Інфліксимаб ( лат. Infliximabum; МНН Infliximab) — синтетичний препарат, який є химерним моноклональним антитілом щодо фактору некрозу пухлини, та застосовується внутрішньовенно.
Інфліксімаб | |
Систематизована назва за IUPAC | |
Химерні мишачі-людські IgG1 моноклональні антитіла до фактору некрозу пухлини | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00065 |
Хімічна структура | |
Формула | C6428H9912N1694O1987S46 |
Мол. маса | 40000 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 92% |
Метаболізм | Ретикулоендотеліальна система |
Період напіввиведення | 9,5 діб |
Екскреція | НД |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РЕМИКЕЙД®, «Сентокор Б.В.»/«Мерк Шарп і Доум Інтернешнл ГмбХ»,Нідерланди/Сінгапур UA/4904/01/01 25.08.2011-25/08/2016 |
Історія
Дослідження інфліксимабу розпочалися після відкриття дослідницькою групою на чолі із грецьким біологом Георгом Коліасом ролі фактору некрозу пухлини у патогенезі ревматоїдного артриту на трансгенних тваринних моделях. Уперше інфліксимаб розроблений та досліджувався Юньмінь Лі та Яном Вільчеком із медичної школи Нью-Йоркського університету, пізніше дослідження нового препарату продовжила американська компанія «Centocor» (яка натепер є підрозділом «Janssen Biotech»). Випуск препарату розпочала компанія «Janssen Biotech», пізніше також у США, в Японії «Mitsubishi Tanabe Pharma», в Китаї «Xian Janssen». У 1998 році інфліксимаб під торговою назвою «Ремикейд» зареєстрований FDA у США, у 1999 році зареєстрований у Європейському Союзі. Із 2001 року препарат допущений до використання в Україні. Також у Європі, США, Індії та Японії зареєстровані інфліксимабу.
Фармакологічні властивості
Інфліксимаб — синтетичний лікарський препарат, який є химерним IgG1 моноклональним антитілом (на 75 % складаються із людського білка, і на 25 % — із мишачого) до фактору некрозу пухлини-альфа. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні інфліксимабу як із розчинними, так і з мембраноасоційованими формами фактору некрозу пухлини, що призводить до зниження його функціональної активності. Оскільки ФНП може спричинити запуск хронічного запального процесу, та сприяє розвитку різноманітних автоімунних захворювань, то застосування інфліксимабу блокує активність фактору некрозу пухлини та спричинює розрив ланцюга реакцій хронічного запалення, що призводить до зупинки розвитку патологічного процесу та покращення стану хворого.Інфліксимаб специфічно діє лише на ФНП-альфа, та не діє на інші цитокіни, зокрема на лімфотоксин (ФНП-бета) — цитокін, який використовує ті ж рецептори, що й ФНП-альфа. Інфліксимаб також знижує концентрацію в крові , інтерлейкіну−6, , моноцитарного хемоатрактантного білку-1, оксиду азоту, металопротеїназ (колагенази, стромелізину), та інших індукторів запалення та тканинної деструкції. Інфліксимаб застосовується при системних та автоімунних захворюваннях: ревматоїдному артриті (переважно разом із метотрексатом), анкілозуючому спондилоартриті, псоріатичному артриті, хворобі Крона (у тому числі в дітей), неспецифічному виразковому коліті. Описано застосування препарату при синдромі Бехчета та синдромі Кавасакі. Хоч інфліксимаб і не рекомендований при застосуванні під час вагітності, при його застосуванні у вагітних не спостерігається збільшення несприятливих результатів вагітності або виникнення вад розвитку в дітей. Застосування інфліксимаба, щоправда, може супроводжуватися реактивацією латентної туберкульозної інфекції, тому перед початком його застосування необхідно ретельне обстеження хворих на наявність туберкульозної інфекції.
Фармакокінетика
Інфліксимаб швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенного застосування, біодоступність препарату становить 92 % (вважається, що 8 % інфліксимабу втрачається у шприці). Інфліксимаб метаболізується у ретикулоендотеліальній системі. Шляхи виведення інфліксимабу з організму не визначені. Період напіввиведення препарату з організму становить у середньому 9,5 діб, і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності, а також у хворих різних вікових груп.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Інфліксимаб застосовується при ревматоїдному артриті (переважно у комбінації з метотрексатом), анкілозуючому спондилоартриті, псоріатичному артриті, хворобі Крона та неспецифічному виразковому коліті.
