Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Голімумаб | |
Систематизована назва за IUPAC | |
Людські моноклональні антитіла IgGlk до фактору некрозу пухлини | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C6530H10068N1752O2026S44 |
Мол. маса | 147000 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 51% |
Метаболізм | НД |
Період напіввиведення | 9-15 діб |
Екскреція | НД |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СІМПОНІ®, «Бакстер Фармасьютикал Солюшинз»/«Сілаг АГ»,США/Швейцарія UA/13065/01/01 26.02.2014-26/02/2019 |
Голімумаб (англ. Golimumab, лат. Golimumabum) — синтетичний препарат, який є повністю людським моноклональним антитілом (із мишачої гібридоми) проти фактору некрозу пухлини. Голімумаб застосовується підшкірно. Голімумаб розроблений у лабораторії компанії «Centocor»(яка є дочірньою компанією ), та схвалений FDA для клінічного застосування у 2009 році.
Фармакологічні властивості
Голімумаб — синтетичний лікарський препарат, який є повністю людським IgGlk моноклональним антитілом (із мишачої гібридоми) проти фактору некрозу пухлини. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні голімумабу як із розчинними, так і з мембраноасоційованими формами фактору некрозу пухлини, що попереджує його зв'язування із рецепторами та призводить до зниження його функціональної активності. Оскільки ФНП може спричинити запуск хронічного запального процесу, та сприяє розвитку різноманітних автоімунних захворювань, то застосування голімумабу блокує активність фактору некрозу пухлини та спричинює розрив ланцюга реакцій хронічного запалення, що призводить до зупинки розвитку патологічного процесу та покращення стану хворого. Голімумаб також сприяє зниженню концентрації в крові C-реактивного білка, інтерлейкіну-6, інтерлейкіну-8, металопротеїнази-3, молекули міжклітинної адгезії та внутрішньоклітинної молекули адгезії. Голімумаб застосовується при системних та автоімунних захворюваннях: ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондилоартриті, псоріатичному артриті., у тому числі з головки стегнової кістки. Також голімумаб схвалений у багатьох країнах для лікування при хворобі Крона, неспецифічному виразковому коліті, у Європейському Союзі голімумаб схвалений для застосування також і при ювенільному ревматоїдному артриті. При застосуванні голімумабу спостерігалась менша кількість побічних ефектів, а також рідше спостерігалось утворення нейтралізуючих антитіл до препарату в порівнянні з іншими інгібіторами фактору некрозу пухлини, зокрема інфліксімабом.
Фармакокінетика
Голімумаб повільно розподіляється в організмі після підшкірного введення, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—6 діб після введення. Біодоступність голімумабу становить 51 %. Шляхи мебаболізму та виведення препарату з організму не визначені. Період напіввиведення голімумабу з організму становить 9—15 діб, і цей час може знижуватися у хворих із надмірною масою тіла.
Показання до застосування
Голімумаб застосовується при важкому ревматоїдному артриті (переважно у комбінації з метотрексатом), важкому анкілозуючому спондилоартриті, важкому псоріатичному артриті та неспецифічному виразковому коліті.
Побічна дія
При застосуванні голімумабу найчастішими побічними ефектами є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіпергідроз, алопеція, еритема шкіри, гарячка, дерматит, кропив'янка, вовчаковий синдром, системний васкуліт, загостення існуючого або дебют псоріазу.
- З боку травної системи — нудота, запор, біль у животі, гастрит, коліт, порушення функції печінки, гастроезофагеальний рефлюкс, стоматит, жовчнокам'яна хвороба.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, безсоння, депресія, розлади особистості, парестезії, кон'юнктивіт, порушення зору, демієлінізуючі захворювання.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, аритмії, стенокардія, застійна серцева недостатність, тромбоз, васкуліт, хвороба Рейно.
- З боку опорно-рухового апарату — переломи кісток.
- З боку дихальної системи — бронхоспазм, бронхіт, задишка, бронхіальна астма, інтерстиційні захворювання легень, саркоїдоз.
- З боку ендокринної системи — гіпотиреоз, гіпертиреоз, зоб, гіперглікемія.
- З боку сечостатевої системи — порушення функції нирок, порушення функції сечового міхура, зміни з боку молочних залоз, порушення менструального циклу.
- Інфекційні ускладнення — сепсис, реактивація латентних інфекцій, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусні інфекції, грипоподібний синдром, грибкові інфекції, абсцеси, бактеріальні інфекції, типові та атипові мікобактеріальні інфекції.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, лейкопенія, підвищення активності ферментів печінки.
