Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Хлорфенамін або хлорфенірамін синтетичний препарат що є похідним та належить до антигістамінних препаратів І покоління п

Хлорфенамін

Хлорфенамін

Хлорфенамін (або хлорфенірамін) — синтетичний препарат, що є похідним та належить до антигістамінних препаратів І покоління, переважно для перорального застосування, застосовувався також парентерально. У США та ряді інших країн хлорфенамін розповсюджується як самостійний монокомпонентний лікарський препарат під торговою назвою «Хлорфен-12». В Україні хлорфенамін натепер застосовується виключно у складі комбінованих препаратів для симптоматичного лікування застуди.

Хлорфенамін
image
Систематична назва (IUPAC)
3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-
3-pyridin-2-yl-propan-1-amine
Ідентифікатори
Номер CAS 113-92-8
Код ATC R06AB04
PubChem 2725
DrugBank DB01114
Хімічні дані
Формула C16H19ClN2 
Мол. маса 274,788 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 25—50%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 2—43 год.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

A(AU) B(США)

(AU) P (UK) (US)

Шляхи введення перорально

Фармакологічні властивості

Хлорфенамін — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрікцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри і слизових оболонок. При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Хлорфенамін, окрім дії на гістамінові рецептори, також діє на серотонінові та М-холінорецептори, та має седативний ефект. Неселективність дії хлорфенаміну спричияє більшу кількість побічних ефектів при застосуванні препарату, у тому числі побічні ефекти з боку серцево-судинної та нервової систем. Згідно експериментальних даних, надмірне застосування хлорфенаміну може спричинити розвиток деменції, або хвороби Альцгеймера, у зв'язку із його антихолінергічною дією.

Фармакокінетика

Хлорфенамін повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату досягається протягом 2,5—6 годин після перорального застосування, хоча початок дії препарату спостерігається за 20—30 хвилин після його застосування. Біодоступність препарату складає близько 25—50% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Хлорфенамін добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації у більшості органів та тканин організму, в тому числі добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується хлорфенамін у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Хлорфенамін має значні відмінності фармакокінетичних параметрів, тому період напіввиведення препарату у різних осіб може коливатися від 2 до 43 годин, у дітей спостерігається швидше всмоктування препарату та менший період напіввиведення хлорфенаміну.

Показання до застосування

Хлорфенамін застосовується у складі комбінованих препаратів при алергічному та вазомоторному риніті, синусопатіях, полінозі; а також для симптоматичного лікування при інфекціях верхніх дихальних шляхів, які супроводжуються ринітом, ринореєю, кон'юнктивітом, синуситом та ринофарингітом.

Побічна дія

При застосуванні хлорфенаміну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази

Хлорфенамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, аденомі простати або затримці сечі, кишковій непрохідності, глаукомі та дітям молодшим 1 року. З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми, печінковій та нирковій недостатності, епілепсії.

Форми випуску

У Сполучених Штатах Америки хлорфенамін як самостійний препарат випускається у вигляді таблеток по 0,012 г. Також препарат випускався у вигляді таблеток по 0,04 г та ампул по 1 мл 1% розчину. В Україні зареєстровані комбіновані препарати, до складу яких входить хлорфенамін, а також інші препарати — парацетамол, фенілефрин, кофеїн, аскорбінова кислота У інших країнах хлорфенамін входить до складу комбінованих препаратів разом із ацетилсаліциловою кислотою, амброксолом та гвайфенезином, , гідрокодоном та декстрометорфаном.

