Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ердостеїн (англ. Erdosteine; синоніми: Муцитус) — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі двотіоловою сполукою, та належить до групи муколітичних і відхаркувальних препаратів (експекторантів), що має також мукорегулюючі та мукокінетичні властивості, для перорального застосування.
Ердостеїн | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-[(2-oxothiolan-3-yl)carbamoylmethylsulfanyl]acetic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C8H11NO4S2 |
Мол. маса | 249,309 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 5 год. |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МУЦИТУС, «Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед»,Індія UA/5589/01/02 22.11.2011-22/11/2016 |
Фармакологічні властивості
Ердостеїн — синтетичний препарат, що по хімічній структурі є двотіоловою сполукою, та належить до групи муколітичних та відхаркувальних препаратів (експекторантів). Механізм дії препарату полягає у деполімеризації та руйнуванні кислих мукополісахаридів бронхіального секрету шляхом розриву тіолових містків, які зв'язують волокна глікопротеїнів мокротиння, під дією активних метаболітів ердостеїну. Це призводить також до покращення реологічних властивостей мокротиння, зниження кількості вироблення та полегшення відходження мокротиння. Окрім цього, активні метаболіти препарату мають антиоксидантний та протизапальний ефект, мають здатність знижувати кількість вільних радикалів у легеневій тканині та запобігати пригніченню ферменту α1- (особливо у курців, що сприяє зниженню негативного впливу тютюнового диму на тканину легень). Ердостеїн також сприяє зниженню адгезії бактерій на слизовій оболонці дихальних шляхів, що сприяє швидкій ерадикації збудників інфекцій дихальних шляхів, зниженню частоти загострень хронічних захворювань дихальних шляхів, а також зниженню потреби в антибіотиках. Ердостеїн має також здатність підвищувати концентрацію антибіотиків у дихальних шляхах, а також має виражений місцевий протизапальний ефект. Препарат також не викликає бронхоспазму і має здатність знижувати гіперреактивність бронхів. Ердостеїн не має вільних тіолових радикалів, тому препарат значно менше впливає на слизові оболонки органів травної системи, і при його застосуванні кількість побічних ефектів із боку оганів травлення є незначною.
Фармакодинаміка
Ердостеїн добре всмоктується та розподіляється в організмі після перорального застосування, біодоступність препарату не вивчена. При першому проходженні через печінку метаболізується до трьох активних метаболітів, максимальна концентрація яких спостерігається через 2 години після перорального прийому ердостеїну. Ердостеїн у помірній кількості (64,5 %) зв'язується з білками плазми крові. Виводиться препарат переважно нирками, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату складає більше 5 годин, активність ердостеїну зберігається протягом 12 годин після перорального застосування. Час напіввиведення препарату збільшується при порушеннях функції печінки та нирок.
Показання до застосування
Ердостеїн застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, що пов'язані з утворенням в'язкого мокротиння — гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, пневмонії, бронхіальна астма, муковісцидоз легень. Розроблено методику лікування із включенням ердостеїну до схеми лікування туберкульозу легень.
Побічна дія
При застосуванні ердостеїну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1 %) — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, екзема, еритема шкіри.
- З боку травної системи — рідко (0,01—0,1 %) нудота, блювання, печія, біль у животі, діарея; дуже рідко (менше 0,01 %) зміна смаку.
- З боку дихальної системи — рідко (0,01—0,1 %) задишка, бронхоспазм, грипоподібний синдром, носова кровотеча.
Протипокази
Ердостеїн протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при загостенні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, кровохарканні, схильності до кровотеч; важкій нирковій та печінковій недостатності. Ердостеїн застосовується у дітей старших 8 років. З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Ердостеїн випускається у вигляді желатинових капсул по 0,15 та 0,3 г; та гранул для приготування суспензії для прийому всередину по 175 мг/5 мл.
Синоніми в Світі
Європа:
- Erdomed
- Erdopect
- Erdostin
- Erdotin
- Evosten
- Mucodox
- Mucofor
- Theovix
- Tusselin
- Vectrine
Інші регіони:
- Asdigan
- Biopulmin
- Dostein
- Dostin
- Dostol
- Ectrin
- Edotin
- Erdos
- Esteclin
- Fluidasa
- Mucoflux
- Mucotec
- Mukial
- Zertin
- Vestein (Індонезія)
Примітки
- http://www.rmj.ru/articles_9458.htm [ 13 квітня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
- http://lekmed.ru/lekarstva/protivoprostudnye/mucitus.html [ 9 квітня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 14 квітня 2015. Процитовано 9 квітня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 16 квітня 2015. Процитовано 9 квітня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://www.moluch.ru/archive/76/12944/ [ 14 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 13 квітня 2015. Процитовано 9 квітня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://www.antiflu.ru/farmakologicheskie-podxody-k-protivokashlevoj-terapii/ [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 15 квітня 2015. Процитовано 11 квітня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()(рос.) - . Архів оригіналу за 16 лютого 2020. Процитовано 15 березня 2020.
Джерела
Вікісховище має мультимедійні дані за темою: Тіолактони |
- Ердостеїн на сайті mozdocs.kiev.ua
- http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34557.htm [ 5 квітня 2015 у Wayback Machine.]
