Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Дакарбазин лат Dacarbazinum англ Dacarbazine синтетичний лікарський препарат який за своєю хімічною структурою є похідни

Дакарбазин

Дакарбазин

Дакарбазин (лат. Dacarbazinum, англ. Dacarbazine) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним та одночасно структурним аналогом пуринових основ Дакарбазин застосовується виключно внутрішньовенно. Дакарбазин уперше запатентований у США в 1970 році під назвою «імідазол-карбоксамін», та вперше схвалений FDA для клінічного застосування в 1975 році.

image
Дакарбазин
Систематизована назва за IUPAC
5-(3,3-Dimethyl-1-triazenyl)imidazole-4-carboxamide
Класифікація
ATC-код L01AX04
PubChem 2942
CAS 4342-03-4
DrugBank DB00851
Хімічна структура
Формула C6H10N6O 
Мол. маса 182,18 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5 год. (кінцевий)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДАКАРБАЗИН,
«Венус Ремедіс Лімітед»,Індія
UA/0548/01/02
10.07.2014-10/07/2019

Фармакологічні властивості

Дакарбазин — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним триазену та одночасно структурним аналогом пуринових основ. Механізм дії препарату полягає у дії препарату на ДНК клітин злоякісних пухлин шляхом алкілювання та метилювання, що призводить до порушення структури ДНК в пухлинних клітинах, зупинки мітозу пухлинних клітин, гальмування росту пухлини, а в кінцевому підсумку — до апоптозу пухлинних клітин; одночасно як аналог пуринових основ призводить до порушення синтезу ДНК в пухлинних клітинах. Дакарбазин застосовують у лікуванні злоякісної метастатичної меланоми, тривалий час він був єдиним ефективним хіміотерапевтичним засобом для лікування цієї злоякісної пухлини, і монотерапія препаратом вважалась ефективною у 20—25 % пацієнтів, проте подальші дослідження виявили, що монотерапія дакарбазином є малоефективною (10 % ефективності застосування монотерапії), тому препарат застосовується переважно в комбінації з іншими протипухлинними препаратами, зокрема цисплатином, кармустином, тамоксифеном, вінбластином, блеоміцином, ломустином, фотемустином. Дакарбазин також застосовується при лімфогранулематозі та саркомі м'яких тканин (окрім мезотеліоми та саркоми Капоші). Дакарбазин, згідно досліджень на експериментальних тваринах, є потенційно тератогенним та мутагенним препаратом, хоча при його застосуванні не доведено збільшення числа вроджених вад та мертвонароджень, а також самовільного переривання вагітності.

Фармакокінетика

Дакарбазин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається відразу ж після внутрішньовенного введення. Дакарбазин погано зв'язується з білками плазми крові. Дакарбазин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці із утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться дакарбазин із організму із сечею переважно у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів. Виведення препарату двофазне, період напіввиведення дакарбазину в першій фазі становить 19 хвилин, в кінцевій фазі становить 5 годин, при порушенні функції печінки або нирок цей час значно збільшується.

Покази до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Дакарбазин застосовують для лікування злоякісної метастазуючої меланоми, а також у комбінованій терапії лімфогранулематозу та саркомі м'яких тканин (окрім мезотеліоми та саркоми Капоші).

Побічна дія

При застосуванні дакарбазину спостерігаються наступні побічні ефекти:

Протипокази

Дакарбазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженому пригніченні функції кісткового мозку, вираженій лейкопенії або або тромбоцитопенії, вагітності та годуванні грудьми, вираженій печінковій або нирковій недостатності.

Форми випуску

Дакарбазин випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах по 0,1; 0,2; 0,5 та 1 г.

