Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Есциталопрам (англ. Escitalopram, лат. Escitalopramum) — синтетичний лікарський засіб, що за хімічним складом є S-енантіомером іншого лікарського засобу циталопраму, який є похідним біциклічного . Есциталопрам застосовується перорально. Есциталопрам розроблений у співпраці компаній «Lundbeck» і . Його розробка розпочалась ще в 1997 році, а вже в 2000 році перепарат був представлений для схвалення FDA, яке він отримав у березні 2001 року.
Есциталопрам | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(S)-1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C20H21FN2O |
Мол. маса | 324,392 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 80% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 27—32 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГІАЦИНТІЯ, АТ "КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД", Україна UA/17455/01/01 30.05.2019—30/05/2024 ЕСЦИТАЛОПРАМ-ТЕВА, ТОВ «Тева Оперейшнз Поланд», Польща UA/11732/01/01 21.09.2016—21/09/2021 ЕСЦИТАЛОПРАМ САНДОЗ®, «Сандоз Прайвет Лімітед»/«Лек С.А.»,Індія/Польща UA/13187/01/01 23.12.2013—23/12/2018 ЕСЦИТАМ® АСІНО, ТОВ «Фарма Старт»,Украна UA/15764/01/02 31.01.2017—31/01/2022 |
Фармакологічні властивості
Есциталопрам — лікарський засіб із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. За хімічним складом є S-енантіомером іншого лікарського засобу циталопраму. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотного нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Есциталопрам не впливає або лише незначно впливає на серотонінові рецептори і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори; а також на , кальцієві, натрієві та . Застосування есциталопраму призводить до покращення настрою, зменшення страху та напруги, усуває тривогу та дисфорію, зменшує симптоматику нав'язливих станів, а також практично не має седативного ефекту. Есциталопрам застосовується при депресіях різного типу, панічних розладах, обсесивно-компульсивних розладах, соціофобіях, генералізованому тривожному розладі, у тому числі асоційованому із великою депресією. Препарат також ефективний для профілактики рецидивів великих депресивних розладів, у тому числі у хворих похилого віку. При застосуванні при депресіях есциталопрам у клінічних дослідженнях був ефективніший у порівнянні з циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном, венлафаксином та дулоксетином. За даними частини клінічних досліджень застосування есциталопраму асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів у порівнянні з іншими антидепресантами.
Фармакокінетика
Есциталопрам добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 80 %. Максимальна концентація циталопраму в крові досягається протягом 5 годин після приймання препарату. Препарат у помірній кількості (на 56 %) зв'язується з білками плазми крові. Есциталопрам добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться есциталопрам з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення есциталопраму становить 27—32 години, при порушеннях функції печінки та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Есциталопрам застосовують при депресіях різного походження, генералізованому тривожному розладі, панічних розладах (у тому числі з агорафобією).
Побічна дія
Есциталопрам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є нудота, головний біль, безсоння, діарея або запор, сухість у роті, запаморочення, гіпергідроз, підвищена втомлюваність, блювання, порушення еякуляції. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, набряк Квінке, анафілактичні реакції, пурпура, , гарячка.
- З боку травної системи — зниження апетиту, порушення смаку.
- З боку нервової системи — підвищена тривожність, неспокій, маніакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, галюцинації, деперсоналізація, серотоніновий синдром, порушення зору, тремор, панічні атаки.
- З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія.
- З боку сечостатевої системи — затримка сечі, галакторея, імпотенція, зниження лібідо, відсутність оргазму в жінок.
- Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, болі в суглобах та м'язах, гіпонатріємія, збільшення активності ферментів печінки в крові.
Протипокази
Есциталопрам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноаміноксидази, особам у віці до 15 років, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Есциталопрам випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01 і 0,02 г; розчину для перорального застосування із вмістом 5 мг циталопраму в 5 мл розчину.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 16 грудня 2018.