- Інші побічні ефекти — утворення аутоантитіл, реакції в місці введення препарату.
Протипокази
Голімумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, і при важких інфекційних процесах (сепсис, туберкульоз, важкі опортуністичні інфекції), вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Голімумаб випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у вигляді шприца-ручки по 0,5 мл із вмістом діючої речовини 50 або 100 мг.
Примітки
- Голимумаб в лечении воспалительных заболеваний: роль иммуногенности (рос.)
- Препарат Симпони (голимумаб) для лечения язвенного колита одобрен для применения в США [ 31 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Golimumab [ 9 липня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 27 травня 2018. Процитовано 25 травня 2018.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2231 [ 18 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Новый блокатор ФНО — голимумаб. Обзор результатов исследований по оценке эффективностии безопасности [ 27 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- В ЕВРОПЕ РЕКОМЕНДОВАН К ОДОБРЕНИЮ ПРЕПАРАТ СИМПОНИ (ГОЛИМУМАБ) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СПОНДИЛОАРТРИТА [ 28 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- NICE РЕКОМЕНДОВАЛ ПРЕПАРАТ СИМПОНИ (ГОЛИМУМАБ) [ 27 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Голимумаб vs ЮИА [ 27 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 14 серпня 2018. Процитовано 27 травня 2018.
- Оптимизация биологической терапии язвенного колита препаратом голимумаб [ 27 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2231 [ 28 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Голімумаб на сайті mozdocs.kiev.ua
- Голімумаб на сайті rlsnet.ru [ 14 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Golimumab Sistematizovana nazva za IUPAC Lyudski monoklonalni antitila IgGlk do faktoru nekrozu puhlini Klasifikaciya ATC kod AB06 PubChem CAS 476181 74 5 DrugBank Himichna struktura Formula C6530H10068N1752O2026S44 Mol masa 147000 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 51 Metabolizm ND Period napivvivedennya 9 15 dib Ekskreciya ND Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SIMPONI Bakster Farmasyutikal Solyushinz Silag AG SShA Shvejcariya UA 13065 01 01 26 02 2014 26 02 2019 Golimumab angl Golimumab lat Golimumabum sintetichnij preparat yakij ye povnistyu lyudskim monoklonalnim antitilom iz mishachoyi gibridomi proti faktoru nekrozu puhlini Golimumab zastosovuyetsya pidshkirno Golimumab rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Centocor yaka ye dochirnoyu kompaniyeyu ta shvalenij FDA dlya klinichnogo zastosuvannya u 2009 roci Farmakologichni vlastivostiGolimumab sintetichnij likarskij preparat yakij ye povnistyu lyudskim IgGlk monoklonalnim antitilom iz mishachoyi gibridomi proti faktoru nekrozu puhlini Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni golimumabu yak iz rozchinnimi tak i z membranoasocijovanimi formami faktoru nekrozu puhlini sho poperedzhuye jogo zv yazuvannya iz receptorami ta prizvodit do znizhennya jogo funkcionalnoyi aktivnosti Oskilki FNP mozhe sprichiniti zapusk hronichnogo zapalnogo procesu ta spriyaye rozvitku riznomanitnih avtoimunnih zahvoryuvan to zastosuvannya golimumabu blokuye aktivnist faktoru nekrozu puhlini ta sprichinyuye rozriv lancyuga reakcij hronichnogo zapalennya sho prizvodit do zupinki rozvitku patologichnogo procesu ta pokrashennya stanu hvorogo Golimumab takozh spriyaye znizhennyu koncentraciyi v krovi C reaktivnogo bilka interlejkinu 6 interlejkinu 8 metaloproteyinazi 3 molekuli mizhklitinnoyi adgeziyi ta vnutrishnoklitinnoyi molekuli adgeziyi Golimumab zastosovuyetsya pri sistemnih ta avtoimunnih zahvoryuvannyah revmatoyidnomu artriti ankilozuyuchomu spondiloartriti psoriatichnomu artriti u tomu chisli z golovki stegnovoyi kistki Takozh golimumab shvalenij u bagatoh krayinah dlya likuvannya pri hvorobi Krona nespecifichnomu virazkovomu koliti u Yevropejskomu Soyuzi golimumab shvalenij dlya zastosuvannya takozh i pri yuvenilnomu revmatoyidnomu artriti Pri zastosuvanni golimumabu sposterigalas