Даптоміци́н — природний антибіотик з групи для парентерального застосування. Вперше препарат був отриманий з продуктів життєдіяльності , з 1985 року проводилась розробка препарату компанією Eli Lilly, пізніше права на препарат були передані компанії , яка і отримала ліцензію на використання препарату в США в 2003 році, а з 2006 року — в Західній Європі.
Даптоміцин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-aspartyl-L-threonylglycyl- L-ornithyl-L-aspartyl-D-alanyl-L-aspartylglycyl-D-seryl-threo -3-methyl-L-glutamyl-3-anthraniloyl-L-alanine[egr]1-lacton | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00080 |
Хімічна структура | |
Формула | C72H101N17O26 |
Мол. маса | 1619,7086 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | не метаболізує |
Період напіввиведення | 8-9 год. |
Екскреція | Нирки 78%, фекалії 5% |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КУБІЦИН, «Новартіс Фарма АГ»,Швейцарія UA/9886/01/02 28.07.2009-28/07/2014 |
Фармакологічні властивості
Даптоиіцин — природний антибіотик з групи обмеженого спектру дії. Препарат має бактерицидну дію, що обумовлена його зв'язування з мембранами бактерій та швидкою деполяризацією мембранного потенціалу клітин, внаслідок чого наступає інгібіція синтезу білків, ДНК і РНК, та загибель бактерій, що не супроводжується руйнуванням клітин бактерій. До даптоміцину чутливі виключно грампозитивні бактерії: стафілококи, у тому числі резистентні до метициліну, ванкоміцину, лінезоліду; стрептококи; клостридії; пептостептококи. Грамнегативні бактерії нечутливі до даптоміцину.
Фармакокінетика
Фармакокінетика даптоміцину поки мало вивчена. Після внутрішньовенного введення препарат швидко розподіляється в організмі, особливо у васкуляризованих тканинах. Зв'язування з білками плазми в даптоміцину становить 90-93 %,але воно слабше, ніж незворотнє зв'язування з мембранами бактеріальних клітин, що може свідчити про вищий рівень біодоступності препарату. Даптоміцин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Даптоміцин проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних за проникнення даптоміцину в грудне молоко. Препарат практично не метаболізується, виводиться з організму переважно з сечею в незміненому вигляді (78 %) та частково з калом (5 %). Період напіввиведення даптоміцину в середньому становить 8-9 годин, при нирковій недостатності цей час зростає приблизно в два рази.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Даптоміцин переважно застосовують при сепсису, який спричинює Staphylococcus aureus (включно з бактеріальним ендокардитом) та ускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин.
Побічна дія
При застосуванні даптоміцину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі; нечасто (0,1—1 %) свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка; дуже рідко (менше 0,01 %) легенева еозинофілія (із можливим розвитком еозинофільної пневмонії), анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея, кандидоз ротової порожнини; нечасто (0,1—1 %) запор, біль у животі, жовтяниця, псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль; нечасто (0,1—1 %) запаморочення, парестезії, тривога, безсоння, вертиго.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1 %) артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, тахікардія, припливи крові.
- З боку сечовидільної системи — нечасто (0,1—1 %) ниркова недостатність.
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—1 %) артралгія, слабість в м'язах, міалгії; дуже рідко (менше 0,01 %) рабдоміоліз.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) збільшення активності амінотрансфераз, лужної фосфатази, креатинфосфокінази в крові; нечасто (0,1—1 %) еозинофілія, анемія, тромбоцитоз, гіперглікемія, збільшення рівня білірубіну, креатиніну і сечовини, збільшення активності лактатдегідрогенази в крові.
Під час проведення клінічних досліджень підтверджена безпечність тривалого (більше 14 днів) застосування даптоміцину, частота побічних ефектів була відносно незначною (9,1 % протягом перших 14 діб застосування та 21,3 % протягом 28 діб застосування), із яких лише 6,8 % визначені як серйозні. Найчастіше із побічних реакцій спостерігалось збільшення рівня креатинфосфокінази (2,2—4 % у залежності від тривалості застосування препарату).
