Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Каптопри л синтетичний антигіпертензивний препарат що належить до групи інгібіторів АПФ для перорального застосування Ка

Каптоприл

Каптоприл

Каптопри́л — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування.

image
Каптоприл
Систематизована назва за IUPAC
(2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl]
pyrrolidine-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код C09AA01
PubChem 44093
CAS 62571-86-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C9H15NO3S 
Мол. маса 217,29 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~75%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-3 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КАПТОПРИЛ,
«КРКА, д.д.»,Словенія
UA/4800/01/03
25.10.2011-25/10/2016
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Фармакологічні властивості

Каптоприл — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ. Каптоприл є першим представником групи інгібіторів АПФ, він був уперше синтезований у 1975 році. Патент на каптоприл був виданий у США у вересні 1977 року дослідникам із компанії Мігелю Ондетті, Бернарду Рубіну та Девіду Кашмену. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому каптоприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Каптоприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард. При лікуванні каптоприлом також спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка. У каптоприла виражені також кардіопротективні властивості, що пов'язано із високою ліпофільністю препарату, та спостерігається антиоксидантний ефект. У високих дозах (500 мг/добу) каптоприл виявляє ангіопротективні властивості, збільшує діаметр великих периферичних артерій та сповільнює прогресування ниркової недостатності при діабетичній нефропатії.Каптоприл може зменшувати протеїнурію у хворих з артеріальною гіпертензією і діабетичною нефропатією. Каптоприл малоефективний у хворих гіпертонією негроїдної раси, тому що у них гіпертонічна хвороба перебігає переважно за наявності низької концентрації реніну в крові.

Фармакодинаміка

Каптоприл швидко і добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові досягається протягом 60—90 хвилин. При прийомі препарату під язик антигіпертензивна дія починається ще швидше, через 5—15 хвилин, що дає можливість застосовувати каптоприл для купування гіпертонічних кризів. Біодоступність препарату складає близько 75%. Каптоприл погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Каптоприл незначно проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується каптоприл в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму нирками, частково у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів. Період напіввиведення каптоприлу становить 2—3 години, при порушеннях функції нирок цей час може збільшуватися до 3,5—32 годин.

Показання до застосування

Каптоприл застосовують при гіпертонічній хворобі, серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії разом із серцевими глікозидами, діуретиками та бета-блокаторами), при лікуванні інфаркту міокарду (через 24 години після початку захворювання), лікування хворих із безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка, при діабетичній нефропатії.

Побічна дія

При застосуванні каптоприлу можливі наступні побічні ефекти:

Протипоказання

Каптоприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов'язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; при порфірії; при вагітності та годуванні грудьми; стенозі гирла аорти або мітральному стенозі; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки. Препарат не застосовується у дитячому віці.

Форми випуску

Каптоприл випускається у вигляді таблеток по 0,00625; 0,0125; 0,025; 0,05 і 0,1 г та капсул по 0,25 г. Каптоприл входить до складу комбінованого препарату «Каптопрес» разом із гідрохлортіазидом.

Примітки

  1. http://medi.ru/doc/1240404.htm [ 2 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. http://patimg2.uspto.gov/.piw?Docid=04046889&homeurl=http%3A%2F%2Fpatft.uspto.gov%2Fnetacgi%2Fnph-Parser%3FSect1%3DPTO2%2526Sect2%3DHITOFF%2526u%3D%2Fnetahtml%2Fsearch-adv.htm%2526r%3D1%2526p%3D1%2526f%3DG%2526l%3D50%2526d%3Dptxt%2526S1%3D4,046,889.WKU.%2526OS%3Dpn%2F4,046,889%2526RS%3DPN%2F4,046,889&PageNum=&Rtype=&SectionNum=&idkey=4F20FB6466C1 [ 18 травня 2019 у Wayback Machine.] U.S. Patent 4,046,889 (англ.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/167 [ 7 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. http://www.xumuk.ru/lekenc/4007.html [ 3 вересня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Каптоприл [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.]" title="Каптоприл в Справочнике Машковского">Каптоприл (рос.)
  6. Каптопрес 12,5 - Дарниця - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України

