Валганциклові́р — синтетичний противірусний препарат з групи для перорального застосування. Валганцикловір розроблений швейцарською компанією «Hoffmann-La Roche», яка випускає його під торговельною назвою «Вальцит».
Валганцикловір | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-[(2-amino-6-oxo-6,9-dihydro-3H-purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl-(2S)-2-amino-3-methylbutanoate | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB01610 |
Хімічна структура | |
Формула | C14H22N6O5 |
Мол. маса | 354,362 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 60% |
Метаболізм | гідроліз до ганцикловіру |
Період напіввиведення | 3-7 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВАЛЬЦИТ® , «Патеон Інк.» для «Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд»,Канада/Швейцарія UA/8306/01/01 30.05.2008-30/05/2013 |
Фармакологічні властивості
Валганцикловір — синтетичний противірусний препарат з групи , що є L-валіновим етером ганцикловіру. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — ганцикловіру трифосфату, що інгібує фермент вірусів — ДНК-полімеразу — і гальмує синтез вірусної ДНК. До препарату чутливими є більшість герпесвірусів людини - вірус простого герпесу, цитомегаловіруси, вірус вітряної віспи, вірус Епштейна — Барр; вірус гепатиту B.
Фармакокінетика
Валганцикловір швидко всмоктується, після першого проходження через печінку перетворюється на валін та ганцикловір. Біодоступність препарату (по ганцикловіру) складає 60 %, при вживанні препарату з їжею біодоступність валганцикловіру збільшується. Препарат погано зв'язується з білками крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється через грудне молоко. Валганцикловір метаболізується в організмі лише до валіну та ганцикловіру. Виводиться препарат з організму нирками у незміненому вигляді (у вигляді незміненого ганцикловіру). Період напіввиведення препарату становить 3—7 годин, період напіввиведення з клітин становить 18 годин. При нирковій недостатності період напіввиведення препарату може збільшуватись.
Показання до застосування
Валганцикловір застосовують при цитомегаловірусному ретиніті у хворих на СНІД та для профілактики цитомегаловірусної інфекції у хворих після трансплантації органів.
Побічна дія
При застосуванні валганцикловіру можливі наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів — найчастіше (більше 5 % випадків застосування) свербіж шкіри, алергічний дерматит, гіпергідроз, акне; у менш ніж 5 % випадків спостерігали висипання на шкірі, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, целюліт, фотодерматоз, фурункульоз, алопеція, герпетичні висипання на шкірі.
- З боку дихальної системи — із частотою більше 5 % відбувалися задишка, кашель, носові кровотечі, пневмоцистна пневмонія, астматичний бронхіт, риніт, ексудативний плеврит, ангіна, синусити.
- З боку травної системи — найчастіше діарея (35 % випадків при лікуванні ЦМВ-ретиніту), нудота (23 % випадків при лікуванні ЦМВ-ретиніту), у більш ніж 5 % випадків спостерігали блювання, зниження апетиту, біль у животі, метеоризм, кандидоз стравоходу, порушення смаку, гепатит; у менш ніж 5 % випадків спостерігають жовтяницю, панкреатит, стоматит, виразковий стоматит, глосит, езофагіт, асцит, збільшення живота, шлунково-кишкові кровотечі, блювання з кров'ю, печінкова недостатність.
- З боку нервової системи — із частотою більше 5 % випадків застосування — головний біль, безсоння, підвищена втомлюваність, парестезії, запаморочення, периферична нейропатія, депресія, тремор, нечіткість зору, відшарування сітківки; менш ніж у 5 % випадків — гіпостезія, крововиливи в сітківці, кома, втрати свідомості, судоми, атаксія, погіршення пам'яті, амнезія, суїцидальні думки, психози, галюцинації, зниження лібідо, сонливість, енцефалопатія, ішемія головного мозку, глаукома, ретиніт, помутніння або деструкція скловидного тіла, шум у вухах, погіршення слуху, нетримання калу, мігрень.
- З боку опорно-рухового апарату — у більш ніж у 5 % випадків міалгії, міопатії, артралгії, оссалгії, біль у спині, судоми м'язів.
- З боку сечовидільної системи — у більш ніж 5 % випадків — гостра та хронічна ниркова недостатність, дизурія, інфекції сечостатевої системи; у менш ніж 5 % випадків — поллакіурія, гематурія, нетримання сечі, тубулярний ацидоз.
- З боку серцево-судинної системи — у більш ніж 5 % випадків застосування — артеріальна гіпо- та гіпертензія; у менш ніж 5 % випадків — інфаркт міокарду, ішемічна хвороба серця, дилятація периферичних судин, тахікардія, аритмія, втрати свідомості, флебіти та тромбофлебіти.
