Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Бендамустин лат Bendamustinum англ Bendamustine синтетичний лікарський препарат з біфункціональною алкілувальною активні

Бендамустін

Бендамустін

Бендамустин (лат. Bendamustinum, англ. Bendamustine) — синтетичний лікарський препарат з біфункціональною алкілувальною активністю: антинеопластичний та цитотоксичний ефект. За своєю хімічною структурою є похідним як азотистого іприту, так і та масляної кислоти. Бендамустин застосовується виключно внутрішньовенно. Бендамустин уперше синтезований у НДР групою дослідників під керівництвом Озеговскі та Ангера в Інституті мікробіології та експериментальної терапії в Єні в 1963 році. У колишній НДР були проведені перші клінічні дослідження, обмежені за кількістю хворих, в яких новий препарат під аптечною маркою «Цитостазан» виявив ефективність при застосуванні при мієломній хворобі, хронічному лімфолейкозі, лімфогранулематозі, неходжкінській лімфомі, , раку молочної залози, дрібноклітинного раку легень. Після возз'єднання Німеччини у 1990 році бендамустин розпочали застосовувати на всій території Німеччини, переважно для лікування хронічного лімфолейкозу та лімфом, його подальший маркетинг проводила компанія «Astellas Pharma» під торговою маркою «Рибомустин». У 1998 році німецькі дослідники на основі проведених клінічних досліджень рекомендовано застосування бендамустину при лімфогранулематозі. Після доповіді на щорічному конгресі Американського гематологічного товариства у 2009 році в Новому Орлеані доктора Московіц про ефективність бендамустину при рефрактерному до лікування або рецидивуючому лімфогранулематозі препарат став відомий за межами Німеччини. У 2008 році бендамустин схвалений FDA для застосування в США, пізніше препарат схвалений і в інших країнах для лікування онкогематологічних захворювань.

image
Бендамустин
Систематизована назва за IUPAC
4-[5-[Bis(2-chloroethyl)amino]-1-methylbenzimidazol-2-yl]butanoic acid
Класифікація
ATC-код L01AA09
PubChem 3690
CAS 16506-27-7
DrugBank DB06769
Хімічна структура
Формула C16H21Cl2N3O2 
Мол. маса 358,262 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3—12 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РИБОМУСТИН,
«Сенексі-Лаборатор Тиссен С.А»/«Онкотек Фарма Продукціон ГмбХ»/«Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ»,Німеччина/Бельгія
UA/11584/01/01
15.09.2016-15/09/2021
БЕНДАМУСТИН - ВІСТА,
«Сіндан Фарма С.Р.Л.»,Румунія
UA/15258/01/01
24.06.2016-24.06.2021

Фармакологічні властивості

Бендамустин — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним азотистого іприту, а також бензімідазолу та масляної кислоти. Механізм дії препарату відрізняється від дії інших похідних азотистого іприту, та полягає у дії препарату на ДНК клітин злоякісних пухлин шляхом алкілювання, окрім того під дією бендамустину відбувається зшивка ДНК клітин пухлини, що призводить до зупинки мітозу пухлинних клітин, гальмування росту пухлини, а в кінцевому підсумку — до апоптозу пухлинних клітин. Бендамустин також ініціює загибель клітин не тільки шляхом класичного апоптозу, а й активує альтернативний шлях загибелі клітин, який називають також «мітотичною катастрофою», який відбувається у клітинах, які увійшли до фази мітозу зі значними пошкодженнями ДНК, а також при відсутності чи пошкодженні ферментів класичного апоптозу клітини. Причиною цього є також це, що бендамустин інгібує експресію генів, які задіяні до репарації ДНК та діють у , що призводить до «мітотичної катастрофи» клітин пухлини, а також спричинює тривале ушкодження ДНК пухлинних клітин, яка найчастіше не може відновитися. Бендамустин також спричинює виснаження запасів АТФ у пухлинних клітинах, а також активізує стресовий шлях загибелі клітин за участю активних форм кисню. Бендамустин застосовується для лікування мієломної хвороби, неходжкінських лімфом, лімфогранулематозі та хронічному лімфолейкозі, переважно в комбінації з іншими протипухлинними препаратами, зокрема ритуксимабом, цитарабіном, преднізолоном, бортезомібом, дексаметазоном, талідомідом та . При застосуванні бендамустину побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших протипухлинних засобів, як при монотерапії бендамустином, так і при застосуванні його в комбінації з іншими протипухлинними препаратами, і ці побічні ефекти є переважно неважкими.