Примітки

  1. ДАКАРБАЗИН (DACARBAZINUM) Діюча речовина
  2. . Архів оригіналу за 9 вересня 2017. Процитовано 10 вересня 2017.
  3. DACARBAZINE (ДАКАРБАЗИН) . Архів оригіналу за 18 січня 2021. Процитовано 10 вересня 2017.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
  4. Dacarbazine [ 11 вересня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
  5. Опыт применения дакарбазина в лечении генерализованной меланомы кожи [ 28 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. . Архів оригіналу за 12 вересня 2017. Процитовано 11 вересня 2017.
  7. . Архів оригіналу за 20 вересня 2017. Процитовано 11 вересня 2017.
  8. Возможности химиотерапии диссеминированной меланомы [ 12 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Rueda Domínguez, A; Márquez, A; Gumá, J; Llanos, M; Herrero, J; de Las Nieves, MA; Miramón, J; Alba, E (Грудень 2004). Treatment of stage I and II Hodgkin's lymphoma with ABVD chemotherapy: results after 7 years of a prospective study. Annals of Oncology. 15 (12): 1798—804. doi:10.1093/annonc/mdh465. PMID 15550585. (англ.)
  10. Elias, A; Ryan, L; Aisner, J; Antman, KH (Квітень 1990). Mesna, doxorubicin, ifosfamide, dacarbazine (MAID) regimen for adults with advanced sarcoma. Seminars in oncology. 17 (2 Suppl 4): 41—9. PMID 2110385. (англ.)
  11. Pearl, ML; Inagami, M; McCauley, DL; Valea, FA; Chalas, E; Fischer, M (2001). Mesna, doxorubicin, ifosfamide, and dacarbazine (MAID) chemotherapy for gynecological sarcomas. International Journal of Gynecological Cancer. 12 (6): 745—8. doi:10.1046/j.1525-1438.2002.01139.x. PMID 12445253. (англ.)
  12. DACARBAZINE (ДАКАРБАЗИН). Однокомпонентные препараты . Архів оригіналу за 26 жовтня 2020. Процитовано 13 березня 2022.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

Посилання

  • Дакарбазин на сайті mozdocs.kiev.ua
  • (рос.)Дакарбазин (Dacarbazine): инструкция, применение и формула [ 21 вересня 2015 у Wayback Machine.]

