Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Зофеноприл — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування. Зофеноприл розроблений у Швейцарії у кінці 90-х років ХХ століття.
 | |
|---|---|
Зофеноприл | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S,4S)-1-((S)-3-(benzoylthio)-2-methylpropanoyl)-4-(phenylthio)pyrrolidine-2-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C09 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H23NO4S2 |
| Мол. маса | 429,552 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 78% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5,5 год. |
| Екскреція | Нирки, Жовч, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗОКАРДІС®, «A.Menarini Manufacturing Logistics & Servises S.r.L.» компанії «BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)»,Італія/Німеччина UA/3246/01/02 26.05.2005-26/05/2010 |
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Фармакологічні властивості
Зофеноприл — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому зофеноприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Зофеноприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард. Після прийому зофеноприлу спостерігається більша тривалість інгібування активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Це пов'язано із високою ліпофільністю препарату та призводить до швидкого проникнення зофеноприлу в тканини серця та судин, а також тривалого ефекту (до 24 годин після прийому). Зофеноприл має також виражену антиішемічну та кардіопротективну дію. Зофеноприл належить до тривало діючих сульфгідрильних інгібіторів АПФ. Антиоксидантний та кардіопротективний ефект препарату пов'язується із наявністю сульфгідрильних груп. Крім того, зофеноприл активує ендотеліальну NO-синтазу, що приводить до активації вироблення оксиду азоту та зменшує ендотеліальну дисфункцію. Антиоксидантна дія зофеноприлу призводить до зменшення пошкодження міокарду в умовах ішемії та швидку реперфузію і швидше відновлення скоротливої здатності міокарду. У невеликих дослідженнях зофеноприл показав більшу антигіпертензивну активність, чим атенолол та еналаприл, та меншу кількість побічних ефектів.
Фармакодинаміка
Зофеноприл швидко і добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті та швидко метаболізується у печінці з утворенням активного похідного — зофеноприлату. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,5 години. Біодоступність зофеноприлу становить 78%. Зофеноприл добре зв'язується з білками плазми крові. Високі концентрації зофеноприлу спостерігаються у серці та судинах, крім цього, зофеноприлат накопичується у судинах, із чим пов'язують здатність зофеноприлу захищати епітелій судин від пошкодження вільними радикалами та зменшувати інактивацію оксиду азоту. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується зофеноприл у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, частково — із калом і жовчю. Період напіввиведення зофеноприлу становить 5,5 годин, при порушеннях функції печінки цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Зофеноприл застосовується при гіпертонічній хворобі легкого та середнього ступеня важкості; при лікування хворих гострим інфарктом міокарду у перші 24 години після початку захворювання зі стабільною гемодинамікою за умови, що їм не проводили тромболітичну терапію.
При застосуванні зофеноприлу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, мультиформна еритема; рідко (0,01—0,1%) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке, фотодерматоз, алопеція.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювота, біль у животі, запор або діарея, сухість у роті, стоматит; дуже рідко (менше 0,01%) гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця, кишкова непрохідність.
- З боку нервової системи — часто головний біль, запаморочення; рідко (0,01—0,1%) слабкість, депресія, зміна настрою, порушення сну, парестезії, імпотенція, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, шум у вухах, порушення зору, дисгевзія.
- З боку дихальної системи — кашель (найчастіший побічний ефект препарату — спостерігається у 3,2% пацієнтів, що приймали зофеноприл); нечасто (0,1—1%) бронхіт, бронхоспазм, задишка, синусит, риніт.
- З боку серцево-судинної системи — у поодиноких випадках васкуліт, тахікардія, аритмія, приступи стенокардії, виникнення інфаркту міокарду, втрати свідомості, гіпотензія, інсульт, тромбоемболія легеневої артерії
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—1%) міалгії, артралгії, міозит, артрит, серозит.
- З боку сечовидільної системи — нечасто (0,1—1%) ниркова недостатність, протеїнурія, порушення сечопуску.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (0,1—1%) анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, зниження гематокриту, агранулоцитоз, панцитопенія, еозинофілія, підвищення рівня активності трансаміназ в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення титру антиядерних антитіл (ANA).
Протипокази
Зофеноприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк, пов'язаний із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковий ангіоневротичний набряк; при важкому порушенні функції печінки; при вагітності та годуванні грудьми; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки. Препарат не застосовується у дитячому віці.