Фармакокінетика

Бендамустин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарат виявляється в крові після закінчення внутрішньовенного введення. Бендамустин добре (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат швидко метаболізується в печінці як до активних, так і неактивних метаболітів. Бендамустин проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці із утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться бендамустин із організму із сечею та жовчю. Період напіввиведення бендамустину після однократного введення становить 40 хвилин, при тривалому застосуванні період напіввиведення препарату та його метаболітів становить 3—12 годин. При порушенні функції печінки час напіввиведення препарату може збільшуватися.

Показання

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Бендамустин застосовують для лікування хронічного лімфолейкозу, мієломної хвороби та неходжкінських лімфомах.

Побічна дія

При застосуванні бендамустину побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших протипухлинних засобів. Найчастішими побічними ефектами препарату є нейтропенія, тромбоцитопенія, порушення функції печінки, анемія, полінейропатія. Іншими побічними діями препарату є:

Протипокази

Бендамустин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженій нейтропенії, при вираженому пригніченні функції кісткового мозку, жовтяниці, гострих інфекційних захворюваннях, виражених порушенні функції печінки, вагітності та годуванні грудьми, хірургічних операціях менш ніж за 30 діб до початку лікування препаратом.

Форми випуску

Бендамустин випускається у вигляді порошку для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах по 25 та 100 мг та концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій по 0,5 та 2 мл.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 29 червня 2017.
  2. БЕНДАМУСТИН (BENDAMUSTINE) Діюча речовина
  3. Бендамустин в терапии неходжкинских лимфом . Архів оригіналу за 30 червня 2017. Процитовано 29 червня 2017.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
  4. Бендамустин в лечении множественной миеломы [ 24 березня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. BENDAMUSTINE (БЕНДАМУСТИН). Архів оригіналу за 27 листопада 2020. Процитовано 29 червня 2017.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
  6. Бендамустин в лечении множественной миеломы [ 30 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. Лимфома Ходжкина и «новый старый» бендамустин (рос.)
  8. . Архів оригіналу за 7 грудня 2008. Процитовано 3 листопада 2008. (англ.)
  9. Bendamustine Hydrochloride [ 21 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання

