Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Кармустин (англ. Carmustine, лат. Carmustinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним , та застосовується як внутрішньовенно, так і внутрішньотканинно (безпосередньо в місце знаходження пухлини в тканині головного мозку після оперативного втручання). Кармустин розроблений в лабораторії компанії .
Кармустин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
1,3-Bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C5H9Cl2N3O2 |
Мол. маса | 214,05 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% (в/в) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 15-75 хв. |
Екскреція | Нирки, Легені, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БІКНУ, «Bristol-Myers Squibb S.r.L»,Італія/Швейцарія UA/5556/01/01 15.12.2006-15.12.2011 |
Фармакологічні властивості
Кармустин — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним нітрозосечовини. Механізм дії препарату полягає у дії його активних метаболітів на пухлинні клітини шляхом алкілювання, внаслідок чого відбуваються розриви та зшивка ДНК клітин пухлини, що призводить до зупинки мітозу та до втрати можливості реплікації ДНК клітинами пухлин, діє також на білки злоякісних пухлин шляхом їх карбомоїлірування. Наслідком дії препарату є гальмування росту пухлини. Кармустин застосовується як для лікування злоякісних пухлин кровотворних органів — мієломної хвороби, лімфогранулематоза та неходжкінських лімфом, для лікування злоякісних пухлин головного мозку — гліобластоми, гліоми стовбура мозку, медуллобластоми, астроцитоми, епендімоми, а також метастатичного раку мозку, а також злоякісної меланоми. Кармустин зазвичай застосовується внутрішньовенно, але може застосовуватися у вигляді спеціальних полімерних капсул для внутрішньотканинного застосування після оперативного втручання з приводу пухлини мозку. Кармустин має виражений мієло- та цитотоксичний ефект, спричинений наявністю групи хлоретилдіазонію в метаболітах препарату, а також спричинює характерну токсичну дію на легені, зумовлену одним із продуктів розпаду препарату — ізоціанатом.
Фармакокінетика
Кармустин швидко всмоктується після внутрішньовенного застосування, та швидко метаболізується в печінці до активних метаболітів, та вже за 15 хвилин після введення не визначається в крові. Препарат добре розподіляється в більшості тканин організму, найвищі концентрації кармустину спостерігаються в головному мозку та печінці, найнижчі — у кістковому мозку, нирках та жировій тканині. Кармустин добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'р та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться кармустин із організиу переважно із сечею, частково із повітрям, яке видихається, та з фекаліями. Період напіввиведення препарату становить 15—75 хвилин, у осіб похилого віку та у хврих із порушенням функції нирок цей час збільшується.
Показання до застосування
Кармустин застосовують для лікування мієломної хвороби, лімфогранулематоза та неходжкінських лімфом, для лікування злоякісних пухлин головного мозку — гліобластоми, гліоми стовбура мозку, медуллобластоми, астроцитоми, епендімоми, а також метастатичного раку мозку, а також злоякісної меланоми.
Побічна дія
При застосуванні кармустину побічні ефекти спостерігаються часто, серед них найчастішими є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — еритема та припікання шкіри в місці контакту з препаратом, свербіж шкіри, алергічні реакції, гіперпігментація шкіри, гарячка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи та органів чуттів — головний біль, запаморочення, нейроретиніт; при застосуванні внутрішньомозкових полімерних капсул — підвищення внутрішньочерепного тиску, субарахноїдальний крововилив, менінгіт.
- З боку дихальної системи — інтерстиційний пневмоніт, інфільтрати легень; у дітей при тривалому лікуванні — гіпоплазія легень, інтерстиційний фіброз легень, часто з летальними наслідками.
- З боку сечостатевої системи — аменорея, азооспермія, гематурія, болючий сечопуск, набряки, ниркова недостатність; при тривалому застосуванні — прогресуюча ниркова недостатність із нефросклерозом.
- З боку серцево-судинної системи — біль у грудній клітці, артеріальна гіпотензія, тахікардія, у високих дозах — аритмія.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, аплазія кісткового мозку, підвищення рівня сечовини і креатиніну в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові.
