Карбоцистеїн (англ. carbocisteine, лат. carbocisteinum), також L-цистеїн—S-карбоксиметил — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним амінокислоти L-цистеїну та належить до групи муколітичних і відхаркувальних препаратів, для перорального застосування.
Карбоцистеїн | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(R)-2-Amino-3-(carboxymethylsulfanyl)propanoic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C5H9NO4S |
Мол. маса | 179,19 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 10% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2—3 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЛЮДІТЕК, «Іннотера Шузі»,Франція UA/8082/01/02 12.07.2013-12/07/2018 МУКОЛІК, ПрАТ«Технолог»,Україна UA/10556/01/01 29.12.2014-29.12.2019 ЛАНГЕС, Спільне українсько-іспанське підприємство «Сперко Україна»/АТ«Лабораторіос Алкала Фарма», Україна/Іспанія UA/11561/01/01 06.07.2011-06.07.2016 |
Фармакологічні властивості
Карбоцистеїн — синтетичний препарат, що по хімічній структурі є похідним амінокислоти цистеїну та належить до групи муколітиків та відхаркувальних препаратів. Механізм дії препарату полягає у деполімеризації та руйнуванні кислих мукополісахаридів бронхіального секрету; регенерації слизової оболонки дихальної системи; зменшення кількості бокалоподібних клітин епітелію дихальної системи, що призводить до зменшення вироблення слизу; а також відновлення секреторної активності клітин епітелію бронхіального дерева. Муколітичні властивості препарату пов'язані з активацією ферменту , який відновлює в'язкість та еластичність слизу та є ферментом бокаловидних клітин епітелію дихальної системи. Карбоцистеїн також має здатність підвищувати транспорт іонів хлору в епітелій дихальних шляхів та поступово збільшувати концентрацію води у бронхіальному слизові, що призводить до покращення мукоциліарного кліренсу та полегшення відходження мокротиння у зв'язку із його розрідженням та посиленням рефлекторного кашлю. Карбоцистеїн має також місцевий імуномодулюючий ефект, збільшує кількість секреторного IgA, а також посилює проникнення антибіотиків у секрети дихальної системи. Карбоцистеїн має здатність впливати на епітелій як дихальних шляхів, так і на епітелій ЛОР-органів (пазух носа, середнього вуха). На відміну від ацетилцистеїну, карбоцистеїн не викликає так званого синдрому «затоплення» бронхів. Карбоцистеїн також знижує імунну відповідь організму, що проявляється зниженням концентрації прозапальних цитокінів, а також гальмує проникнення та реплікацію вірусів, що викликають захворювання верхніх дихальних шляхів, у клітини епітелію дихальної системи. Карбоцистеїн підвищує ефективність глюкокортикоїдних гормонів та посилює бронхолітичний ефект теофіліну, і зменшує ефективність м-холінолітичних препаратів.
Фармакодинаміка
Карбоцистеїн добре всмоктується та розподіляється в організмі після перорального застосування, але біодоступність препарату складає лише 10 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2 годин після перорального застосування препарату. Найвищі концентрації препарату спостерігаються в печінці, дихальній системі, крові та середньому вусі (високі концентрації утримуюються у середньому вусі до 24 годин). Карбоцистеїн не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Карбоцистеїн проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується карбоцистеїн у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату складає 2—3 години, час напіввиведення зростає після повторних прийомів препарату.
Показання до застосування
Карбоцистеїн застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, що пов'язані з порушеннями бронхіальної секреції — гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїти, ларингіти, синусити, пневмонії, бронхіальна астма, коклюш, муковісцидоз легень як у дорослих, так і дітей; при середньому отиті, підготовці пацієнта до бронхоскопії та .
При застосуванні карбоцистеїну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1 %) — висипання на шкірі, набряк Квінке.
- З боку травної системи — рідко (0,01—0,1 %) нудота, блювання, біль у животі, діарея, шлунково-кишкові кровотечі.
Загальна частота побічних ефектів при застосуванні карбоцистеїну складає близько 2,6 %.
Протипокази
Карбоцистеїн протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при загостенні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, у І триместрі вагітності та хронічному гломерулонефриті. З обережністю застосовується препарат у ІІ та ІІІ триместрі вагітності та в періоді годування грудьми. Карбоцистеїн не застосовується одночасно із протикашльовими препаратами. В Україні карбоцистеїн застосовується у дітей віком від 2 років.
