Левофлоксацин — антибіотик з групи фторхінолонів III покоління для перорального і парентерального застосування. По хімічній структурі є лівообертаючим ізомером офлоксацину.
Левофлоксацин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(S)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB01137 |
Хімічна структура | |
Формула | C18H20FN3O4 |
Мол. маса | 361,368 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 99% |
Метаболізм | Печінка ~5% |
Період напіввиведення | 6-8 год. |
Екскреція | Нирки ~85% |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛЕВОМАК, «Маклеодс Фармасьютікалс Лімітед»,Індія UA/8637/01/02 15.07.2008-15/07/2013 ЛЕВОФЛОЦИН 500, |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Фармакологічна дія — антибактеріальна (бактерицидна). Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивку розривів ДНК, інгібує біосинтез ДНК. Зупиняє поділ бактеріальних клітин, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах. Має широкий спектр дії. Ефективний відносно Enterococcus faecalis, стафілококів, стрептококів, легіонелл, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, , Klebsiella, , Proteus, Pseudomonas, хламідій, мікоплазм, Acinetobacter, Bordetella pertussis, , , , Serratia marcescens, Clostridium perfringens, туберкульозної палички.
Фармакокінетика
Після введення внутрішньо швидко і практично цілком всмоктується. Біодоступність становить 99%. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. Cmax досягається через 1-2 год і при дозах 250 і 500 мг становить 2,8 і 5,2 мкг/мол відповідно. З білками плазми зв'язується 30-40%. Препарат легко проникає в тканини та рідини організму людини, включаючи легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, статеві органи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окисляється і/або дезацетилюється. Виводиться з організму повільно (T1/2 — 6-8 год), переважно нирками шляхом клубочковой фільтрації і канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується у вигляді продуктів біотрансформації. У незміненому вигляді із сечею протягом 24 год виводиться 70% і за 48 год — 87%, у калі за 72 год виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. Нирковий кліренс становить 70% від загального. Рівноважна концентрація після повторних аплікацій досягається через 3 дні. Після в/в 60-хвилинної інфузії в дозі 500 мг Cmax дорівнює 6,2 мкг/мол. При в/в однократному і багаторазовому введенні обсяг розподілу після тієї ж (500 мг) дози становить 89-112 л, Cmax — 6,2 мкг/мол, T1/2 — 6,4 год.
Показання
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, середній отит), сечовивідних шляхів, нирок, статевих органів (гострий пієлонефрит, урогенітальний хламідіоз, простатит), шкіри і м'яких тканин (атероми, абсцеси, фурункули), септицемія і бактеріємія.
Побічна дія
Алергічні реакції: еритематозні висипання, свербіж, набряк шкіри і слизових оболонок, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, фотодерматит.
- З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, втрата апетиту, біль у животі, порушення травлення, діарея, гіпоглікемія, напади порфірії.
- З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення свідомості, підвищена збудливість, депресія, безсоння, шум у вухах, втрата слуху, парестезії, судомні напади.
- З боку сечостатевої системи: підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, інтерстиціальний нефрит.
- З боку органів кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія.
- Місцеві реакції: алергійний пневмоніт, васкуліт, почервоніння і флебіт в місці інфузії.
- З боку опорно-рухового апарату: артрити, тендініти, розрив сухожилля, м'язова слабість.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, гіпотонія, колапс, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Протипоказання
Гіперчутливість (у тому числі до хинолонів), епілепсія, вагітність, годування груддю, дитячий і підлітковий вік до 18 років.
Передозування
Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, судоми.
Лікування — симптоматичне, діаліз неефективний. Специфічний антидот відсутній.
Особливості застосування
Препарат потрібно обережно приймати пацієнтам із захворюваннями ЦНС через ризик розвитку судомного нападу. При появі болю і ознак запалення сухожиль препарат скасовують. Особливо обережно препарат призначають хворим з тяжкими захворюваннями печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Ефект Левофлоксацину знижують препарати, що пригнічують моторику кишківника, сукральфат, магній- і алюмінійвмісні антацидні засоби і солі заліза. Препарат не взаємодіє з теофілінами, антидіабетичними засобами, нестероїдними протизапальними препаратами, антиаритмічними лікарськими засобами, Н2-блокаторами.