Побічна дія
При застосуванні інфліксимабу побічні ефекти спостерігаються досить часто (приблизно у 60 % випадків застосування). Серед побічних ефектів препарату найчастішими є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіпергідроз, алопеція, еритема або знебарвлення шкіри, зміни з боку нігтів, набряк обличчя або губ, набряк китиць, гарячка, дерматит, грибковий дерматит, кропив'янка, бородавки, фурункульоз, бешиха, вовчаковий синдром, лімфаденопатія.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, біль у животі, холецистит, хейліт, порушення функції печінки, гастроезофагеальний рефлюкс.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, нервозність, сонливість, втрати свідомості, тривожність, амнезія, депресія, психози.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія або гіпотензія, ціаноз, аритмії, брадикардія або тахікардія, периферичні набряки, тромбофлебіт, васкуліт, периферична ішемія, припливи крові, носова кровотеча, кон'юнктивіт, кератокон'юнктивіт.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгії, міалгії.
- З боку дихальної системи — часто кашель, бронхіт, задишка, синусит, респіраторний дистрес-синдром, пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів; рідко бронхоспазм, плеврит, набряк легень.
- З боку сечостатевої системи — пієлонефрит, інфекції сечових шляхів, вагініт.
- Інфекційні ускладнення — сепсис, реактивація латентних інфекцій, (включаючи вірусний гепатит, туберкульоз, герпетичні інфекції та інші бактеріальні, грибкові, вірусні та протозойні інфекції), грипоподібний синдром, абсцеси.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, лімфоцитоз, лімфопенія.
- Інші побічні ефекти — лімфопроліферативні захворювання, утворення аутоантитіл, реакції в місці введення препарату.
Протипоказання
Інфліксимаб протипоказаний до застосування при підвищеній чутливості до препарату та до білків миші, і при важких інфекційних процесах (сепсис, туберкульоз, хронічні вірусні гепатити, абсцеси), важкій серцевій недостатності.
Форми випуску
Інфліксимаб випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину у флаконах по 0,1 г.
Синоніми
Remicade, Flixabi, Inflectra, Remsima, Zessl
Примітки
- ІНФЛІКСИМАБ (INFLIXIMABUM)
- . Архів оригіналу за 2 лютого 2017. Процитовано 24 січня 2017.
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1255 [ 23 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Опыт лечения ревматоидного артрита препаратом Ремикейд (инфликсимаб) (РМЖ) [ 11 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Инфликсимаб [ 2 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Keffer J, Probert L, Cazlaris H, Georgopoulos S, Kaslaris E, Kioussis D, Kollias G (Грудень 1991). Transgenic mice expressing human tumour necrosis factor: a predictive genetic model of arthritis. The EMBO Journal. 10 (13): 4025—31. PMC 453150. PMID 1721867. (англ.)
- Brenner D, Blaser H, Mak TW (Травень 2015). Regulation of tumour necrosis factor signalling: live or let die. Nat Rev Immunol. 15 (6): 362—74. doi:10.1038/nri3834. PMID 26008591. (англ.)
- Knight DM, Trinh H, Le J, Siegel S, Shealy D, McDonough M, Scallon B, Moore MA, Vilcek J, Daddona P (Листопад 1993). Construction and initial characterization of a mouse-human chimeric anti-TNF antibody. Mol. Immunol. 30 (16): 1443—53. doi:10.1016/0161-5890(93)90106-L. PMID 8232330. (англ.)
- (Пресреліз). Johnson & Johnson. 6 листопада 2007. Архів оригіналу за 13 липня 2011. Процитовано 14 листопада 2009. (англ.)
- В ЕС одобрен бионалог препарата Ремикейд — средство Фликсаби [ 2 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Serebrov, Mari. . BioWorld. Архів оригіналу за 29 жовтня 2014. Процитовано 26 жовтня 2014. (англ.)
- Pfizer-expects-major-biosimilar-impact-but-not-immediately. [ 23 квітня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- Ювенильный артрит: возможности медикаментозного и немедикаментозного лечения на современном этапе [ 11 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- (укр.). lib4.net. Архів оригіналу за 13 травня 2012. Процитовано 13 травня 2012 року.
- Kavanaugh AF, Ritchlin CT; GRAPPA Treatment Guideline Committee (Липень 2006). Systematic review of treatments for psoriatic arthritis: an evidence based approach and basis for treatment guidelines. J. Rheumatol. 33 (7): 1417—21. PMID 16724373.