Протипоказання
Даптоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям до 18 років. З обережністю застосовують при вагітності. Під час лікування даптоміцином рекомендується припинити годування грудьми. Даптоміцин не застосовується при лікуванні пневмонії, тому що він руйнується сурфактантом легень.
Форми випуску
Даптоміцин випускається в порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,35 та 0,5 г.
Синоніми
Кубіцин, Cubicin RF, Даптолів, Даптоміцин-Віста, Daptomycin Hospira, Dapzura RT
Примітки
- ДАПТОМІЦИН (DAPTOMYCINUM) Опис активної речовини
- . Архів оригіналу за 20 липня 2014. Процитовано 23 січня 2014.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://kiai.com.ua/digest/14.html[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- http://www.regmed.ru/Content/Article.aspx?id=2e092d5c-304e-4878-a75b-7dded3f0766d [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://clinical-pharmacy.ru/digest/farmakonadzor/3565-podtverzhdena-bezopasnost-dlitelnogo-primeneniya-daptomicina.html [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Таблетки Лінезолід та Даптоміцин: нові препарати серед антимікробних / “Фармацевт Практик” #11′ 2019
- Даптоміцин на сайті mozdocs.kiev.ua[ 2 лютого 2014 у Wayback Machine.]
Література
- Антибіотикотерапія майбутнього: найновіші розробки протимікробних препаратів / N 4 (120), 2008
- Даптолів інструкція
- Даптоміцин на сайті www.rlsnet.ru [ 2 лютого 2014 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Daptomici n prirodnij antibiotik z grupi dlya parenteralnogo zastosuvannya Vpershe preparat buv otrimanij z produktiv zhittyediyalnosti z 1985 roku provodilas rozrobka preparatu kompaniyeyu Eli Lilly piznishe prava na preparat buli peredani kompaniyi yaka i otrimala licenziyu na vikoristannya preparatu v SShA v 2003 roci a z 2006 roku v Zahidnij Yevropi DaptomicinSistematizovana nazva za IUPACN decanoyl L tryptophyl L asparaginyl L aspartyl L threonylglycyl L ornithyl L aspartyl D alanyl L aspartylglycyl D seryl threo 3 methyl L glutamyl 3 anthraniloyl L alanine egr 1 lactonKlasifikaciyaATC kod J01XX09PubChem 16129629CAS 103060 53 3DrugBank DB00080Himichna strukturaFormula C72H101N17O26 Mol masa 1619 7086 g molFarmakokinetikaBiodostupnist NDMetabolizm ne metabolizuyePeriod napivvivedennya 8 9 god Ekskreciya Nirki 78 fekaliyi 5 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KUBICIN Novartis Farma AG Shvejcariya UA 9886 01 02 28 07 2009 28 07 2014Farmakologichni vlastivostiDaptoiicin prirodnij antibiotik z grupi obmezhenogo spektru diyi Preparat maye baktericidnu diyu sho obumovlena jogo zv yazuvannya z membranami bakterij ta shvidkoyu depolyarizaciyeyu membrannogo potencialu klitin vnaslidok chogo nastupaye ingibiciya sintezu bilkiv DNK i RNK ta zagibel bakterij sho ne suprovodzhuyetsya rujnuvannyam klitin bakterij Do daptomicinu chutlivi viklyuchno grampozitivni bakteriyi stafilokoki u tomu chisli rezistentni do meticilinu vankomicinu linezolidu streptokoki klostridiyi peptosteptokoki Gramnegativni bakteriyi nechutlivi do daptomicinu Farmakokinetika Farmakokinetika daptomicinu poki malo vivchena Pislya vnutrishnovennogo vvedennya preparat shvidko rozpodilyayetsya v organizmi osoblivo u vaskulyarizovanih tkaninah Zv yazuvannya z bilkami plazmi v daptomicinu stanovit 90 93 ale vono slabshe nizh nezvorotnye zv yazuvannya z membranami bakterialnih klitin sho mozhe svidchiti pro vishij riven biodostupnosti preparatu Daptomicin pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Daptomicin pronikaye cherez placentarnij bar yer