Форми випуску
Зофеноприл випускається у вигляді таблеток по 0,0075 та 0,03 г. Зофеноприл разом із гідрохлоротіазидом входить до складу комбінованого препарату «Зокардіс плюс».
Примітки
- Artikel auf Infomed.org [ 26 листопада 2016 у Wayback Machine.] (нім.)
- http://journal.ukrcardio.org/wp-content/uploads/2013/02/13_2_2013.pdf [ 27 серпня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.mif-ua.com/archive/article/35216 [ 27 серпня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- Mallion JM (October 2007). An evaluation of the initial and long-term antihypertensive efficacy of zofenopril compared with enalapril in mild to moderate hypertension. Blood Press Suppl. 2: 13—8. PMID 18046974. (англ.)
- Nilsson P (October 2007). Antihypertensive efficacy of zofenopril compared with atenolol in patients with mild to moderate hypertension. Blood Press Suppl. 2: 25—30. PMID 18046976. (англ.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1555 [ 3 вересня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- Зокардіс Плюс 30/12,5 - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
Джерела
- Зофеноприл на сайті mozdocs.kiev.ua [ 3 вересня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_29960.htm [ 3 вересня 2014 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zofenopril sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv APF dlya peroralnogo zastosuvannya Zofenopril rozroblenij u Shvejcariyi u kinci 90 h rokiv HH stolittya Zofenopril Sistematizovana nazva za IUPAC 2S 4S 1 S 3 benzoylthio 2 methylpropanoyl 4 phenylthio pyrrolidine 2 carboxylic acid Klasifikaciya ATC kod C09AA15 PubChem 92400 CAS 81872 10 8 DrugBank Himichna struktura Formula C22H23NO4S2 Mol masa 429 552 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 78 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 5 5 god Ekskreciya Nirki Zhovch fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ZOKARDIS A Menarini Manufacturing Logistics amp Servises S r L kompaniyi BERLIN CHEMIE AG MENARINI GROUP Italiya Nimechchina UA 3246 01 02 26 05 2005 26 05 2010 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Farmakologichni vlastivostiZofenopril sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv APF Mehanizm diyi preparatu polyagaye u prignichennya renin angiotenzin aldosteronovoyi sistemi plazmi krovi yaka privodit do zmenshennya vplivu na sudini ta do zmenshennya sekreciyi aldosteronu sho prizvodit do zbilshennya koncentraciyi kaliyu u sirovatci krovi ta zbilshennya vtrati ridini ta natriyu Pislya prijomu zofenoprilu u rezultati ingibuvannya angiotenzinperetvoryuyuchogo fermentu pidvishuyetsya aktivnist kalikreyin kininovoyi sistemi sho prizvodit do vazodilataciyi ta pidvishennya aktivnosti prostaglandinovoyi sistemi Zofenopril znizhuye zagalnij periferijnij opir sudin sistolichnij ta diastolichnij arterialnij tisk pered ta postnavantazhennya na miokard Pislya prijomu zofenoprilu sposterigayetsya bilsha trivalist ingibuvannya aktivnosti renin angiotenzin aldosteronovoyi sistemi Ce pov yazano iz visokoyu lipofilnistyu preparatu ta prizvodit do shvidkogo proniknennya zofenoprilu v tkanini sercya ta sudin a takozh trivalogo efektu do 24 godin pislya prijomu Zofenopril maye takozh virazhenu antiishemichnu ta kardioprotektivnu diyu Zofenopril nalezhit do trivalo diyuchih sulfgidrilnih ingibitoriv APF Antioksidantnij ta kardioprotektivnij efekt preparatu pov yazuyetsya iz nayavnistyu sulfgidrilnih grup Krim togo zofenopril aktivuye endotelialnu NO sintazu sho privodit do aktivaciyi viroblennya oksidu azotu ta zmenshuye endotelialnu disfunkciyu Antioksidantna diya zofenoprilu prizvodit do zmenshennya poshkodzhennya miokardu v umovah ishemiyi ta shvidku reperfuziyu i shvidshe vidnovlennya skorotlivoyi zdatnosti miokardu U nevelikih doslidzhennyah zofenopril pokazav bilshu antigipertenzivnu aktivnist chim atenolol ta enalapril ta menshu kilkist pobichnih efektiv Farmakodinamika Zofenopril shvidko i dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ta shvidko metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam aktivnogo pohidnogo zofenoprilatu Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 5 godini Biodostupnist