Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Бромокриптин (англ. Bromocriptine, лат. Bromocriptinum) — напівсинтетичний препарат, який є похідним алкалоїду ріжків та належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів та антагоністів пролактину. Бромокриптин застосовується для лікування низки захворювань, у тому числі порушень менструального циклу, синдрому полікістозних яєчників, пролактинзалежному безплідді, галактореї, пролактинзалежному гіпогонадизмі у чоловіків, акромегалії, а також для лікування паркінсонізму. Бромокриптин застосовується переважно перорально. Бромокриптин уперше синтезований у 1965 році у лабораторії компанії «Sandoz». та застосовується у клінічній практиці з 1968 року.
Бромокриптин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(5′α)-2-Bromo-12′-hydroxy-5′-(2-methylpropyl)-3′,6′,18-trioxo-2′-(propan-2-yl)ergotaman | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C32H40BrN5O5 |
Мол. маса | 654,595 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 6% (перорально) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 15 год (двофазний) |
Екскреція | фекалії (85%), Нирки (6%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БРОМОКРИПТИН-РІХТЕР, ВАТ «Гедеон Ріхтер»,Угорщина UA/3209/01/01 21.05.2015-21/05/2020 |
Фармакологічні властивості
Бромокриптин — напівсинтетичний препарат, який є похідним алкалоїду ріжків та належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів та антагоністів пролактину. Механізм дії препарату полягає у стимуляції дофамінових рецепторів, переважно D2, що призводить до зниження дефіциту дофаміну в ядрах центральної нервової системи та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є пригнічення секреції гормону гіпофізу пролактину. Усунення надмірної продукції пролактину призводить до зупинки як нормальної лактації, так і патологічної (галакторея), нормалізації овуляції та менструального циклу, зменшення кількості кист та їх розмірів у молочних залозах. Усунення дефіциту дофаміну призводить також до зменшення симптомів паркінсонізму при застосуванні бромокриптину. Препарат знижує рівень рівня гормону росту у хворих акромегалією, та не впливає на рівень інших гормонів гіпофізу (окрім пролактину і гормону росту). Зниженням секреції пролактину бромокриптин усуває дисбаланс між прогестероном і естрогенами, а в чоловіків сприяє збільшенню рівня тестостерону, особливо при попередніх порушеннях гормонального фону, спричинених запальними захворюваннями сечостатевої системи. Бромокриптин також покращує толерантність до глюкози, та може спричинити регресію пролактинсекретуючої аденоми гіпофіза. Бромокриптин також має нейропротекторний ефект до дофамінергічних нейронів головного мозку, а також активує дофамінергічні нейрони та стимулює синтез дофаміну в центральній нервовій системі. Бромокриптин застосовується найчастіше при різноманітних гінекологічних захворюваннях, зокрема при порушеннях менструального циклу, синдромі полікістозних яєчників, пролактинзалежному безплідді (у тому числі при ановуляторних циклах), галактореї, а також для пригнічення лактації, вираженому передменструальному синдромі. Препарат також застосовується при пролактинсекретуючій аденомі гіпофіза, при акромегалії, доброякісних пухлинах молочних залоз. Препарат застосовується при пролактинзалежному гіпогонадизмі у чоловіків, спричиненому запальними захворюваннями сечостатевої системи. Бромокриптин застосовується також при паркінсонізмі, як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами, а також для усунення побічних ефектів леводопи, зокрема дискінезій та дистоній. Є повідомлення про застосування бромокриптину у бодібілдингу, зокрема для усунення побічних ефектів стероїдів (а саме гінекомастії та порушення гормонального дисбалансу), а також для зменшення кількості відкладень жиру та для надання більшої жорсткості м'язовій тканині.
Фармакокінетика
Бромокриптин добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте біодоступність препарату становить лише 6 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація бромокриптину в крові спостерігається протягом 1—3 годин після прийому препарату. Бромокриптин майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується бромокриптин у печінці з утворенням неактивних меаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом (85 %), частково з сечею (6 %) у вигляді метаболітів.
Покази до застосування
Бромокриптин застосовується для лікування різних форм гіперпролактинемії, зокрема при порушеннях менструального циклу, синдромі полікістозних яєчників, пролактинзалежному безплідді (у тому числі при ановуляторних циклах), галактореї, а також для пригнічення лактації, вираженому передменструальному синдромі, при пролактинсекретуючій аденомі гіпофіза, при акромегалії, доброякісних пухлинах молочних залоз; а також при паркінсонізмі, як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами, а також для усунення побічних ефектів леводопи, зокрема дискінезій та дистоній.
Побічна дія
При застосуванні бромокриптину спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, синдром Рейно.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, сухість у роті, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, дратівливість; при застосуванні високих доз сонливість, збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення зору, дискінезії.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, ортостатична артеріальна гіпотензія.
- Інші побічні ефекти — судоми м'язів, закладеність носа.
