Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Декстрометорфа́н (англ. Dextromethorphan, лат. Dextromethorphanum) — синтетичний препарат, що є похідним , є стимулятором опіатних рецепторів та правообертаючим ізомером опійного наркотику та належить до групи протикашлевих препаратів. Декстрометорфан застосовується перорально як самостійний препарат, так і в комбінації з фенілефрином, парацетамолом, гвайфенезином та низкою інших лікарських препаратів Декстрометорфан запатентований у 1949 році компанією «Hoffmann-La Roche», та застосовується у клінічній практиці з 1953 року.
Декстрометорфан | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(4bS,8aR,9S)-3-Methoxy-11-methyl-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthrene | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C18H25NO |
Мол. маса | 271,40 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 11% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2-4 год. (швидкі метаболізатори), 24 год. (повільні метаболізатори) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СТОПЕКС, «Валмарк а.с.»,Чехія UA/5847/01/01 30.01.2007-30/01/2012 |
Фармакологічні властивості
Декстрометорфан — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи протикашлевих препаратів. Механізм дії препарату полягає у пригніченні кашльового центру в центральній нервовій системі, що призводить до пригнічення кашльового рефлексу та зменшення кашлю без пригнічення дихального центру. Декстрометорфан також є агоністом σ1- та σ2-опіатних рецепторів та , антагоністом глутаматних NMDA-рецепторів та α3β4-нікотинових рецепторів. Декстрометорфан застосовується як протикашльовий препарат рідше як самостійний лікарський засіб, частіше в комбінації з іншими протизапальними та протикашльовими препаратами. Хоча й декстрометорфан не спричинює фізичної залежності, та іноді застосовується для лікування опійної наркоманії у комбінації з хінідином, проте він спричинює появу ейфорії, галюцинацій, а також втрату сприйняття власної особи, часу і простору, тому часто застосовується з немедичною метою для отримання наркотичного сп'яніння як .
Фармакокінетика
Декстрометорфан швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 11 % у зв'язку з ефектом першого проходження препарату через печінку. початок дії препарату спостерігається за 10—30 хвилин після прийому препарату, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин після прийому. Декстрометорфан проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів із сечею. Період напіввиведення декстрометорфану варіює, і становить 2—4 години у осіб із швидким метаболізмом, та 24 години в осіб із повільним метаболізмом, при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Декстрометорфан застосовується для лікування сухого кашлю різної етіології.
Побічна дія
При застосуванні декстрометорфану можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: сонливість, запаморочення, нудота, алергічні реакції, шкірний висип, набряк Квінке, кропив'янка, гіперемія шкіри, біль у животі, артеріальна гіпотензія. При передозуванні препарату при немедичному застосуванні спостерігаються галюцинації, параноїдний синдром, нудота, блювання, виражена загальна слабкість, загострення гастриту або виразкової хвороби, депресія, енцефалопатія, соціопатія, панкреатит, токсичний гепатит. При передозуванні препарату застосовується специфічний антидот налоксон.
Протипокази
Декстрометорфан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, бронхіальній астмі, можливому розвитку дихальної недостатності, одночасному застосуванні муколітичних засобів, інгібіторів моноамінооксидази, фуразолідону, , селегіліну.
Форми випуску
- Іспанський препарат Декстрометорфано із Декстрометорфаном
- Шведський препарат Dextrometorfan DXM 250 в таблетках
- Японський препарат 10 "Medicon" (15 mg гідробромід дектрометорфану) в блістері
Декстрометорфан випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,0075 і 0,015 г; льодяників по 5 і 10 мг; розчину, суспензії та сиропу для перорального застосування; та комбінованих препаратів з парацетамолом, , , гвайфенезином, прометазином, , фенілефрином, доксиламіном і .
