Оланзапін (лат. Olanzapinum, англ. Olanzapine) — лікарський засіб, що належить до антипсихотичних препаратів, та є похідним . Оланзапін застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово. Оланзапін запатентований у 1971 році, та застосовується у клінічній практиці з 1996 року.
Оланзапін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00334 |
Хімічна структура | |
Формула | C17H20N4S |
Мол. маса | 312,439 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 60% (перор.) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 21-54 год. |
Екскреція | Нирки (57%), фекалії (30%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗИПРЕКСА®, «Патеон Італія С.п.А.»,Італія UA/0911/02/01 20.03.2015-20/03/2020 ЗОЛАФРЕН, «Заклад Фармацевтичний Адамед Фарма С.А.»/«Паб'яніцький фармацевтичний завод Польфа А.Т.»/«Лабораторіос Ліконса, С.А.»,Польща/Іспанія UA/2604/01/01 21.01.2016—21/01/2021 АДАЖИО®, ПАТ «Фармак»,Україна UA/15810/01/01 02.03.2017-02/03/2022 |
Фармакологічні властивості
Оланзапін — лікарський засіб, що належить до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензотіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2, 5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT6 і 5-НТ3; а також D1, D2, D3, D4 та D5 дофамінових рецепторів; блокуванні альфа-1-адренорецепторів; та блокуванні м-холірецепторів. Наслідком дії препарату є зменшення як продуктивної, так і негативної психіатричної симптоматики. Оланзапін знижує так званий умовний захисний рефлекс, який є тестом на антипсихотичну активність, у нижчих дозах, які не призводять до виникнення каталепсії. Також препарат має помірний антидепресивний ефект, та може застосовуватися як протиблювотний засіб. Оланзапін застосовується для лікування шизофренії та інших психотичних розладів із вираженою продуктивною симптоматикою (марення, галюцинації, автоматизм), а також у маніакальній стадії біполярного афективного розладу. При застосуванні препарату спостерігається незначна частота екстрапірамідних побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами.
Фармакокінетика
Оланзапін добре, проте повільно, всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 60 % при пероральному застосуванні у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 5—8 годин після прийому препарату. Оланзапін добре (на 93 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Оланзапін метаболізується в печінці з утворенням менш активних, ніж препарат, метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею (57 %), частково із калом (30 %). Період напіввиведення препарату становить 21—54 години, для форм для внутрішньом'язового застосування із сповільненим вивільненням препарату період напіввиведення становить 30 діб.
Покази до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Оланзапін застосовують для лікування шизофренії та інших психотичних розладів із вираженою продуктивною симптоматикою (марення, галюцинації, автоматизм), а також у маніакальній стадії біполярного афективного розладу.
Побічна дія
При застосуванні оланзапіну найчастішим побічним ефектам є збільшення маси тіла. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, алопеція, набряк Квінке, гарячка.
- З боку травної системи — запор, панкреатит, метеоризм, гепатит, сухість у роті, жовтяниця, холестатичний синдром.
- З боку нервової системи — акатизія, сонливість або безсоння, запаморочення, судоми, головний біль, дискінезія, дистонія, розлади мови, паркінсонізм, тремор, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія або брадикардія, венозний тромбоз, тромбоемболія легеневої артерії, біль у грудній клітці, подовження інтервалу QT на ЕКГ, аритмії, припливи крові.
- З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея, аменорея, підвищення секреції пролактину, болючість молочних залоз, цукровий діабет, діабетична кома.
- З боку сечостатевої системи — пріапізм, підвищення лібідо, еректильна дисфункція, затримка сечопуску, нетримання сечі, енурез.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у м'язах, рабдоміоліз.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, гіпоглікемія, глюкозурія, підвищення рівня білірубіну, підвищення рівня холестерину, підвищення рівня сечової кислоти, підвищення рівня активності , лактатдегідрогенази та амінотрансфераз.
Протипокази
Оланзапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та підвищеному ризику закритокутової глаукоми.