  • Бендамустин на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Бендамустин [ 11 квітня 2016 у Wayback Machine.](рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Bendamustin lat Bendamustinum angl Bendamustine sintetichnij likarskij preparat z bifunkcionalnoyu alkiluvalnoyu aktivnistyu antineoplastichnij ta citotoksichnij efekt Za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim yak azotistogo ipritu tak i ta maslyanoyi kisloti Bendamustin zastosovuyetsya viklyuchno vnutrishnovenno Bendamustin upershe sintezovanij u NDR grupoyu doslidnikiv pid kerivnictvom Ozegovski ta Angera v Instituti mikrobiologiyi ta eksperimentalnoyi terapiyi v Yeni v 1963 roci U kolishnij NDR buli provedeni pershi klinichni doslidzhennya obmezheni za kilkistyu hvorih v yakih novij preparat pid aptechnoyu markoyu Citostazan viyaviv efektivnist pri zastosuvanni pri miyelomnij hvorobi hronichnomu limfolejkozi limfogranulematozi nehodzhkinskij limfomi raku molochnoyi zalozi dribnoklitinnogo raku legen Pislya vozz yednannya Nimechchini u 1990 roci bendamustin rozpochali zastosovuvati na vsij teritoriyi Nimechchini perevazhno dlya likuvannya hronichnogo limfolejkozu ta limfom jogo podalshij marketing provodila kompaniya Astellas Pharma pid torgovoyu markoyu Ribomustin U 1998 roci nimecki doslidniki na osnovi provedenih klinichnih doslidzhen rekomendovano zastosuvannya bendamustinu pri limfogranulematozi Pislya dopovidi na shorichnomu kongresi Amerikanskogo gematologichnogo tovaristva u 2009 roci v Novomu Orleani doktora Moskovic pro efektivnist bendamustinu pri refrakternomu do likuvannya abo recidivuyuchomu limfogranulematozi preparat stav vidomij za mezhami Nimechchini U 2008 roci bendamustin shvalenij FDA dlya zastosuvannya v SShA piznishe preparat shvalenij i v inshih krayinah dlya likuvannya onkogematologichnih zahvoryuvan Bendamustin Sistematizovana nazva za IUPAC 4 5 Bis 2 chloroethyl amino 1 methylbenzimidazol 2 yl butanoic acid Klasifikaciya ATC kod L01AA09 PubChem 3690 CAS 16506 27 7 DrugBank DB06769 Himichna struktura Formula C16H21Cl2N3O2 Mol masa 358 262 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 3 12 god Ekskreciya Nirki Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data RIBOMUSTIN Seneksi Laborator Tissen S A Onkotek Farma Produkcion GmbH Haupt Farma Volfratshauzen GmbH Nimechchina Belgiya UA 11584 01 01 15 09 2016 15 09 2021 BENDAMUSTIN VISTA Sindan Farma S R L Rumuniya UA 15258 01 01 24 06 2016 24 06 2021Farmakologichni vlastivostiBendamustin sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim azotistogo ipritu a takozh benzimidazolu ta maslyanoyi kisloti Mehanizm diyi preparatu vidriznyayetsya vid diyi inshih pohidnih azotistogo ipritu ta polyagaye u diyi preparatu na DNK klitin zloyakisnih puhlin shlyahom alkilyuvannya okrim togo pid diyeyu bendamustinu vidbuvayetsya zshivka DNK klitin puhlini sho prizvodit do zupinki mitozu puhlinnih klitin galmuvannya rostu puhlini a v kincevomu pidsumku do apoptozu puhlinnih klitin Bendamustin takozh iniciyuye zagibel klitin ne tilki shlyahom klasichnogo apoptozu a j aktivuye alternativnij shlyah zagibeli klitin yakij nazivayut takozh mitotichnoyu katastrofoyu yakij vidbuvayetsya u klitinah yaki uvijshli do fazi mitozu zi znachnimi poshkodzhennyami DNK a takozh pri vidsutnosti chi poshkodzhenni fermentiv klasichnogo apoptozu klitini Prichinoyu cogo ye takozh ce sho bendamustin ingibuye ekspresiyu geniv yaki zadiyani do reparaciyi DNK ta diyut u sho prizvodit do mitotichnoyi katastrofi klitin puhlini a takozh sprichinyuye trivale ushkodzhennya DNK puhlinnih klitin yaka najchastishe ne mozhe vidnovitisya Bendamustin takozh sprichinyuye visnazhennya zapasiv ATF u puhlinnih klitinah a takozh aktivizuye stresovij shlyah zagibeli klitin za uchastyu aktivnih form kisnyu Bendamustin zastosovuyetsya dlya likuvannya miyelomnoyi hvorobi nehodzhkinskih limfom limfogranulematozi ta hronichnomu limfolejkozi perevazhno v kombinaciyi z inshimi protipuhlinnimi preparatami zokrema rituksimabom citarabinom prednizolonom bortezomibom deksametazonom talidomidom ta Pri zastosuvanni bendamustinu pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni inshih protipuhlinnih zasobiv yak