Немедичне застосування
Декстрометорфан спричинює появу ейфорії, галюцинацій, а також втрату сприйняття власної особи, часу і простору, тому часто застосовується з немедичною метою для отримання наркотичного сп'яніння як . Щоправда, нерідко при немедичному застосуванні препарату спостерігаються важкі побічні ефекти, зокрема галюцинації, параноїдний синдром, нудота, блювання, виражена загальна слабкість, загострення гастриту або виразкової хвороби, депресія, енцефалопатія, соціопатія, панкреатит, токсичний гепатит.
Див. також
Примітки
- Dextromethorphan Hydrobromide [ 6 листопада 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 30 травня 2019. (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/307 [ 24 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- DrugBank. Dextromethorphan [ 6 серпня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). (англ.). John Wiley & Sons. с. 527. ISBN . Архів оригіналу за 6 березня 2019. Процитовано 30 травня 2019.
- . Архів оригіналу за 30 травня 2019. Процитовано 30 травня 2019.
- Аптечные наркотики [ 13 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Kukanich, B.; Papich, M. G. (2004). Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 27 (5): 337—41. doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x. PMID 15500572. (англ.)
- . Medscape Reference. WebMD. Архів оригіналу за 31 березня 2019. Процитовано 15 квітня 2014. (англ.)
- . Cesar.umd.edu. Архів оригіналу за 6 січня 2018. Процитовано 28 липня 2013. (англ.)
Посилання
- Декстрометорфан на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2440.htm [ 22 квітня 2021 у Wayback Machine.]
- Декстрометорфану гідробромід [ 14 травня 2020 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dekstrometorfa n angl Dextromethorphan lat Dextromethorphanum sintetichnij preparat sho ye pohidnim ye stimulyatorom opiatnih receptoriv ta pravoobertayuchim izomerom opijnogo narkotiku ta nalezhit do grupi protikashlevih preparativ Dekstrometorfan zastosovuyetsya peroralno yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z fenilefrinom paracetamolom gvajfenezinom ta nizkoyu inshih likarskih preparativ Dekstrometorfan zapatentovanij u 1949 roci kompaniyeyu Hoffmann La Roche ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1953 roku DekstrometorfanSistematizovana nazva za IUPAC 4bS 8aR 9S 3 Methoxy 11 methyl 6 7 8 8a 9 10 hexahydro 5H 9 4b epiminoethano phenanthreneKlasifikaciyaATC kod DA09PubChem 15978238CAS 125 71 3DrugBankHimichna strukturaFormula C18H25NO Mol masa 271 40 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 11 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 4 god shvidki metabolizatori 24 god povilni metabolizatori Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data STOPEKS Valmark a s Chehiya UA 5847 01 01 30 01 2007 30 01 2012Farmakologichni vlastivostiDekstrometorfan sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi protikashlevih preparativ Mehanizm diyi preparatu polyagaye u prignichenni kashlovogo centru v centralnij nervovij sistemi sho prizvodit do prignichennya kashlovogo refleksu ta zmenshennya kashlyu bez prignichennya dihalnogo centru Dekstrometorfan takozh ye agonistom s1 ta s2 opiatnih receptoriv ta antagonistom glutamatnih NMDA receptoriv ta a3b4 nikotinovih receptoriv Dekstrometorfan zastosovuyetsya yak protikashlovij preparat ridshe yak samostijnij likarskij zasib chastishe v kombinaciyi z inshimi protizapalnimi ta protikashlovimi preparatami Hocha j dekstrometorfan ne sprichinyuye fizichnoyi zalezhnosti ta inodi zastosovuyetsya dlya likuvannya opijnoyi narkomaniyi u kombinaciyi z hinidinom prote vin sprichinyuye poyavu ejforiyi galyucinacij a takozh vtratu sprijnyattya vlasnoyi osobi chasu i prostoru tomu chasto zastosovuyetsya z nemedichnoyu metoyu dlya