Форми випуску
Карбоцистеїн випускається у вигляді жувальних таблеток по 0,75 г; желатинових капсул по 0,375 г; гранул у пакетиках по 5 г; 2,5 % сироп для прийому всередину у флаконах по 100, 125 і 200 мл, 5 % сиропу у флаконах по 100, 110, 125, 150, 200 і 300 мл та 9 % сиропу по 100 мл. Карбоцистеїн разом із амброксолом входить до складу комбінованого препарату, що випускається під торговими назвами «Мілістан від кашлю» та «Пектолван Ц».
Див. також
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 5 квітня 2015.
- http://compendium.com.ua/akt/67/3095/carbocisteinum [ 11 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 11 квітня 2015. Процитовано 26 березня 2022.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://www.rmj.ru/articles_4475.htm [ 20 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_38.htm [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://xrumer.rmj.ru/articles_4457.htm [ 4 жовтня 2010 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://medi.ru/doc/a241003.htm [ 28 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 26 червня 2017. Процитовано 6 квітня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - . Архів оригіналу за 12 квітня 2015. Процитовано 6 квітня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_pediatr_3/54-55.pdf [ 19 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://medi.ru/doc/a241009.htm [ 9 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2014_Pediatr_3/30.pdf [ 19 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/174 [ 14 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Карбоцистеин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
Джерела
- Карбоцистеїн на сайті mozdocs.kiev.ua [ 15 квітня 2015 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_987.htm [ 5 квітня 2015 у Wayback Machine.]
- Карбоцистеїн на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 13 квітня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Karbocisteyin angl carbocisteine lat carbocisteinum takozh L cisteyin S karboksimetil sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi pohidnim aminokisloti L cisteyinu ta nalezhit do grupi mukolitichnih i vidharkuvalnih preparativ dlya peroralnogo zastosuvannya KarbocisteyinSistematizovana nazva za IUPAC R 2 Amino 3 carboxymethylsulfanyl propanoic acidKlasifikaciyaATC kod CB03PubChem 193653CAS 638 23 3DrugBankHimichna strukturaFormula C5H9NO4S Mol masa 179 19 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 10 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 3 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FLYuDITEK Innotera Shuzi Franciya UA 8082 01 02 12 07 2013 12 07 2018 MUKOLIK PrAT Tehnolog Ukrayina UA 10556 01 01 29 12 2014 29 12 2019 LANGES Spilne ukrayinsko ispanske pidpriyemstvo Sperko Ukrayina AT Laboratorios Alkala Farma Ukrayina Ispaniya UA 11561 01 01 06 07 2011 06 07 2016Farmakologichni vlastivostiKarbocisteyin sintetichnij preparat sho po himichnij strukturi ye pohidnim aminokisloti cisteyinu ta nalezhit do grupi mukolitikiv ta vidharkuvalnih preparativ Mehanizm diyi preparatu polyagaye u depolimerizaciyi ta rujnuvanni kislih mukopolisaharidiv bronhialnogo sekretu regeneraciyi slizovoyi obolonki dihalnoyi sistemi zmenshennya kilkosti bokalopodibnih klitin epiteliyu dihalnoyi sistemi sho prizvodit do zmenshennya viroblennya slizu a takozh vidnovlennya sekretornoyi aktivnosti klitin epiteliyu bronhialnogo dereva Mukolitichni vlastivosti preparatu pov yazani z aktivaciyeyu fermentu yakij vidnovlyuye v yazkist ta elastichnist slizu ta ye fermentom bokalovidnih klitin epiteliyu dihalnoyi sistemi Karbocisteyin takozh maye zdatnist pidvishuvati transport ioniv hloru v epitelij dihalnih shlyahiv ta postupovo zbilshuvati koncentraciyu vodi u bronhialnomu slizovi sho prizvodit do pokrashennya mukociliarnogo klirensu ta polegshennya vidhodzhennya mokrotinnya u zv yazku iz jogo rozridzhennyam ta posilennyam reflektornogo kashlyu Karbocisteyin maye takozh miscevij imunomodulyuyuchij efekt zbilshuye kilkist sekretornogo IgA a takozh posilyuye proniknennya antibiotikiv u sekreti dihalnoyi sistemi Karbocisteyin maye zdatnist vplivati na epitelij yak dihalnih shlyahiv tak i na epitelij LOR organiv pazuh nosa serednogo vuha Na vidminu vid acetilcisteyinu karbocisteyin ne viklikaye tak zvanogo sindromu zatoplennya bronhiv Karbocisteyin takozh znizhuye imunnu