Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Моексиприл — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування. Моексиприл розроблений німецькою компанією «Schwarz Pharma», яка уперше випустила його під торговою маркою «Уніваск».
 | |
|---|---|
Моексиприл | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3S)-2-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C09 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C27H34N2O7 |
| Мол. маса | 498,568 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 13% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2-9 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МОЕКС®, «Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ»,Німеччина UA/6675/01/02 31.08.2012-31/08/2017 |
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Фармакологічні властивості
Моексиприл — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому моексиприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Моексиприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард. При лікуванні моексиприлом також спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка. Моексиприл нормалізує ліпідний обмін, зменшує ризик інфаркту міокарду та раптової смерті, незначно підвищує рівень калію в крові. Моексиприл позитивно діє на процеси обміну кальцію в організмі. Лікування моексиприлом попереджує втрати кісткової тканини внаслідок пригнічення активності , що уповільнює розвиток остеопорозу. Це доводить високу ефективність препарату у лікуванні жінок у постменопаузальному періоді. Моексиприл може викликати зменшення апоптозу нейтрофілів у хворих із системним червоним вовчаком та системною склеродермією. Моексиприл зменшує мікроальбумінурію при гіпертензії, особливо на фоні абдомінального ожиріння та метаболічного синдрому. Лікування моексиприлом також призводить до покращення мозкового кровообігу, збільшення пульсового індексу та зменшення периферичного опору в мозкових артеріях. Моексиприл малоефективний у хворих гіпертонією негроїдної раси, тому що у них гіпертонічна хвороба перебігає переважно за наявності низької концентрації реніну в крові.
Фармакодинаміка
Моексиприл погано всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 13%. Після прийому моексиприл перетворюється на активний метаболіт — моексиприлат. Максимальна концентрація в крові моексиприлу досягається протягом 1,5 години, а моексиприлату складає 3—4 години. Препарат у помірній кількості зв'язується з білками крові. Моексиприл проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці, частково у вигляді активних метаболітів. Виводиться моексиприл із організму переважно із фекаліями, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення моексиприлу становить 1 годину, а моексиприлату становить 2—9 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Моексиприл застосовується у комплексному лікуванні гіпертонічної хвороби у дорослих.
Побічна дія
При застосуванні моексиприлу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — рідко (0,01—0,1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, мультиформна еритема, набряк Квінке, фотодерматоз, підвищена пітливість, алопеція, псоріазоподібні висипання, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нечасто (0,1—1%) нудота, блювота, біль у животі, запор або ; рідко (0,01—1%) сухість у роті, ґлосит, стоматит, набряк язика, гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність, кишкова непрохідність.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль, запаморочення; рідко (0,01—0,1%) слабкість, депресія, зміна настрою, порушення сну, парестезії, імпотенція, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, шум у вухах, порушення зору, дисгевзія.
- З боку дихальної системи — часто (1—10%) кашель; рідко (0,01—0,1%) бронхіт, бронхоспазм, задишка, синусит, риніт, інтерстиціальний пневмоніт.
- З боку серцево-судинної системи — рідко (0,01—0,1%) васкуліт, тахікардія, аритмія, приступи стенокардії, виникнення інфаркту міокарду, втрати свідомості, гіпотензія, інсульт.
- З боку опорно-рухового апарату — рідко міалгії, артралгії.
- З боку сечостатевої системи — рідко (0,01—0,1%) гостра ниркова недостатність, протеїнурія, імпотенція.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко (0,01—0,1%) анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, зниження гематокриту, гіпоглікемія, нейтропенія, еозинофілія, підвищення рівня активності трансаміназ, лужної фосфатази та лактатдегідрогенази в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові; дуже рідко (менше 0,01%) агранулоцитоз, панцитопенія.
Протипокази
Моексиприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов'язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; первинному альдостеронізмі; при вагітності та годуванні грудьми; стенозі гирла аорти або мітральному стенозі; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки; при недавно перенесеній трансплантації нирки; гіпертрофічній кардіоміопатії. З обережністю застосовується препарат при печінковій та нирковій недостатності, під час проведення десенсибілізуючого лікування при ураженні отрутами комах (наприклад при укусах бджіл або ос). Препарат не застосовується у дитячому віці.
Форми випуску
Моексиприл випускається у вигляді таблеток по 0,0075 та 0,015 г.