otrimannya narkotichnogo sp yaninnya yak Farmakokinetika Dekstrometorfan shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu stanovit lishe 11 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya preparatu cherez pechinku pochatok diyi preparatu sposterigayetsya za 10 30 hvilin pislya prijomu preparatu maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin pislya prijomu Dekstrometorfan pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu u viglyadi metabolitiv iz secheyu Period napivvivedennya dekstrometorfanu variyuye i stanovit 2 4 godini u osib iz shvidkim metabolizmom ta 24 godini v osib iz povilnim metabolizmom pri porushenni funkciyi pechinki cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaDekstrometorfan zastosovuyetsya dlya likuvannya suhogo kashlyu riznoyi etiologiyi Pobichna diyaPri zastosuvanni dekstrometorfanu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti sonlivist zapamorochennya nudota alergichni reakciyi shkirnij visip nabryak Kvinke kropiv yanka giperemiya shkiri bil u zhivoti arterialna gipotenziya Pri peredozuvanni preparatu pri nemedichnomu zastosuvanni sposterigayutsya galyucinaciyi paranoyidnij sindrom nudota blyuvannya virazhena zagalna slabkist zagostrennya gastritu abo virazkovoyi hvorobi depresiya encefalopatiya sociopatiya pankreatit toksichnij gepatit Pri peredozuvanni preparatu zastosovuyetsya specifichnij antidot nalokson ProtipokaziDekstrometorfan protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu bronhialnij astmi mozhlivomu rozvitku dihalnoyi nedostatnosti odnochasnomu zastosuvanni mukolitichnih zasobiv ingibitoriv monoaminooksidazi furazolidonu selegilinu Formi vipuskuIspanskij preparat Dekstrometorfano iz Dekstrometorfanom Shvedskij preparat Dextrometorfan DXM 250 v tabletkah Yaponskij preparat 10 Medicon 15 mg gidrobromid dektrometorfanu v blisteri Dekstrometorfan vipuskayetsya u viglyadi tabletok i zhelatinovih kapsul po 0 0075 i 0 015 g lodyanikiv po 5 i 10 mg rozchinu suspenziyi ta siropu dlya peroralnogo zastosuvannya ta kombinovanih preparativ z paracetamolom gvajfenezinom prometazinom fenilefrinom doksilaminom i Nemedichne zastosuvannyaDekstrometorfan u kapsulah Dekstrometorfan sprichinyuye poyavu ejforiyi galyucinacij a takozh vtratu sprijnyattya vlasnoyi osobi chasu i prostoru tomu chasto zastosovuyetsya z nemedichnoyu metoyu dlya otrimannya narkotichnogo sp yaninnya yak Shopravda neridko pri nemedichnomu zastosuvanni preparatu sposterigayutsya vazhki pobichni efekti zokrema galyucinaciyi paranoyidnij sindrom nudota blyuvannya virazhena zagalna slabkist zagostrennya gastritu abo virazkovoyi hvorobi depresiya encefalopatiya sociopatiya pankreatit toksichnij gepatit Div takozhGlikodinPrimitkiDextromethorphan Hydrobromide 6 listopada 2020 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 22 bereznya 2016 Procitovano 30 travnya 2019 ros http www vidal ru drugs molecule 307 24 sichnya 2021 u Wayback Machine ros DrugBank Dextromethorphan 6 serpnya 2019 u Wayback Machine angl Fischer Jnos Ganellin C Robin 2006 angl John Wiley amp Sons s 527 ISBN 9783527607495 Arhiv originalu za 6 bereznya 2019 Procitovano 30 travnya 2019 Arhiv originalu za 30 travnya 2019 Procitovano 30 travnya 2019 Aptechnye narkotiki 13 lipnya 2019 u Wayback Machine ros Kukanich B Papich M G 2004 Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics 27 5 337 41 doi 10 1111 j 1365 2885 2004 00608 x PMID 15500572 angl Medscape Reference WebMD Arhiv originalu za 31 bereznya 2019 Procitovano 15 kvitnya 2014 angl Cesar umd edu Arhiv originalu za 6 sichnya 2018 Procitovano 28 lipnya 2013 angl PosilannyaDekstrometorfan na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 2440 htm 22 kvitnya 2021 u Wayback Machine Dekstrometorfanu gidrobromid 14 travnya 2020 u Wayback Machine