Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
Гатифлоксаци́н — антибіотик з групи хінолони/фторхінолони IV покоління для перорального і парентерального застосування. Гатифлоксацин розроблений компанією , та впроваджений у клінічну практику у 1999 році під торговою маркою «Теквін». Проте у 2006 році компанія-розробник оригінального гатифлоксацину припинила випуск препарату та передала права на оригінальний препарат японській компанії «Kyorin», одною із головних причин чого могла бути значна кількість побічних ефектів препарату. У 2011 році випуск препарату також припинений в Індії у зв'язку із значною кількістю побічних ефектів препарату.
Гатифлоксацин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin--1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C19H22FN3O4 |
Мол. маса | 375,394 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 96% перорально,100% парентерально |
Метаболізм | Печінка,мінімальний |
Період напіввиведення | 7-14 годин |
Екскреція | Нирки 70%,фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БІГАФЛОН, ТОВ«Юрія-Фарм»,Україна UA/4554/01/01 03.08.2011-03/08/2016 |
Фармакологічні властивості
Гатифлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів IV покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До гатифлоксацину чутливі наступні збудники: стафілококи, стрептококи, клебсієли, легіонелли, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, , Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp., spp., , Helicobacter pylori, Pseudomonas spp., клостридії та інші анаероби, мікоплазми, рикетсії, хламідії, туберкульозна паличка.
Фармакодинаміка
Гатифлоксацин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату при прийомі всередину становить 96 %. Максимальна концентрація в крові досягається через 1 годину після внутрішньовенного введення гатифлоксацину, при пероральному прийомі — через 1-2 години. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин і рідин організму. Найбільші концентрації створюються в легенях, слизовій оболонці бронхів, пазухах носа, в шкірі, простаті, жовчі, матці, міометрії, яєчниках, сім'яній рідині, альвеолярних макрофагах. У незначній кількості (~1 %) гатифлоксацин біотрансформується в печінці. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення препарату становить 7-14 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись. Виводиться гатифлоксацин нирками, переважно в незміненому вигляді.
Показання до застосування
Гатифлоксацин застосовують при інфекціях, які спричинюють чутливі до препарату мікроорганізми: інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, синусити), інфекції нирок і сечових шляхів (пієлонефрит, цистит, простатит), гонорея, туберкульоз (резистентні форми); місцево (у вигляді очних крапель) — для лікування бактеріальних кон'юнктивітів. У клінічних дослідженнях показано ефективність застосування гатифлоксацину у комплексному лікуванні хворих на деструктивний апендицит.
Побічна дія
При застосуванні гатифлоксацину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто (0,1—3 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, фотодерматоз, бронхоспазм, гарячка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто (більше 3 %) нудота, діарея; нечасто (0,1—3 %) блювання, біль у животі, закреп, печія, здуття живота, кандидоз ротової порожнини, гастрит, глосит, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця; рідко (менше 0,1 %) псевдомембранозний коліт, ґінґівіт, неприємний запах із рота. У США зафіксовано 27 випадків тяжких порушень функції печінки, 11 з яких закінчилися летально.
- З боку нервової системи — часто (більше 3 %) головний біль, головокружіння; збудження, неспокій, тривога; рідко (менше 0,1 %) судоми, безсоння, сонливість, парестезії, кошмари, тремор, депресія нейропатія.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—3 %) тахікардія, периферичні набряки, біль в грудній клітці, вазоділятація, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, подовження інтервалу QT на ЕКГ. Згідно постмаркетингових досліджень гатифлоксацину, частота шлуночкової аритмії при застосуванні препарату складає 18 випадків на 10 мільйонів проданих упаковок, що більше, чим у таких представників фторхінолонів, як моксифлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин. Летальних випадків, пов'язаних із порушенням ритму та провідності, при застосуванні гатифлоксацину зареєстровано не було.