Nemaye danih za proniknennya daptomicinu v grudne moloko Preparat praktichno ne metabolizuyetsya vivoditsya z organizmu perevazhno z secheyu v nezminenomu viglyadi 78 ta chastkovo z kalom 5 Period napivvivedennya daptomicinu v serednomu stanovit 8 9 godin pri nirkovij nedostatnosti cej chas zrostaye priblizno v dva razi Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Daptomicin perevazhno zastosovuyut pri sepsisu yakij sprichinyuye Staphylococcus aureus vklyuchno z bakterialnim endokarditom ta uskladnenih infekciyah shkiri ta m yakih tkanin Pobichna diyaPri zastosuvanni daptomicinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri nechasto 0 1 1 sverbizh shkiri kropiv yanka garyachka duzhe ridko menshe 0 01 legeneva eozinofiliya iz mozhlivim rozvitkom eozinofilnoyi pnevmoniyi anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya kandidoz rotovoyi porozhnini nechasto 0 1 1 zapor bil u zhivoti zhovtyanicya psevdomembranoznij kolit Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil nechasto 0 1 1 zapamorochennya paresteziyi trivoga bezsonnya vertigo Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 arterialna gipotenziya arterialna gipertenziya tahikardiya priplivi krovi Z boku sechovidilnoyi sistemi nechasto 0 1 1 nirkova nedostatnist Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto 0 1 1 artralgiya slabist v m yazah mialgiyi duzhe ridko menshe 0 01 rabdomioliz Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 zbilshennya aktivnosti aminotransferaz luzhnoyi fosfatazi kreatinfosfokinazi v krovi nechasto 0 1 1 eozinofiliya anemiya trombocitoz giperglikemiya zbilshennya rivnya bilirubinu kreatininu i sechovini zbilshennya aktivnosti laktatdegidrogenazi v krovi Pid chas provedennya klinichnih doslidzhen pidtverdzhena bezpechnist trivalogo bilshe 14 dniv zastosuvannya daptomicinu chastota pobichnih efektiv bula vidnosno neznachnoyu 9 1 protyagom pershih 14 dib zastosuvannya ta 21 3 protyagom 28 dib zastosuvannya iz yakih lishe 6 8 viznacheni yak serjozni Najchastishe iz pobichnih reakcij sposterigalos zbilshennya rivnya kreatinfosfokinazi 2 2 4 u zalezhnosti vid trivalosti zastosuvannya preparatu ProtipokazannyaDaptomicin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu dityam do 18 rokiv Z oberezhnistyu zastosovuyut pri vagitnosti Pid chas likuvannya daptomicinom rekomenduyetsya pripiniti goduvannya grudmi Daptomicin ne zastosovuyetsya pri likuvanni pnevmoniyi tomu sho vin rujnuyetsya surfaktantom legen Formi vipuskuDaptomicin vipuskayetsya v poroshku v flakonah dlya in yekcij po 0 35 ta 0 5 g SinonimiKubicin Cubicin RF Daptoliv Daptomicin Vista Daptomycin Hospira Dapzura RTPrimitkiDAPTOMICIN DAPTOMYCINUM Opis aktivnoyi rechovini Arhiv originalu za 20 lipnya 2014 Procitovano 23 sichnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http kiai com ua digest 14 html nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http www regmed ru Content Article aspx id 2e092d5c 304e 4878 a75b 7dded3f0766d 4 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http clinical pharmacy ru digest farmakonadzor 3565 podtverzhdena bezopasnost dlitelnogo primeneniya daptomicina html 5 bereznya 2016 u Wayback Machine ros DzherelaTabletki Linezolid ta Daptomicin novi preparati sered antimikrobnih Farmacevt Praktik 11 2019 Daptomicin na sajti mozdocs kiev ua 2 lyutogo 2014 u Wayback Machine LiteraturaAntibiotikoterapiya majbutnogo najnovishi rozrobki protimikrobnih preparativ N 4 120 2008 Daptoliv instrukciya Daptomicin na sajti www rlsnet ru 2 lyutogo 2014 u Wayback Machine ros