Анідулафунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів, що є похідними для парентерального застосування. Анідулафунгін розроблений компанією «Vicuron Pharmaceuticals», яка пізніше увійшла до складу компанії «Pfizer», та затверджений FDA 21 лютого 2006 року.
![]() | |
---|---|
Анідулафунгін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-6-[(1S,2R)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-3,15-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-18-yl]- 4-{4-[4-(pentyloxy)phenyl]phenyl}benzamide | |
Класифікація | |
ATC-код | J02 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C58H73N7O17 |
Мол. маса | 1140,24 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | НД |
Період напіввиведення | початковий—24 год.,термінальний— 40-50 год. |
Екскреція | Жовч,Нирки,фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕРАКСИС, «Фармація і Апджон Компані»,США UA/12190/01/01 08.06.2012-08/06/2017 |
Фармакологічні властивості
Анідулафунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів. Препарат має фунгіцидну дію, що полягає в інгібуванні синтезу (1,3)-β-D-глюкану, що є важливим компонентом клітинної стінки багатьох патогенних грибків. До препарату чутливі грибки роду Candida spp., а також . Даних за чутливість інших грибків до препарату немає.
Фармакокінетика
Після внутрішньовенного введення анідулафунгін швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату становить 100%. Анідулафунгін на 99% зв'язується з білками плазми крові. Дані за розподіл в тканинах організму відсутні, тому невідомо, чи проникає препарат через гематоенцефалічний бар'єр. Анідулафунгін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат не метаболізується в печінці, відбувається лише повільний фізіологічний розпад препарату в тканинах організму. Виводиться анідулафунгін з організму переважно з жовчю, а також із калом і сечею у вигляді метаболітів. Виведення анідулафунгіну з плазми крові повільне, складається з кількох фаз. Період напіввиведення препарату в основній фазі становить 24 години, в кінцевій фазі становить 40—50 годин. Період напіввиведення препарату не змінюється у осіб з печінковою та нирковою недостатністю.
Показання до застосування
Анідулафунгін застосовується при інвазивному кандидозі (включаючи кандидозну септицемію) без нейтропенії.
При застосуванні анідулафунгіну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; нечасто (0,1—1%) еритема шкіри, бронхоспазм, кропив'янка, гарячка, набряк Квінке.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювання, діарея; рідко (0,01—0,1%) болі в животі, запор, метеоризм, холестаз, гепатомегалія, жовтяниця, токсичний гепатит.
- З боку нервової системи — часто (до 2%) головний біль, судоми; нечасто (менше 1%) запаморочення, парестезії, порушення зору.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10%) припливи крові до обличчя; нечасто (0,1—1%)тахікардія, аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність, артеріальна гіпо- або гіпертензія, набряки.
- З боку дихальної системи — нечасто (до 1%) задишка, кашель.
- З боку сечовидільної системи — може спостерігатися минуча ниркова недостатність.
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто (до 1%) болі в спині.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10%) нейтропенія, гіпокаліємія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз, лужної фосфатази, гамма-глютамілтранспептидази (ГГТП) в крові; нечасто (до 1%) анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфопенія, тромбоцитоз, гіпомагніємія, гіперглікемія.
- Місцеві реакції — рідко (0,01—0,1%) флебіт, болючість у місці ін'єкції.
Протипокази
Анідулафунгін протипоказаний при підвищеній чутливості до ехінокандинів. Препарат не застосовують в педіатричній практиці. При вагітності та годуванні грудьми застосовують з обережністю.
Форми випуску
Анідулафунгін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,1 г.