- З боку ендокринної системи — гіпо- або гіперглікемія. Зміни концентрації цукру в крові серед фторхінолонів спостерігаються найчастіше у гатифлоксацину та складають 24 % побічних ефектів цього антибіотику (у порівнянні до 1,8 % серед інших препаратів цієї групи), і спостерігаються у 477 випадках на 10 мільйонів виписаних рецептів.
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—3 %) артралгії, міалгії, тендовагініти, розриви сухожиль.
- З боку сечовидільної системи — нечасто (0,1—3 %) дизурія; рідко (менше 0,1 %) транзиторний інтерстиціальний нефрит, кристалурія, гематурія, гостра ниркова недостатність.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко (менше 0,1 %) нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищення протромбінового часу, підвищення або зниження рівня цукру в крові, збільшення активності амілази в сечі, збільшення рівня білірубіну, сечовини і креатиніну в крові, збільшення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові.
Протипоказання
Гатифлоксацин протипоказаний при підвищеній чутливості до фторхінолонів, цукровому діабеті, при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 18 років. При застосуванні з препаратами, що збільшують тривалість інтервалу QT (цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, антидепресанти, аміодарон, соталол, хінідин, прокаїнамід) зростає ризик шлуночкових аритмій.
Форми випуску
Гатифлоксацин випускається у вигляді флаконів для внутрішньовенних ін'єкцій по 50, 100 і 200 мл (на 100 мл розчину — 400 мг препарату); таблеток по 0,2 і 0,4 г; очних крапель по 5 мл 0,3 % розчину.
Входить до складу комбінованого препарату «Стіллат» (гатифлоксацин з орнідазолом).
Примітки
- . Архів оригіналу за 4 вересня 2020. Процитовано 20 травня 2022.
- . Архів оригіналу за 9 грудня 2021. Процитовано 9 грудня 2021.
- ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ФТОРХИНОЛОНОВ: ВЛИЯНИЕ НА ВЫБОР АНТИБИОТИКА [ 27 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Schmid, Randolph E. (1 травня 2006). Drug Company Taking Tequin Off Market. Associated Press. оригіналу за 25 листопада 2007. Процитовано 1 травня 2006. (англ.)
- . The Hindu. Chennai, India. 19 березня 2011. Архів оригіналу за 15 січня 2016. Процитовано 14 жовтня 2016. (англ.)
- http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/uhj/10/pdf10-(1-2)/88.pdf [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.mif-ua.com/archive/article/4818 [ 14 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 9 грудня 2021. Процитовано 9 грудня 2021.
- Станом на 2021 рік в Україні не зареєстровано
- . Архів оригіналу за 14 грудня 2014. Процитовано 14 грудня 2014.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://www.abc-gid.ru/drugs/reestr/show/84990 [ 14 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/stillat [ 29 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Гатифлоксацин: (ін'єкц.) [ 12 грудня 2013 у Wayback Machine.] | (таб.) [ 12 грудня 2013 у Wayback Machine.] mozdocs.kiev.ua