mensha kilkist pobichnih efektiv a takozh ridshe sposterigalos utvorennya nejtralizuyuchih antitil do preparatu v porivnyanni z inshimi ingibitorami faktoru nekrozu puhlini zokrema infliksimabom Farmakokinetika Golimumab povilno rozpodilyayetsya v organizmi pislya pidshkirnogo vvedennya maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 6 dib pislya vvedennya Biodostupnist golimumabu stanovit 51 Shlyahi mebabolizmu ta vivedennya preparatu z organizmu ne viznacheni Period napivvivedennya golimumabu z organizmu stanovit 9 15 dib i cej chas mozhe znizhuvatisya u hvorih iz nadmirnoyu masoyu tila Pokazannya do zastosuvannyaGolimumab zastosovuyetsya pri vazhkomu revmatoyidnomu artriti perevazhno u kombinaciyi z metotreksatom vazhkomu ankilozuyuchomu spondiloartriti vazhkomu psoriatichnomu artriti ta nespecifichnomu virazkovomu koliti Pobichna diyaPri zastosuvanni golimumabu najchastishimi pobichnimi efektami ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv visipannya na shkiri sverbizh shkiri gipergidroz alopeciya eritema shkiri garyachka dermatit kropiv yanka vovchakovij sindrom sistemnij vaskulit zagostennya isnuyuchogo abo debyut psoriazu Z boku travnoyi sistemi nudota zapor bil u zhivoti gastrit kolit porushennya funkciyi pechinki gastroezofagealnij reflyuks stomatit zhovchnokam yana hvoroba Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya bezsonnya depresiya rozladi osobistosti paresteziyi kon yunktivit porushennya zoru demiyelinizuyuchi zahvoryuvannya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya aritmiyi stenokardiya zastijna serceva nedostatnist tromboz vaskulit hvoroba Rejno Z boku oporno ruhovogo aparatu perelomi kistok Z boku dihalnoyi sistemi bronhospazm bronhit zadishka bronhialna astma intersticijni zahvoryuvannya legen sarkoyidoz Z boku endokrinnoyi sistemi gipotireoz gipertireoz zob giperglikemiya Z boku sechostatevoyi sistemi porushennya funkciyi nirok porushennya funkciyi sechovogo mihura zmini z boku molochnih zaloz porushennya menstrualnogo ciklu Infekcijni uskladnennya sepsis reaktivaciya latentnih infekcij infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv virusni infekciyi gripopodibnij sindrom gribkovi infekciyi abscesi bakterialni infekciyi tipovi ta atipovi mikobakterialni infekciyi Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya pancitopeniya lejkopeniya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki Inshi pobichni efekti utvorennya autoantitil reakciyi v misci vvedennya preparatu ProtipokaziGolimumab protipokazanij pri zastosuvanni pri pidvishenij chutlivosti do preparatu i pri vazhkih infekcijnih procesah sepsis tuberkuloz vazhki oportunistichni infekciyi vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuGolimumab vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya in yekcij u viglyadi shprica ruchki po 0 5 ml iz vmistom diyuchoyi rechovini 50 abo 100 mg PrimitkiGolimumab v lechenii vospalitelnyh zabolevanij rol immunogennosti ros Preparat Simponi golimumab dlya lecheniya yazvennogo kolita odobren dlya primeneniya v SShA 31 travnya 2018 u Wayback Machine ros Golimumab 9 lipnya 2018 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 27 travnya 2018 Procitovano 25 travnya 2018 https www vidal ru drugs molecule 2231 18 lipnya 2016 u Wayback Machine ros Novyj blokator FNO golimumab Obzor rezultatov issledovanij po ocenke effektivnostii bezopasnosti 27 travnya 2018 u Wayback Machine ros V EVROPE REKOMENDOVAN K ODOBRENIYu PREPARAT SIMPONI GOLIMUMAB DLYa LEChENIYa SPONDILOARTRITA 28 travnya 2018 u Wayback Machine ros NICE REKOMENDOVAL PREPARAT SIMPONI GOLIMUMAB 27 travnya 2018 u Wayback Machine ros Golimumab vs YuIA 27 travnya 2018 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 14 serpnya 2018 Procitovano 27 travnya 2018 Optimizaciya biologicheskoj terapii yazvennogo kolita preparatom golimumab 27 travnya 2018 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule in 2231 28 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaGolimumab na sajti mozdocs kiev ua Golimumab na sajti rlsnet ru 14 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros