Каспофунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів, що є похідними для парентерального застосування. Каспофунгін уперше синтезований компанією .
![]() | |
---|---|
Каспофунгін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S)-3-[(1R)-3-amino-1-hydroxypropyl]-21-[(2-aminoethyl)amino]-6-[(1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-11,20,25-trihydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-18-yl]-10,12-dimethyltetradecanamide | |
Класифікація | |
ATC-код | J02 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C52H88N10O15 |
Мол. маса | 1093,31 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 9-11 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КАНСИДАЗ®, «Мерк Шарп і Доум Б.В»,Нідерланди/США/Франція UA/2841/01/02 17.03.2010-17/03/2015 |
Фармакологічні властивості
Каспофунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів. Препарат має як фунгіцидні, так і фунгістатичні властивості, що залежать від виду збудника захворювання. Механізм дії каспофунгіну полягає в інгібуванні синтезу (1,3)-β-D-глюкану, що є важливим компонентом клітинної стінки багатьох патогенних грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Aspergillus spp.; ; пневмоцисти. До препарату нечутливі грибки роду Cryptococcus.
Фармакокінетика
Після внутрішньовенного введення каспофунгін швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату становить 100 %. Каспофунгін на 97 % зв'язується з білками плазми крові та не проникає в еритроцити. Високі концентрації препарату досягаються в легенях, печінці, селезінці, кишечнику. Каспофунгін погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці. Виводиться каспофунгін з організму з сечею у вигляді метаболітів. Виведення каспофунгіну з плазми крові повільне, складається з кількох фаз. Період напіввиведення препарату в основній фазі становить 9-11 годин, в кінцевій фазі становить 27 діб. Період напіввиведення препарату збільшується у осіб з печінковою та нирковою недостатністю.
Показання до застосування
Каспофунгін застосовується при інвазивному кандидозі у дорослих та дітей, інвазивному аспергільозі у дорослих та дітей при неефективності інших протигрибкових препаратів, емпірична терапія при підозрі на грибкову інвазію в хворих з фебрильною нейтропенією.
При застосуванні каспофунгіну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, еритема шкіри, гарячка; нечасто (0,1—1 %) бронхоспазм, кропив'янка.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея; нечасто (0,1—1 %) біль в животі, запор, дисфагія, метеоризм, асцит, холестаз, гепатомегалія, жовтяниця, токсичний гепатит.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль; нечасто (0,1—1 %) запаморочення, парестезії, порушення смаку, дезорієнтація, тривожність, безсоння.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1 %) тахікардія, аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність, артеріальна гіпо- або гіпертензія, набряки.
- З боку дихальної системи — часто (1—10 %) задишка; нечасто (0,1—1 %) тахіпное, кашель, закладеність носа, свистяче дихання.
- З боку сечовидільної системи — нечасто (0,1—1 %) гостра або хронічна ниркова недостатність.
- З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10 %) артралгія; нечасто (0,1—1 %) міалгія, болі в спині, болі в кінцівках.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) анемія, лейкопенія, зниження гематокриту, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові, гіпокаліємія, гіпоальбумінемія; нечасто (0,1—1 %) тромбоцитопенія, еозинофілія, лімфопенія, тромбоцитоз, нейтропенія, гіпомагніємія, гіперглікемія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові.
- Місцеві реакції — нечасто (0,1—1 %) флебіт, еритема, набряк, гіперемія, крововилив, болючість у місці ін'єкції.
Протипокази
Каспофунгін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю препарат призначають при вагітності та печінковій недостатності. Під час лікування каспофунгіном рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Каспофунгін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 50 та 70 мг.
Примітки
- http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/5_1_032.pdf [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 23 лютого 2014. Процитовано 20 січня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
Джерела
- Каспофунгін на сайті mozdocs.kiev.ua [ 21 лютого 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3188.htm [ 21 лютого 2014 у Wayback Machine.]