zofenoprilu stanovit 78 Zofenopril dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Visoki koncentraciyi zofenoprilu sposterigayutsya u serci ta sudinah krim cogo zofenoprilat nakopichuyetsya u sudinah iz chim pov yazuyut zdatnist zofenoprilu zahishati epitelij sudin vid poshkodzhennya vilnimi radikalami ta zmenshuvati inaktivaciyu oksidu azotu Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya zofenopril u pechinci z utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu chastkovo iz kalom i zhovchyu Period napivvivedennya zofenoprilu stanovit 5 5 godin pri porushennyah funkciyi pechinki cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaZofenopril zastosovuyetsya pri gipertonichnij hvorobi legkogo ta serednogo stupenya vazhkosti pri likuvannya hvorih gostrim infarktom miokardu u pershi 24 godini pislya pochatku zahvoryuvannya zi stabilnoyu gemodinamikoyu za umovi sho yim ne provodili trombolitichnu terapiyu Pobichna diyaPri zastosuvanni zofenoprilu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi nechasto 0 1 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri multiformna eritema ridko 0 01 0 1 sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella nabryak Kvinke fotodermatoz alopeciya Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvota bil u zhivoti zapor abo diareya suhist u roti stomatit duzhe ridko menshe 0 01 gepatit pankreatit holestatichna zhovtyanicya kishkova neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi chasto golovnij bil zapamorochennya ridko 0 01 0 1 slabkist depresiya zmina nastroyu porushennya snu paresteziyi impotenciya porushennya rivnovagi splutanist svidomosti shum u vuhah porushennya zoru disgevziya Z boku dihalnoyi sistemi kashel najchastishij pobichnij efekt preparatu sposterigayetsya u 3 2 paciyentiv sho prijmali zofenopril nechasto 0 1 1 bronhit bronhospazm zadishka sinusit rinit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi u poodinokih vipadkah vaskulit tahikardiya aritmiya pristupi stenokardiyi viniknennya infarktu miokardu vtrati svidomosti gipotenziya insult tromboemboliya legenevoyi arteriyi Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto 0 1 1 mialgiyi artralgiyi miozit artrit serozit Z boku sechovidilnoyi sistemi nechasto 0 1 1 nirkova nedostatnist proteyinuriya porushennya sechopusku Zmini v laboratornih analizah nechasto 0 1 1 anemiya lejkopeniya trombocitopeniya znizhennya gematokritu agranulocitoz pancitopeniya eozinofiliya pidvishennya rivnya aktivnosti transaminaz v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya titru antiyadernih antitil ANA ProtipokaziZofenopril protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do ingibitoriv APF angionevrotichnij nabryak pov yazanij iz ingibitorami APF v anamnezi abo spadkovij angionevrotichnij nabryak pri vazhkomu porushenni funkciyi pechinki pri vagitnosti ta goduvanni grudmi pri dvobichnomu stenozi nirkovih arterij chi odnobichnomu u razi nayavnosti odniyeyi nirki Preparat ne zastosovuyetsya u dityachomu vici Formi vipuskuZofenopril vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0075 ta 0 03 g Zofenopril razom iz gidrohlorotiazidom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Zokardis plyus PrimitkiArtikel auf Infomed org 26 listopada 2016 u Wayback Machine nim http journal ukrcardio org wp content uploads 2013 02 13 2 2013 pdf 27 serpnya 2014 u Wayback Machine ros http www mif ua com archive article 35216 27 serpnya 2014 u Wayback Machine ros Mallion JM October 2007 An evaluation of the initial and long term antihypertensive efficacy of zofenopril compared with enalapril in mild to moderate hypertension Blood Press Suppl 2 13 8 PMID 18046974 angl Nilsson P October 2007 Antihypertensive efficacy of zofenopril compared with atenolol in patients with mild to moderate hypertension Blood Press Suppl 2 25 30 PMID 18046976 angl http www vidal ru drugs molecule 1555 3 veresnya 2014 u Wayback Machine ros Zokardis Plyus 30 12 5 neoficijna baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniDzherelaZofenopril na sajti mozdocs kiev ua 3 veresnya 2014 u Wayback Machine http www rlsnet ru tn index id 29960 htm 3 veresnya 2014 u Wayback Machine