vidpovid organizmu sho proyavlyayetsya znizhennyam koncentraciyi prozapalnih citokiniv a takozh galmuye proniknennya ta replikaciyu virusiv sho viklikayut zahvoryuvannya verhnih dihalnih shlyahiv u klitini epiteliyu dihalnoyi sistemi Karbocisteyin pidvishuye efektivnist glyukokortikoyidnih gormoniv ta posilyuye bronholitichnij efekt teofilinu i zmenshuye efektivnist m holinolitichnih preparativ Farmakodinamika Karbocisteyin dobre vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi pislya peroralnogo zastosuvannya ale biodostupnist preparatu skladaye lishe 10 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya u krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin pislya peroralnogo zastosuvannya preparatu Najvishi koncentraciyi preparatu sposterigayutsya v pechinci dihalnij sistemi krovi ta serednomu vusi visoki koncentraciyi utrimuyuyutsya u serednomu vusi do 24 godin Karbocisteyin ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Karbocisteyin prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya karbocisteyin u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu skladaye 2 3 godini chas napivvivedennya zrostaye pislya povtornih prijomiv preparatu Pokazannya do zastosuvannyaKarbocisteyin zastosovuyetsya pri gostrih ta hronichnih zahvoryuvannyah dihalnoyi sistemi sho pov yazani z porushennyami bronhialnoyi sekreciyi gostrij ta hronichnij bronhit bronhoektatichna hvoroba traheyiti laringiti sinusiti pnevmoniyi bronhialna astma koklyush mukoviscidoz legen yak u doroslih tak i ditej pri serednomu otiti pidgotovci paciyenta do bronhoskopiyi ta Pobichna diyaPri zastosuvanni karbocisteyinu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ridko 0 01 0 1 visipannya na shkiri nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 nudota blyuvannya bil u zhivoti diareya shlunkovo kishkovi krovotechi Zagalna chastota pobichnih efektiv pri zastosuvanni karbocisteyinu skladaye blizko 2 6 ProtipokaziKarbocisteyin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri zagostenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki u I trimestri vagitnosti ta hronichnomu glomerulonefriti Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat u II ta III trimestri vagitnosti ta v periodi goduvannya grudmi Karbocisteyin ne zastosovuyetsya odnochasno iz protikashlovimi preparatami V Ukrayini karbocisteyin zastosovuyetsya u ditej vikom vid 2 rokiv Formi vipuskuKarbocisteyin vipuskayetsya u viglyadi zhuvalnih tabletok po 0 75 g zhelatinovih kapsul po 0 375 g granul u paketikah po 5 g 2 5 sirop dlya prijomu vseredinu u flakonah po 100 125 i 200 ml 5 siropu u flakonah po 100 110 125 150 200 i 300 ml ta 9 siropu po 100 ml Karbocisteyin razom iz ambroksolom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu sho vipuskayetsya pid torgovimi nazvami Milistan vid kashlyu ta Pektolvan C Div takozhErdosteyinPrimitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 5 kvitnya 2015 http compendium com ua akt 67 3095 carbocisteinum 11 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros PDF Arhiv originalu PDF za 11 kvitnya 2015 Procitovano 26 bereznya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www rmj ru articles 4475 htm 20 bereznya 2015 u Wayback Machine ros http www rlsnet ru fg index id 38 htm 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http xrumer rmj ru articles 4457 htm 4 zhovtnya 2010 u Wayback Machine ros http medi ru doc a241003 htm 28 bereznya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 26 chervnya 2017 Procitovano 6 kvitnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Arhiv originalu za 12 kvitnya 2015 Procitovano 6 kvitnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http health ua com pics pdf ZU 2011 pediatr 3 54 55 pdf 19 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http medi ru doc a241009 htm 9 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http health ua com pics pdf ZU 2014 Pediatr 3 30 pdf 19 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule in 174 14 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Karbocistein v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros DzherelaKarbocisteyin na sajti mozdocs kiev ua 15 kvitnya 2015 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 987 htm 5 kvitnya 2015 u Wayback Machine Karbocisteyin na sajti pharmencyclopedia com ua 13 kvitnya 2015 u Wayback Machine