- Группа эхинокандинов(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Kaspofungin napivsintetichnij protigribkovij preparat z grupi ehinokandiniv sho ye pohidnimi dlya parenteralnogo zastosuvannya Kaspofungin upershe sintezovanij kompaniyeyu Merck amp Co Kaspofungin Sistematizovana nazva za IUPAC N 3S 6S 9S 11R 15S 18S 20R 21R 24S 25S 3 1R 3 amino 1 hydroxypropyl 21 2 aminoethyl amino 6 1S 2S 1 2 dihydroxy 2 4 hydroxyphenyl ethyl 11 20 25 trihydroxy 15 1R 1 hydroxyethyl 2 5 8 14 17 23 hexaoxo 1 4 7 13 16 22 hexaazatricyclo 22 3 0 09 13 heptacosan 18 yl 10 12 dimethyltetradecanamide Klasifikaciya ATC kod J02AX04 PubChem 468682 CAS 179463 17 3 DrugBank Himichna struktura Formula C52H88N10O15 Mol masa 1093 31 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 9 11 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KANSIDAZ Merk Sharp i Doum B V Niderlandi SShA Franciya UA 2841 01 02 17 03 2010 17 03 2015Farmakologichni vlastivostiKaspofungin napivsintetichnij protigribkovij preparat z grupi ehinokandiniv Preparat maye yak fungicidni tak i fungistatichni vlastivosti sho zalezhat vid vidu zbudnika zahvoryuvannya Mehanizm diyi kaspofunginu polyagaye v ingibuvanni sintezu 1 3 b D glyukanu sho ye vazhlivim komponentom klitinnoyi stinki bagatoh patogennih gribkiv Do preparatu chutlivi gribki Candida spp Aspergillus spp pnevmocisti Do preparatu nechutlivi gribki rodu Cryptococcus Farmakokinetika Pislya vnutrishnovennogo vvedennya kaspofungin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu stanovit 100 Kaspofungin na 97 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi ta ne pronikaye v eritrociti Visoki koncentraciyi preparatu dosyagayutsya v legenyah pechinci selezinci kishechniku Kaspofungin pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat v pechinci Vivoditsya kaspofungin z organizmu z secheyu u viglyadi metabolitiv Vivedennya kaspofunginu z plazmi krovi povilne skladayetsya z kilkoh faz Period napivvivedennya preparatu v osnovnij fazi stanovit 9 11 godin v kincevij fazi stanovit 27 dib Period napivvivedennya preparatu zbilshuyetsya u osib z pechinkovoyu ta nirkovoyu nedostatnistyu Pokazannya do zastosuvannyaKaspofungin zastosovuyetsya pri invazivnomu kandidozi u doroslih ta ditej invazivnomu aspergilozi u doroslih ta ditej pri neefektivnosti inshih protigribkovih preparativ empirichna terapiya pri pidozri na gribkovu invaziyu v hvorih z febrilnoyu nejtropeniyeyu Pobichna diyaPri zastosuvanni kaspofunginu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri eritema shkiri garyachka nechasto 0 1 1 bronhospazm kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya nechasto 0 1 1 bil v zhivoti zapor disfagiya meteorizm ascit holestaz gepatomegaliya zhovtyanicya toksichnij gepatit Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil nechasto 0 1 1 zapamorochennya paresteziyi porushennya smaku dezoriyentaciya trivozhnist bezsonnya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 tahikardiya aritmiya fibrilyaciya peredserd serceva nedostatnist arterialna gipo abo gipertenziya nabryaki Z boku dihalnoyi sistemi chasto 1 10 zadishka nechasto 0 1 1 tahipnoe kashel zakladenist nosa svistyache dihannya Z boku sechovidilnoyi sistemi nechasto 0 1 1 gostra abo hronichna nirkova nedostatnist Z boku oporno ruhovogo aparatu chasto 1 10 artralgiya nechasto 0 1 1 mialgiya boli v spini boli v kincivkah Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 anemiya lejkopeniya znizhennya gematokritu pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi gipokaliyemiya gipoalbuminemiya nechasto 0 1 1 trombocitopeniya eozinofiliya limfopeniya trombocitoz nejtropeniya gipomagniyemiya giperglikemiya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi Miscevi reakciyi nechasto 0 1 1 flebit eritema nabryak giperemiya krovoviliv bolyuchist u misci in yekciyi ProtipokaziKaspofungin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Z oberezhnistyu preparat priznachayut pri vagitnosti ta pechinkovij nedostatnosti Pid chas likuvannya kaspofunginom rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuKaspofungin vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij po 50 ta 70 mg Primitkihttp www antibiotic ru cmac pdf 5 1 032 pdf 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 23 lyutogo 2014 Procitovano 20 sichnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya DzherelaKaspofungin na sajti mozdocs kiev ua 21 lyutogo 2014 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 3188 htm 21 lyutogo 2014 u Wayback Machine Gruppa ehinokandinov ros