Застосування у ветеринарії

Хлорфенамін застосовується у ветеринарії як самостійний препарат для лікування алергічних та шкфрних захворювань у котів, собак; а також у складі комбінованих препаратів для лікування інфекційних та запальних захворювань великої рогатої худоби, коней, свиней, котів та собак.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 23 серпня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
  2. http://www.medicus.ru/handbook/drugs/hlorfenamin.phtml (рос.)
  3. Chlorphen-12 (англ.)
  4. http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/2641 (рос.)
  5. Грипекс Актив - база нормативно-директивних документів МОЗ України
  6. Грипоцитрон Кідс Лимон - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
  7. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/215 (рос.)
  8. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшина(рос.)
  9. Gray, Shelly L.; Anderson, Melissa L.; Dublin, Sascha; Hanlon, Joseph T.; Hubbard, Rebecca; Walker, Rod; Yu, Onchee; Crane, Paul K.; Larson, Eric B. (26 січня 2015). Cumulative Use of Strong Anticholinergics and Incident Dementia: A Prospective Cohort Study. JAMA Intern. Med. 175 (3): 401—7. doi:10.1001/jamainternmed.2014.7663. PMC 4358759. PMID 25621434. Процитовано 27 січня 2015. (англ.)
  10. Грипго - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
  11. Грипоцитрон Кідс Оранж - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
  12. http://www.vidal.ru/drugs/aspirin_complex__6779 (рос.)
  13. http://www.vidal.ru/drugs/coldact_broncho__1285 (рос.)
  14. http://www.vidal.ru/drugs/orinol_plus__18261 (рос.)
  15. Tussionex® Pennkinetic® (hydrocodone polistirex and chlorpheniramine polistirex) Extended-Release Suspension [ 2014-06-03 у Wayback Machine.] (англ.)
  16. CoricidinHBP.com Офіційний вебсайт препарату Корісідин (англ.)
  17. Болезни кошек и собак: Лари Патрик Тилли, ‎Тилли Л., Смит Ф. Перевод с англ. / Под ред. Е. П. Копенкина (рос.)
  18. http://vettorg.ru/catalog/item-1318.html (рос.)

