Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Саквінавір SQV синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину Є першим препаратом

Саквінавір

Саквінавір

Саквінавір (SQV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Є першим препаратом групи, який синтезований швейцарською компанією «Hoffmann-La Roche», що був застосований в клініці вперше у 1995 році.

Саквінавір
image
image
Систематична назва (IUPAC)
(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
Ідентифікатори
Номер CAS 127779-20-8
Код ATC J05AE01
PubChem 441243
DrugBank DB01232
Хімічні дані
Формула C38H50N6O5 
Мол. маса 670,841 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 4%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 1-2 год.
Виділення фекалії, Нирки, Жовч
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B1(AU)

POM (UK) ℞-only (US)

Шляхи введення перорально

Фармакологічні властивості

Саквінавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До саквінавіру чутливі виключно віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2 та нечутливі протеази людини та інших еукаріотів. В клінічній практиці застосовується переважно з ритонавіром.

Фармакокінетика

Саквінавір при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4 годин. Біодоступність препарату при пероральному прийомі становить лише 4 %, що пояснюється ефектом першого проходження через печінку. Під час досліджень встановлено, що при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується. Саквінавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Немає даних, чи саквінавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками та жовчю у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення саквінавіру становить 1—2 години, цей час може змінюватися при печінковій недостатності.

Показання до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Саквінавір застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1 та ВІЛ-2 у складі комбінованої терапії у дорослих. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.

Побічна дія

При застосуванні саквінавіру можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипокази

Саквінавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при печінковій недостатності. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Саквінавір не застосовують у дітей молодших 16 років та дорослих старших 65 років. Препарат не рекомендується застосовувати разом із препаратами, що подовжують інтервал QT та антиаритмічними препаратами — астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, препаратами звіробою.

Форми випуску

Саквінавір випускається у вигляді твердих желатинових капсул по 0,2 г. та таблеток по 0,5 г.

Примітки

  1. Drugs! Drugs! Drugs! An Overview of the Approved Anti-HIV Medications. The Body. Процитовано 20 лютого 2013. (англ.)

Посилання

  • Саквінавір на сайті rlsnet.ru[недоступне посилання](рос.)
  • (рос.)АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ [ 8 березня 2013 у Wayback Machine.]
  • Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.](рос.)image Застаріло

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Sakvinavir SQV sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi dlya prijomu vseredinu Ye pershim preparatom grupi yakij sintezovanij shvejcarskoyu kompaniyeyu Hoffmann La Roche sho buv zastosovanij v klinici vpershe u 1995 roci Sakvinavir Sistematichna nazva IUPAC 2S N 2S 3R 4 3S 3 tert butylcarbamoyl decahydroisoquinolin 2 yl 3 hydroxy 1 phenylbutan 2 yl 2 quinolin 2 ylformamido butanediamide Identifikatori Nomer CAS 127779 20 8 Kod ATC J05AE01 PubChem 441243 DrugBank DB01232 Himichni dani Formula C38H50N6O5 Mol masa 670 841 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 4 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 1 2 god Vidilennya fekaliyi Nirki Zhovch Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti B1 AU POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiSakvinavir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni aktivnogo centru fermentu virusu VIL proteazi porushenni utvorennya virusnogo kapsidu ta prignichuye replikaciyu virusu VIL z utvorennyam nezrilih virusnih chastinok sho ne mozhut infikuvati klitini organizmu Do sakvinaviru chutlivi viklyuchno virusi VIL 1 ta VIL 2 ta nechutlivi proteazi lyudini ta inshih eukariotiv V klinichnij praktici zastosovuyetsya perevazhno z ritonavirom Farmakokinetika Sakvinavir pri prijomi vseredinu vidnosno povilno vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 4 godin Biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi stanovit lishe 4 sho poyasnyuyetsya efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Pid chas doslidzhen vstanovleno sho pri prijomi pid chas yizhi biodostupnist preparatu zbilshuyetsya Sakvinavir pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Nemaye danih chi sakvinavir pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom chastkovo vivoditsya nirkami ta zhovchyu u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya sakvinaviru stanovit 1 2 godini cej chas mozhe zminyuvatisya pri pechinkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Sakvinavir zastosovuyetsya dlya likuvannya infekciyi sprichinenoyi virusom VIL 1 ta VIL 2 u skladi kombinovanoyi terapiyi u doroslih Monoterapiya preparatom ne zastosovuyetsya u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti virusu VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni sakvinaviru mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv chasto 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri nechasto 0 1 1 alergichnij dermatit kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona borodavki Z boku travnoyi sistemi chasto diareya chasto z elektrolitnim dizbalansom do 15 17 blyuvannya nudota znizhennya apetitu bil v zhivoti porushennya smaku meteorizm stomatit nechasto gepatit zhovtyanicya pechinkova nedostatnist kishkova neprohidnist shlunkovo kishkovi krovotechi Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil bezsonnya pidvishena vtomlyuvanist giposteziya paresteziyi zapamorochennya depresiya nechasto 0 1 1 sonlivist sudomi ataksiya vtrati svidomosti suyicidalni sprobi Z boku oporno ruhovogo aparatu chastishe mialgiyi ossalgiyi do 2 nechasto artralgiyi osteoporoz Z boku sercevo sudinnoyi sistemi mozhut sposterigatisya arterialna gipo ta gipertenziya tromboflebit podovzhennya intervalu QT na EKG pri prijomi visokih doz preparatu Inshi pobichni efekti chastishe sposterigayutsya lipodistrofiya laktatacidoz ozhirinnya kseroftalmiya ridko cukrovij diabet ketoacidoz zbilshennya chastoti krovotech u hvorih gemofiliyeyu avaskulyarnij nekroz Zmini v laboratornih analizah mozhut sposterigatisya pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz ta luzhnoyi fosfatazi v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu ta kreatinfosfokinazi v krovi anemiya gemolitichna anemiya nejtropeniya trombocitopeniya giperglikemiya pidvishennya rivnya u krovi trigliceridiv ta holesterinu Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye imovirnist laktatacidozu osteonekrozu gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye imovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye imovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ProtipokaziSakvinavir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri pechinkovij nedostatnosti Z oberezhnistyu zastosovuyut pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Sakvinavir ne zastosovuyut u ditej molodshih 16 rokiv ta doroslih starshih 65 rokiv Preparat ne rekomenduyetsya zastosovuvati razom iz preparatami sho podovzhuyut interval QT ta antiaritmichnimi preparatami astemizolom cizapridom terfenadinom midazolamom pimozidom bepridilom amiodaronom alkaloyidami rizhkiv propafenonom rifampicinom simvastatinom lovastatinom preparatami zviroboyu Formi vipuskuSakvinavir vipuskayetsya u viglyadi tverdih zhelatinovih kapsul po 0 2 g ta tabletok po 0 5 g PrimitkiDrugs Drugs Drugs An Overview of the Approved Anti HIV Medications The Body Procitovano 20 lyutogo 2013 angl PosilannyaSakvinavir na sajti rlsnet ru nedostupne posilannya ros ros ANTIRETROVIRUSNYE HIMIOPREPARATY 8 bereznya 2013 u Wayback Machine Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 19 chervnya 2018 u Wayback Machine ros Zastarilo

Дата публікації:
Топ