- Інші побічні ефекти — найчастіше (у 18 % випадків при лікуванні ЦМВ-ретиніту) гарячка; у більш ніж 5 % випадків застосування — кахексія, набряки, сепсис, дегідратація; у післяопераційних хворих — погане гоєння рани, інфекційні ускладнення, біль у рані, посилення дренажу рани; у менш ніж 5 % випадків — анафілактичний шок, цукровий діабет, імпотенція, спленомегалія, біль у молочних залозах, чоловіче безпліддя, кандидоз та мікобактеріози, лімфаденопатія.
- Зміни в лабораторних аналізах — у більш ніж 5 % застосування препарату — анемія (у 12 % випадків при застосуванні при ЦМВ-ретиніті спостерігають зниження гемоглобіну до 80 г/л), нейтропенія (у 10 % випадків при застосуванні при ЦМВ-ретиніті спостерігають тяжку нейтропенію), гіперглікемія, гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпофосфатемія, підвищення рівня креатиніну в крові, зниження кліренсу креатиніну; із частотою менш ніж 5 % — підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, апластична анемія, гемолітична анемія, нейтрофільоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гіпоглікемія, протеїнурія.
Протипоказання
Валганцикловір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та ацикловіру і його похідних, при вираженій тромбоцитопенії та нейтропенії, тяжкій анемії (Hb<80 г/л) при вагітності, тяжкій нирковій недостатності, годуванні грудьми. Препарат не застосовують у дітей молодших 12 років.
Форми випуску
Валганцикловір випускається у вигляді таблеток по 0,45 г.
Примітки
- ВАЛГАНЦИКЛОВІР (VALGANCICLOVIRUM) Діюча речовина
Джерела
- Валганцикловір на сайті mozdocs.kiev.ua [ 3 травня 2014 у Wayback Machine.]
- Валганцикловір [ 2 травня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
- Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Valganciklovi r sintetichnij protivirusnij preparat z grupi dlya peroralnogo zastosuvannya Valganciklovir rozroblenij shvejcarskoyu kompaniyeyu Hoffmann La Roche yaka vipuskaye jogo pid torgovelnoyu nazvoyu Valcit Valganciklovir Sistematizovana nazva za IUPAC 2 2 amino 6 oxo 6 9 dihydro 3H purin 9 yl methoxy 3 hydroxypropyl 2S 2 amino 3 methylbutanoate Klasifikaciya ATC kod J05AB14 PubChem 64147 CAS 175865 59 5 DrugBank DB01610 Himichna struktura Formula C14H22N6O5 Mol masa 354 362 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 60 Metabolizm gidroliz do gancikloviru Period napivvivedennya 3 7 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VALCIT Pateon Ink dlya F Hoffmann Lya Rosh Ltd Kanada Shvejcariya UA 8306 01 01 30 05 2008 30 05 2013Farmakologichni vlastivostiValganciklovir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi sho ye L valinovim eterom gancikloviru Mehanizm diyi preparatu polyagaye v utvorenni aktivnogo metabolitu gancikloviru trifosfatu sho ingibuye ferment virusiv DNK polimerazu i galmuye sintez virusnoyi DNK Do preparatu chutlivimi ye bilshist gerpesvirusiv lyudini virus prostogo gerpesu citomegalovirusi virus vitryanoyi vispi virus Epshtejna Barr virus gepatitu B Farmakokinetika Valganciklovir shvidko vsmoktuyetsya pislya pershogo prohodzhennya cherez pechinku peretvoryuyetsya na valin ta ganciklovir Biodostupnist preparatu po gancikloviru skladaye 60 pri vzhivanni preparatu z yizheyu biodostupnist valgancikloviru zbilshuyetsya Preparat pogano zv yazuyetsya z bilkami krovi Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya cherez grudne moloko Valganciklovir metabolizuyetsya v organizmi lishe do valinu ta gancikloviru Vivoditsya preparat z organizmu nirkami u nezminenomu viglyadi u viglyadi nezminenogo gancikloviru Period napivvivedennya preparatu stanovit 3 7 godin period napivvivedennya z klitin stanovit 18 godin Pri nirkovij nedostatnosti period napivvivedennya preparatu mozhe zbilshuvatis Pokazannya do zastosuvannyaValganciklovir zastosovuyut pri citomegalovirusnomu retiniti u hvorih na SNID ta dlya profilaktiki citomegalovirusnoyi infekciyi u hvorih pislya transplantaciyi organiv Pobichna diyaPri zastosuvanni