Примітки
- Rodgers, Katie, Michael C Vinson, and Marvin W Davis. "Breakthroughs: New drug approvals of 1995 -- part 1." Advanstar Communications, Inc. 140.3 (1996): 84. (англ.)
- Dart, Richard C. (2004). . Lippincott Williams & Wilkins. с. 647. ISBN . Архів оригіналу за 29 листопада 2014. Процитовано 9 жовтня 2009. (англ.)
- http://belmapo.by/downloads/therapiay/lech_arter_gipertoniy.doc [ 11 вересня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.rae.ru/fs/?section=content&op=show_article&article_id=7981243 [ 11 вересня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/704 [ 16 червня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Моэксиприл [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.]" title="Моэксиприл в Справочнике Машковского">Моэксиприл (рос.)
Джерела
- Моексиприл на сайті cardiolog.org [ 21 березня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
- Моексиприл на сайті mozdocs.kiev.ua [ 3 листопада 2014 у Wayback Machine.]
- Моексиприл на сайті rlsnet.ru [ 12 серпня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Moeksipril sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv APF dlya peroralnogo zastosuvannya Moeksipril rozroblenij nimeckoyu kompaniyeyu Schwarz Pharma yaka upershe vipustila jogo pid torgovoyu markoyu Univask Moeksipril Sistematizovana nazva za IUPAC 3S 2 2S 2 2S 1 ethoxy 1 oxo 4 phenylbutan 2 yl amino propanoyl 6 7 dimethoxy 1 2 3 4 tetrahydroisoquinoline 3 carboxylic acid Klasifikaciya ATC kod C09AA13 PubChem 91270 CAS 103775 10 6 DrugBank Himichna struktura Formula C27H34N2O7 Mol masa 498 568 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 13 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 9 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MOEKS Ejsika Farmasyutikalz GmbH Nimechchina UA 6675 01 02 31 08 2012 31 08 2017 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Farmakologichni vlastivostiMoeksipril sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv APF Mehanizm diyi preparatu polyagaye u prignichennya renin angiotenzin aldosteronovoyi sistemi plazmi krovi yaka privodit do zmenshennya vplivu na sudini ta do zmenshennya sekreciyi aldosteronu sho prizvodit do zbilshennya koncentraciyi kaliyu u sirovatci krovi ta zbilshennya vtrati ridini ta natriyu Pislya prijomu moeksiprilu u rezultati ingibuvannya angiotenzinperetvoryuyuchogo fermentu pidvishuyetsya aktivnist kalikreyin kininovoyi sistemi sho prizvodit do vazodilataciyi ta pidvishennya aktivnosti prostaglandinovoyi sistemi Moeksipril znizhuye zagalnij periferijnij opir sudin sistolichnij ta diastolichnij arterialnij tisk pered ta postnavantazhennya na miokard Pri likuvanni moeksiprilom takozh sposterigayetsya zmenshennya gipertrofiyi livogo shlunochka Moeksipril normalizuye lipidnij obmin zmenshuye rizik infarktu miokardu ta raptovoyi smerti neznachno pidvishuye riven kaliyu v krovi Moeksipril pozitivno diye na procesi obminu kalciyu v organizmi Likuvannya moeksiprilom poperedzhuye vtrati kistkovoyi tkanini vnaslidok prignichennya aktivnosti sho upovilnyuye rozvitok osteoporozu Ce dovodit visoku efektivnist preparatu u likuvanni zhinok u postmenopauzalnomu periodi Moeksipril mozhe viklikati zmenshennya apoptozu nejtrofiliv u hvorih iz sistemnim chervonim vovchakom ta sistemnoyu sklerodermiyeyu Moeksipril zmenshuye mikroalbuminuriyu pri gipertenziyi osoblivo na foni abdominalnogo ozhirinnya ta metabolichnogo sindromu Likuvannya moeksiprilom takozh prizvodit do pokrashennya mozkovogo krovoobigu zbilshennya pulsovogo indeksu ta zmenshennya periferichnogo oporu v mozkovih arteriyah Moeksipril maloefektivnij u hvorih gipertoniyeyu negroyidnoyi rasi tomu sho u nih gipertonichna hvoroba perebigaye perevazhno za nayavnosti nizkoyi koncentraciyi reninu v krovi Farmakodinamika Moeksipril pogano vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu skladaye blizko 13 Pislya prijomu moeksipril peretvoryuyetsya na aktivnij metabolit moeksiprilat Maksimalna koncentraciya