Примітки
- http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/5_1_032.pdf [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2006/ucm108602.htm [ 10 липня 2009 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 23 лютого 2014. Процитовано 25 січня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
Джерела
- Анідулафунгін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Анідулафунгін на сайті rlsnet.ru [ 22 лютого 2014 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Anidulafungin napivsintetichnij protigribkovij preparat z grupi ehinokandiniv sho ye pohidnimi dlya parenteralnogo zastosuvannya Anidulafungin rozroblenij kompaniyeyu Vicuron Pharmaceuticals yaka piznishe uvijshla do skladu kompaniyi Pfizer ta zatverdzhenij FDA 21 lyutogo 2006 roku Anidulafungin Sistematizovana nazva za IUPAC N 3S 6S 9S 11R 15S 18S 20R 21R 24S 25S 26S 6 1S 2R 1 2 dihydroxy 2 4 hydroxyphenyl ethyl 11 20 21 25 tetrahydroxy 3 15 bis 1R 1 hydroxyethyl 26 methyl 2 5 8 14 17 23 hexaoxo 1 4 7 13 16 22 hexaazatricyclo 22 3 0 09 13 heptacosan 18 yl 4 4 4 pentyloxy phenyl phenyl benzamide Klasifikaciya ATC kod J02AX06 PubChem 166548 CAS 166663 25 8 DrugBank Himichna struktura Formula C58H73N7O17 Mol masa 1140 24 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm ND Period napivvivedennya pochatkovij 24 god terminalnij 40 50 god Ekskreciya Zhovch Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ERAKSIS Farmaciya i Apdzhon Kompani SShA UA 12190 01 01 08 06 2012 08 06 2017Farmakologichni vlastivostiAnidulafungin napivsintetichnij protigribkovij preparat z grupi ehinokandiniv Preparat maye fungicidnu diyu sho polyagaye v ingibuvanni sintezu 1 3 b D glyukanu sho ye vazhlivim komponentom klitinnoyi stinki bagatoh patogennih gribkiv Do preparatu chutlivi gribki rodu Candida spp a takozh Danih za chutlivist inshih gribkiv do preparatu nemaye Farmakokinetika Pislya vnutrishnovennogo vvedennya anidulafungin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu stanovit 100 Anidulafungin na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Dani za rozpodil v tkaninah organizmu vidsutni tomu nevidomo chi pronikaye preparat cherez gematoencefalichnij bar yer Anidulafungin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat ne metabolizuyetsya v pechinci vidbuvayetsya lishe povilnij fiziologichnij rozpad preparatu v tkaninah organizmu Vivoditsya anidulafungin z organizmu perevazhno z zhovchyu a takozh iz kalom i secheyu u viglyadi metabolitiv Vivedennya anidulafunginu z plazmi krovi povilne skladayetsya z kilkoh faz Period napivvivedennya preparatu v osnovnij fazi stanovit 24 godini v kincevij fazi stanovit 40 50 godin Period napivvivedennya preparatu ne zminyuyetsya u osib z pechinkovoyu ta nirkovoyu nedostatnistyu Pokazannya do zastosuvannyaAnidulafungin zastosovuyetsya pri invazivnomu kandidozi vklyuchayuchi kandidoznu septicemiyu bez nejtropeniyi Pobichna diyaPri zastosuvanni anidulafunginu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri nechasto 0 1 1 eritema shkiri bronhospazm kropiv yanka garyachka nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya ridko 0 01 0 1 boli v zhivoti zapor meteorizm holestaz gepatomegaliya zhovtyanicya toksichnij gepatit Z boku nervovoyi sistemi chasto do 2 golovnij bil sudomi nechasto menshe 1 zapamorochennya paresteziyi porushennya zoru Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 priplivi krovi do oblichchya nechasto 0 1 1 tahikardiya aritmiya fibrilyaciya peredserd serceva nedostatnist arterialna gipo abo gipertenziya nabryaki Z boku dihalnoyi sistemi nechasto do 1 zadishka kashel Z boku sechovidilnoyi sistemi mozhe sposterigatisya minucha nirkova nedostatnist Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto do 1 boli v spini Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 nejtropeniya gipokaliyemiya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya aktivnosti aminotransferaz luzhnoyi fosfatazi gamma glyutamiltranspeptidazi GGTP v krovi nechasto do 1 anemiya trombocitopeniya lejkopeniya eozinofiliya limfopeniya trombocitoz gipomagniyemiya giperglikemiya Miscevi reakciyi ridko 0 01 0 1 flebit bolyuchist u misci in yekciyi ProtipokaziAnidulafungin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do ehinokandiniv Preparat ne zastosovuyut v pediatrichnij praktici Pri vagitnosti ta goduvanni grudmi zastosovuyut z oberezhnistyu Formi vipuskuAnidulafungin vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij po 0 1 g Primitkihttp www antibiotic ru cmac pdf 5 1 032 pdf 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http www fda gov NewsEvents Newsroom PressAnnouncements 2006 ucm108602 htm 10 lipnya 2009 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 23 lyutogo 2014 Procitovano 25 sichnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya DzherelaAnidulafungin na sajti mozdocs kiev ua Anidulafungin na sajti rlsnet ru 22 lyutogo 2014 u Wayback Machine ros