Форми випуску
Оланзапін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005; 0,01; 0,015 і 0,02 г; ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 10; 210; 300 і 405 мг у комплекті з розчинником. Оланзапін випускається також у комбінації з флуоксетином у вигляді желатинових капсул.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 6 жовтня 2019.
- . Архів оригіналу за 6 жовтня 2019. Процитовано 6 жовтня 2019.
- Переносимость антипсихотических средств [ 15 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Оланзапин: сравнение с рисперидоном (обзор исследований) . Архів оригіналу за 6 жовтня 2019. Процитовано 6 жовтня 2019.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - . Архів оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 6 жовтня 2019. (рос.)
- OLANZAPINE (ОЛАНЗАПИН) . Архів оригіналу за 6 жовтня 2019. Процитовано 6 жовтня 2019.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Olanzapine, Olanzapine Pamoate [ 6 листопада 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Taylor D, Paton C, Kapur S (2015). The Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (вид. 12th). London, U K: Wiley-Blackwell. с. 16. ISBN . (англ.)
- Оланзапин и апрепитант в профилактике тошноты и рвоты: первые результаты рандомизированного исследования ІІ фазы (PDF). Архів оригіналу за 6 жовтня 2019. Процитовано 6 жовтня 2019.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Посилання
- Оланзапін: ЗИПРЕКСА(ін'єкц.) | ЗОЛАФРЕН(таб.) mozdocs.kiev.ua
- (рос.) Оланзапин (Olanzapine) [ 6 жовтня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Olanzapin lat Olanzapinum angl Olanzapine likarskij zasib sho nalezhit do antipsihotichnih preparativ ta ye pohidnim Olanzapin zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnom yazovo Olanzapin zapatentovanij u 1971 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1996 roku Olanzapin Sistematizovana nazva za IUPAC 2 Methyl 4 4 methyl 1 piperazinyl 10H thieno 2 3 b 1 5 benzodiazepine Klasifikaciya ATC kod AH03 PubChem 4585 CAS 132539 06 1 DrugBank DB00334 Himichna struktura Formula C17H20N4S Mol masa 312 439 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 60 peror Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 21 54 god Ekskreciya Nirki 57 fekaliyi 30 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ZIPREKSA Pateon Italiya S p A Italiya UA 0911 02 01 20 03 2015 20 03 2020 ZOLAFREN Zaklad Farmacevtichnij Adamed Farma S A Pab yanickij farmacevtichnij zavod Polfa A T Laboratorios Likonsa S A Polsha Ispaniya UA 2604 01 01 21 01 2016 21 01 2021 ADAZhIO PAT Farmak Ukrayina UA 15810 01 01 02 03 2017 02 03 2022Farmakologichni vlastivostiOlanzapin likarskij zasib sho nalezhit do antipsihotichnih preparativ ta ye pohidnim dibenzotiazepinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni serotoninovih receptoriv 5 NT2 5 HT2A 5 HT1A 5 HT1D 5 HT6 i 5 NT3 a takozh D1 D2 D3 D4 ta D5 dofaminovih receptoriv blokuvanni alfa 1 adrenoreceptoriv ta blokuvanni m holireceptoriv Naslidkom diyi preparatu ye zmenshennya yak produktivnoyi tak i negativnoyi psihiatrichnoyi simptomatiki Olanzapin znizhuye tak zvanij umovnij zahisnij refleks yakij ye testom na antipsihotichnu aktivnist u nizhchih dozah yaki ne prizvodyat do viniknennya katalepsiyi Takozh preparat maye pomirnij antidepresivnij efekt ta mozhe zastosovuvatisya yak protiblyuvotnij zasib Olanzapin zastosovuyetsya dlya likuvannya shizofreniyi ta inshih psihotichnih rozladiv iz virazhenoyu produktivnoyu simptomatikoyu marennya galyucinaciyi avtomatizm a takozh u maniakalnij stadiyi bipolyarnogo afektivnogo rozladu Pri zastosuvanni preparatu sposterigayetsya neznachna chastota ekstrapiramidnih pobichnih efektiv u porivnyanni z inshimi antipsihotichnimi preparatami Farmakokinetika Olanzapin dobre prote povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 