Форми випуску
Левофлоксацин випускається у вигляді таблеток по 0,25;0,5 та 0,75 г. і розчину для внутрішньовенного введення по 100 мл.(500 мг) і 150 мл.(750 мг.).
Див. також
Примітки
- ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACINUM) Діюча речовина
Посилання
- Левофлоксацин(інфуз.) на сайті mozdocs.com.ua
- med-lit.org.ua[недоступне посилання з липня 2019] Інструкція для медичного застосування препарату ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN)
- U.S. Національна бібліотека медицини: Інформація про ліки — Levofloxacin [ 4 березня 2010 у Wayback Machine.] (англ.)
Ця стаття потребує додаткових для поліпшення її . (березень 2024) |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Levofloksacin antibiotik z grupi ftorhinoloniv III pokolinnya dlya peroralnogo i parenteralnogo zastosuvannya Po himichnij strukturi ye livoobertayuchim izomerom ofloksacinu Levofloksacin Sistematizovana nazva za IUPAC S 9 fluoro 2 3 dihydro 3 methyl 10 4 methylpiperazin 1 yl 7 oxo 7H pyrido 1 2 3 de 1 4 benzoxazine 6 carboxylic acid Klasifikaciya ATC kod J01MA12 PubChem 149096 CAS 100986 85 4 DrugBank DB01137 Himichna struktura Formula C18H20FN3O4 Mol masa 361 368 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 99 Metabolizm Pechinka 5 Period napivvivedennya 6 8 god Ekskreciya Nirki 85 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LEVOMAK Makleods Farmasyutikals Limited Indiya UA 8637 01 02 15 07 2008 15 07 2013 LEVOFLOCIN 500 TOV Farma Start m Kiyiv Ukrayina UA 2397 01 02 03 11 2009 03 11 2014Farmakologichni vlastivostiFarmakodinamika Farmakologichna diya antibakterialna baktericidna Blokuye DNK girazu topoizomerazu II i topoizomerazu IV porushuye superspiralizaciyu i zshivku rozriviv DNK ingibuye biosintez DNK Zupinyaye podil bakterialnih klitin viklikaye gliboki morfologichni zmini v citoplazmi klitinnij stinci i membranah Maye shirokij spektr diyi Efektivnij vidnosno Enterococcus faecalis stafilokokiv streptokokiv legionell Enterobacter Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella Proteus Pseudomonas hlamidij mikoplazm Acinetobacter Bordetella pertussis Serratia marcescens Clostridium perfringens tuberkuloznoyi palichki Farmakokinetika Pislya vvedennya vnutrishno shvidko i praktichno cilkom vsmoktuyetsya Biodostupnist stanovit 99 Prijom yizhi malo vplivaye na shvidkist i povnotu absorbciyi Cmax dosyagayetsya cherez 1 2 god i pri dozah 250 i 500 mg stanovit 2 8 i 5 2 mkg mol vidpovidno Z bilkami plazmi zv yazuyetsya 30 40 Preparat legko pronikaye v tkanini ta ridini organizmu lyudini vklyuchayuchi legeni slizovu obolonku bronhiv mokrotinnya statevi organi polimorfnoyaderni lejkociti alveolyarni makrofagi U pechinci nevelika chastina okislyayetsya i abo dezacetilyuyetsya Vivoditsya z organizmu povilno T1 2 6 8 god perevazhno nirkami shlyahom klubochkovoj filtraciyi i kanalcevoyi sekreciyi Menshe 5 levofloksacinu ekskretuyetsya u viglyadi produktiv biotransformaciyi U nezminenomu viglyadi iz secheyu protyagom 24 god vivoditsya 70 i za 48 god 87 u kali za 72 god viyavlyayetsya 4 prijnyatoyi vnutrishno dozi Nirkovij klirens stanovit 70 vid zagalnogo Rivnovazhna koncentraciya pislya povtornih aplikacij dosyagayetsya cherez 3 dni Pislya v v 60 hvilinnoyi infuziyi v dozi 500 mg Cmax dorivnyuye 6 2 mkg mol Pri v v odnokratnomu