Джерела

  • Хлорфенамін на сайті pharmencyclopedia.com.ua

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Hlorfenamin abo hlorfeniramin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do antigistaminnih preparativ I pokolinnya perevazhno dlya peroralnogo zastosuvannya zastosovuvavsya takozh parenteralno U SShA ta ryadi inshih krayin hlorfenamin rozpovsyudzhuyetsya yak samostijnij monokomponentnij likarskij preparat pid torgovoyu nazvoyu Hlorfen 12 V Ukrayini hlorfenamin nateper zastosovuyetsya viklyuchno u skladi kombinovanih preparativ dlya simptomatichnogo likuvannya zastudi Hlorfenamin Sistematichna nazva IUPAC 3 4 chlorophenyl N N dimethyl 3 pyridin 2 yl propan 1 amine Identifikatori Nomer CAS 113 92 8 Kod ATC R06AB04 PubChem 2725 DrugBank DB01114 Himichni dani Formula C16H19ClN2 Mol masa 274 788 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 25 50 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 2 43 god Vidilennya nirkovij Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti A AU B SShA AU P UK US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiHlorfenamin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ I pokolinnya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni N1 receptoriv gistaminu poperedzhenni spazmiv gladkih m yaziv sho viklikayutsya gistaminom u tomu chisli bronhokonstrikciyu u hvorih obstruktivnimi zahvoryuvannyami legen rozshirennya kapilyariv ta pidvishennya yih proniknosti rozvitok angionevrotichnogo nabryaku eritemi ta sverbezhu shkiri i slizovih obolonok Pri alergichnomu riniti preparat zmenshuye chastotu chhannya slozotechu vidilennya iz nosovih hodiv ta sverbizh slizovih nosa Hlorfenamin okrim diyi na gistaminovi receptori takozh diye na serotoninovi ta M holinoreceptori ta maye sedativnij efekt Neselektivnist diyi hlorfenaminu sprichiyaye bilshu kilkist pobichnih efektiv pri zastosuvanni preparatu u tomu chisli pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi ta nervovoyi sistem Zgidno eksperimentalnih danih nadmirne zastosuvannya hlorfenaminu mozhe sprichiniti rozvitok demenciyi abo hvorobi Alcgejmera u zv yazku iz jogo antiholinergichnoyu diyeyu Farmakokinetika Hlorfenamin povilno vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 2 5 6 godin pislya peroralnogo zastosuvannya hocha pochatok diyi preparatu sposterigayetsya za 20 30 hvilin pislya jogo zastosuvannya Biodostupnist preparatu skladaye blizko 25 50 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Hlorfenamin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti organiv ta tkanin organizmu v tomu chisli dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Metabolizuyetsya hlorfenamin u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv Hlorfenamin maye znachni vidminnosti farmakokinetichnih parametriv tomu period napivvivedennya preparatu u riznih osib mozhe kolivatisya vid 2 do 43 godin u ditej sposterigayetsya shvidshe vsmoktuvannya preparatu ta menshij period napivvivedennya hlorfenaminu Pokazannya do zastosuvannyaHlorfenamin zastosovuyetsya u skladi kombinovanih preparativ pri alergichnomu ta vazomotornomu riniti sinusopatiyah polinozi a takozh dlya simptomatichnogo likuvannya pri infekciyah verhnih dihalnih shlyahiv yaki suprovodzhuyutsya rinitom rinoreyeyu kon yunktivitom sinusitom ta rinofaringitom Pobichna diyaPri zastosuvanni hlorfenaminu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv ridko visipannya na shkiri fotosensibilizaciya nabryak Kvinke sindrom Layella anafilaktichni rekciyi bronhospazm znizhennya sekreciyi zaloz slizovoyi obolonki dihalnih shlyahiv gipergidroz Z boku travnoyi sistemi nechasto suhist u roti zapor ridko porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi chasto sonlivist golovnij bil zagalna slabist porushennya koordinaciyi ruhiv u ditej ta osib pohilogo viku mozhe sposterigatisya paradoksalne zbudzhennya pri zastosuvanni visokih doz preparatu ridko porushennya zoru tremor Inshi pobichni efekti ridko zatrimka sechi arterialna gipotenziya tahikardiya Zmini v laboratornih analizah duzhe ridko aplastichna anemiya agranulocitoz trombocitopeniya pancitopeniya ProtipokaziHlorfenamin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu adenomi prostati abo zatrimci sechi kishkovij neprohidnosti glaukomi ta dityam molodshim 1 roku Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri vagitnosti ta goduvanni grudmi pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti epilepsiyi Formi vipuskuU Spoluchenih Shtatah Ameriki hlorfenamin yak samostijnij preparat vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 012 g Takozh preparat vipuskavsya u viglyadi tabletok po 0 04 g ta ampul po 1 ml 1 rozchinu V Ukrayini zareyestrovani kombinovani preparati do skladu yakih vhodit hlorfenamin a takozh inshi preparati paracetamol fenilefrin kofeyin askorbinova kislota U inshih krayinah hlorfenamin vhodit do skladu kombinovanih preparativ razom iz acetilsalicilovoyu kislotoyu ambroksolom ta gvajfenezinom gidrokodonom ta dekstrometorfanom Zastosuvannya u veterinariyiHlorfenamin zastosovuyetsya u veterinariyi yak samostijnij preparat dlya likuvannya alergichnih ta shkfrnih zahvoryuvan u kotiv sobak a takozh u skladi kombinovanih preparativ dlya likuvannya infekcijnih ta zapalnih zahvoryuvan velikoyi rogatoyi hudobi konej svinej kotiv ta sobak Primitki Arhiv originalu za 11 lyutogo 2015 Procitovano 23 serpnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www medicus ru handbook drugs hlorfenamin phtml ros Chlorphen 12 angl http www piluli kharkov ua drugs drug 2641 ros Gripeks Aktiv baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini Gripocitron Kids Limon neoficijna baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini http www vidal ru drugs molecule 215 ros Rukovodstvo po racionalnomu ispolzovaniyu lekarstvennyh sredstv pod red A G Chuchalina Yu B Belousova R U Habrieva L E Ziganshina ros Gray Shelly L Anderson Melissa L Dublin Sascha Hanlon Joseph T Hubbard Rebecca Walker Rod Yu Onchee Crane Paul K Larson Eric B 26 sichnya 2015 Cumulative Use of Strong Anticholinergics and Incident Dementia A Prospective Cohort Study JAMA Intern Med 175 3 401 7 doi 10 1001 jamainternmed 2014 7663 PMC 4358759 PMID 25621434 Procitovano 27 sichnya 2015 angl Gripgo neoficijna baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini Gripocitron Kids Oranzh neoficijna baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini http www vidal ru drugs aspirin complex 6779 ros http www vidal ru drugs coldact broncho 1285 ros http www vidal ru drugs orinol plus 18261 ros Tussionex Pennkinetic hydrocodone polistirex and chlorpheniramine polistirex Extended Release Suspension 2014 06 03 u Wayback Machine angl CoricidinHBP com Oficijnij vebsajt preparatu Korisidin angl Bolezni koshek i sobak Lari Patrik Tilli Tilli L Smit F Perevod s angl Pod red E P Kopenkina ros http vettorg ru catalog item 1318 html ros DzherelaHlorfenamin na sajti pharmencyclopedia com ua

Дата публікації:
Топ