Це незавершена стаття з хімії. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Erdosteyin angl Erdosteine sinonimi Mucitus sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi dvotiolovoyu spolukoyu ta nalezhit do grupi mukolitichnih i vidharkuvalnih preparativ ekspektorantiv sho maye takozh mukoregulyuyuchi ta mukokinetichni vlastivosti dlya peroralnogo zastosuvannya ErdosteyinSistematizovana nazva za IUPAC2 2 oxothiolan 3 yl carbamoylmethylsulfanyl acetic acidKlasifikaciyaATC kod CB15PubChem 65632CAS 84611 23 4DrugBankHimichna strukturaFormula C8H11NO4S2 Mol masa 249 309 g molFarmakokinetikaBiodostupnist NDMetabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 5 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MUCITUS Makleods Farmasyutikals Limited Indiya UA 5589 01 02 22 11 2011 22 11 2016Farmakologichni vlastivostiErdosteyin sintetichnij preparat sho po himichnij strukturi ye dvotiolovoyu spolukoyu ta nalezhit do grupi mukolitichnih ta vidharkuvalnih preparativ ekspektorantiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u depolimerizaciyi ta rujnuvanni kislih mukopolisaharidiv bronhialnogo sekretu shlyahom rozrivu tiolovih mistkiv yaki zv yazuyut volokna glikoproteyiniv mokrotinnya pid diyeyu aktivnih metabolitiv erdosteyinu Ce prizvodit takozh do pokrashennya reologichnih vlastivostej mokrotinnya znizhennya kilkosti viroblennya ta polegshennya vidhodzhennya mokrotinnya Okrim cogo aktivni metaboliti preparatu mayut antioksidantnij ta protizapalnij efekt mayut zdatnist znizhuvati kilkist vilnih radikaliv u legenevij tkanini ta zapobigati prignichennyu fermentu a1 osoblivo u kurciv sho spriyaye znizhennyu negativnogo vplivu tyutyunovogo dimu na tkaninu legen Erdosteyin takozh spriyaye znizhennyu adgeziyi bakterij na slizovij obolonci dihalnih shlyahiv sho spriyaye shvidkij eradikaciyi zbudnikiv infekcij dihalnih shlyahiv znizhennyu chastoti zagostren hronichnih zahvoryuvan dihalnih shlyahiv a takozh znizhennyu potrebi v antibiotikah Erdosteyin maye takozh zdatnist pidvishuvati koncentraciyu antibiotikiv u dihalnih shlyahah a takozh maye virazhenij miscevij protizapalnij efekt Preparat takozh ne viklikaye bronhospazmu i maye zdatnist znizhuvati giperreaktivnist bronhiv Erdosteyin ne maye vilnih tiolovih radikaliv tomu preparat znachno menshe vplivaye na slizovi obolonki organiv travnoyi sistemi i pri jogo zastosuvanni kilkist pobichnih efektiv iz boku oganiv travlennya ye neznachnoyu Farmakodinamika Erdosteyin dobre vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu ne vivchena Pri pershomu prohodzhenni cherez pechinku metabolizuyetsya do troh aktivnih metabolitiv maksimalna koncentraciya yakih sposterigayetsya cherez 2 godini pislya peroralnogo prijomu erdosteyinu Erdosteyin u pomirnij kilkosti 64 5 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Vivoditsya preparat perevazhno nirkami chastkovo vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya preparatu skladaye bilshe 5 godin aktivnist erdosteyinu zberigayetsya protyagom 12 godin pislya peroralnogo zastosuvannya Chas napivvivedennya preparatu zbilshuyetsya pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Pokazannya do zastosuvannyaErdosteyin zastosovuyetsya pri gostrih ta hronichnih zahvoryuvannyah dihalnoyi sistemi sho pov yazani z utvorennyam v yazkogo mokrotinnya gostrij ta hronichnij bronhit bronhoektatichna hvoroba pnevmoniyi bronhialna astma mukoviscidoz legen Rozrobleno metodiku likuvannya iz vklyuchennyam erdosteyinu do shemi likuvannya tuberkulozu legen Pobichna diyaPri zastosuvanni erdosteyinu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ridko 0 01 0 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka ekzema eritema shkiri Z boku travnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 nudota blyuvannya pechiya bil u zhivoti diareya duzhe ridko menshe 0 01 zmina smaku Z boku dihalnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 zadishka bronhospazm gripopodibnij sindrom nosova krovotecha ProtipokaziErdosteyin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri zagostenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki krovoharkanni shilnosti do krovotech vazhkij nirkovij ta pechinkovij nedostatnosti Erdosteyin zastosovuyetsya u ditej starshih 8 rokiv Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuErdosteyin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 15 ta 0 3 g ta granul dlya prigotuvannya suspenziyi dlya prijomu vseredinu po 175 mg 5 ml Sinonimi v SvitiYevropa Erdomed Erdopect Erdostin Erdotin Evosten Mucodox Mucofor Theovix Tusselin Vectrine Inshi regioni Asdigan Biopulmin Dostein Dostin Dostol Ectrin Edotin Erdos Esteclin Fluidasa Mucoflux Mucotec Mukial Zertin Vestein Indoneziya Primitkihttp www rmj ru articles 9458 htm 13 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http lekmed ru lekarstva protivoprostudnye mucitus html 9 kvitnya 2017 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 14 kvitnya 2015 Procitovano 9 kvitnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya PDF Arhiv originalu PDF za 16 kvitnya 2015 Procitovano 9 kvitnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www moluch ru archive 76 12944 14 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 13 kvitnya 2015 Procitovano 9 kvitnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www antiflu ru farmakologicheskie podxody k protivokashlevoj terapii 4 bereznya 2016 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 15 kvitnya 2015 Procitovano 11 kvitnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Arhiv originalu za 16 lyutogo 2020 Procitovano 15 bereznya 2020 DzherelaVikishovishe maye multimedijni dani za temoyu TiolaktoniErdosteyin na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru tn index id 34557 htm 5 kvitnya 2015 u Wayback Machine Ce nezavershena stattya z himiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi