Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
Анагрелід (лат. Anagrelidum, англ. Anagrelide) — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів , який застосовується перорально. Початково анагрелід застосовувався як антиагрегант для попередження тромбозів та зменшення агрегації тромбоцитів, і лише випадково, в кінці 80-х років ХХ століття, встановлено, що він має здатність знижувати кількість тромбоцитів при тромбоцитозі. У 1997 році анагрелід схвалений FDA як засіб для лікування есенціального тромбоцитозу.
Анагрелід | |
Систематизована назва за IUPAC | |
6,7-dichloro-1,5-dihydroimidazo (2,1-b)quinazolin-2(3H)-one | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C10H7Cl2N3O |
Мол. маса | 256,088 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 70-76% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 1,3 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АГРЕЛІД, «Фармасайнс Інк.»,Канада UA/5189/01/01 29.03.2017-необмежений |
Фармакологічні властивості
Анагрелід — синтетичний препарат, що належить до групи інгібіторів фосфодіестерази. Механізм дії препарату до кінця точно не встановлений. Анагрелід знижує унаслідок пригнічення ним ферменту тромбоцитів фосфодіестерази. Механізм зниження кількості тромбоцитів унаслідок застосування анагреліду точно не встановлений, дані експериментальних досліджень вказують, що анагрелід уповільнює дозрівання мегакаріоцитів, при чому порушується постмітотична фаза їх розвитку, а також зменшуються їх розміри та їх плоїдність. Застосування анагреліду не пизводить до суттєвого зниження кількості лейкоцитів та еритроцитів, він також не впливає на показники загального аналізу сечі, при його застосуванні не змінюються показники гемодинаміки та не змінюється ЕКГ. Анагрелід застосовується переважно при та симптоматичній тромбоцитемії у хворих із мієлопроліферативними захворюваннями, переважно у хворих, які погано переносять лікування іншими препаратами, в тому числі гідроксикарбамідом, проте швидкість настання ефекту анагреліду нижча, ніж при застосуванні гідроксикарбаміду. Експериментально препарат також застосовують для лікування хронічного мієлоцитарного лейкозу. Анагрелід дуже рідко застосовується як антиагрегант, оскільки дози для зниження агрегації тромбоцитів анагреліду значно вищі, ніж для зниження кількості тромбоцитів. При застосуванні анагреліду під час вагітності існує ризик народження дитини із вадами розвитку, самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини, хоча спостереження за кількома випадками вагітностей у жінок із есенціальним тромбоцитозом дають підстави говорити про низький ризик дії на плід анагреліду.
Фармакокінетика
Анагрелід швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 70—76 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділілення в грудне молоко немає. Анагрелід метаболізується у печінці з утворенням 4 метаболітів, як активних, так і неактивних. Виводиться препарат переважно із сечею у вигляді метаболітів.. Період напіввиведення анагреліду становить 1,3 години, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції печінки або нирок, а також при застосуванні препарату після прийому їжі.
Покази до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Анагрелід застосовують при та симптоматичній тромбоцитемії у хворих із мієлопроліферативними захворюваннями.
Побічна дія
При застосуванні анагреліду побічні ефекти спостерігаються нечасто, і вважаються неважкими. Найчастішими побічними ефектами при застосуанні препарату є:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — часто шкірний висип, свербіж шкіри, гарячка; рідше сухість шкіри, алопеція, грипоподібний синдром, фотодерматоз.
- З боку нервової системи — часто головний біль, запаморочення; нечасто парестезії, безсоння, депресія, сплутаність свідомості, нервозність, амнезія, зниження чутливості; рідко сонливість, порушення координації рухів, мігрень, дизартрія, порушення зору, диплопія, шум у вухах, порушення мозкового кровообігу.
- З боку травної системи — часто нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, сухість у роті; рідко диспепсія, панкреатит, запор, погіршення апетиту, кровоточивість ясен, шлунково-кишкові кровотечі, гастрит, коліт, гепатит.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, тахікардія, стенокардія, ортостатична артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарду, кардіоміопатія, кардіомегалія, ексудативний перикардит, периферичні набряки, тромбози, лімфаденопатія.
- З боку опорно-рухової системи — нечасто біль у спині, м'язах або суглобах
- З боку сечостатевої системи — рідко імпотенція, ниркова недостатність, гематурія, ніктурія, нетримання сечі, тубулоінтерстиційний нефрит.
- З боку дихальної системи — нечасто задишка, носова кровотеча, пневмонія, ексудативний плеврит; рідко альвеоліт, легенева гіпертензія, інфільтрати у легенях.
- Інші побічні ефекти — збільшення або зменшення маси тіла, загальна слабкість.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення активності печінкових ферментів.
Протипокази
Анагрелід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострих та загрозливих для життя ускладнень тромбоцитозу, важкій та помірній печінковій або нирковій недостатності, дітям у віці до 7 років. Препарат засосовується при вагітності та годуванні грудьми з обережністю.
Форми випуску
Анагрелід випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0005 та 0,001 г.
Примітки
- АНАГРЕЛІД (ANAGRELIDUM)
- (рос.)https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2278 [ 30 жовтня 2020 у Wayback Machine.]
- (рос.)Анагрелид в лечении эссенциальной тромбоцитемии — эффективность, побочные эффекты [ 10 грудня 2017 у Wayback Machine.]
- (англ.)Andes W.A., Noveck R.J., Fleming J.S., Buynski J.P.. Selective trombocytopenia produced by an antiplatelet drug – anagrelide. „Clin Res”. 30, ss. 309A, 1982.
- (англ.)Storen EC., Tefferi A. Long-term use of anagrelide in young patients with essential thrombocythemia.. „Blood”. 97 (4), ss. 863–6, Лютий 2001. PMID 11159509.
- (англ.)Anagrelide hydrochloride [ 10 грудня 2017 у Wayback Machine.]
- (англ.)Reilly JT. Anagrelide for the treatment of essential thrombocythemia: a survey among European hematologists/oncologists. „Hematology”. 14 (1), ss. 1–10, Лютий 2009. doi:10.1179/102453309X385115. PMID 19154658.
- . Архів оригіналу за 10 грудня 2017. Процитовано 10 грудня 2017.
Посилання
- Анагрелід на сайті mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Анагрелід на сайті rlsnet.ru [ 4 березня 2021 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Anagrelid lat Anagrelidum angl Anagrelide sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv yakij zastosovuyetsya peroralno Pochatkovo anagrelid zastosovuvavsya yak antiagregant dlya poperedzhennya tromboziv ta zmenshennya agregaciyi trombocitiv i lishe vipadkovo v kinci 80 h rokiv HH stolittya vstanovleno sho vin maye zdatnist znizhuvati kilkist trombocitiv pri trombocitozi U 1997 roci anagrelid shvalenij FDA yak zasib dlya likuvannya esencialnogo trombocitozu Anagrelid Sistematizovana nazva za IUPAC 6 7 dichloro 1 5 dihydroimidazo 2 1 b quinazolin 2 3H one Klasifikaciya ATC kod L01XX35 PubChem 2182 CAS 68475 42 3 DrugBank Himichna struktura Formula C10H7Cl2N3O Mol masa 256 088 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 70 76 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 1 3 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AGRELID Farmasajns Ink Kanada UA 5189 01 01 29 03 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiAnagrelid sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv fosfodiesterazi Mehanizm diyi preparatu do kincya tochno ne vstanovlenij Anagrelid znizhuye unaslidok prignichennya nim fermentu trombocitiv fosfodiesterazi Mehanizm znizhennya kilkosti trombocitiv unaslidok zastosuvannya anagrelidu tochno ne vstanovlenij dani eksperimentalnih doslidzhen vkazuyut sho anagrelid upovilnyuye dozrivannya megakariocitiv pri chomu porushuyetsya postmitotichna faza yih rozvitku a takozh zmenshuyutsya yih rozmiri ta yih ployidnist Zastosuvannya anagrelidu ne pizvodit do suttyevogo znizhennya kilkosti lejkocitiv ta eritrocitiv vin takozh ne vplivaye na pokazniki zagalnogo analizu sechi pri jogo zastosuvanni ne zminyuyutsya pokazniki gemodinamiki ta ne zminyuyetsya EKG Anagrelid zastosovuyetsya perevazhno pri ta simptomatichnij trombocitemiyi u hvorih iz miyeloproliferativnimi zahvoryuvannyami perevazhno u hvorih yaki pogano perenosyat likuvannya inshimi preparatami v tomu chisli gidroksikarbamidom prote shvidkist nastannya efektu anagrelidu nizhcha nizh pri zastosuvanni gidroksikarbamidu Eksperimentalno preparat takozh zastosovuyut dlya likuvannya hronichnogo miyelocitarnogo lejkozu Anagrelid duzhe ridko zastosovuyetsya yak antiagregant oskilki dozi dlya znizhennya agregaciyi trombocitiv anagrelidu znachno vishi nizh dlya znizhennya kilkosti trombocitiv Pri zastosuvanni anagrelidu pid chas vagitnosti isnuye rizik narodzhennya ditini iz vadami rozvitku samovilnogo pererivannya vagitnosti abo narodzhennya mertvoyi ditini hocha sposterezhennya za kilkoma vipadkami vagitnostej u zhinok iz esencialnim trombocitozom dayut pidstavi govoriti pro nizkij rizik diyi na plid anagrelidu Farmakokinetika Anagrelid shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 70 76 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini pislya prijomu preparatu Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidililennya v grudne moloko nemaye Anagrelid metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam 4 metabolitiv yak aktivnih tak i neaktivnih Vivoditsya preparat perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya anagrelidu stanovit 1 3 godini cej chas mozhe zbilshuvatisya u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki abo nirok a takozh pri zastosuvanni preparatu pislya prijomu yizhi Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Anagrelid zastosovuyut pri ta simptomatichnij trombocitemiyi u hvorih iz miyeloproliferativnimi zahvoryuvannyami Pobichna diyaPri zastosuvanni anagrelidu pobichni efekti sposterigayutsya nechasto i vvazhayutsya nevazhkimi Najchastishimi pobichnimi efektami pri zastosuanni preparatu ye Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi chasto shkirnij visip sverbizh shkiri garyachka ridshe suhist shkiri alopeciya gripopodibnij sindrom fotodermatoz Z boku nervovoyi sistemi chasto golovnij bil zapamorochennya nechasto paresteziyi bezsonnya depresiya splutanist svidomosti nervoznist amneziya znizhennya chutlivosti ridko sonlivist porushennya koordinaciyi ruhiv migren dizartriya porushennya zoru diplopiya shum u vuhah porushennya mozkovogo krovoobigu Z boku travnoyi sistemi chasto nudota blyuvannya diareya meteorizm bil u zhivoti suhist u roti ridko dispepsiya pankreatit zapor pogirshennya apetitu krovotochivist yasen shlunkovo kishkovi krovotechi gastrit kolit gepatit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi tahikardiya stenokardiya ortostatichna arterialna gipotenziya arterialna gipertenziya infarkt miokardu kardiomiopatiya kardiomegaliya eksudativnij perikardit periferichni nabryaki trombozi limfadenopatiya Z boku oporno ruhovoyi sistemi nechasto bil u spini m yazah abo suglobah Z boku sechostatevoyi sistemi ridko impotenciya nirkova nedostatnist gematuriya nikturiya netrimannya sechi tubulointersticijnij nefrit Z boku dihalnoyi sistemi nechasto zadishka nosova krovotecha pnevmoniya eksudativnij plevrit ridko alveolit legeneva gipertenziya infiltrati u legenyah Inshi pobichni efekti zbilshennya abo zmenshennya masi tila zagalna slabkist Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya pancitopeniya pidvishennya rivnya kreatininu v krovi pidvishennya aktivnosti pechinkovih fermentiv ProtipokaziAnagrelid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri gostrih ta zagrozlivih dlya zhittya uskladnen trombocitozu vazhkij ta pomirnij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti dityam u vici do 7 rokiv Preparat zasosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi z oberezhnistyu Formi vipuskuAnagrelid vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 0005 ta 0 001 g PrimitkiANAGRELID ANAGRELIDUM ros https www vidal ru drugs molecule 2278 30 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Anagrelid v lechenii essencialnoj trombocitemii effektivnost pobochnye effekty 10 grudnya 2017 u Wayback Machine angl Andes W A Noveck R J Fleming J S Buynski J P Selective trombocytopenia produced by an antiplatelet drug anagrelide Clin Res 30 ss 309A 1982 angl Storen EC Tefferi A Long term use of anagrelide in young patients with essential thrombocythemia Blood 97 4 ss 863 6 Lyutij 2001 PMID 11159509 angl Anagrelide hydrochloride 10 grudnya 2017 u Wayback Machine angl Reilly JT Anagrelide for the treatment of essential thrombocythemia a survey among European hematologists oncologists Hematology 14 1 ss 1 10 Lyutij 2009 doi 10 1179 102453309X385115 PMID 19154658 Arhiv originalu za 10 grudnya 2017 Procitovano 10 grudnya 2017 PosilannyaAnagrelid na sajti mozdocs kiev ua ros Anagrelid na sajti rlsnet ru 4 bereznya 2021 u Wayback Machine