи тіла. При різкій відміні препарату можуть спостерігатись дратівливість, тривожність, збудження, страх, головний біль, безсоння, підвищене потовиділення, депресія, парестезії, судоми, галюцинації..
Фармакокінетика
Клоназепам при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 90 %, ри внутрішньом'язовому введенні біодоступність складає 93 %. Максимальна концентрація клоназепаму в крові досягається протягом 1—4 годин при пероральному прийомі (рідше за 4—8 годин), при внутрішньом'язовому введенні протягом 3 годин. Клоназепам добре (на 85 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр та через плацентарний бар'єр, і виділяється в грудне молоко. Метаболізується клоназепам в печінці з утворенням неактивних та малоактивних метаболітів.. Виводиться клоназепам з організму переважно нирками (50—70 %) у вигляді неактивних метаболітів та з калом (10—30 %) Період напіввиведення препарату з організму становить 20—60 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Клоназепам застосовують при епілепсії як у дорослих, так і у дітей; при синдромі пароксизмального страху; панічних атаках; фобіях (зокрема агорафобії); при психомоторному збудженні на фоні реактивного психозу; алкогольному абстинентному синдромі; а також при безсонні.
Побічна дія
При застосуванні клоназепаму можливе виникнення наступних побічних ефектів:
- Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, минуче випадіння волосся, зміна кольору шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — рідко (0,01—0,1 %) нудота, блювання, діарея або запор, відрижка, сухість в роті, жовтяниця, зниження апетиту, порушення функції печінки, у дітей — підвищена слинотеча.
- З боку нервової системи — на початку лікування підвищена стомлюваність, м'язова слабість, сонливість, загальмованість, порушення координації рухів, головний біль, рідше сплутаність свідомості та атаксія; при тривалому застосуванні диплопія, ністагм, тремор, дизартрія, погіршення настрою, парадоксальні реакції (у тому числі гостре психомоторне збудження), амнезія, депресія; при тривалому застосуванні фізична та психічна залежність від препарату. У хворих порфірією можливе виникнення судом.
- З боку серцево-судинної системи — рідко артеріальна гіпотензія, тахікардія, серцева недостатність; дуже рідко (менше 0,01 %) зупинка серця.
- З боку дихальної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) (частіше при парентеральному застосуванні) пригнічення дихання.
- З боку сечостатевої системи — рідко (0,1—1 %) нетримання або затримка сечі, порушення функції нирок, зниження лібідо, порушення менструального циклу, у дітей — передчасне статеве дозрівання.
- Інші побічні реакції — часто підвищення ризику падінь та переломів; у осіб похилого віку; нечасто біль в суглобах.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко (0,01—0,1 %) лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, підвищення рівня активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові.
При передозуванні клоназепаму спостерігається різка загальмованість, виражена сонливість, ністагм, апное, пригнічення серцевої діяльності — гіпотонія та брадикардія, зниження чутливості до болю, порушення координації рухів, парадоксальне збудження, дизартрія, клонічні посмикування кінцівок, пригнічення рефлексів, порушення свідомості з переходом у кому та летальний кінець. Як антидот клоназепаму при передозуванні застосовується , що є специфічним антидотом бензодіазепінових рецепторів.
Протипокази
Клоназепам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних бензодіазепіну, порушеннях функції дихання центрального генезу, при важкій дихальній недостатності та синдромі нічних апное, при важкій печінковій або нирковій недостатності, міастенії, при порушеннях свідомості, при закритокутовій формі глаукомі, гострій інтоксикації алкоголем або наркотиками, важкій депресії, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Клоназепам випускається у вигляді ампул по 2 мл 0,5 % розчину; таблеток по 0,000125; 0,00025; 0,0005; 0,001 та 0,002 г.
Примітки
- Психиатрия и психофармакотерапия им. П. Б. Ганнушкина — Клоназепам: обзор новейших данных по применению [ 3 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Clonazepam [ 5 вересня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- Клоназепам IC [ 27 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/254 [ 30 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Клоназепам [ 27 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Shorter, Edward (2005). B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. ISBN . оригіналу за 2 жовтня 2015. (англ.)