- Гатифлоксацин [ 14 грудня 2014 у Wayback Machine.]rlsnet.ru (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Gatifloksaci n antibiotik z grupi hinoloni ftorhinoloni IV pokolinnya dlya peroralnogo i parenteralnogo zastosuvannya Gatifloksacin rozroblenij kompaniyeyu ta vprovadzhenij u klinichnu praktiku u 1999 roci pid torgovoyu markoyu Tekvin Prote u 2006 roci kompaniya rozrobnik originalnogo gatifloksacinu pripinila vipusk preparatu ta peredala prava na originalnij preparat yaponskij kompaniyi Kyorin odnoyu iz golovnih prichin chogo mogla buti znachna kilkist pobichnih efektiv preparatu U 2011 roci vipusk preparatu takozh pripinenij v Indiyi u zv yazku iz znachnoyu kilkistyu pobichnih efektiv preparatu Gatifloksacin Sistematizovana nazva za IUPAC 1 cyclopropyl 6 fluoro 8 methoxy 7 3 methylpiperazin 1 yl 4 oxo quinoline 3 carboxylic acid Klasifikaciya ATC kod J01MA16 PubChem 5379 CAS 112811 59 3 DrugBank Himichna struktura Formula C19H22FN3O4 Mol masa 375 394 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 96 peroralno 100 parenteralno Metabolizm Pechinka minimalnij Period napivvivedennya 7 14 godin Ekskreciya Nirki 70 fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BIGAFLON TOV Yuriya Farm Ukrayina UA 4554 01 01 03 08 2011 03 08 2016Farmakologichni vlastivostiGatifloksacin sintetichnij antibiotik z grupi ftorhinoloniv IV pokolinnya Diye baktericidno porushuyuchi sintez DNK v bakterialnih klitinah Preparat maye shirokij spektr antibakterialnoyi diyi Do gatifloksacinu chutlivi nastupni zbudniki stafilokoki streptokoki klebsiyeli legionelli Haemophilus spp Enterobacter spp Bordetella pertussis Corynebacterium diphtheriae Escherichia coli Neisseria gonorrhoeae Proteus spp spp Helicobacter pylori Pseudomonas spp klostridiyi ta inshi anaerobi mikoplazmi riketsiyi hlamidiyi tuberkulozna palichka Farmakodinamika Gatifloksacin dobre vsmoktuyetsya z shlunkovo kishkovogo traktu biodostupnist preparatu pri prijomi vseredinu stanovit 96 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya cherez 1 godinu pislya vnutrishnovennogo vvedennya gatifloksacinu pri peroralnomu prijomi cherez 1 2 godini Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin i ridin organizmu Najbilshi koncentraciyi stvoryuyutsya v legenyah slizovij obolonci bronhiv pazuhah nosa v shkiri prostati zhovchi matci miometriyi yayechnikah sim yanij ridini alveolyarnih makrofagah U neznachnij kilkosti 1 gatifloksacin biotransformuyetsya v pechinci Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer vidilyayetsya v grudne moloko Period napivvivedennya preparatu stanovit 7 14 godin pri nirkovij nedostatnosti cej chas mozhe zbilshuvatis Vivoditsya gatifloksacin nirkami perevazhno v nezminenomu viglyadi Pokazannya do zastosuvannyaGatifloksacin zastosovuyut pri infekciyah yaki sprichinyuyut chutlivi do preparatu mikroorganizmi infekciyi dihalnih shlyahiv bronhiti pnevmoniyi sinusiti infekciyi nirok i sechovih shlyahiv piyelonefrit cistit prostatit gonoreya tuberkuloz rezistentni formi miscevo u viglyadi ochnih krapel dlya likuvannya bakterialnih kon yunktivitiv U klinichnih doslidzhennyah pokazano efektivnist zastosuvannya gatifloksacinu u kompleksnomu likuvanni hvorih na destruktivnij apendicit Pobichna diyaPri zastosuvanni gatifloksacinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi nechasto 0 1 3 visipannya na shkiri sverbizh shkiri fotodermatoz bronhospazm garyachka nabryak Kvinke sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi chasto bilshe 3 nudota diareya nechasto 0 1 3 blyuvannya bil u zhivoti zakrep pechiya zduttya zhivota kandidoz rotovoyi porozhnini gastrit glosit pankreatit gepatit holestatichna zhovtyanicya ridko menshe 0 1 psevdomembranoznij kolit gingivit nepriyemnij zapah iz rota U SShA zafiksovano 27 vipadkiv tyazhkih porushen funkciyi pechinki 11 z yakih zakinchilisya letalno Z boku nervovoyi sistemi chasto bilshe 3 golovnij bil golovokruzhinnya zbudzhennya nespokij trivoga ridko menshe 0 1 sudomi bezsonnya sonlivist paresteziyi