{{}}
: Пропущено|author2=
() (англ.) - Инфликсимаб — новый этап в лечении болезни Крона [ 2 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Hanauer SB, Feagan BG, Lichtenstein GR, Mayer LF, Schreiber S, Colombel JF, Rachmilewitz D, Wolf DC, Olson A, Bao W, Rutgeerts P (Травень 2002). Maintenance infliximab for Crohn's disease: the ACCENT I randomised trial. Lancet. 359 (9317): 1541—9. doi:10.1016/S0140-6736(02)08512-4. PMID 12047962. (англ.)
- Медикаментозное лечение язвенного колита [ 24 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- НЕСПЕЦИФИЧЕСКИЙ ЯЗВЕННЫЙ КОЛИТ: СОВРЕМЕННЫЕ ПОДХОДЫ К ДИАГНОСТИКЕ И ЛЕЧЕНИЮ [ 7 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Sfikakis PP (Листопад 2002). . Ann. Rheum. Dis. 61 Suppl 2 (Suppl 2): ii51—3. doi:10.1136/ard.61.suppl_2.ii51. PMC 1766720. PMID 12379622. Архів оригіналу за 11 січня 2015. Процитовано 25 січня 2017. (англ.)
- Инфликсимаб в лечении болезни Кавасаки [ 2 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Применение адалимумаба и инфликсимаба не приводит к развитию неблагоприятных исходов беременности [ 15 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- (рос.)INFLIXIMAB (ИНФЛИКСИМАБ) [ 21 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- РЕМИКЕЙД mozdocs.kiev.ua
- Інфліксимаб rlsnet.ru [ 10 серпня 2016 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Infliksimab lat Infliximabum MNN Infliximab sintetichnij preparat yakij ye himernim monoklonalnim antitilom shodo faktoru nekrozu puhlini ta zastosovuyetsya vnutrishnovenno Infliksimab Sistematizovana nazva za IUPAC Himerni mishachi lyudski IgG1 monoklonalni antitila do faktoru nekrozu puhlini Klasifikaciya ATC kod AB02 PubChem 135305802 CAS 170277 31 3 DrugBank DB00065 Himichna struktura Formula C6428H9912N1694O1987S46 Mol masa 40000 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 92 Metabolizm Retikuloendotelialna sistema Period napivvivedennya 9 5 dib Ekskreciya ND Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data REMIKEJD Sentokor B V Merk Sharp i Doum Interneshnl GmbH Niderlandi Singapur UA 4904 01 01 25 08 2011 25 08 2016IstoriyaDoslidzhennya infliksimabu rozpochalisya pislya vidkrittya doslidnickoyu grupoyu na choli iz greckim biologom Georgom Koliasom roli faktoru nekrozu puhlini u patogenezi revmatoyidnogo artritu na transgennih tvarinnih modelyah Upershe infliksimab rozroblenij ta doslidzhuvavsya Yunmin Li ta Yanom Vilchekom iz medichnoyi shkoli Nyu Jorkskogo universitetu piznishe doslidzhennya novogo preparatu prodovzhila amerikanska kompaniya Centocor yaka nateper ye pidrozdilom Janssen Biotech Vipusk preparatu rozpochala kompaniya Janssen Biotech piznishe takozh u SShA v Yaponiyi Mitsubishi Tanabe Pharma v Kitayi Xian Janssen U 1998 roci infliksimab pid torgovoyu nazvoyu Remikejd zareyestrovanij FDA u SShA u 1999 roci zareyestrovanij u Yevropejskomu Soyuzi Iz 2001 roku preparat dopushenij do vikoristannya v Ukrayini Takozh u Yevropi SShA Indiyi ta Yaponiyi zareyestrovani infliksimabu Farmakologichni vlastivostiInfliksimab sintetichnij likarskij preparat yakij ye himernim IgG1 monoklonalnim antitilom na 75 skladayutsya iz lyudskogo bilka i na 25 iz mishachogo do faktoru nekrozu puhlini alfa Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni infliksimabu yak iz rozchinnimi tak i z membranoasocijovanimi formami faktoru nekrozu puhlini sho prizvodit do znizhennya jogo funkcionalnoyi aktivnosti Oskilki FNP mozhe sprichiniti zapusk hronichnogo zapalnogo procesu ta spriyaye rozvitku riznomanitnih avtoimunnih zahvoryuvan to zastosuvannya infliksimabu blokuye aktivnist faktoru nekrozu puhlini ta sprichinyuye rozriv lancyuga reakcij