Протипокази
Бромокриптин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або алкалоїдів ріжків, важких серцево-судинних захворюваннях, артеріальній гіпертензії або гіпотензії, токсикозі вагітних, ендогенних психозах, та інших формах тремору, годуванні грудьми.
Форми випуску
Бромокриптин випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,0025; 0,004 і 0,005 г.
Примітки
- БРОМОКРИПТИН (BROMOCRIPTINUM) [ 20 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Гиперпролактинемия: диагностика и современные методы лечения бромокриптином [ 20 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Parlodel [ 20 липня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- АГОНИСТЫ ДОФАМИНА (БРОМОКРИПТИН) В КОМПЛЕКСНОМ ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ ПАРКИНСОНИЗМОМ[недоступне посилання] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/138 [ 20 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 6 липня 2019. Процитовано 20 липня 2019.
- Коррекция бромокриптином нарушений репродуктивной системы у мужчин при негонорейных уретритах, осложненных простатитом [ 20 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Sneader, Walter; Corey, E. J. (2005). Drug Discovery: A History (англ.). John Wiley & Sons. с. 352. ISBN .
- Beekman, Andrew M.; Barrow, Russell A. (2014). Fungal Metabolites as Pharmaceuticals. Australian Journal of Chemistry. 67 (6): 827. doi:10.1071/CH13639. (англ.)
- Ропинирол в сравнении с бромокриптином для лечения осложнений, вызванных леводопой, при болезни Паркинсона [ 21 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Применение бромокриптина в бодибилдинге [ 21 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/138 [ 21 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Бромокриптин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Бромокриптин на сайті rlsnet.ru [ 20 липня 2019 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Bromokriptin angl Bromocriptine lat Bromocriptinum napivsintetichnij preparat yakij ye pohidnim alkaloyidu rizhkiv ta nalezhit do grupi stimulyatoriv dofaminovih receptoriv ta antagonistiv prolaktinu Bromokriptin zastosovuyetsya dlya likuvannya nizki zahvoryuvan u tomu chisli porushen menstrualnogo ciklu sindromu polikistoznih yayechnikiv prolaktinzalezhnomu bezpliddi galaktoreyi prolaktinzalezhnomu gipogonadizmi u cholovikiv akromegaliyi a takozh dlya likuvannya parkinsonizmu Bromokriptin zastosovuyetsya perevazhno peroralno Bromokriptin upershe sintezovanij u 1965 roci u laboratoriyi kompaniyi Sandoz ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1968 roku Bromokriptin Sistematizovana nazva za IUPAC 5 a 2 Bromo 12 hydroxy 5 2 methylpropyl 3 6 18 trioxo 2 propan 2 yl ergotaman Klasifikaciya ATC kod CB01 PubChem 31101 CAS 25614 03 3 DrugBank Himichna struktura Formula C32H40BrN5O5 Mol masa 654 595 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 6 peroralno Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 15 god dvofaznij Ekskreciya fekaliyi 85 Nirki 6 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BROMOKRIPTIN RIHTER VAT Gedeon Rihter Ugorshina UA 3209 01 01 21 05 2015 21 05 2020Farmakologichni vlastivostiBromokriptin napivsintetichnij preparat yakij ye pohidnim alkaloyidu rizhkiv ta nalezhit do grupi stimulyatoriv dofaminovih receptoriv ta antagonistiv prolaktinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyaciyi dofaminovih receptoriv perevazhno D2 sho prizvodit do znizhennya deficitu dofaminu v yadrah centralnoyi nervovoyi sistemi ta usunennyu jogo deficitu v nervovih zakinchennyah naslidkom chogo ye prignichennya sekreciyi gormonu gipofizu prolaktinu Usunennya nadmirnoyi produkciyi prolaktinu prizvodit do zupinki yak normalnoyi laktaciyi tak i patologichnoyi galaktoreya normalizaciyi ovulyaciyi ta menstrualnogo ciklu zmenshennya kilkosti kist ta yih rozmiriv u molochnih zalozah Usunennya deficitu dofaminu prizvodit takozh do zmenshennya simptomiv parkinsonizmu pri zastosuvanni bromokriptinu Preparat znizhuye riven rivnya gormonu rostu u hvorih akromegaliyeyu ta ne vplivaye na riven inshih gormoniv gipofizu okrim prolaktinu i gormonu rostu Znizhennyam sekreciyi prolaktinu bromokriptin usuvaye disbalans mizh progesteronom i estrogenami a v cholovikiv spriyaye zbilshennyu rivnya testosteronu osoblivo pri poperednih porushennyah gormonalnogo fonu sprichinenih zapalnimi zahvoryuvannyami sechostatevoyi sistemi Bromokriptin takozh pokrashuye tolerantnist do glyukozi ta mozhe sprichiniti regresiyu prolaktinsekretuyuchoyi adenomi gipofiza Bromokriptin takozh maye nejroprotektornij efekt do dofaminergichnih nejroniv golovnogo