pri monoterapiyi bendamustinom tak i pri zastosuvanni jogo v kombinaciyi z inshimi protipuhlinnimi preparatami i ci pobichni efekti ye perevazhno nevazhkimi Farmakokinetika Bendamustin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi biodostupnist preparatu stanovit 100 Maksimalna koncentraciya preparat viyavlyayetsya v krovi pislya zakinchennya vnutrishnovennogo vvedennya Bendamustin dobre na 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat shvidko metabolizuyetsya v pechinci yak do aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Bendamustin prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci iz utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya bendamustin iz organizmu iz secheyu ta zhovchyu Period napivvivedennya bendamustinu pislya odnokratnogo vvedennya stanovit 40 hvilin pri trivalomu zastosuvanni period napivvivedennya preparatu ta jogo metabolitiv stanovit 3 12 godin Pri porushenni funkciyi pechinki chas napivvivedennya preparatu mozhe zbilshuvatisya PokazannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Bendamustin zastosovuyut dlya likuvannya hronichnogo limfolejkozu miyelomnoyi hvorobi ta nehodzhkinskih limfomah Pobichna diyaPri zastosuvanni bendamustinu pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni inshih protipuhlinnih zasobiv Najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye nejtropeniya trombocitopeniya porushennya funkciyi pechinki anemiya polinejropatiya Inshimi pobichnimi diyami preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv alopeciya shkirnij visip sverbizh shkiri garyachka gipergidroz eritema shkiri alergichnij dermatit kropiv yanka anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi stomatit nudota blyuvannya shlunkovo kishkovi krovotechi gemoragichnij ezofagit gastroezofagealnij reflyuks Z boku nervovoyi sistemi bezsonnya abo sonlivist paresteziyi golovnij bil zapamorochennya ataksiya encefalit porushennya smaku Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi tahikardiya eksudativnij perikardit arterialna gipertenziya arterialna gipotenziya stenokardiya infarkt miokardu serceva nedostatnist flebit Z boku dihalnoyi sistemi kashel zadishka nazofaringit svistyache dihannya fibroz legen dihalna nedostatnist pnevmoniya Z boku sechostatevoyi sistemi amenoreya bezpliddya Z boku oporno ruhovogo aparatu bil u spini bil v suglobah bil u kostyah bil u kincivkah Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya limfopeniya gipokaliyemiya pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi Inshi pobichni efekti rozvitok sindromu lizisu puhlini sepsis vtorinni infekcijni zahvoryuvannya miscevi reakciyi bil u misci in yekciyi eritema nekroz tkanin u misci vvedennya preparatu ProtipokaziBendamustin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri virazhenij nejtropeniyi pri virazhenomu prignichenni funkciyi kistkovogo mozku zhovtyanici gostrih infekcijnih zahvoryuvannyah virazhenih porushenni funkciyi pechinki vagitnosti ta goduvanni grudmi hirurgichnih operaciyah mensh nizh za 30 dib do pochatku likuvannya preparatom Formi vipuskuBendamustin vipuskayetsya u viglyadi poroshku dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij u flakonah po 25 ta 100 mg ta koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij po 0 5 ta 2 ml Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 29 chervnya 2017 BENDAMUSTIN BENDAMUSTINE Diyucha rechovina Bendamustin v terapii nehodzhkinskih limfom Arhiv originalu za 30 chervnya 2017 Procitovano 29 chervnya 2017 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Bendamustin v lechenii mnozhestvennoj mielomy 24 bereznya 2020 u Wayback Machine ros BENDAMUSTINE BENDAMUSTIN Arhiv originalu za 27 listopada 2020 Procitovano 29 chervnya 2017 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Bendamustin v lechenii mnozhestvennoj mielomy 30 chervnya 2017 u Wayback Machine ros Limfoma Hodzhkina i novyj staryj bendamustin ros Arhiv originalu za 7 grudnya 2008 Procitovano 3 listopada 2008 angl Bendamustine Hydrochloride 21 grudnya 2016 u Wayback Machine angl PosilannyaBendamustin na sajti mozdocs kiev ua Bendamustin 11 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros

Дата публікації:
Топ