- Эсциталопрам в лечении большого депрессивного расстройства [ 17 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ЦИПРАЛЕКС (ЭСЦИТАЛОПРАМ): 10 ЛЕТ УСПЕХА В МИРЕ И В УКРАИНЕ [ 6 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Циталопрам: применение у пожилых пациентов (расширенный реферат) [ 14 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ЭСЦИТАЛОПРАМ (ESCITALOPRAM) [ 17 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1334 [ 17 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- (PDF). Lundbeck. 2000. Архів оригіналу (PDF) за 27 вересня 2007. Процитовано 7 квітня 2007. (англ.)
- Escitalopram Oxalate [ 29 грудня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- Эсциталопрам предотвращает рецидивы у пожилых больных с большим депрессивным расстройством [ 17 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Эсциталопрам: терапия панического расстройства [ 17 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 17 грудня 2018. Процитовано 16 грудня 2018.
- Клиническая эффективность и переносимость препарата эсциталопрам при лечении умеренной и тяжёлой депрессии [ 17 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1334 [ 17 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Есциталопрам на сайті mozdocs.kiev.ua [ 17 грудня 2018 у Wayback Machine.]
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3277.htm [ 8 травня 2021 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Escitalopram angl Escitalopram lat Escitalopramum sintetichnij likarskij zasib sho za himichnim skladom ye S enantiomerom inshogo likarskogo zasobu citalopramu yakij ye pohidnim biciklichnogo Escitalopram zastosovuyetsya peroralno Escitalopram rozroblenij u spivpraci kompanij Lundbeck i Jogo rozrobka rozpochalas she v 1997 roci a vzhe v 2000 roci pereparat buv predstavlenij dlya shvalennya FDA yake vin otrimav u berezni 2001 roku Escitalopram Sistematizovana nazva za IUPAC S 1 3 Dimethylamino propyl 1 4 fluorophenyl 1 3 dihydroisobenzofuran 5 carbonitrile Klasifikaciya ATC kod AB10 PubChem 146570 CAS 128196 01 0 DrugBank Himichna struktura Formula C20H21FN2O Mol masa 324 392 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 80 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 27 32 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GIACINTIYa AT KIYiVSKIJ VITAMINNIJ ZAVOD Ukrayina UA 17455 01 01 30 05 2019 30 05 2024 ESCITALOPRAM TEVA TOV Teva Operejshnz Poland Polsha UA 11732 01 01 21 09 2016 21 09 2021 ESCITALOPRAM SANDOZ Sandoz Prajvet Limited Lek S A Indiya Polsha UA 13187 01 01 23 12 2013 23 12 2018 ESCITAM ASINO TOV Farma Start Ukrana UA 15764 01 02 31 01 2017 31 01 2022Farmakologichni vlastivostiEscitalopram likarskij zasib iz grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu Za himichnim skladom ye S enantiomerom inshogo likarskogo zasobu citalopramu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vibirkovomu ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya serotoninu v sinapsah centralnoyi nervovoyi sistemi sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatora v sinaptichnij shilini ta podovzhennyu jogo diyi na postsinaptichni receptorni dilyanki Ce prizvodit do ingibuvannya obigu serotoninu v organizmi podalshim naslidkom chogo ye kupuvannya depresivnih staniv Escitalopram ne vplivaye abo lishe neznachno vplivaye na serotoninovi receptori i 5 NT2 a takozh na alfa 1 ta alfa 2 a takozh beta D2 ta D1 dofaminovi receptori gistaminovi H1 receptori m holireceptori benzodiazepinovi receptori opiatni ta GAMK receptori a takozh na kalciyevi natriyevi ta Zastosuvannya escitalopramu prizvodit do pokrashennya nastroyu zmenshennya strahu ta naprugi usuvaye trivogu ta disforiyu zmenshuye simptomatiku nav yazlivih staniv a takozh praktichno ne maye sedativnogo efektu Escitalopram zastosovuyetsya pri depresiyah riznogo tipu panichnih rozladah obsesivno kompulsivnih rozladah sociofobiyah generalizovanomu trivozhnomu rozladi u tomu chisli