- Інші побічні ефекти — сепсис, розвиток вторинних злоякісних пухлин, при застосуванні під час вагітності можливі внутрішньоутробна загибель плода або вади розвитку плода.
Протипокази
Кармустин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Кармустин випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенних ін'єкцій у флаконах по 100 мг та у вигляді внутрішньомозкових полімерних капсул. Реєстрація кармустину в Україні закінчилась у грудні 2011 року.
Примітки
- Кармустин [ 15 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 3 червня 2017. Процитовано 19 червня 2017.
- Carmustine [ 15 липня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/181 [ 18 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 28 червня 2017. Процитовано 19 червня 2017.
- . Архів оригіналу за 11 липня 2014. Процитовано 31 січня 2015.
{{}}
: Cite має пустий невідомий параметр:|df=
()Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (англ.) - Кармустин [ 20 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Ewend MG, Brem S, Gilbert M та ін. (Червень 2007). Treatment of single brain metastasis with resection, intracavity carmustine polymer wafers, and radiation therapy is safe and provides excellent local control. Clin. Cancer Res. 13 (12): 3637—41. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-2095. PMID 17575228. Архів оригіналу за 23 лютого 2013. Процитовано 20 червня 2017. (англ.)
- Препараты нитрозомочевины — кармустин. Прокарбазин — фармакокинетика, механизм действия [ 8 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 21 червня 2017.
Посилання
- Кармустин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Кармустин на сайті rlsnet.ru [ 13 серпня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Karmustin angl Carmustine lat Carmustinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim ta zastosovuyetsya yak vnutrishnovenno tak i vnutrishnotkaninno bezposeredno v misce znahodzhennya puhlini v tkanini golovnogo mozku pislya operativnogo vtruchannya Karmustin rozroblenij v laboratoriyi kompaniyi Karmustin Sistematizovana nazva za IUPAC 1 3 Bis 2 chloroethyl 1 nitrosourea Klasifikaciya ATC kod L01AD01 PubChem 2578 CAS 154 93 8 DrugBank Himichna struktura Formula C5H9Cl2N3O2 Mol masa 214 05 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 v v Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 15 75 hv Ekskreciya Nirki Legeni fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BIKNU Bristol Myers Squibb S r L Italiya Shvejcariya UA 5556 01 01 15 12 2006 15 12 2011Farmakologichni vlastivostiKarmustin sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim nitrozosechovini Mehanizm diyi preparatu polyagaye u diyi jogo aktivnih metabolitiv na puhlinni klitini shlyahom alkilyuvannya vnaslidok chogo vidbuvayutsya rozrivi ta zshivka DNK klitin puhlini sho prizvodit do zupinki mitozu ta do vtrati mozhlivosti replikaciyi DNK klitinami puhlin diye takozh na bilki zloyakisnih puhlin shlyahom yih karbomoyiliruvannya Naslidkom diyi preparatu ye galmuvannya rostu puhlini Karmustin zastosovuyetsya yak dlya likuvannya zloyakisnih puhlin krovotvornih organiv miyelomnoyi hvorobi limfogranulematoza ta nehodzhkinskih limfom dlya likuvannya zloyakisnih puhlin golovnogo mozku glioblastomi gliomi stovbura mozku medulloblastomi astrocitomi ependimomi a takozh metastatichnogo raku mozku a takozh zloyakisnoyi melanomi Karmustin zazvichaj zastosovuyetsya vnutrishnovenno ale mozhe zastosovuvatisya u viglyadi specialnih polimernih kapsul dlya vnutrishnotkaninnogo zastosuvannya pislya operativnogo vtruchannya z privodu puhlini mozku Karmustin maye virazhenij miyelo ta citotoksichnij efekt sprichinenij nayavnistyu grupi hloretildiazoniyu v metabolitah preparatu a takozh sprichinyuye harakternu toksichnu diyu na legeni zumovlenu odnim iz produktiv rozpadu preparatu izocianatom Farmakokinetika Karmustin shvidko vsmoktuyetsya pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya ta shvidko metabolizuyetsya v