- Клоназепам — препарат при заболеваниях нервной системы [ 26 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Клоназепам: жизненно необходимое лекарство, наркотик или яд? [ 26 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Клоназепам при ВСД: состав, действие, побочные эффекты, схема приема [ 27 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/254 [ 27 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Клоназепам) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Клоназепам на сайті rlsnet.ru [ 5 травня 2016 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Klonazepam angl Clonazepam lat Clonazepamum likarskij zasib sho nalezhit do trankvilizatoriv z grupi pohidnih benzodiazepinu sho maye anksiolitichnu sedativnu protisudomnu miorelaksuyuchu ta snodijnu diyu ta zastosovuyetsya peroralno ta parenteralno Klonazepam upershe sintezovanij u 1964 roci v laboratoriyi kompaniyi Hoffmann La Roche ta vpershe shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya v SShA u 1975 roci Klonazepam Sistematizovana nazva za IUPAC 05 2 Chlorophenyl 7 nitro 1 3 dihydro 1 4 benzodiazepin 2 one Klasifikaciya ATC kod AE01 PubChem 2802 CAS 1622 61 3 DrugBank Himichna struktura Formula C15H10ClN3O3 Mol masa 315 715 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 90 peroralno Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 20 60 god Ekskreciya Nirki 50 70 fekaliyi 10 30 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KLONAZEPAM IS TDV Interhim Ukrayina UA 4532 01 01 18 05 2016 18 05 2021Farmakologichni vlastivostiKlonazepam sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do trankvilizatoriv z grupi pohidnih benzodiazepinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vzayemodiyi z benzodiazepinovimi receptorami v alosterichnomu centri postsinaptichnih receptoriv gamma aminomaslyanoyi kisloti sho rozmisheni v limbichnij sistemi talamusi gipotalamusi ta bichnih rogah spinnogo mozku ta pidvishenni chutlivosti GAMK receptoriv zokrema GABRA1 GABRA2 ta GABRA3 do mediatora gamma aminomaslyana kislota sho privodit do galmuvannya mizhnejronnoyi peredachi u vkazanih viddilah mozku Klonazepam maye anksiolitichnu protisudomnu miorelaksuyuchu ta snodijnu diyu Klonazepam zastosovuyetsya perevazhno v likuvanni epilepsiyi yak u ditej tak i doroslih a takozh u vipadku panichnih atak sindromi psihomotornogo zbudzhennya a takozh pri virazhenomu strahu pri fobiyah zokrema agorafobiyi Klonazepam mozhe takozh zastosovuvatisya u kompleksnomu likuvanni shizofreniyi iz katatonichnimi rozladami ta galyucinaciyami depresivnih rozladah bipolyarnomu afektivnomu rozladi sindromi deficitu uvagi generalizovanomu trivozhnomu rozladi demenciyi a takozh u hvorih alkogolnoyu ta narkotichnoyu zalezhnistyu Klonazepam takozh chasto zastosovuyut paciyenti inodi bez priznachennya likarya pri vegeto sudinnij distoniyi iz pristupami panichnih atak abo fobij Prote trivale a takozh bezkontrolne zastosuvannya klonazepamu prizvodit do rozvitku psihologichnoyi abo fizichnoyi zalezhnosti vid preparatu Osnovnimi simptomami zalezhnosti vid klonazepamu ye znizhennya koncentraciyi uvagi dezoriyentaciya golovokruzhinnya sonlivist v yalist porushennya koordinaciyi ruhiv amneziya inodi ejforiya splutanist svidomosti depresiya tremor golovnij bil bezkontrolni ruhi tila Pri rizkij vidmini preparatu mozhut sposterigatis drativlivist trivozhnist zbudzhennya strah golovnij bil bezsonnya pidvishene potovidilennya depresiya paresteziyi sudomi galyucinaciyi Farmakokinetika Klonazepam pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi skladaye 90 ri vnutrishnom yazovomu vvedenni biodostupnist skladaye 93 Maksimalna koncentraciya klonazepamu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 4 godin pri peroralnomu prijomi ridshe za 4 8 godin pri vnutrishnom yazovomu vvedenni protyagom 3 godin Klonazepam dobre na 85 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer ta cherez placentarnij bar yer i vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya klonazepam v pechinci z utvorennyam neaktivnih ta maloaktivnih metabolitiv Vivoditsya klonazepam z organizmu perevazhno nirkami 50 70 u viglyadi neaktivnih metabolitiv ta z kalom 