hronichnogo zapalennya sho prizvodit do zupinki rozvitku patologichnogo procesu ta pokrashennya stanu hvorogo Infliksimab specifichno diye lishe na FNP alfa ta ne diye na inshi citokini zokrema na limfotoksin FNP beta citokin yakij vikoristovuye ti zh receptori sho j FNP alfa Infliksimab takozh znizhuye koncentraciyu v krovi interlejkinu 6 monocitarnogo hemoatraktantnogo bilku 1 oksidu azotu metaloproteyinaz kolagenazi stromelizinu ta inshih induktoriv zapalennya ta tkaninnoyi destrukciyi Infliksimab zastosovuyetsya pri sistemnih ta avtoimunnih zahvoryuvannyah revmatoyidnomu artriti perevazhno razom iz metotreksatom ankilozuyuchomu spondiloartriti psoriatichnomu artriti hvorobi Krona u tomu chisli v ditej nespecifichnomu virazkovomu koliti Opisano zastosuvannya preparatu pri sindromi Behcheta ta sindromi Kavasaki Hoch infliksimab i ne rekomendovanij pri zastosuvanni pid chas vagitnosti pri jogo zastosuvanni u vagitnih ne sposterigayetsya zbilshennya nespriyatlivih rezultativ vagitnosti abo viniknennya vad rozvitku v ditej Zastosuvannya infliksimaba shopravda mozhe suprovodzhuvatisya reaktivaciyeyu latentnoyi tuberkuloznoyi infekciyi tomu pered pochatkom jogo zastosuvannya neobhidno retelne obstezhennya hvorih na nayavnist tuberkuloznoyi infekciyi Farmakokinetika Infliksimab shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 92 vvazhayetsya sho 8 infliksimabu vtrachayetsya u shprici Infliksimab metabolizuyetsya u retikuloendotelialnij sistemi Shlyahi vivedennya infliksimabu z organizmu ne viznacheni Period napivvivedennya preparatu z organizmu stanovit u serednomu 9 5 dib i cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti a takozh u hvorih riznih vikovih grup Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Infliksimab zastosovuyetsya pri revmatoyidnomu artriti perevazhno u kombinaciyi z metotreksatom ankilozuyuchomu spondiloartriti psoriatichnomu artriti hvorobi Krona ta nespecifichnomu virazkovomu koliti Pobichna diyaPri zastosuvanni infliksimabu pobichni efekti sposterigayutsya dosit chasto priblizno u 60 vipadkiv zastosuvannya Sered pobichnih efektiv preparatu najchastishimi ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv visipannya na shkiri sverbizh shkiri gipergidroz alopeciya eritema abo znebarvlennya shkiri zmini z boku nigtiv nabryak oblichchya abo gub nabryak kitic garyachka dermatit gribkovij dermatit kropiv yanka borodavki furunkuloz beshiha vovchakovij sindrom limfadenopatiya Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor bil u zhivoti holecistit hejlit porushennya funkciyi pechinki gastroezofagealnij reflyuks Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya nervoznist sonlivist vtrati svidomosti trivozhnist amneziya depresiya psihozi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya abo gipotenziya cianoz aritmiyi bradikardiya abo tahikardiya periferichni nabryaki tromboflebit vaskulit periferichna ishemiya priplivi krovi nosova krovotecha kon yunktivit keratokon yunktivit Z boku oporno ruhovogo aparatu artralgiyi mialgiyi Z boku dihalnoyi sistemi chasto kashel bronhit zadishka sinusit respiratornij distres sindrom pnevmoniya infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv ridko bronhospazm plevrit nabryak legen Z boku sechostatevoyi sistemi piyelonefrit infekciyi sechovih shlyahiv vaginit Infekcijni uskladnennya sepsis reaktivaciya latentnih infekcij vklyuchayuchi virusnij gepatit tuberkuloz gerpetichni infekciyi ta inshi bakterialni gribkovi virusni ta protozojni infekciyi gripopodibnij sindrom abscesi Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya lejkocitoz lejkopeniya nejtropeniya limfocitoz limfopeniya