koshmari tremor depresiya nejropatiya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 3 tahikardiya periferichni nabryaki bil v grudnij klitci vazodilyataciya arterialna gipotenziya abo gipertenziya podovzhennya intervalu QT na EKG Zgidno postmarketingovih doslidzhen gatifloksacinu chastota shlunochkovoyi aritmiyi pri zastosuvanni preparatu skladaye 18 vipadkiv na 10 miljoniv prodanih upakovok sho bilshe chim u takih predstavnikiv ftorhinoloniv yak moksifloksacin ciprofloksacin levofloksacin Letalnih vipadkiv pov yazanih iz porushennyam ritmu ta providnosti pri zastosuvanni gatifloksacinu zareyestrovano ne bulo Z boku endokrinnoyi sistemi gipo abo giperglikemiya Zmini koncentraciyi cukru v krovi sered ftorhinoloniv sposterigayutsya najchastishe u gatifloksacinu ta skladayut 24 pobichnih efektiv cogo antibiotiku u porivnyanni do 1 8 sered inshih preparativ ciyeyi grupi i sposterigayutsya u 477 vipadkah na 10 miljoniv vipisanih receptiv Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto 0 1 3 artralgiyi mialgiyi tendovaginiti rozrivi suhozhil Z boku sechovidilnoyi sistemi nechasto 0 1 3 dizuriya ridko menshe 0 1 tranzitornij intersticialnij nefrit kristaluriya gematuriya gostra nirkova nedostatnist Zmini v laboratornih analizah ridko menshe 0 1 nejtropeniya trombocitopeniya pidvishennya protrombinovogo chasu pidvishennya abo znizhennya rivnya cukru v krovi zbilshennya aktivnosti amilazi v sechi zbilshennya rivnya bilirubinu sechovini i kreatininu v krovi zbilshennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi ProtipokazannyaGatifloksacin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do ftorhinoloniv cukrovomu diabeti pri vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam do 18 rokiv Pri zastosuvanni z preparatami sho zbilshuyut trivalist intervalu QT cizaprid eritromicin antipsihotichni preparati antidepresanti amiodaron sotalol hinidin prokayinamid zrostaye rizik shlunochkovih aritmij Formi vipuskuGatifloksacin vipuskayetsya u viglyadi flakoniv dlya vnutrishnovennih in yekcij po 50 100 i 200 ml na 100 ml rozchinu 400 mg preparatu tabletok po 0 2 i 0 4 g ochnih krapel po 5 ml 0 3 rozchinu Vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Stillat gatifloksacin z ornidazolom Primitki Arhiv originalu za 4 veresnya 2020 Procitovano 20 travnya 2022 Arhiv originalu za 9 grudnya 2021 Procitovano 9 grudnya 2021 POBOChNYE EFFEKTY FTORHINOLONOV VLIYaNIE NA VYBOR ANTIBIOTIKA 27 veresnya 2015 u Wayback Machine ros Schmid Randolph E 1 travnya 2006 Drug Company Taking Tequin Off Market Associated Press originalu za 25 listopada 2007 Procitovano 1 travnya 2006 angl The Hindu Chennai India 19 bereznya 2011 Arhiv originalu za 15 sichnya 2016 Procitovano 14 zhovtnya 2016 angl http www ifp kiev ua doc journals uhj 10 pdf10 1 2 88 pdf 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http www mif ua com archive article 4818 14 grudnya 2014 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 9 grudnya 2021 Procitovano 9 grudnya 2021 Stanom na 2021 rik v Ukrayini ne zareyestrovano Arhiv originalu za 14 grudnya 2014 Procitovano 14 grudnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www abc gid ru drugs reestr show 84990 14 grudnya 2014 u Wayback Machine ros http www piluli kharkov ua drugs drug stillat 29 grudnya 2014 u Wayback Machine ros DzherelaGatifloksacin in yekc 12 grudnya 2013 u Wayback Machine tab 12 grudnya 2013 u Wayback Machine mozdocs kiev ua Gatifloksacin 14 grudnya 2014 u Wayback Machine rlsnet ru ros