10 30 Period napivvivedennya preparatu z organizmu stanovit 20 60 godin pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaKlonazepam zastosovuyut pri epilepsiyi yak u doroslih tak i u ditej pri sindromi paroksizmalnogo strahu panichnih atakah fobiyah zokrema agorafobiyi pri psihomotornomu zbudzhenni na foni reaktivnogo psihozu alkogolnomu abstinentnomu sindromi a takozh pri bezsonni Pobichna diyaPri zastosuvanni klonazepamu mozhlive viniknennya nastupnih pobichnih efektiv Alergichni reakciyi ridko 0 01 0 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri minuche vipadinnya volossya zmina koloru shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 nudota blyuvannya diareya abo zapor vidrizhka suhist v roti zhovtyanicya znizhennya apetitu porushennya funkciyi pechinki u ditej pidvishena slinotecha Z boku nervovoyi sistemi na pochatku likuvannya pidvishena stomlyuvanist m yazova slabist sonlivist zagalmovanist porushennya koordinaciyi ruhiv golovnij bil ridshe splutanist svidomosti ta ataksiya pri trivalomu zastosuvanni diplopiya nistagm tremor dizartriya pogirshennya nastroyu paradoksalni reakciyi u tomu chisli gostre psihomotorne zbudzhennya amneziya depresiya pri trivalomu zastosuvanni fizichna ta psihichna zalezhnist vid preparatu U hvorih porfiriyeyu mozhlive viniknennya sudom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ridko arterialna gipotenziya tahikardiya serceva nedostatnist duzhe ridko menshe 0 01 zupinka sercya Z boku dihalnoyi sistemi duzhe ridko menshe 0 01 chastishe pri parenteralnomu zastosuvanni prignichennya dihannya Z boku sechostatevoyi sistemi ridko 0 1 1 netrimannya abo zatrimka sechi porushennya funkciyi nirok znizhennya libido porushennya menstrualnogo ciklu u ditej peredchasne stateve dozrivannya Inshi pobichni reakciyi chasto pidvishennya riziku padin ta perelomiv u osib pohilogo viku nechasto bil v suglobah Zmini v laboratornih analizah ridko 0 01 0 1 lejkopeniya nejtropeniya agranulocitoz anemiya trombocitopeniya pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz ta luzhnoyi fosfatazi v krovi Pri peredozuvanni klonazepamu sposterigayetsya rizka zagalmovanist virazhena sonlivist nistagm apnoe prignichennya sercevoyi diyalnosti gipotoniya ta bradikardiya znizhennya chutlivosti do bolyu porushennya koordinaciyi ruhiv paradoksalne zbudzhennya dizartriya klonichni posmikuvannya kincivok prignichennya refleksiv porushennya svidomosti z perehodom u komu ta letalnij kinec Yak antidot klonazepamu pri peredozuvanni zastosovuyetsya sho ye specifichnim antidotom benzodiazepinovih receptoriv ProtipokaziKlonazepam protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo do inshih pohidnih benzodiazepinu porushennyah funkciyi dihannya centralnogo genezu pri vazhkij dihalnij nedostatnosti ta sindromi nichnih apnoe pri vazhkij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti miasteniyi pri porushennyah svidomosti pri zakritokutovij formi glaukomi gostrij intoksikaciyi alkogolem abo narkotikami vazhkij depresiyi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuKlonazepam vipuskayetsya u viglyadi ampul po 2 ml 0 5 rozchinu tabletok po 0 000125 0 00025 0 0005 0 001 ta 0 002 g PrimitkiPsihiatriya i psihofarmakoterapiya im P B Gannushkina Klonazepam obzor novejshih dannyh po primeneniyu 3 kvitnya 2018 u Wayback Machine ros Clonazepam 5 veresnya 2015 u Wayback Machine angl Klonazepam IC 27 kvitnya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 254 30 listopada 2020 u Wayback Machine ros Klonazepam 27 kvitnya 2018 u Wayback Machine ros Shorter Edward 2005 B A Historical Dictionary of Psychiatry Oxford University Press ISBN 9780190292010 originalu za 2 zhovtnya 2015 angl Klonazepam preparat pri zabolevaniyah nervnoj sistemy 26 kvitnya 2018 u Wayback Machine ros Klonazepam zhiznenno neobhodimoe lekarstvo narkotik ili yad 26 kvitnya 2018 u Wayback Machine ros Klonazepam pri VSD sostav dejstvie pobochnye effekty shema priema 27 kvitnya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 254 27 listopada 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaKlonazepam na sajti mozdocs kiev ua Klonazepam na sajti rlsnet ru 5 travnya 2016 u Wayback Machine ros