i bagatorazovomu vvedenni obsyag rozpodilu pislya tiyeyi zh 500 mg dozi stanovit 89 112 l Cmax 6 2 mkg mol T1 2 6 4 god PokazannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Infekciyi nizhnih dihalnih shlyahiv zagostrennya hronichnogo bronhitu pnevmoniya LOR organiv sinusit serednij otit sechovividnih shlyahiv nirok statevih organiv gostrij piyelonefrit urogenitalnij hlamidioz prostatit shkiri i m yakih tkanin ateromi abscesi furunkuli septicemiya i bakteriyemiya Pobichna diyaAlergichni reakciyi eritematozni visipannya sverbizh nabryak shkiri i slizovih obolonok kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok fotodermatit Z boku shlunkovo kishkovogo traktu nudota blyuvannya vtrata apetitu bil u zhivoti porushennya travlennya diareya gipoglikemiya napadi porfiriyi Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya porushennya svidomosti pidvishena zbudlivist depresiya bezsonnya shum u vuhah vtrata sluhu paresteziyi sudomni napadi Z boku sechostatevoyi sistemi pidvishennya rivnya kreatininu v sirovatci krovi intersticialnij nefrit Z boku organiv krovotvorennya eozinofiliya lejkopeniya nejtropeniya trombocitopeniya agranulocitoz gemolitichna anemiya pancitopeniya Miscevi reakciyi alergijnij pnevmonit vaskulit pochervoninnya i flebit v misci infuziyi Z boku oporno ruhovogo aparatu artriti tendiniti rozriv suhozhillya m yazova slabist Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya gipotoniya kolaps podovzhennya intervalu QT na EKG ProtipokazannyaGiperchutlivist u tomu chisli do hinoloniv epilepsiya vagitnist goduvannya gruddyu dityachij i pidlitkovij vik do 18 rokiv PeredozuvannyaSimptomi splutanist svidomosti zapamorochennya sudomi Likuvannya simptomatichne dializ neefektivnij Specifichnij antidot vidsutnij Osoblivosti zastosuvannyaPreparat potribno oberezhno prijmati paciyentam iz zahvoryuvannyami CNS cherez rizik rozvitku sudomnogo napadu Pri poyavi bolyu i oznak zapalennya suhozhil preparat skasovuyut Osoblivo oberezhno preparat priznachayut hvorim z tyazhkimi zahvoryuvannyami pechinki Vzayemodiya z inshimi likarskimi zasobamiEfekt Levofloksacinu znizhuyut preparati sho prignichuyut motoriku kishkivnika sukralfat magnij i alyuminijvmisni antacidni zasobi i soli zaliza Preparat ne vzayemodiye z teofilinami antidiabetichnimi zasobami nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami antiaritmichnimi likarskimi zasobami N2 blokatorami Formi vipuskuLevofloksacin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 25 0 5 ta 0 75 g i rozchinu dlya vnutrishnovennogo vvedennya po 100 ml 500 mg i 150 ml 750 mg Div takozhLomefloksacinPrimitkiLEVOFLOKSACIN LEVOFLOXACINUM Diyucha rechovinaPosilannyaLevofloksacin infuz na sajti mozdocs com ua med lit org ua nedostupne posilannya z lipnya 2019 Instrukciya dlya medichnogo zastosuvannya preparatu LEVOFLOKSACIN LEVOFLOXACIN U S Nacionalna biblioteka medicini Informaciya pro liki Levofloxacin 4 bereznya 2010 u Wayback Machine angl Cya stattya potrebuye dodatkovih posilan na dzherela dlya polipshennya yiyi perevirnosti Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu dodavshi posilannya na nadijni avtoritetni dzherela Zvernitsya na storinku obgovorennya za poyasnennyami ta dopomozhit vipraviti nedoliki Material bez dzherel mozhe buti piddano sumnivu ta vilucheno berezen 2024