60 pri peroralnomu zastosuvanni u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 5 8 godin pislya prijomu preparatu Olanzapin dobre na 93 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Olanzapin metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam mensh aktivnih nizh preparat metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z secheyu 57 chastkovo iz kalom 30 Period napivvivedennya preparatu stanovit 21 54 godini dlya form dlya vnutrishnom yazovogo zastosuvannya iz spovilnenim vivilnennyam preparatu period napivvivedennya stanovit 30 dib Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Olanzapin zastosovuyut dlya likuvannya shizofreniyi ta inshih psihotichnih rozladiv iz virazhenoyu produktivnoyu simptomatikoyu marennya galyucinaciyi avtomatizm a takozh u maniakalnij stadiyi bipolyarnogo afektivnogo rozladu Pobichna diyaPri zastosuvanni olanzapinu najchastishim pobichnim efektam ye zbilshennya masi tila Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka alopeciya nabryak Kvinke garyachka Z boku travnoyi sistemi zapor pankreatit meteorizm gepatit suhist u roti zhovtyanicya holestatichnij sindrom Z boku nervovoyi sistemi akatiziya sonlivist abo bezsonnya zapamorochennya sudomi golovnij bil diskineziya distoniya rozladi movi parkinsonizm tremor vkraj ridko zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya abo bradikardiya venoznij tromboz tromboemboliya legenevoyi arteriyi bil u grudnij klitci podovzhennya intervalu QT na EKG aritmiyi priplivi krovi Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya galaktoreya amenoreya pidvishennya sekreciyi prolaktinu bolyuchist molochnih zaloz cukrovij diabet diabetichna koma Z boku sechostatevoyi sistemi priapizm pidvishennya libido erektilna disfunkciya zatrimka sechopusku netrimannya sechi enurez Z boku oporno ruhovogo aparatu bil u m yazah rabdomioliz Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya nejtropeniya eozinofiliya trombocitopeniya giperglikemiya gipoglikemiya glyukozuriya pidvishennya rivnya bilirubinu pidvishennya rivnya holesterinu pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti pidvishennya rivnya aktivnosti laktatdegidrogenazi ta aminotransferaz ProtipokaziOlanzapin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta pidvishenomu riziku zakritokutovoyi glaukomi Formi vipuskuOlanzapin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0025 0 005 0 01 0 015 i 0 02 g liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya in yekcij po 10 210 300 i 405 mg u komplekti z rozchinnikom Olanzapin vipuskayetsya takozh u kombinaciyi z fluoksetinom u viglyadi zhelatinovih kapsul Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 6 zhovtnya 2019 Arhiv originalu za 6 zhovtnya 2019 Procitovano 6 zhovtnya 2019 Perenosimost antipsihoticheskih sredstv 15 chervnya 2017 u Wayback Machine ros Olanzapin sravnenie s risperidonom obzor issledovanij Arhiv originalu za 6 zhovtnya 2019 Procitovano 6 zhovtnya 2019 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Arhiv originalu za 22 bereznya 2016 Procitovano 6 zhovtnya 2019 ros OLANZAPINE OLANZAPIN Arhiv originalu za 6 zhovtnya 2019 Procitovano 6 zhovtnya 2019 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Olanzapine Olanzapine Pamoate 6 listopada 2018 u Wayback Machine angl Taylor D Paton C Kapur S 2015 The Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry vid 12th London U K Wiley Blackwell s 16 ISBN 978 1 118 75460 3 angl Olanzapin i aprepitant v profilaktike toshnoty i rvoty pervye rezultaty randomizirovannogo issledovaniya II fazy PDF Arhiv originalu za 6 zhovtnya 2019 Procitovano 6 zhovtnya 2019 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros PosilannyaOlanzapin ZIPREKSA in yekc ZOLAFREN tab mozdocs kiev ua ros Olanzapin Olanzapine 6 zhovtnya 2019 u Wayback Machine