mozku a takozh aktivuye dofaminergichni nejroni ta stimulyuye sintez dofaminu v centralnij nervovij sistemi Bromokriptin zastosovuyetsya najchastishe pri riznomanitnih ginekologichnih zahvoryuvannyah zokrema pri porushennyah menstrualnogo ciklu sindromi polikistoznih yayechnikiv prolaktinzalezhnomu bezpliddi u tomu chisli pri anovulyatornih ciklah galaktoreyi a takozh dlya prignichennya laktaciyi virazhenomu peredmenstrualnomu sindromi Preparat takozh zastosovuyetsya pri prolaktinsekretuyuchij adenomi gipofiza pri akromegaliyi dobroyakisnih puhlinah molochnih zaloz Preparat zastosovuyetsya pri prolaktinzalezhnomu gipogonadizmi u cholovikiv sprichinenomu zapalnimi zahvoryuvannyami sechostatevoyi sistemi Bromokriptin zastosovuyetsya takozh pri parkinsonizmi yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z inshimi protiparkinsonichnimi zasobami a takozh dlya usunennya pobichnih efektiv levodopi zokrema diskinezij ta distonij Ye povidomlennya pro zastosuvannya bromokriptinu u bodibildingu zokrema dlya usunennya pobichnih efektiv steroyidiv a same ginekomastiyi ta porushennya gormonalnogo disbalansu a takozh dlya zmenshennya kilkosti vidkladen zhiru ta dlya nadannya bilshoyi zhorstkosti m yazovij tkanini Farmakokinetika Bromokriptin dobre i shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni prote biodostupnist preparatu stanovit lishe 6 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya bromokriptinu v krovi sposterigayetsya protyagom 1 3 godin pislya prijomu preparatu Bromokriptin majzhe povnistyu na 96 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya bromokriptin u pechinci z utvorennyam neaktivnih meabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z kalom 85 chastkovo z secheyu 6 u viglyadi metabolitiv Pokazi do zastosuvannyaBromokriptin zastosovuyetsya dlya likuvannya riznih form giperprolaktinemiyi zokrema pri porushennyah menstrualnogo ciklu sindromi polikistoznih yayechnikiv prolaktinzalezhnomu bezpliddi u tomu chisli pri anovulyatornih ciklah galaktoreyi a takozh dlya prignichennya laktaciyi virazhenomu peredmenstrualnomu sindromi pri prolaktinsekretuyuchij adenomi gipofiza pri akromegaliyi dobroyakisnih puhlinah molochnih zaloz a takozh pri parkinsonizmi yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z inshimi protiparkinsonichnimi zasobami a takozh dlya usunennya pobichnih efektiv levodopi zokrema diskinezij ta distonij Pobichna diyaPri zastosuvanni bromokriptinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sindrom Rejno Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor abo diareya suhist u roti porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya drativlivist pri zastosuvanni visokih doz sonlivist zbudzhennya splutanist svidomosti galyucinaciyi porushennya zoru diskineziyi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi ortostatichna arterialna gipotenziya Inshi pobichni efekti sudomi m yaziv zakladenist nosa ProtipokaziBromokriptin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo alkaloyidiv rizhkiv vazhkih sercevo sudinnih zahvoryuvannyah arterialnij gipertenziyi abo gipotenziyi toksikozi vagitnih endogennih psihozah ta inshih formah tremoru goduvanni grudmi Formi vipuskuBromokriptin vipuskayetsya u viglyadi tabletok ta zhelatinovih kapsul po 0 0025 0 004 i 0 005 g PrimitkiBROMOKRIPTIN BROMOCRIPTINUM 20 lipnya 2019 u Wayback Machine ros Giperprolaktinemiya diagnostika i sovremennye metody lecheniya bromokriptinom 20 lipnya 2019 u Wayback Machine ros Parlodel 20 lipnya 2019 u Wayback Machine angl AGONISTY DOFAMINA BROMOKRIPTIN V KOMPLEKSNOM LEChENII BOLNYH PARKINSONIZMOM nedostupne posilannya ros http www vidal ru drugs molecule 138 20 lipnya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 6 lipnya 2019 Procitovano 20 lipnya 2019 Korrekciya bromokriptinom narushenij reproduktivnoj sistemy u muzhchin pri negonorejnyh uretritah oslozhnennyh prostatitom 20 lipnya 2019 u Wayback Machine ros Sneader Walter Corey E J 2005 Drug Discovery A History angl John Wiley amp Sons s 352 ISBN 9780471899792 Beekman Andrew M Barrow Russell A 2014 Fungal Metabolites as Pharmaceuticals Australian Journal of Chemistry 67 6 827 doi 10 1071 CH13639 angl Ropinirol v sravnenii s bromokriptinom dlya lecheniya oslozhnenij vyzvannyh levodopoj pri bolezni Parkinsona 21 lipnya 2019 u Wayback Machine ros Primenenie bromokriptina v bodibildinge 21 lipnya 2019 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 138 21 lipnya 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaBromokriptin na sajti mozdocs kiev ua Bromokriptin na sajti rlsnet ru 20 lipnya 2019 u Wayback Machine ros