Джерела

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Kaptopri l sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv APF dlya peroralnogo zastosuvannya Kaptopril Sistematizovana nazva za IUPAC 2S 1 2S 2 methyl 3 sulfanylpropanoyl pyrrolidine 2 carboxylic acid Klasifikaciya ATC kod C09AA01 PubChem 44093 CAS 62571 86 2 DrugBank Himichna struktura Formula C9H15NO3S Mol masa 217 29 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 75 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 3 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KAPTOPRIL KRKA d d Sloveniya UA 4800 01 03 25 10 2011 25 10 2016 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Farmakologichni vlastivostiKaptopril sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv APF Kaptopril ye pershim predstavnikom grupi ingibitoriv APF vin buv upershe sintezovanij u 1975 roci Patent na kaptopril buv vidanij u SShA u veresni 1977 roku doslidnikam iz kompaniyi Migelyu Ondetti Bernardu Rubinu ta Devidu Kashmenu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u prignichennya renin angiotenzin aldosteronovoyi sistemi plazmi krovi yaka privodit do zmenshennya vplivu na sudini ta do zmenshennya sekreciyi aldosteronu sho prizvodit do zbilshennya koncentraciyi kaliyu u sirovatci krovi ta zbilshennya vtrati ridini ta natriyu Pislya prijomu kaptoprilu u rezultati ingibuvannya angiotenzinperetvoryuyuchogo fermentu pidvishuyetsya aktivnist kalikreyin kininovoyi sistemi sho prizvodit do vazodilataciyi ta pidvishennya aktivnosti prostaglandinovoyi sistemi Kaptopril znizhuye zagalnij periferijnij opir sudin sistolichnij ta diastolichnij arterialnij tisk pered ta postnavantazhennya na miokard Pri likuvanni kaptoprilom takozh sposterigayetsya zmenshennya gipertrofiyi livogo shlunochka U kaptoprila virazheni takozh kardioprotektivni vlastivosti sho pov yazano iz visokoyu lipofilnistyu preparatu ta sposterigayetsya antioksidantnij efekt U visokih dozah 500 mg dobu kaptopril viyavlyaye angioprotektivni vlastivosti zbilshuye diametr velikih periferichnih arterij ta spovilnyuye progresuvannya nirkovoyi nedostatnosti pri diabetichnij nefropatiyi Kaptopril mozhe zmenshuvati proteyinuriyu u hvorih z arterialnoyu gipertenziyeyu i diabetichnoyu nefropatiyeyu Kaptopril maloefektivnij u hvorih gipertoniyeyu negroyidnoyi rasi tomu sho u nih gipertonichna hvoroba perebigaye perevazhno za nayavnosti nizkoyi koncentraciyi reninu v krovi Farmakodinamika Kaptopril shvidko i dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti pri peroralnomu prijomi maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 60 90 hvilin Pri prijomi preparatu pid yazik antigipertenzivna diya pochinayetsya she shvidshe cherez 5 15 hvilin sho daye mozhlivist zastosovuvati kaptopril dlya kupuvannya gipertonichnih kriziv Biodostupnist preparatu skladaye blizko 75 Kaptopril pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre rozpodilyayetsya u bilshosti tkanin ta ridin organizmu Kaptopril neznachno prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya kaptopril v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu nirkami chastkovo u nezminenomu viglyadi chastkovo u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya kaptoprilu stanovit 2 3 godini pri porushennyah funkciyi nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya do 3 5 32 godin Pokazannya do zastosuvannyaKaptopril zastosovuyut pri gipertonichnij hvorobi sercevij nedostatnosti u skladi kombinovanoyi terapiyi razom iz sercevimi glikozidami diuretikami ta beta blokatorami pri likuvanni infarktu miokardu cherez 24 godini pislya pochatku zahvoryuvannya likuvannya hvorih iz bezsimptomnoyu disfunkciyeyu livogo shlunochka pri diabetichnij nefropatiyi Pobichna