Inshi pobichni efekti limfoproliferativni zahvoryuvannya utvorennya autoantitil reakciyi v misci vvedennya preparatu ProtipokazannyaInfliksimab protipokazanij do zastosuvannya pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta do bilkiv mishi i pri vazhkih infekcijnih procesah sepsis tuberkuloz hronichni virusni gepatiti abscesi vazhkij sercevij nedostatnosti Formi vipuskuInfliksimab vipuskayetsya u viglyadi liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu u flakonah po 0 1 g SinonimiRemicade Flixabi Inflectra Remsima ZesslPrimitkiINFLIKSIMAB INFLIXIMABUM Arhiv originalu za 2 lyutogo 2017 Procitovano 24 sichnya 2017 http www vidal ru drugs molecule 1255 23 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Opyt lecheniya revmatoidnogo artrita preparatom Remikejd infliksimab RMZh 11 travnya 2017 u Wayback Machine ros Infliksimab 2 lyutogo 2017 u Wayback Machine ros Keffer J Probert L Cazlaris H Georgopoulos S Kaslaris E Kioussis D Kollias G Gruden 1991 Transgenic mice expressing human tumour necrosis factor a predictive genetic model of arthritis The EMBO Journal 10 13 4025 31 PMC 453150 PMID 1721867 angl Brenner D Blaser H Mak TW Traven 2015 Regulation of tumour necrosis factor signalling live or let die Nat Rev Immunol 15 6 362 74 doi 10 1038 nri3834 PMID 26008591 angl Knight DM Trinh H Le J Siegel S Shealy D McDonough M Scallon B Moore MA Vilcek J Daddona P Listopad 1993 Construction and initial characterization of a mouse human chimeric anti TNF antibody Mol Immunol 30 16 1443 53 doi 10 1016 0161 5890 93 90106 L PMID 8232330 angl Presreliz Johnson amp Johnson 6 listopada 2007 Arhiv originalu za 13 lipnya 2011 Procitovano 14 listopada 2009 angl V ES odobren bionalog preparata Remikejd sredstvo Fliksabi 2 lyutogo 2017 u Wayback Machine ros Serebrov Mari BioWorld Arhiv originalu za 29 zhovtnya 2014 Procitovano 26 zhovtnya 2014 angl Pfizer expects major biosimilar impact but not immediately 23 kvitnya 2017 u Wayback Machine angl Yuvenilnyj artrit vozmozhnosti medikamentoznogo i nemedikamentoznogo lecheniya na sovremennom etape 11 veresnya 2017 u Wayback Machine ros ukr lib4 net Arhiv originalu za 13 travnya 2012 Procitovano 13 travnya 2012 roku Kavanaugh AF Ritchlin CT GRAPPA Treatment Guideline Committee Lipen 2006 Systematic review of treatments for psoriatic arthritis an evidence based approach and basis for treatment guidelines J Rheumatol 33 7 1417 21 PMID 16724373 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Propusheno author2 dovidka angl Infliksimab novyj etap v lechenii bolezni Krona 2 lyutogo 2017 u Wayback Machine ros Hanauer SB Feagan BG Lichtenstein GR Mayer LF Schreiber S Colombel JF Rachmilewitz D Wolf DC Olson A Bao W Rutgeerts P Traven 2002 Maintenance infliximab for Crohn s disease the ACCENT I randomised trial Lancet 359 9317 1541 9 doi 10 1016 S0140 6736 02 08512 4 PMID 12047962 angl Medikamentoznoe lechenie yazvennogo kolita 24 chervnya 2016 u Wayback Machine ros NESPECIFIChESKIJ YaZVENNYJ KOLIT SOVREMENNYE PODHODY K DIAGNOSTIKE I LEChENIYu 7 lyutogo 2017 u Wayback Machine ros Sfikakis PP Listopad 2002 Ann Rheum Dis 61 Suppl 2 Suppl 2 ii51 3 doi 10 1136 ard 61 suppl 2 ii51 PMC 1766720 PMID 12379622 Arhiv originalu za 11 sichnya 2015 Procitovano 25 sichnya 2017 angl Infliksimab v lechenii bolezni Kavasaki 2 lyutogo 2017 u Wayback Machine ros Primenenie adalimumaba i infliksimaba ne privodit k razvitiyu neblagopriyatnyh ishodov beremennosti 15 listopada 2016 u Wayback Machine ros ros INFLIXIMAB INFLIKSIMAB 21 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaREMIKEJD mozdocs kiev ua Infliksimab rlsnet ru 10 serpnya 2016 u Wayback Machine ros