pechinci do aktivnih metabolitiv ta vzhe za 15 hvilin pislya vvedennya ne viznachayetsya v krovi Preparat dobre rozpodilyayetsya v bilshosti tkanin organizmu najvishi koncentraciyi karmustinu sposterigayutsya v golovnomu mozku ta pechinci najnizhchi u kistkovomu mozku nirkah ta zhirovij tkanini Karmustin dobre prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer prohodit cherez placentarnij bar r ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci Vivoditsya karmustin iz organiziu perevazhno iz secheyu chastkovo iz povitryam yake vidihayetsya ta z fekaliyami Period napivvivedennya preparatu stanovit 15 75 hvilin u osib pohilogo viku ta u hvrih iz porushennyam funkciyi nirok cej chas zbilshuyetsya Pokazannya do zastosuvannyaKarmustin zastosovuyut dlya likuvannya miyelomnoyi hvorobi limfogranulematoza ta nehodzhkinskih limfom dlya likuvannya zloyakisnih puhlin golovnogo mozku glioblastomi gliomi stovbura mozku medulloblastomi astrocitomi ependimomi a takozh metastatichnogo raku mozku a takozh zloyakisnoyi melanomi Pobichna diyaPri zastosuvanni karmustinu pobichni efekti sposterigayutsya chasto sered nih najchastishimi ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv eritema ta pripikannya shkiri v misci kontaktu z preparatom sverbizh shkiri alergichni reakciyi giperpigmentaciya shkiri garyachka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv golovnij bil zapamorochennya nejroretinit pri zastosuvanni vnutrishnomozkovih polimernih kapsul pidvishennya vnutrishnocherepnogo tisku subarahnoyidalnij krovoviliv meningit Z boku dihalnoyi sistemi intersticijnij pnevmonit infiltrati legen u ditej pri trivalomu likuvanni gipoplaziya legen intersticijnij fibroz legen chasto z letalnimi naslidkami Z boku sechostatevoyi sistemi amenoreya azoospermiya gematuriya bolyuchij sechopusk nabryaki nirkova nedostatnist pri trivalomu zastosuvanni progresuyucha nirkova nedostatnist iz nefrosklerozom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi bil u grudnij klitci arterialna gipotenziya tahikardiya u visokih dozah aritmiya Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya lejkopeniya anemiya aplaziya kistkovogo mozku pidvishennya rivnya sechovini i kreatininu v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi Inshi pobichni efekti sepsis rozvitok vtorinnih zloyakisnih puhlin pri zastosuvanni pid chas vagitnosti mozhlivi vnutrishnoutrobna zagibel ploda abo vadi rozvitku ploda ProtipokaziKarmustin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuKarmustin vipuskayetsya u viglyadi liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih in yekcij u flakonah po 100 mg ta u viglyadi vnutrishnomozkovih polimernih kapsul Reyestraciya karmustinu v Ukrayini zakinchilas u grudni 2011 roku PrimitkiKarmustin 15 chervnya 2017 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 3 chervnya 2017 Procitovano 19 chervnya 2017 Carmustine 15 lipnya 2017 u Wayback Machine angl https www vidal ru drugs molecule 181 18 sichnya 2021 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 28 chervnya 2017 Procitovano 19 chervnya 2017 Arhiv originalu za 11 lipnya 2014 Procitovano 31 sichnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Cite maye pustij nevidomij parametr df dovidka Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya angl Karmustin 20 serpnya 2017 u Wayback Machine ros Ewend MG Brem S Gilbert M ta in Cherven 2007 Treatment of single brain metastasis with resection intracavity carmustine polymer wafers and radiation therapy is safe and provides excellent local control Clin Cancer Res 13 12 3637 41 doi 10 1158 1078 0432 CCR 06 2095 PMID 17575228 Arhiv originalu za 23 lyutogo 2013 Procitovano 20 chervnya 2017 angl Preparaty nitrozomocheviny karmustin Prokarbazin farmakokinetika mehanizm dejstviya 8 chervnya 2017 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 21 chervnya 2017 PosilannyaKarmustin na sajti mozdocs kiev ua Karmustin na sajti rlsnet ru 13 serpnya 2014 u Wayback Machine ros