v krovi moeksiprilu dosyagayetsya protyagom 1 5 godini a moeksiprilatu skladaye 3 4 godini Preparat u pomirnij kilkosti zv yazuyetsya z bilkami krovi Moeksipril pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci chastkovo u viglyadi aktivnih metabolitiv Vivoditsya moeksipril iz organizmu perevazhno iz fekaliyami chastkovo vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya moeksiprilu stanovit 1 godinu a moeksiprilatu stanovit 2 9 godin pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaMoeksipril zastosovuyetsya u kompleksnomu likuvanni gipertonichnoyi hvorobi u doroslih Pobichna diyaPri zastosuvanni moeksiprilu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv ridko 0 01 0 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri multiformna eritema nabryak Kvinke fotodermatoz pidvishena pitlivist alopeciya psoriazopodibni visipannya anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi nechasto 0 1 1 nudota blyuvota bil u zhivoti zapor abo ridko 0 01 1 suhist u roti glosit stomatit nabryak yazika gepatit pankreatit holestatichna zhovtyanicya pechinkova nedostatnist kishkova neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zapamorochennya ridko 0 01 0 1 slabkist depresiya zmina nastroyu porushennya snu paresteziyi impotenciya porushennya rivnovagi splutanist svidomosti shum u vuhah porushennya zoru disgevziya Z boku dihalnoyi sistemi chasto 1 10 kashel ridko 0 01 0 1 bronhit bronhospazm zadishka sinusit rinit intersticialnij pnevmonit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 vaskulit tahikardiya aritmiya pristupi stenokardiyi viniknennya infarktu miokardu vtrati svidomosti gipotenziya insult Z boku oporno ruhovogo aparatu ridko mialgiyi artralgiyi Z boku sechostatevoyi sistemi ridko 0 01 0 1 gostra nirkova nedostatnist proteyinuriya impotenciya Zmini v laboratornih analizah ridko 0 01 0 1 anemiya lejkopeniya trombocitopeniya giperkaliyemiya giponatriyemiya znizhennya gematokritu gipoglikemiya nejtropeniya eozinofiliya pidvishennya rivnya aktivnosti transaminaz luzhnoyi fosfatazi ta laktatdegidrogenazi v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi duzhe ridko menshe 0 01 agranulocitoz pancitopeniya ProtipokaziMoeksipril protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do ingibitoriv APF angionevrotichnomu nabryaku pov yazanomu iz ingibitorami APF v anamnezi abo spadkovomu angionevrotichnomu nabryaku pervinnomu aldosteronizmi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi stenozi girla aorti abo mitralnomu stenozi pri dvobichnomu stenozi nirkovih arterij chi odnobichnomu u razi nayavnosti odniyeyi nirki pri nedavno perenesenij transplantaciyi nirki gipertrofichnij kardiomiopatiyi Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti pid chas provedennya desensibilizuyuchogo likuvannya pri urazhenni otrutami komah napriklad pri ukusah bdzhil abo os Preparat ne zastosovuyetsya u dityachomu vici Formi vipuskuMoeksipril vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0075 ta 0 015 g PrimitkiRodgers Katie Michael C Vinson and Marvin W Davis Breakthroughs New drug approvals of 1995 part 1 Advanstar Communications Inc 140 3 1996 84 angl Dart Richard C 2004 Lippincott Williams amp Wilkins s 647 ISBN 978 0 7817 2845 4 Arhiv originalu za 29 listopada 2014 Procitovano 9 zhovtnya 2009 angl http belmapo by downloads therapiay lech arter gipertoniy doc 11 veresnya 2014 u Wayback Machine ros http www rae ru fs section content amp op show article amp article id 7981243 11 veresnya 2014 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 704 16 chervnya 2021 u Wayback Machine ros http mashkovsky ru tiki index php page Moeksipril 5 bereznya 2016 u Wayback Machine title Moeksipril v Spravochnike Mashkovskogo gt Moeksipril ros DzherelaMoeksipril na sajti cardiolog org 21 bereznya 2015 u Wayback Machine ros Moeksipril na sajti mozdocs kiev ua 3 listopada 2014 u Wayback Machine Moeksipril na sajti rlsnet ru 12 serpnya 2014 u Wayback Machine ros