valgancikloviru mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv najchastishe bilshe 5 vipadkiv zastosuvannya sverbizh shkiri alergichnij dermatit gipergidroz akne u mensh nizh 5 vipadkiv sposterigali visipannya na shkiri kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella celyulit fotodermatoz furunkuloz alopeciya gerpetichni visipannya na shkiri Z boku dihalnoyi sistemi iz chastotoyu bilshe 5 vidbuvalisya zadishka kashel nosovi krovotechi pnevmocistna pnevmoniya astmatichnij bronhit rinit eksudativnij plevrit angina sinusiti Z boku travnoyi sistemi najchastishe diareya 35 vipadkiv pri likuvanni CMV retinitu nudota 23 vipadkiv pri likuvanni CMV retinitu u bilsh nizh 5 vipadkiv sposterigali blyuvannya znizhennya apetitu bil u zhivoti meteorizm kandidoz stravohodu porushennya smaku gepatit u mensh nizh 5 vipadkiv sposterigayut zhovtyanicyu pankreatit stomatit virazkovij stomatit glosit ezofagit ascit zbilshennya zhivota shlunkovo kishkovi krovotechi blyuvannya z krov yu pechinkova nedostatnist Z boku nervovoyi sistemi iz chastotoyu bilshe 5 vipadkiv zastosuvannya golovnij bil bezsonnya pidvishena vtomlyuvanist paresteziyi zapamorochennya periferichna nejropatiya depresiya tremor nechitkist zoru vidsharuvannya sitkivki mensh nizh u 5 vipadkiv giposteziya krovovilivi v sitkivci koma vtrati svidomosti sudomi ataksiya pogirshennya pam yati amneziya suyicidalni dumki psihozi galyucinaciyi znizhennya libido sonlivist encefalopatiya ishemiya golovnogo mozku glaukoma retinit pomutninnya abo destrukciya sklovidnogo tila shum u vuhah pogirshennya sluhu netrimannya kalu migren Z boku oporno ruhovogo aparatu u bilsh nizh u 5 vipadkiv mialgiyi miopatiyi artralgiyi ossalgiyi bil u spini sudomi m yaziv Z boku sechovidilnoyi sistemi u bilsh nizh 5 vipadkiv gostra ta hronichna nirkova nedostatnist dizuriya infekciyi sechostatevoyi sistemi u mensh nizh 5 vipadkiv pollakiuriya gematuriya netrimannya sechi tubulyarnij acidoz Z boku sercevo sudinnoyi sistemi u bilsh nizh 5 vipadkiv zastosuvannya arterialna gipo ta gipertenziya u mensh nizh 5 vipadkiv infarkt miokardu ishemichna hvoroba sercya dilyataciya periferichnih sudin tahikardiya aritmiya vtrati svidomosti flebiti ta tromboflebiti Inshi pobichni efekti najchastishe u 18 vipadkiv pri likuvanni CMV retinitu garyachka u bilsh nizh 5 vipadkiv zastosuvannya kaheksiya nabryaki sepsis degidrataciya u pislyaoperacijnih hvorih pogane goyennya rani infekcijni uskladnennya bil u rani posilennya drenazhu rani u mensh nizh 5 vipadkiv anafilaktichnij shok cukrovij diabet impotenciya splenomegaliya bil u molochnih zalozah choloviche bezpliddya kandidoz ta mikobakteriozi limfadenopatiya Zmini v laboratornih analizah u bilsh nizh 5 zastosuvannya preparatu anemiya u 12 vipadkiv pri zastosuvanni pri CMV retiniti sposterigayut znizhennya gemoglobinu do 80 g l nejtropeniya u 10 vipadkiv pri zastosuvanni pri CMV retiniti sposterigayut tyazhku nejtropeniyu giperglikemiya gipokalciyemiya giponatriyemiya gipokaliyemiya gipofosfatemiya pidvishennya rivnya kreatininu v krovi znizhennya klirensu kreatininu iz chastotoyu mensh nizh 5 pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi aplastichna anemiya gemolitichna anemiya nejtrofiloz eozinofiliya trombocitopeniya pancitopeniya gipoglikemiya proteyinuriya ProtipokazannyaValganciklovir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta acikloviru i jogo pohidnih pri virazhenij trombocitopeniyi ta nejtropeniyi tyazhkij anemiyi Hb lt 80 g l pri vagitnosti tyazhkij nirkovij nedostatnosti goduvanni grudmi Preparat ne zastosovuyut u ditej molodshih 12 rokiv Formi vipuskuValganciklovir vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 45 g PrimitkiVALGANCIKLOVIR VALGANCICLOVIRUM Diyucha rechovinaDzherelaValganciklovir na sajti mozdocs kiev ua 3 travnya 2014 u Wayback Machine Valganciklovir 2 travnya 2014 u Wayback Machine ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 19 chervnya 2018 u Wayback Machine ros