Ломефлоксацин

Ломефлоксацин — антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального застосування.

Ломефлоксацин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-1-Ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код	J01MA07
PubChem	3948
CAS	98079-51-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C17H19F2N3O3
Мол. маса	351,348 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	95-98%
Метаболізм	не метаболізується
Період напіввиведення	7-9 год.
Екскреція	Нирки 65%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ЛОМАДЕЙ, «Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд», Індія UA/7283/01/01 05.04.2013-05/04/2018

Фармакологічні властивості

Ломефлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. Ломефлоксацин має широкий спектр антибактеріальної дії. До препарату чутливі такі збудники: стафілококи, пневмококи, клебсієли, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, spp., Proteus spp., Enterobacter spp., сальмонелли, шиґели, Pseudomonas spp., легіонелли, туберкульозна паличка. Нечутливими до препарату є стрептококи, мікоплазми, Ureaplasma urealyticum, , хламідії, анаеробні бактерії.

Фармакодинаміка

Ломефлоксацин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить 95-98%. Максимальна концентрація в крові досягається в продовж 1,5 години. Препарат створює високі концентрації майже в усіх тканинах і рідинах організму, вищі ніж у плазмі крові. Ломефлоксацин проникає через плацентарний бар'єр і виділяється в грудне молоко. Препарат практично не метаболізується, 65% препарату виводиться з організму з сечею протягом доби. Період напіввиведення ломефлоксацину становить 7-9 годин, у хворих з нирковою недостатністю цей час подовжується.

Показання до застосування

Ломефлоксацин застосовується при інфекціях, що викликані чутливими до препарату збудниками: інфекції сечостатевої системи (цистити, пієлонефрити, простатит, уретрит, гонорея), гострі та хронічні захворювання нижніх дихальних шляхів, в складі комплексної терапії туберкульозу, інфекції шкіри та м'яких тканин, передопераційна та післяопераційна профілактика при урологічних операціях. У вигляді очних крапель застосовується також кон'юнктивіті, блефариті, блефарокон'юнктивіті (у тому числі хламідійної етіології).

Побічна дія

• Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, фотодерматоз, кропив'янка, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок. При застосуванні ломефлоксацину і спарфлоксацину спостерігається найвища частота фотодерматозу із усіх препаратів групи фторхінолонів.
• З боку травної системи — нудота, блювання, запор, діарея, стоматит, кандидоз ротової порожнини, біль в животі, псевдомембранозний коліт, шлунково-кишкові кровотечі, жовтяниця, токсичний гепатит.
• З боку нервової системи — головний біль, безсоння або сонливість, тремор, судоми, гіперкінези, збудження, запаморочення, атаксія, порушення мислення та концентрації уваги, цереброваскулярні розлади, порушення зору, диплопія. Більшість побічних реакцій з боку нервової системи виникають після першого прийому препарату.
• З боку серцево-судинної системи — тахікардія, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, брадикардія, аритмія, інфаркт міокарду, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
• З боку дихальної системи — кашель, риніт, фарингіт, носова кровотеча, бронхоспазм, розлади дихання, стридорозне дихання, тромбоемболія легеневої артерії.
• З боку сечовидільної системи — гематурія, анурія, поліурія, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.
• З боку опорно-рухового апарату — артралгії, міалгії, тендиніти, розрив сухожиль.
• Зміни в лабораторних аналізах — еозинофілія, моноцитоз, лейкопенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, подовження протромбінового часу, гіпопротеїнемія, альбумінурія, макроцитоз, гіпер- або гіпоглікемія, підвищення рівня білірубіну і ГГТП, підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази, підвищення рівня в крові креатиніну і сечовини, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

Згідно повідомлень FDA, при прийомі ломефлоксцину спостерігається підвищений ризик периферичної нейропатії, тендинітів та розриву сухожиль, і цей ризик підвищується у осіб похилого віку, особливо тих, які отримують супутню терапію глюкокортикоїдами.

Протипокази

Ломефлоксацин протипоказаний при підвищеній чутливості до фторхінолонів, епілепсії, при важкому ушкодженні центральної нервової системи, при вагітності і годуванні грудьми, дітям до 18 років.

Форми випуску

Ломефлоксацин випускається у вигляді таблеток по 0,4 г та очних крапель у флаконах по 5 мл 0,3% розчину. Ломефлоксацин входить до складу комбінованого препарату «Вітапрост плюс».

Примітки

1. Rubinstein, E. (2001). History of quinolones and their side effects. Chemotherapy. 47 (Suppl 3): 3—8, discussion 44–8. doi:10.1159/000057838. PMID 11549783. (англ.)
2. http://www.antibiotic.ru/index.php?article=1182 [ 11 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
3. " "Ломефлоксацин в Справочнике Машковского">Ломефлоксацин.^{[недоступне посилання з липня 2019]}(рос.)
4. . Компендиум (рос.). Архів оригіналу за 16 квітня 2015. Процитовано 21 квітня 2022. (рос.)

Література

• Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — . (С.?)
• Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. (С.?)

Посилання

• Ломефлоксацин на сайті mozdocs.kiev.ua
• http://www.antibiotic.ru/ab/038-42.shtml [ 29 червня 2014 у Wayback Machine.]
• http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1492.htm [ 8 грудня 2014 у Wayback Machine.]