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Dakarbazin lat Dacarbazinum angl Dacarbazine sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim ta odnochasno strukturnim analogom purinovih osnov Dakarbazin zastosovuyetsya viklyuchno vnutrishnovenno Dakarbazin upershe zapatentovanij u SShA v 1970 roci pid nazvoyu imidazol karboksamin ta vpershe shvalenij FDA dlya klinichnogo zastosuvannya v 1975 roci DakarbazinSistematizovana nazva za IUPAC5 3 3 Dimethyl 1 triazenyl imidazole 4 carboxamideKlasifikaciyaATC kod L01AX04PubChem 2942CAS 4342 03 4DrugBank DB00851Himichna strukturaFormula C6H10N6O Mol masa 182 18 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 5 god kincevij Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DAKARBAZIN Venus Remedis Limited Indiya UA 0548 01 02 10 07 2014 10 07 2019Farmakologichni vlastivostiDakarbazin sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim triazenu ta odnochasno strukturnim analogom purinovih osnov Mehanizm diyi preparatu polyagaye u diyi preparatu na DNK klitin zloyakisnih puhlin shlyahom alkilyuvannya ta metilyuvannya sho prizvodit do porushennya strukturi DNK v puhlinnih klitinah zupinki mitozu puhlinnih klitin galmuvannya rostu puhlini a v kincevomu pidsumku do apoptozu puhlinnih klitin odnochasno yak analog purinovih osnov prizvodit do porushennya sintezu DNK v puhlinnih klitinah Dakarbazin zastosovuyut u likuvanni zloyakisnoyi metastatichnoyi melanomi trivalij chas vin buv yedinim efektivnim himioterapevtichnim zasobom dlya likuvannya ciyeyi zloyakisnoyi puhlini i monoterapiya preparatom vvazhalas efektivnoyu u 20 25 paciyentiv prote podalshi doslidzhennya viyavili sho monoterapiya dakarbazinom ye maloefektivnoyu 10 efektivnosti zastosuvannya monoterapiyi tomu preparat zastosovuyetsya perevazhno v kombinaciyi z inshimi protipuhlinnimi preparatami zokrema cisplatinom karmustinom tamoksifenom vinblastinom bleomicinom lomustinom fotemustinom Dakarbazin takozh zastosovuyetsya pri limfogranulematozi ta sarkomi m yakih tkanin okrim mezoteliomi ta sarkomi Kaposhi Dakarbazin zgidno doslidzhen na eksperimentalnih tvarinah ye potencijno teratogennim ta mutagennim preparatom hocha pri jogo zastosuvanni ne dovedeno zbilshennya chisla vrodzhenih vad ta mertvonarodzhen a takozh samovilnogo pererivannya vagitnosti Farmakokinetika Dakarbazin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi biodostupnist preparatu stanovit 100 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya vidrazu zh pislya vnutrishnovennogo vvedennya Dakarbazin pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Dakarbazin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci iz utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya dakarbazin iz organizmu iz secheyu perevazhno u nezminenomu viglyadi chastkovo u viglyadi metabolitiv Vivedennya preparatu dvofazne period napivvivedennya dakarbazinu v pershij fazi stanovit 19 hvilin v kincevij fazi stanovit 5 godin pri porushenni funkciyi pechinki abo nirok cej chas znachno zbilshuyetsya Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dakarbazin zastosovuyut dlya likuvannya zloyakisnoyi metastazuyuchoyi melanomi a takozh u kombinovanij terapiyi limfogranulematozu ta sarkomi m yakih tkanin okrim mezoteliomi ta sarkomi Kaposhi Pobichna diyaPri zastosuvanni dakarbazinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv alopeciya shkirnij visip garyachka gripopodibnij sindrom eritema shkiri Z boku travnoyi sistemi stomatit diareya abo zapor nudota blyuvannya znizhennya apetitu tromboz pechinkovih ven porushennya funkciyi pechinki toksichna distrofiya pechinki Z boku nervovoyi sistemi asteniya golovnij bil bil u m yazah oblichchya Z boku sechostatevoyi sistemi amenoreya azoospermiya porushennya funkciyi nirok Zmini v laboratornih analizah anemiya lejkopeniya trombocitopeniya Inshi pobichni efekti bolyuchist u misci in yekciyi ProtipokaziDakarbazin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri virazhenomu prignichenni funkciyi kistkovogo mozku virazhenij lejkopeniyi abo abo trombocitopeniyi vagitnosti ta goduvanni grudmi virazhenij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti Formi vipuskuDakarbazin vipuskayetsya u viglyadi liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij u flakonah po 0 1 0 2 0 5 ta 1 g PrimitkiDAKARBAZIN DACARBAZINUM Diyucha rechovina Arhiv originalu za 9 veresnya 2017 Procitovano 10 veresnya 2017 DACARBAZINE DAKARBAZIN Arhiv originalu za 18 sichnya 2021 Procitovano 10 veresnya 2017 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Dacarbazine 11 veresnya 2017 u Wayback Machine angl Opyt primeneniya dakarbazina v lechenii generalizovannoj melanomy kozhi 28 veresnya 2017 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 12 veresnya 2017 Procitovano 11 veresnya 2017 Arhiv originalu za 20 veresnya 2017 Procitovano 11 veresnya 2017 Vozmozhnosti himioterapii disseminirovannoj melanomy 12 veresnya 2017 u Wayback Machine ros Rueda Dominguez A Marquez A Guma J Llanos M Herrero J de Las Nieves MA Miramon J Alba E Gruden 2004 Treatment of stage I and II Hodgkin s lymphoma with ABVD chemotherapy results after 7 years of a prospective study Annals of Oncology 15 12 1798 804 doi 10 1093 annonc mdh465 PMID 15550585 angl Elias A Ryan L Aisner J Antman KH Kviten 1990 Mesna doxorubicin ifosfamide dacarbazine MAID regimen for adults with advanced sarcoma Seminars in oncology 17 2 Suppl 4 41 9 PMID 2110385 angl Pearl ML Inagami M McCauley DL Valea FA Chalas E Fischer M 2001 Mesna doxorubicin ifosfamide and dacarbazine MAID chemotherapy for gynecological sarcomas International Journal of Gynecological Cancer 12 6 745 8 doi 10 1046 j 1525 1438 2002 01139 x PMID 12445253 angl DACARBAZINE DAKARBAZIN Odnokomponentnye preparaty Arhiv originalu za 26 zhovtnya 2020 Procitovano 13 bereznya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros PosilannyaDakarbazin na sajti mozdocs kiev ua ros Dakarbazin Dacarbazine instrukciya primenenie i formula 21 veresnya 2015 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