diyaPri zastosuvanni kaptoprilu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri alopeciya nechasto 0 1 1 nabryak Kvinke duzhe ridko menshe 0 01 multiformna eritema sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella fotodermatoz garyachka sirovatkova hvoroba Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya bil u zhivoti zapor abo diareya suhist u roti ridko 0 01 0 1 stomatit gepatit pankreatit holestatichna zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 zapamorochennya disgevziya porushennya snu ridko 0 01 0 1 golovnij bil slabkist depresiya zmina nastroyu paresteziyi porushennya rivnovagi splutanist svidomosti shum u vuhah porushennya zoru duzhe ridko menshe 0 01 cerebrovaskulyarni porushennya vklyuchayuchi insult Z boku dihalnoyi sistemi chasto 1 10 kashel zadishka duzhe ridko menshe 0 01 bronhit bronhospazm sinusit rinit intersticialnij pnevmonit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 vaskulit limfadenopatiya tahikardiya aritmiya pristupi stenokardiyi sindrom Rejno vtrati svidomosti gipotenziya duzhe ridko menshe 0 01 viniknennya infarktu miokarda insult tromboemboliya legenevoyi arteriyi Z boku oporno ruhovogo aparatu duzhe ridko menshe 0 01 mialgiyi artralgiyi Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 nirkova nedostatnist nefrotichnij sindrom oliguriya porushennya sechopusku duzhe ridko menshe 0 01 impotenciya ginekomastiya Zmini v laboratornih analizah duzhe ridko menshe 0 01 anemiya lejkopeniya trombocitopeniya giperkaliyemiya giponatriyemiya znizhennya gematokritu gipoglikemiya agranulocitoz pancitopeniya eozinofiliya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz pidvishennya rivnya bilirubinu kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya titru antiyadernih antitil ANA pidvishennya ShOE ProtipokazannyaKaptopril protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do ingibitoriv APF angionevrotichnomu nabryaku pov yazanomu iz ingibitorami APF v anamnezi abo spadkovomu angionevrotichnomu nabryaku pri porfiriyi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi stenozi girla aorti abo mitralnomu stenozi pri dvobichnomu stenozi nirkovih arterij chi odnobichnomu u razi nayavnosti odniyeyi nirki Preparat ne zastosovuyetsya u dityachomu vici Formi vipuskuKaptopril vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 00625 0 0125 0 025 0 05 i 0 1 g ta kapsul po 0 25 g Kaptopril vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Kaptopres razom iz gidrohlortiazidom Primitkihttp medi ru doc 1240404 htm 2 lipnya 2014 u Wayback Machine ros http patimg2 uspto gov piw Docid 04046889 amp homeurl http 3A 2F 2Fpatft uspto gov 2Fnetacgi 2Fnph Parser 3FSect1 3DPTO2 2526Sect2 3DHITOFF 2526u 3D 2Fnetahtml 2Fsearch adv htm 2526r 3D1 2526p 3D1 2526f 3DG 2526l 3D50 2526d 3Dptxt 2526S1 3D4 046 889 WKU 2526OS 3Dpn 2F4 046 889 2526RS 3DPN 2F4 046 889 amp PageNum amp Rtype amp SectionNum amp idkey 4F20FB6466C1 18 travnya 2019 u Wayback Machine U S Patent 4 046 889 angl http www vidal ru drugs molecule 167 7 grudnya 2014 u Wayback Machine ros http www xumuk ru lekenc 4007 html 3 veresnya 2014 u Wayback Machine ros http mashkovsky ru tiki index php page Kaptopril 5 bereznya 2016 u Wayback Machine title Kaptopril v Spravochnike Mashkovskogo gt Kaptopril ros Kaptopres 12 5 Darnicya neoficijna baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniDzherelaKaptopril na sajti pharmencyclopedia com ua 3 veresnya 2014 u Wayback Machine http cardiolog org lekarstva 114 ingibitory apf 381 kaptopril html 3 veresnya 2014 u Wayback Machine Kaptopril na sajti mozdocs kiev ua 3 listopada 2014 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 368 htm 3 veresnya 2014 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