asocijovanomu iz velikoyu depresiyeyu Preparat takozh efektivnij dlya profilaktiki recidiviv velikih depresivnih rozladiv u tomu chisli u hvorih pohilogo viku Pri zastosuvanni pri depresiyah escitalopram u klinichnih doslidzhennyah buv efektivnishij u porivnyanni z citalopramom fluoksetinom paroksetinom sertralinom venlafaksinom ta duloksetinom Za danimi chastini klinichnih doslidzhen zastosuvannya escitalopramu asociyuyetsya iz nizhchoyu kilkistyu pobichnih efektiv u porivnyanni z inshimi antidepresantami Farmakokinetika Escitalopram dobre prote povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 80 Maksimalna koncentaciya citalopramu v krovi dosyagayetsya protyagom 5 godin pislya prijmannya preparatu Preparat u pomirnij kilkosti na 56 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Escitalopram dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya escitalopram z organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya escitalopramu stanovit 27 32 godini pri porushennyah funkciyi pechinki ta v osib pohilogo viku cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaEscitalopram zastosovuyut pri depresiyah riznogo pohodzhennya generalizovanomu trivozhnomu rozladi panichnih rozladah u tomu chisli z agorafobiyeyu Pobichna diyaEscitalopram pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv najchastishimi z yakih ye nudota golovnij bil bezsonnya diareya abo zapor suhist u roti zapamorochennya gipergidroz pidvishena vtomlyuvanist blyuvannya porushennya eyakulyaciyi Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri nabryak Kvinke anafilaktichni reakciyi purpura garyachka Z boku travnoyi sistemi znizhennya apetitu porushennya smaku Z boku nervovoyi sistemi pidvishena trivozhnist nespokij maniakalni stani agresivnist porushennya koncentraciyi uvagi splutanist svidomosti galyucinaciyi depersonalizaciya serotoninovij sindrom porushennya zoru tremor panichni ataki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ortostatichna gipotenziya Z boku sechostatevoyi sistemi zatrimka sechi galaktoreya impotenciya znizhennya libido vidsutnist orgazmu v zhinok Inshi pobichni efekti sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu boli v suglobah ta m yazah giponatriyemiya zbilshennya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi ProtipokaziEscitalopram protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminoksidazi osobam u vici do 15 rokiv pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuEscitalopram vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 0 01 i 0 02 g rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom 5 mg citalopramu v 5 ml rozchinu Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 16 grudnya 2018 Escitalopram v lechenii bolshogo depressivnogo rasstrojstva 17 grudnya 2018 u Wayback Machine ros CIPRALEKS ESCITALOPRAM 10 LET USPEHA V MIRE I V UKRAINE 6 grudnya 2018 u Wayback Machine ros Citalopram primenenie u pozhilyh pacientov rasshirennyj referat 14 grudnya 2018 u Wayback Machine ros ESCITALOPRAM ESCITALOPRAM 17 grudnya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 1334 17 grudnya 2018 u Wayback Machine ros PDF Lundbeck 2000 Arhiv originalu PDF za 27 veresnya 2007 Procitovano 7 kvitnya 2007 angl Escitalopram Oxalate 29 grudnya 2017 u Wayback Machine angl Escitalopram predotvrashaet recidivy u pozhilyh bolnyh s bolshim depressivnym rasstrojstvom 17 grudnya 2018 u Wayback Machine ros Escitalopram terapiya panicheskogo rasstrojstva 17 grudnya 2018 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 17 grudnya 2018 Procitovano 16 grudnya 2018 Klinicheskaya effektivnost i perenosimost preparata escitalopram pri lechenii umerennoj i tyazhyoloj depressii 17 grudnya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1334 17 grudnya 2018 u Wayback Machine ros PosilannyaEscitalopram na sajti mozdocs kiev ua 17 grudnya 2018 u Wayback Machine https www rlsnet ru mnn index id 3277 htm 8 travnya 2021 u Wayback Machine